Sulfato de Efedrina (Injetável 50 mg/mL) (Bula do profissional de saúde)
HIPOLABOR FARMACEUTICA LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
sulfato de efedrina
Injetável 50 mg/mL
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Solução injetável
Caixa contendo 50 ampolas de 1 mL
USO INTRAMUSCULAR / INTRAVENOSO / SUBCUTÊNEO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO:
Cada mL da solução injetável contém:
sulfato de efedrina | 50 mg |
veículo q.s.p. | 1 mL |
Veículo: hidróxido de sódio, ácido clorídrico1 e água para injetáveis.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE2
INDICAÇÕES
A efedrina injetável está indicada:
- No tratamento ou prevenção da hipotensão arterial3 associada à anestesia4 intratecal, epidural5 e anestesia4 geral;
- No tratamento do choque6 – situação clínica de queda abrupta e grave da pressão arterial7 e que não responde com o tratamento com reposição de fluidos administrados na veia.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Tratamento da hipotensão8 pós-raquianestesia
A efedrina, pela ação vasoconstritora, combate a hipotensão8 por aumentar o retorno venoso9 após o bloqueio simpático10 e apresenta baixa propensão à vasoconstrição11 uteroplacentária.
Estudos clínicos mostram a eficácia e segurança da efedrina administrada por via intravenosa para a prevenção de hipotensão8 pós-raquianestesia.
Revisão sistemática reuniu 14 estudos clínicos randomizados e controlados com 641 pacientes e avaliou a eficácia e segurança da efedrina comparada com grupo controle de placebo12 ou sem efedrina quando administrada profilaticamente para prevenção de hipotensão8. Durante anestesia4 intratecal para cesariana, em qualquer dose ou via de administração, evidenciou-se que a efedrina é mais efetiva para o controle de hipotensão8 (risco relativo de 0,73 e intervalo de confiança de 95%, 0,63 a 0,86). É importante destacar que não houve diferença quando ao risco de acidose13 fetal, definido como o pH arterial umbilical <7,2 (RR, 1,36; IC de 95%, 0,55-3,35) ou a incidência14 dos índices de Apgar baixos (<7 ou <8) no primeiro minuto (RR, 0,77; IC 95%, 0,29-2,06) e em cinco minutos (RR, 0,72; IC 95%, 0,24-2,19).1
Estudo clínico randomizado15, duplo cego buscou avaliar a eficácia e segurança de dose profilática em bolus16 de 0,5 mg/kg de efedrina administrada por via intravenosa no momento do bloqueio intratecal após administração de cristaloide, 15 mL/kg. Os pacientes foram alocados em 2 grupos: O sulfato de efedrina, 21 pacientes e Controle (solução salina), 21 pacientes. A incidência14 de hipotensão8, náusea17 e vômitos18 no grupo da efedrina, foi de 38,1% versus 57,1% no grupo controle (p<0,05). 2
Estudo randomizado19 e duplo cego comparou a utilização de efedrina e fenilefrina em 60 parturientes20 (divididas em dois grupos) para cesárea eletiva21 submetida à raquianestesia. O grupo da efedrina recebeu uma dose de 6 mg em bolus16 e o grupo da fenilefrina recebeu 100 mcg no tratamento de hipotensão arterial3 materna definida como menor que 80% do valor basal. Não houve diferença nos parâmetros hemodinâmicos entre os dois grupos. A efedrina apresentou eficácia comparada à fenilefrina na dose utilizada para controle da hipotensão8 durante raquianestesia para cesariana eletiva21.3
Estudo comparativo com efedrina e fenilefrina durante raquianestesia para cesariana evidenciou que a efedrina foi mais eficiente que fenilefrina na prevenção de hipotensão arterial3. A incidência14 de hipotensão8 foi de 70% no grupo efedrina comparada a 93% no grupo fenilefrina. A dose média de efedrina foi de 14,8 ± 3,8 mg e fenilefrina foi de 186,7 ± 52,9 mcg. As repercussões fetais foram transitórias com o uso de efedrina e menos frequentes com uso de fenilefrina.4
