Ducodil (Bula do profissional de saúde)
CIMED INDÚSTRIA DE MEDICAMENTOS LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Ducodil®
bisacodil
Comprimido de liberação retardada 5 mg
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimido revestido de liberação retardada
Embalagem com 20 comprimidos
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 4 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido de Ducodil® contém:
bisacodil | 5 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: celulose microcristalina, lactose1 monoidratada, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, copolímero de ácido metacrílico e acrilato de etila, citrato de trietila, talco, dióxido de titânio, óxido ferroso e macrogol.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE2
INDICAÇÕES
Ducodil® é indicado para o tratamento da constipação3 intestinal e para preparo em procedimentos diagnósticos, pré e pós-operatório e em condições que exigem facilitação da evacuação intestinal.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Em estudo duplo-cego4, randomizado5, controlado por placebo6 e multicêntrico para avaliar eficácia e segurança de bisacodil em portadores de constipação3 idiopática7, 55 pacientes divididos em dois grupos foram submetidos a tratamento de 3 dias com bisacodil 10 mg ou placebo6. A frequência de evacuações foi maior e estatisticamente significante no grupo tratado com bisacodil em relação ao grupo tratado com placebo6 (p=0,0061); e a avaliação de melhora da consistência das fezes foi igualmente superior no grupo bisacodil versus o grupo placebo6 (p<0,0001).
Kienzle-Horn S, Vix JM, Schuijt C, Peil H, Jordan CC, Kamm MA. Efficacy and safety of bisacodyl in the acute treatment of constipation: a double- blind, randomized, placebo6-controlled study. Aliment Pharmacol Ther 2006; 23 (10):1479-1488.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica
O bisacodil é um laxante8 de ação local derivado do grupo difenilmetano. Como laxante8 de contato que também apresenta efeitos hidragogo e antirreabsortivo, o bisacodil estimula o peristaltismo9 do cólon10 após hidrólise na mucosa11 do intestino grosso12 e promove acúmulo de água, e consequentemente de eletrólitos13 no lúmen14 colônico. O resultado é a estimulação da defecação, redução do tempo de trânsito intestinal e amolecimento das fezes.
Como laxante8 que atua no cólon10, o bisacodil particularmente estimula o processo natural de evacuação na região inferior do trato gastrointestinal. Portanto, bisacodil mostra-se ineficaz na alteração da digestão15 ou da absorção de calorias16 ou nutrientes essenciais no intestino delgado17.
Farmacocinética
Após a administração oral ou retal, bisacodil é rapidamente hidrolisado para formar o princípio ativo bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), principalmente por esterases da mucosa intestinal18.
A administração do comprimido revestido de liberação retardada resultou em um nível plasmático máximo de concentração de BHPM entre 4–10 horas após a administração, enquanto o efeito laxativo19 ocorreu entre 6–12 horas após a administração. O efeito laxativo19 do bisacodil não se correlaciona com os níveis plasmáticos de BHPM. Em vez disto, o BHPM atua localmente na região mais distal20 do intestino, e não há a relação entre o efeito laxativo19 e os níveis plasmáticos da porção ativa. Por esse motivo, bisacodil comprimido revestido de liberação retardada é formulado para ser resistente aos sucos gástrico e do intestino delgado17, resultando na liberação da droga principalmente no cólon10, que é o local de ação desejado.
Após administração oral e retal, apenas pequenas quantidades do fármaco21 são absorvidas e são quase completamente conjugadas na parede intestinal e no fígado22 para formar o glicuronídeo inativo de BHPM. A meia-vida plasmática de eliminação do glicuronídeo de BHPM foi estimada em cerca de 16,5 horas. Após a administração de bisacodil comprimido revestido de liberação retardada, em média 51,8% da dose foi recuperada nas fezes como BHPM livre e em média 10,5% da dose foi recuperada na urina23 como glicuronídeo de BHPM.
Toxicologia
A toxicidade24 oral aguda do bisacodil é baixa em roedores e não roedores, e excedeu 2 g/kg.
Cães toleraram níveis da dose de até 15 g/kg. Os principais sinais25 clínicos de toxicidade24 aguda foram diarreia26, diminuição da atividade motora e pilo-ereção27.
Estudos de toxicidade24 de dose repetida de até 26 semanas foram realizados em ratos, porcos de pequeno porte e macacos Rhesus. Como esperado, o fármaco21 causou diarreia26 severa dose-dependente em todas as espécies, com exceção aos porcos de pequeno porte. Não houve alterações histopatológicas distintas e, em particular, nenhuma nefrotoxicidade28 foi relacionada ao fármaco21. O bisacodil induziu lesões29 proliferativas observadas na bexiga30 de ratos tratados durante 32 semanas. Essas proliferações não são atribuíveis ao bisacodil por si; elas são consideradas secundárias à formação de microcálculos devido às alterações nos eletrólitos13 urinários e, portanto, não possuem relevância biológica para o homem.
