Cortisonal (Injetável 100 mg e 500 mg)

Cortisonal é indicado para o tratamento de:

• doenças endócrinas como insuficiência¹ adrenal aguda primária (Doença de Addison) ou secundária, insuficiência¹ adrenal primária ou secundária crônica em pacientes submetidos a situações de estresse (cirurgias, infecções², trabalho de parto) e crise tireotóxica;
• doenças reumatológicas e autoimunes³;
• anafilaxia⁴ (reação alérgica⁵ grave);
• asma⁶;
• choque⁷ séptico (falência circulatória aguda de causa infecciosa);
• colite⁸ ulcerativa (doença inflamatória intestinal);
• enxaqueca⁹ (dor de cabeça¹⁰ intensa);
• pós-cirurgia cardíaca;
• pré-infusão de infliximabe (medicamento para tratamento de doenças autoimunes³);
• pacientes politraumatizados;
• maturação do pulmão¹¹ fetal.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Cortisonal interfere em diversos processos vitais que envolvem a estabilização de membranas

celulares, inibição das reações inflamatórias, alérgicas e imunes. Inibe a secreção de hormônio¹² pela hipófise¹³ (glândula¹⁴ localizada no cérebro¹⁵, reguladora da produção de hormônios), aumenta a taxa de glicogênese¹⁶ (síntese de moléculas resultante da união de várias moléculas de glicose¹⁷-glicogênio¹⁸, propriedade de fabricar glicogênio¹⁸ no organismo).

Cortisonal reduz a conversão periférica do hormônio¹² tiroxina (T4) para a triiodotironina (T3), promove estabilidade vasomotora e trata uma eventual insuficiência¹ adrenal relativa.

A hidrocortisona endovenosa administrada como pré-medicação reduz de maneira significante a formação de anticorpos¹⁹ anti-infliximabe e a frequência de reações infusionais a esse medicamento.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Cortisonal não deve ser utilizado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Cortisonal é contraindicado nos casos de infecções² fúngicas²⁰ sistêmicas. Devem-se evitar tratamentos de longa duração com os corticosteroides.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Gerais

Nos pacientes em tratamento com corticosteroides, sujeitos a tensão incomum, recomenda-se aumentar a dose de corticosteroide de ação rápida, antes, durante e após o estado de estresse. A insuficiência¹ adrenocortical secundária de origem medicamentosa pode ser reduzida ao mínimo por gradual redução posológica. Tal tipo de insuficiência¹ relativa pode persistir durante meses, após a cessação do tratamento, portanto, em qualquer situação de estresse que ocorra durante esse período, deve retomar a terapia hormonal. Se o paciente já estiver recebendo esteroides, pode ser necessário aumentar a posologia. Uma vez que a secreção mineralocorticoide²¹ pode estar prejudicada, devem administrar-se simultaneamente sal e/ou mineralocorticoides.

Os corticosteroides podem mascarar sinais²² de infecção²³, havendo possibilidade de surgirem novas infecções² durante o tratamento. Pode ainda haver diminuição da resistência e incapacidade para localizar infecções². Além disso, os corticosteroides podem produzir catarata²⁴ subcapsular posterior, glaucoma²⁵ com possível dano para os nervos ópticos e pode estimular o estabelecimento de infecções² oculares secundárias devido a fungos e vírus²⁶.

Enquanto em tratamento com corticosteroides, os pacientes não devem ser vacinados contra a varíola. Outras vacinas também devem ser evitadas em pacientes sob terapia corticoide, especialmente em altas doses, devido a complicações neurológicas e a falta de resposta de anticorpos¹⁹. Entretanto, podem ser realizadas imunizações em pacientes que recebem corticosteroides como terapia de substituição. Dependências psicológicas e/ou fisiológica²⁷ pode surgir com o uso a longo prazo de corticosteroides. Os sintomas²⁸ de abstinência que podem ocorrer compreendem febre²⁹, anorexia³⁰, dores vagas, fraqueza e letargia³¹.

Nos pacientes com hipertireoidismo³² e nos portadores de cirrose³³, há uma acentuação do efeito dos corticosteroides.

Podem aparecer transtornos psíquicos quando se usa corticoides, variando desde euforia, insônia, alterações de personalidade e depressão grave e manifestações declaradamente psicóticas. Além disso, a instabilidade emocional preexistente ou tendências psicóticas podem ser agravadas pelos corticosteroides.

O uso de succinato sódico de hidrocortisona em tuberculose³⁴ ativa deve ser restrito aos casos de meningite³⁵ tuberculosa com bloqueio iminente, nos quais se usa um corticoide em associação a um regime antituberculoso apropriado. Se corticoides forem indicados à pacientes com tuberculose³⁴ latente ou reatividade à tuberculina, é necessário uma vigilância cuidadosa, já que pode ocorrer reativação da enfermidade. Durante terapia prolongada com corticoides, estes pacientes deverão receber quimioprofilaxia. Devido à ocorrência de vários casos de reações do tipo anafilática (por exemplo, broncoespasmo³⁶) em pacientes sob terapia corticoide por via parenteral, deverão ser tomadas medidas adequadas de precaução antes da administração, especialmente quando o paciente apresenta antecedentes de alergia³⁷ a qualquer fármaco³⁸. Em alguns pacientes, os esteroides podem aumentar ou diminuir a motilidade e o número de espermatozoides³⁹.