Estudo randomizado19, controlado, duplo cego, avaliou 40 pacientes divididas em dois grupos para receber administração intramuscular de efedrina na dose de 37,5 mg ou placebo12 previamente à realização de anestesia4 intratecal. Parâmetros como pressão arterial7, frequência cardíaca, suplemento de efedrina, gasometria neonatal e Apgar foram monitorados. A incidência14 de hipotensão8 foi menor no grupo da efedrina em relação ao grupo controle (50% vs 80%, respectivamente), com inicio mais demorado no grupo da efedrina (10%) que no grupo controle (50%). A administração da efedrina IM antes da raquianestesia não foi associada com hipertensão22 ou taquicardia23 reativa.5
Estudo controlado, randomizado15, duplo cego investigou a eficácia da efedrina em 98 pacientes idosos submetidos a artroplastia do quadril sob raquianestesia. 50 pacientes receberam 0,6 mg.kg-1- IM e 48 receberam placebo12 IM. A administração de efedrina na dose de 0,6 mg/kg por via intramuscular em pacientes idosos submetidos a anestesia4 intratecal com bupivacapina para artroplastia de quadril foi efetiva para redução de episódios hipotensivos. A pressão arterial sistólica24 durante os primeiros 60 minutos após a anestesia4 permaneceu significativamente mais estável no grupo tratado com efedrina, e houve também um número significativamente menor de pacientes deste grupo que apresentou diminuições na pressão de mais de 30% dos níveis de pré-bloqueio. Um aumento na frequência cardíaca ou pressão sistólica25 de > 20% da linha de base foi encontrada em dois pacientes no grupo de efedrina e em um paciente no grupo de placebo12.6
Tratamento nos estados de choque6
O tratamento da hipotensão8 pela perda de sangue26 passa pela reposição de volume, hemostasia27 e fármacos. Artigo discute a efedrina no cenário do choque hipovolêmico28. A efedrina possui ação constritora nos vasos por uma ação direta e indireta. Neste artigo, o autor mostra a efedrina como fármaco29 eficaz no tratamento do choque6 devido a sangramento, pois sua ação venoconstritora é predominante em relação a ação arterioconstritora. Portanto, seu efeito em aumentar o retorno venoso9 é mais significativo que a vasoconstrição11 arterial.7
Referências Bibliográficas:
- Lee A, Ngan Kee WD, Gin T. Prophylactic ephedrine prevents hypotension during spinal anesthesia for Cesarean delivery but does not improve neonatal outcome: a quantitative systematic review. Can J Anaesth. 2002 Jun-Jul; 49(6):588-99.
- Kol IO, Kaygusuz K, Gursoy S, Cetin A, Kahramanoglu Z, Ozkan F, Mimaroglu C. The effects of intravenous ephedrine during spinal anesthesia for cesarean delivery: a randomized controlled trial. J Korean Med Sci. 2009 Oct; 24(5):883-8.
- Prakash S, Pramanik V, Chellani H, Salhan S, Gogia AR. Maternal and neonatal effects of bolus16 administration of ephedrine and phenylephrine during spinal anaesthesia for caesarean delivery: a randomised study. Int J Obstet Anesth. 2010 Jan; 19(1):24-30.
- Magalhães E, Govêia CS, de Araújo Ladeira LC, Nascimento BG, Kluthcouski SM. Ephedrine versus phenylephrine: prevention of hypotension during spinal block for cesarean section and effects on the fetus. Rev Bras Anestesiol. 2009 Jan-Feb; 59(1):11-20.
- Webb AA, Shipton EA. Re-evaluation of i.m. ephedrine as prophylaxis against hypotension associated with spinal anaesthesia for Caesarean section. Can J Anaesth. 1998 Apr; 45(4):367-9.
- Sternlo JE, Rettrup A, Sandin R. Prophylactic i.m. ephedrine in bupivacaine spinal anaesthesia. Br J Anaesth. 1995 May;74(5):517-20.