Os dados de uma bateria abrangente de estudos de mutagenicidade bacteriana e de mamífero não mostraram potencial genotóxico do bisacodil. Além disso, o bisacodil não causou aumento significativo na transformação morfológica das células31 do embrião de Hamster-Sírio (SHE). Em contraste com o laxante8 genotóxico e carcinogênico da fenolftaleína, o bisacodil não apresentou potencial mutagênico em testes apropriados.
Não estão disponíveis estudos convencionais de carcinogenicidade (durante a vida) para o bisacodil. Devido à semelhança terapêutica32 com a fenolftaleína, o bisacodil foi investigado em modelo de rato transgênico p53 durante 26 semanas.
Nenhuma neoplasia33 relacionada ao tratamento foi observada em doses orais de 8.000 mg/kg/dia.
Não foram encontrados efeitos teratogênicos34 em ratos e coelhos (Categoria B de Risco de gravidez35 no FDA) em doses de até 1.000 mg/kg/dia que excedem a dose diária máxima recomendada (MRHDD Maximum Recommended Human Daily Dose - Dose Máxima Diária Recomendada em Humanos) (com base em mg/m2) em pelo menos 800 vezes. Em rato, observou-se materno e embriotoxicidade em doses 80 vezes superiores às do MRHDD.
CONTRAINDICAÇÕES
Ducodil® é contraindicado em pacientes com íleo paralítico36, obstrução intestinal, quadros abdominais agudos incluindo apendicite37, doenças inflamatórias agudas do intestino e dor abdominal grave associada com náusea38 e vômito39, que podem ser sintomas40 de problemas graves.
Ducodil® também é contraindicado em casos de intensa desidratação41, em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao bisacodil ou a qualquer outro componente da fórmula e nos casos de condições hereditárias raras de intolerância a galactose42 (vide item “Advertências e Precauções”).
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Como ocorre com todos os laxantes43, Ducodil® não deve ser utilizado diariamente por período prolongado sem investigar a causa da constipação3. O uso excessivamente prolongado pode causar um desequilíbrio hidroeletrolítico44 e hipopotassemia45. A perda de fluidos por via intestinal pode promover desidratação41. Os sintomas40 podem incluir sede e oligúria46. Em pacientes que sofrem com perdas líquidas, onde a desidratação41 pode ser prejudicial (como na insuficiência renal47 e em idosos), Ducodil® deve ser interrompido e seu uso retomado somente sob orientação médica.
Laxantes43 estimulantes, incluindo Ducodil®, não auxiliam na perda de peso (vide item “Características Farmacológicas”).
Os pacientes podem ter hematoquezia48 (sangue49 nas fezes) que é em geral leve e autolimitada. Há relatos de tontura50 e/ou síncope51 em pacientes tratados com Ducodil®. Os dados disponíveis nestes casos sugerem que os eventos podem ser relacionados com a síncope51 da defecação (ou síncope51 atribuível ao esforço para defecar) ou com a resposta vasovagal à dor abdominal relacionada à constipação3, e não necessariamente ao uso do bisacodil.
Crianças não devem utilizar Ducodil® sem orientação médica.
Cada comprimido revestido de liberação retardada contém 16,5 mg de lactose1, resultando em 33 mg de lactose1 por dose diária máxima recomendada para tratamento de constipação3 em adultos e crianças com mais de 10 anos de idade. Para exame radiográfico em adultos, resultará em 66 mg por dose diária máxima recomendada. Pacientes com condições hereditárias raras de intolerância à galactose42, por exemplo galactosemia52, não devem tomar este medicamento.
Gravidez35 e Lactação53
Não existem estudos adequados e controlados em mulheres grávidas. A ampla experiência não tem demonstrado efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez35.
Mesmo assim, como ocorre com todos os medicamentos, Ducodil ® deverá ser administrado durante a gravidez35 somente com recomendação médica.
Ducodil ® está classificado na categoria de risco B na gravidez35.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Dados clínicos demonstram que nem a porção ativa do bisacodil, BHPM [bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2- metano], nem seus glicuronídeos são excretados no leite de lactantes54 saudáveis. Assim, Ducodil ® pode ser utilizado durante a amamentação55.
Não foram realizados estudos sobre o efeito na fertilidade humana.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
Não foram realizados estudos sobre os efeitos de Ducodil® na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
No entanto, os pacientes devem ser advertidos de que, devido a uma resposta vasovagal (por exemplo, espasmo56 abdominal), eles podem sentir tontura50 e/ou síncope51. Se os pacientes tiverem espasmo56 abdominal devem evitar tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar máquinas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O uso concomitante de diuréticos57 (p.ex.furosemida) ou adrenocorticosteroides (p. ex. dexametasona) pode aumentar o risco de desequilíbrio eletrolítico, se forem utilizadas doses excessivas de Ducodil®. O desequilíbrio eletrolítico pode aumentar a sensibilidade aos glicosídeos cardíacos (p. ex. digitálicos). O uso concomitante de Ducodil® com outros laxantes43 pode aumentar os eventos adversos gastrointestinais.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Ducodil® comprimido revestido de liberação retardada devem ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C), protegido da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Ducodil® é um comprimido circular, liso, biconvexo, amarelo, homogêneo e isento de partículas estranhas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Recomenda-se a seguinte posologia, a menos que o médico prescreva outra dose:
No tratamento da constipação3
Os comprimido revestido de liberação retardada devem ser ingeridos inteiros por via oral com quantidade suficiente de líquido; recomenda-se a ingestão à noite para que se obtenha evacuação na manhã seguinte.