Os corticosteroides devem ser usados com cautela em pacientes com herpes ocular simples, devido à possibilidade de perfuração da córnea⁴⁰, com a mesma cautela devem ser tomada para colite⁸ ulcerativa não específica, se houver a probabilidade de perfuração iminente, abscesso⁴¹ ou outra infecção²³ piogênica, em diverticulite⁴², anastomose⁴³ intestinal recente, hipertensão⁴⁴, osteoporose⁴⁵ e miastenia⁴⁶ gravis.

Carcinogênese, mutagênese, fertilidade prejudicada

Não há evidências de que corticoides sejam carcinogênicos, mutagênicos ou prejudiquem a fertilidade.

Gravidez⁴⁷

Alguns estudos em animais demonstram que os corticoides, quando administrado em altas doses, podem provocar malformações⁴⁸ fetais. Não foram realizados estudos adequados de reprodução⁴⁹ humana. Portanto, o uso deste medicamento durante a gravidez⁴⁷, em nutrizes⁵⁰ ou mulheres potencialmente férteis requer que sejam cuidadosamente avaliados os benefícios da droga em relação ao risco potencial à mulher ou ao feto⁵¹. Os corticoides atravessam a placenta rapidamente. Recém-nascidos de pacientes que tenham recebidos doses substanciais de corticoides durante a gravidez⁴⁷ devem ser cuidadosamente observados e avaliados para se detectar sinais²² de insuficiência¹ suprarrenal.

Categoria de risco: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação⁵²

Não é recomendado o uso de corticoides durante a amamentação⁵², porque o succinato sódico de hidrocortisona é excretado no leite humano, causando inibição da produção de esteroides endógenos e supressão de crescimento em crianças.

Uso pediátrico

O uso prolongado de succinato sódico de hidrocortisona pode causar retardo de crescimento em crianças e adolescentes, assim, o crescimento e o desenvolvimento devem ser monitorados com a terapia prolongada e a dose deve titulada para a menor dose efetiva. A terapia prolongada também pode induzir osteoporose⁴⁵ e fraturas ou pode não permitir que se alcance o pico de massa óssea por inibir a formação óssea. Por isso, a massa óssea ser avaliada periodicamente por densitometria⁵³ óssea e deve assegurar uma ingestão adequada de cálcio e de vitamina⁵⁴ D (por dieta ou suplementação⁵⁵).

Uso em pacientes idosos

Nestes pacientes pode ocorrer uma maior probabilidade de desenvolver hipertensão⁴⁴ e nas mulheres após a menopausa⁵⁶, também pode ocorrer um provável desenvolvimento de osteoporose⁴⁵ induzida por corticosteroides.

A terapia prolongada com succinato sódico de hidrocortisona pode causar perda de massa muscular e fraqueza muscular, dificuldade de cicatrização, atrofia⁵⁷ da pele⁵⁸, osteoporose⁴⁵ com fraturas e compressão vertebral, necrose⁵⁹ asséptica da cabeça¹⁰ do fêmur⁶⁰ ou fraturar de ossos longos⁶¹. Antes de iniciar a terapia com glicocorticoides em mulheres na pós-menopausa⁵⁶, deve ter em mente que essas mulheres são especialmente susceptíveis à osteoporose⁴⁵.

Pacientes com insuficiência hepática⁶²

Pacientes com cirrose³³ podem apresentar uma resposta exagerada aos glicocorticoides

Pacientes com insuficiência renal⁶³

Os glicocorticoides devem ser usados com cautela nessa população de pacientes.

Outras condições clínicas

Pacientes com baixas concentrações séricas de albumina⁶⁴ podem ser mais susceptíveis aos efeitos dos glicocorticoides que aqueles com concentrações de albumina⁶⁴ normais. O clearance metabólico do succinato sódico de hidrocortisona pode estar diminuído em pacientes com hipotireoidismo⁶⁵ e aumentado naqueles pacientes com hipertireoidismo³².

Este medicamento pode causar doping.