- Eldor J. Ephedrine in the initial treatment of haemorrhagic shock. Med Hypotheses. 1991 Jul; 35(3):250-2.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
A efedrina é uma amina simpatomimética, do grupo das não catecolaminas e possui ação mista, ou seja, tem ação direta nos receptores adrenérgicos30 e também age por meio da liberação endógena de noradrenalina31 dos terminais neuronais pré-sinápticos (ação indireta). É um fármaco29 resistente ao metabolismo32 da monoaminoxidase (MAO33) e da catecol-O-metiltransferase (COMT), resultando em duração de ação prolongada. Doses terapêuticas de efedrina produzem principalmente o relaxamento do músculo liso34 e, se reservas da noradrenalina31 estiverem intactas, estimulação cardíaca e aumento da pressão arterial sistólica24 e diastólica. Seu efeito vasopressor é em grande parte resultante do aumento do débito cardíaco35 e, em menor extensão, da vasoconstrição11 periférica.
Os efeitos cardiovasculares da efedrina assemelham-se aos da adrenalina36, sendo cerca de 250 vezes menos potentes que essa catecolamina. A elevação da pressão arterial7 é menos intensa, porém, sua meia-vida é dez vezes maior que a da adrenalina36, produzindo uma resposta pressora mais prolongada. Seu uso endovenoso resulta no aumento da frequência e do débito cardíaco35 em decorrência da ativação de receptores beta-1 adrenérgicos30. Sua atuação nos receptores alfa leva a vasoconstrição11 do leito arterial com aumento da pós-carga, além de venoconstrição, acarretando aumento no retorno venoso9 e, consequentemente, no débito cardíaco35.
A efedrina é absorvida rapidamente após administração intramuscular ou subcutânea37. O início de ação após administração intramuscular é de 10-20 minutos e a duração da resposta pressórica e cardíaca é de uma hora após a administração intravenosa de 10-25 mg de efedrina ou administração por via intramuscular ou subcutânea37 de 25-50 mg.
A efedrina é classificada como uma amina predominantemente vasoconstritora, embora seja um poderoso broncodilatador38. A efedrina causa diminuição do fluxo sanguíneo renal39 e esplâncnico e aumento no fluxo coronariano e na musculatura esquelética. A resistência vascular40 periférica pouco se altera, pois a vasoconstrição11 inicial é compensada pelo estimulo nos receptores beta-2 que promovem dilatação de outros leitos vasculares41. Nos pulmões42, causa broncodilatação43, e pode ser utilizado como vasopressor na gestante asmática em crise. O principal efeito cardiovascular da efedrina é o aumento da contratilidade miocárdica devido aos estímulos nos receptores beta-1 adrenérgicos30.
A efedrina apresenta um efeito mínimo sobre o fluxo sanguíneo uterino. Ela rapidamente atravessa a placenta, causando aumento das catecolaminas fetais circulantes, levando a um aumento da atividade simpática, da contratilidade miocárdica e da frequência cardíaca fetal.
Esse fármaco29 aumenta a atividade metabólica fetal, ocasionando diminuição de seu pH arterial quando comparada à fenilefrina e ao metaraminol. A relevância clinica desse fato ainda não foi estabelecida.
Pequenas quantidades de efedrina são metabolizadas no fígado44, seus metabólitos45 são identificados como p-hidroxiefedrina, p-hidroxinorefedrina, norefedrina e conjugados destes compostos. O fármaco29 e seus metabólitos45 são excretados na urina46, principalmente como efedrina inalterada. A meia-vida plasmática da efedrina é de 3-6 horas. A eliminação da efedrina é maior (e, consequentemente, a meia vida é menor) com a diminuição do pH urinário. As doses usuais de efedrina não costumam produzir hiperglicemia47. A efedrina aumenta o metabolismo32 e o consumo de oxigênio, provavelmente como resultado da estimulação central.