Os comprimido revestido de liberação retardada não devem ser ingeridos com produtos que reduzem a acidez no trato gastrintestinal superior58, como leite, antiácidos59 ou inibidores da bomba de prótons, para que o revestimento entérico não se dissolva prematuramente.
Adultos
- 1 a 2 comprimido revestido de liberação retardada (5–10 mg) diários. Recomenda-se utilizar a menor dose como início de tratamento. Pode-se ajustar a dose de acordo com a máxima recomendada para regularizar a evacuação. A dose máxima diária não deverá ser excedida.
Uso pediátrico
- Crianças acima de 10 anos: 1 a 2 comprimido revestido de liberação retardada (5–10 mg) diários. Recomenda-se utilizar a menor dose como início de tratamento. Pode-se ajustar a dose de acordo com a máxima recomendada para regularizar a evacuação. A dose máxima diária não deverá ser excedida.
- Crianças de 4 a 10 anos: comprimido revestido de liberação retardada (5 mg) diário. Crianças nessa faixa etária que sofrem de constipação3 crônica ou persistente só devem ser tratados sob orientação médica. A dose máxima diária não deverá ser excedida.
Em procedimentos diagnósticos e no pré-operatório:
No preparo para procedimentos diagnósticos, no tratamento pré e pós-operatório e em condições que exigem evacuação facilitada, Ducodil® só deve ser utilizado sob supervisão médica.
Para que se obtenha uma completa evacuação intestinal, seguem as doses de Ducodil® recomendadas para:
Adultos: a 4 comprimidos revestidos na noite anterior ao exame, por via oral, seguida de um laxante8 de alívio imediato (supositório) na manhã do exame.
Uso pediátrico: Para crianças com 4 anos de idade e acima, recomenda-se um comprimido revestido de liberação retardada à noite e um supositório pediátrico na manhã seguinte.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações podem ser classificadas em:
Categoria |
Frequência |
Muito comum |
≥ 10% |
Comum |
≥ 1% e < 10% |
Incomum |
≥ 0,1% e < 1% |
Raro |
≥ 0,01% e < 0,1% |
Muito raro |
< 0,01% |
Desconhecida |
Não pode ser estimada pelos dados disponíveis |
Os relatos mais comuns de eventos adversos durante o tratamento são dores abdominais e diarreia26.
Distúrbios do Sistema Imunológico60
- Rara: reações anafiláticas61, angioedema62 e hipersensibilidade.
Distúrbios do Metabolismo63 e Nutrição64
- Rara: desidratação41.
Distúrbios do Sistema Nervoso65
- Incomum: tontura50.
- Rara: síncope51.
Tontura50 e síncope51 ocorreram durante a utilização do bisacodil e parecem ser consistentes com a resposta vasovagal (por exemplo: para espasmos66 abdominais, defecação).
Distúrbios Gastroinstestinais
- Comum: cólicas67 abdominais, dor abdominal, diarreia26, náusea38.
- Incomum: hematoquezia48 (sangue49 nas fezes), vômitos68, desconforto abdominal, desconforto anorretal.
- Rara: colite69, incluindo colite69 isquêmica.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Sintomas40
No caso da administração de altas doses, podem ocorrer fezes líquidas (diarreia26), cólicas67 abdominais e perda clinicamente significante de líquidos, potássio e de outros eletrólitos13.
Assim como ocorre com os outros laxantes43, a superdose crônica com Ducodil® pode causar diarreia26 crônica, dor abdominal, hipopotassemia45, hiperaldosteronismo secundário e cálculo70 renal71. Há relatos de dano tubular renal71, alcalose72 metabólica e fraqueza muscular secundária à hipopotassemia45 em associação com o uso crônico73 de laxantes43 em altas doses.
Tratamento
Dentro de um curto período após ingestão do comprimido revestido de liberação retardada de Ducodil®, a absorção pode ser minimizada ou impedida pela indução de vômito39 ou lavagem gástrica74. Pode haver necessidade de reposição de líquidos e correção do desequilíbrio eletrolítico. Esta medida é particularmente importante nos pacientes idosos, assim como nos mais jovens.
A administração de antiespasmódicos pode ser útil.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas40 procure orientação médica.
Reg. MS 1.4381.0153
Farm. Resp.: Charles Ricardo Mafra CRF-MG 10.883
Fabricado por:
CIMED INDÚSTRIA S.A.
Pouso Alegre - MG
Registrado por:
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