CONTRAINDICAÇÕES
- É contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade às aminas simpatomiméticas.
É também contraindicado o uso do medicamento quando existirem os seguintes problemas médicos:
- Glaucoma48 de ângulo estreito;
- Taquiarritmias49 ou fibrilação ventricular;
- Pacientes anestesiados com ciclopropano e halotano uma vez que esses agentes aumentam a ação arritmogênica dos fármacos simpatomiméticos.
A efedrina não deve ser usada habitualmente nos casos onde os fármacos vasopressores estão contraindicados:
- Em obstetrícia, quando a pressão arterial7 materna é maior que 130/80 mmHg;
- Em tireotoxicose, feocromocitoma50, diabetes51, hipertensão22 e outras desordens cardiovasculares como, por exemplo, a estenose52 subaórtica hipertrófica idiopática53.
Risco na gravidez54 - Categoria C
Não foram conduzidos estudos de reprodução55 animal com efedrina. Também não é conhecido se a efedrina pode causar dano fetal quando administrada a mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. O sulfato de efedrina deve ser administrada a mulheres grávidas apenas se claramente necessário.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
A administração deste medicamento deve ser feita por via intramuscular, via subcutânea37 e via intravenosa lenta, sob estrita supervisão médica em hospitais.
A efedrina pode causar hipertensão22 resultando em hemorragia56 intracraniana e induzir angina57 em pacientes com insuficiência58 coronária ou doença cardíaca isquêmica. O fármaco29 também pode induzir potencialmente arritmias59 fatais em pacientes com doença cardíaca orgânica ou que estão recebendo fármacos que sensibilizam o miocárdio60.
O sulfato de efedrina deve ser usado com precaução em pacientes com hipertireoidismo61, hipertensão22, doenças cardíacas (incluindo insuficiência cardíaca62, angina57 pectoris e uso de digitálicos), arritmias59 cardíacas, diabetes51 ou sistema vasomotor instável. Todos os vasopressores devem ser usados com cautela em pacientes que utilizam inibidores da monoaminoxidase63 (IMAO64).
Agentes diuréticos65 podem diminuir a resposta vascular40 de fármacos vasopressores como a efedrina.
Gravidez54 e Lactação66
Risco na Gravidez54 - Categoria C
Não foram conduzidos estudos de reprodução55 animal com efedrina. Também não é conhecido se a efedrina pode causar dano fetal quando administrada a mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. O sulfato de efedrina deve ser administrada a mulheres grávidas apenas se claramente necessário.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
De acordo com a Organização Mundial da Saúde2, sulfato de efedrina é compatível com a amamentação67.
O médico deve estar ciente do uso de medicamentos pela lactante68 durante o período de aleitamento materno69 ou doação de leite humano, pois alguns medicamentos podem ser excretados no leite humano, causando reações indesejáveis ao bebê.
Trabalho de Parto e Parto: A administração parenteral de efedrina para manutenção da pressão arterial7 durante anestesia4 intratecal para analgesia de parto pode causar aceleração do débito cardíaco35 fetal e não deve ser utilizada em obstetrícia quando a pressão arterial7 materna exceder 130/80 mmHg (ver item “4. CONTRAINDICAÇÕES”).
Populações especiais
Crianças: As crianças são especialmente sensíveis ao efeito do sulfato de efedrina. Deve-se estabelecer a dose de acordo com a idade, peso e condição física do paciente.
Idosos: Não existem informações específicas com relação às diferenças de uso e reações adversas em idosos, em comparação com adultos em outras faixas etárias. Contudo, deve-se ter cautela ao administrar sulfato de efedrina em idosos, especialmente nos pacientes com retenção urinária70 e outras doenças pré-existentes.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
Recomenda-se precaução ao dirigir veículos ou operar máquinas.
Este medicamento pode causar doping.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Agentes simpaticomiméticos: O sulfato de efedrina não deve ser administrado concomitantemente com outros agentes simpaticomiméticos devido à possibilidade de ocorrerem efeitos aditivos e aumento da toxicidade71. (Ex: aminofilina, dopamina72, efedrina, epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, metilfenidato, doxapram e mazindol).
Agentes bloqueadores alfa adrenérgicos30: A administração de um fármaco29 bloqueador alfa adrenérgico73 reduz a resposta vasopressora do sulfato de efedrina. (Ex: labetalol, doxazosina, tansulosina)
Agentes bloqueadores beta adrenérgicos30: A administração de bloqueadores beta-adrenérgicos30 como o propranolol podem bloquear os efeitos cardíacos e broncodilatadores74 do sulfato de efedrina.
Anestésicos: A administração de sulfato de efedrina a pacientes que receberam anestésicos gerais como o ciclopropano ou hidrocarbonetos halogenados, que aumentam a irritabilidade cardíaca, pode resultar em arritmias59. O uso de um fármaco29 vasopressor com menos efeitos estimulantes cardíacos deve ser considerado em pacientes que recebem anestésicos sensibilizadores do miocárdio60. Caso ocorram, as arritmias59 podem responder a administração de um fármaco29 bloqueador beta-adrenérgico73.
Inibidores da monoaminoxidase63 (IMAO64): Os inibidores da monoaminoxidase63 (IMAO64) potencializam os efeitos vasopressores de fármacos simpaticomiméticos como o sulfato de efedrina.
Bloqueadores dos neurônios75 adrenérgicos30: O sulfato de efedrina pode antagonizar o bloqueio neuronal produzido pela guanetidina, resultando em perda da eficácia anti-hipertensiva.
Pacientes em uso de guanetidina devem ser cuidadosamente monitorizados se for associado ao sulfato de efedrina. Se necessário, aumentar a dose de guanetidina ou adicionar outro anti-hipertensivo ao regime de tratamento.
Bloqueadores ganglionares: A efedrina diminui o efeito hipotensor do trimetafano e mecamilamina e estes podem, por outro lado, diminuir o efeito vasopressor da efedrina.
Antiácidos76, acidificantes e alcalinizantes urinários: A alcalinização da urina46 (pH em torno de 8) com os fármacos acetazolamida, diclorfenamida, bicarbonato de sódio e citrato de sódio, podem aumentar a meia- vida e diminuir a eliminação da efedrina potencializando o efeito terapêutico ou tóxico da efedrina, como tremores, ansiedade, insônias, taquicardia23.
Por outro lado, a acidificação da urina46, como por exemplo, com cloreto de amônio, provoca um aumento da excreção da efedrina.
Psicodepressores e antipsicóticos (ex: haloperidol, clorpromazina, flufenazina): Ocorre antagonismo da ação vasopressora.
Antidepressivos tricíclicos (ex: clomipramina, imipramina, nortriptilina, amitriptilina: O uso concomitante com efedrina pode potencializar o efeito pressórico e cardiovascular, resultando em arritmia77, taquicardia23, hipertensão22, hiperpirexia.
Inibidores da protease78 e inibidores da transcriptase reversa (ex: abacavir, adefovir, didanosina, estavudina, fenelzina, lamivudina, zalcitabina, zidovudina): O efeito hipertensivo dos agentes agonistas alfa e beta adrenérgicos30 pode aumentar com a administração concomitante dos inibidores da protease78 e inibidores da transcriptase reversa.
Outros fármacos:
- O sulfato de atropina bloqueia a bradicardia79 reflexa e acentua a resposta pressora do sulfato de efedrina;
- A administração concomitante de um derivado da teofilina, (como a aminofilina) com a efedrina, produz uma maior incidência14 de reações adversas;
- Glicosídeos cardíacos podem sensibilizar o miocárdio60 para os efeitos de fármacos simpaticomiméticos; o sulfato de efedrina deve ser usado com cautela;
- A administração da furosemida ou outros diuréticos65 pode diminuir a resposta arterial a fármacos vasopressores como o sulfato de efedrina;
- A clonidina administrada como pré-medicação aumenta a resposta vasopressora à efedrina, durante a anestesia4 intratecal;
- A reserpina e metildopa podem diminuir os efeitos da efedrina e esta diminuir os efeitos hipotensores da metildopa e reserpina;
- Propoxifeno: a efedrina não deve ser utilizada na intoxicação por propoxifeno porque pode induzir, teoricamente, o início das convulsões induzidas por este;
- Canabinoides: os canabinoides podem aumentar a taquicardia23 causada pelos agentes simpaticomiméticos. Recomenda-se monitorização hemodinâmica80;
- Cocaína: a associação de efedrina aumenta o efeito cardiovascular e riscos de reações adversas;
- Donopram: aumenta o efeito pressórico da efedrina;
- Ergotamina: com uso concomitante, produz vasoconstrição11 periférica;
- Ergonovina, metil-ergonovina, metilsergida: quando usados com sulfato de efedrina podem resultar no aumento da vasoconstrição11 e consequente elevação acentuada da pressão arterial7.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
O sulfato de efedrina solução injetável deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C), protegido da luz e não deve ser congelado.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação e validade impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Solução incolor com odor característico
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
O sulfato de efedrina pode ser administrado por via intravenosa, via intramuscular ou via subcutânea37. Recomenda-se que a administração e a suspensão do medicamento, sejam feitas sempre sob orientação médica.
Não usar o medicamento se a solução não estiver límpida e a embalagem intacta. Proteger a ampola da luz até o momento de usar. A via intravenosa é utilizada para efeito imediato.
A absorção, ou início da ação, pela via intramuscular é mais rápida, entre 10 a 20 minutos, que pela via subcutânea37.
Uso Adulto
Tratamento dos estados hipotensivos: Dose usual em adultos varia de 5 a 25 mg, administrada por via intravenosa lenta. Pode ser repetida em 5 a 10 minutos, se necessário.
Prevenção dos estados hipotensivos: Para a prevenção dos estados hipotensivos secundários à anestesia4 durante o parto o sulfato de efedrina deve ser administrado numa injeção81 de 30 mg por via intramuscular.
As doses aconselhadas são de 3 mg/mL (adultos de 3 a 6 mg) em injeção81 intravenosa lenta repetida a cada 3 a 4 minutos. A dose total máxima é de 30 mg.
Na prevenção das crises hipotensivas secundárias à anestesia4 intratecal ou geral a dose usual no adulto é de 25 a 50 mg (intervalo de 10 a 50 mg) injetados por via subcutânea37 ou intramuscular.
Tratamento dos distúrbios hemodinâmicos do choque6: Quando utilizado como agente vasopressor, o sulfato de efedrina deve ser administrado na menor dose eficaz e durante o menor período de tempo possível. A dose usual para os adultos é de 25 a 50 mg por via subcutânea37 ou intramuscular. Se necessário, pode ser administrada uma segunda dose por via IM (50 mg) ou IV (25 mg).
Recomenda-se que a administração por via intravenosa direta deva ser feita lentamente. A dose diária por via parenteral não deve exceder 150 mg.
Uso Pediátrico
Tratamento do estado hipotensivo: As crianças podem receber diariamente 2 a 3 mg/kg ou 67-100 mg/m2 por via subcutânea37, IM ou IV divididas em 4 a 6 doses. Durante o tratamento com um agente vasoconstritor a pressão arterial7 deve ser corrigida para níveis ligeiramente inferiores aos normais.
Modo de usar
Posição adequada para abertura da ampola com anel de ruptura (VIBRAC)
- Deixar a ampola na posição de aproximadamente 45° (minimizando o risco de que partículas caiam dentro da ampola).
- Com a ponta do dedo polegar fazer apoio no estrangulamento. Com o dedo indicador envolver a parte superior da ampola (balão), pressionando-a para trás.
REAÇÕES ADVERSAS
Reação comum (>1/100 e <1/10): hipertensão22, palpitação82, taquicardia23, náuseas83 e vômitos18, tremor, ansiedade e retenção urinária70 comumente observada em homens com prostatismo84.
Sem informação detalhada: nervosismo, dependência ao fármaco29 com desenvolvimento de psicoses com alucinações85, comportamento paranoico, agressividade ou outro comportamento esquizofrênico.
Relatos isolados: cardiomiopatia, arterite cerebral, hipertensão22, infarto86 agudo87 do miocárdio60, espasmo88 coronariano, taquicardia23 sinusal, batimentos ectópicos89 ventriculares, hipertensão22, precordialgia, isquemia90 ântero-apical aguda, náuseas83, vômitos18, sudorese91, trombo92 intracoronariano, palpitações93, taquicardia23, rash94, hipersensibilidade, transtorno psicótico com paranoia, alucinação95, depressão, pensamentos bizarros, alucinação95 auditiva, nefrolitíase.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
SUPERDOSE
A superdose é caracterizada por excessivo efeito hipertensivo, que pode ser aliviado reduzindo ou descontinuando a medicação até a queda da pressão arterial7. Após uma superdose com efedrina, a maioria dos pacientes requer apenas observação durante um período de 4 a 8 horas. A intervenção farmacológica é necessária apenas nos casos de pacientes com arritmias59 cardíacas, crises hipertensivas, convulsões e hipertermia.
As medidas de primeiros socorros e o tratamento das intoxicações incluem medidas de suporte e tratamento sintomático96, sendo que pode ser necessária a administração de propranolol nos pacientes com hipertensão arterial97 severa.
O tratamento recomendado nos casos de superdose consiste em:
- Assegurar as vias aéreas do paciente e ventilação98 assistida quando necessário;
- Monitorização dos sinais vitais99, gasometria e os eletrólitos100, ECG;
- Na presença de taquicardia23 supraventricular ou ventricular, recomenda-se administrar um betabloqueador por via IV lenta. Nos casos de pacientes asmáticos utilizar o betabloqueador cardiosseletivo (esmolol ou metoprolol);
- Na vigência de hipertensão arterial97 acentuada administrar por infusão nitroprussiato de sódio ou fentolamina;
- Na vigência de hipotensão arterial3 administrar fluidos por via intravenosa ou vasopressores inotrópicos como a norepinefrina;
- Na vigência de convulsões, administrar diazepam e nas convulsões refratárias101, pode ser necessário a indução com tiopental e uso de agente bloqueador neuromuscular;
Hipertermia: pode ser necessária a administração por via IV de 1mg de dexametasona por kg de peso corporal.
A dose letal provável no homem é de cerca de 50 mg/kg. Quando administrada em doses elevadas pode causar tremores e mesmo convulsões, sendo esta última a principal manifestação da superdose com efedrina. Podem também ocorrer: náuseas83, vômitos18, cianose102, irritabilidade, ansiedade, febre103, comportamento suicida, taquicardia23, midríase104, visão105 turva, espasmos106 musculares, edema pulmonar107, coma108 e parada respiratória. Pode desenvolver-se hipertensão arterial97 de início, seguida de hipotensão8 acompanhada de anúria109.
Injeções repetidas de sulfato de efedrina (depois da depleção110 de norepinefrina das terminações nervosas, com a perda do efeito vasopressor), podem resultar em hipotensão8 mais acentuada do que a existente antes do tratamento farmacológico. Na ausência da depleção110 de norepinefrina, uma dose parenteral excessiva produz taquicardia23, um aumento exagerado na pressão arterial7 e possível hemorragia56 cerebrovascular, somada a efeitos adicionais no sistema nervoso central111. Como consequência dos efeitos adversos na pressão arterial7, o fármaco29 deve ser suspenso e instituída uma medida corretiva apropriada.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
MS: 1.1343.0185
Farm.: Resp.: Dr. Renato Silva CRF-MG: 10.042
HIPOLABOR FARMACÊUTICA Ltda.
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