Interações medicamentosas

• fenobarbital, fenitoína, rifampicina e efedrina: podem aumentar a depuração dos corticosteroides, reduzindo seus efeitos terapêuticos, podendo requerer um ajuste na dosagem do corticosteroide.
• troleandomicina e cetoconazol: podem inibir o metabolismo⁶⁶ dos corticosteroides, ocasionando a diminuição da sua depuração. Consequentemente, a dose do corticosteroide deve ser titulada para evitar toxicidade⁶⁷.
• ácido acetilsalicílico e salicilatos: corticosteroides podem aumentar a depuração do ácido acetilsalicílico, portanto o ácido acetilsalicílico deve ser usado com cautela em associação com corticosteroide nos casos de hipoprotrombinemia. Os salicilatos podem ter suas concentrações séricas diminuídas ou aumentar o risco de toxicidade⁶⁷, durante o uso concomitante com corticosteroides.
• Anticoagulantes⁶⁸ cumarínicos: os corticosteroides alteram a resposta do anticoagulantes⁶⁸, portanto os índices de coagulação⁶⁹ devem ser monitorados, afim de manter adequado o efeito anticoagulante⁷⁰.
• anfotericina B e inibidores da anidrase carbônica: o uso concomitante com corticosteroides pode resultar em hipocalemia⁷¹, pois as concentrações séricas de potássio e a função cardíaca devem ser monitoradas durante essa associação. Também pode ocorrer um aumento na depleção⁷² de cálcio com risco de hipocalcemia⁷³ osteoporosis.
• Contraceptivos orais e estrógenos: podem alterar o metabolismo⁶⁶ e a ligação às proteínas⁷⁴, diminuir a depuração e aumentar a meia-vida de eliminação e os efeitos terapêuticos e tóxicos dos corticosteroides, portanto a dose do corticosteroide deve ser ajustada durante essa associação.
• Diuréticos⁷⁵ depletores de potássio: pode causar o aparecimento de hipocalemia⁷¹, nesse caso, o paciente deve ser observado pelo médico.
• Glicosídeos digitálicos: pode aumentar a possibilidade de arritmias⁷⁶ ou intoxicação digitálica associada à hipocalemia⁷¹.
• Anti-inflamatórios não hormonais e álcool: pode aumentar a incidência⁷⁷ ou gravidade de ulceração⁷⁸ gastrintestinal ou hemorragias⁷⁹.
• Antidiabéticos orais⁸⁰ e insulina⁸¹: pode aumentar a concentração de glicose sanguínea⁸², portanto se necessário deve-se reajustar a posologia do hipoglicemiante⁸³.
• Imunosupressores: podem aumentar os riscos de infecções² e desenvolvimento de linfomas.
• Bloqueadores neuromusculares despolarizantes: podem aumentar os riscos de depressão respiratória, por relaxamento prolongado.
• Vacinas de vírus²⁶ vivos ou outras imunizações: podem aumentar os riscos de reações adversas.

Interferência em exames laboratoriais

• Nitroblue tetrazolio teste para infeção bacteriana: pode ocorrer resultado falso negativo, comprometendo o resultado do teste; supressão de reações à teste de pele⁵⁸, incluindo tuberculina e histoplasmina, testes alérgicos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde⁸⁴.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Manter o produto em sua embalagem original e evitar calor excessivo (temperatura superior a 40ºC); proteger da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Após reconstituição, válido por 24 horas em temperatura ambiente (entre 15º e 30ºC) e por 3 dias sob refrigeração (entre 2º e 8ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

• Aspecto físico (pó): pó amorfo branco ou quase branco, inodoro, higroscópico.
• Aspecto físico (após reconstituição): solução límpida, incolor a quase incolor, isenta de materiais particulados visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Adultos

A dose recomendada é de 100 mg a 500 mg, por via intramuscular ou endovenosa (preferencialmente), podendo ser repetida em intervalos de 2, 4 ou 6 horas, dependendo da condição clínica e da resposta do paciente.

A dose endovenosa inicial deve ser administrada por períodos entre 30 segundos (dose de 100 mg) e 10 minutos (doses de 500 mg ou maiores).

A dose de manutenção, se necessária, não deve ser menor que 25 mg por dia.

Crianças

Insuficiência¹ adrenocortical: a dose recomendada é de 186 a 280 mcg (0,186 a 0,28 mg) por kg de peso corporal ou 10 a 12 mg por metro quadrado de superfície corporal ao dia, em doses divididas, por via intramuscular ou endovenosa (preferencialmente).

Outras indicações: a dose recomendada é de 666 mcg (0,666 mg) a 4 mg por kg de peso corporal ou 20 a 120 mg por metro quadrado de superfície corporal a cada 12 ou 24 horas, por via intramuscular.

Preparo da solução

Adicionar o solvente ao pó contido no frasco-ampola. Agitar bem para garantir completa dissolução. A solução assim obtida poderá ser utilizada dentro de um período de 24 horas.

A solução poderá ser administrada através em infusão utilizando 500 ou 1.000 mL de soro⁸⁵ glicosado a 5%, soro⁸⁵ fisiológico⁸⁶ ou solução glicofisiológica (se o paciente não se encontra sob restrição ao sódio).

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de Cortisonal.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Distúrbios líquidos e eletrolíticos: retenção de sódio, retenção de líquido, insuficiência cardíaca congestiva⁸⁷ em pacientes suscetíveis, perda de potássio, alcalose⁸⁸ hipocalcêmica e hipertensão⁴⁴.

Musculoesquelético: fraqueza muscular, miopatia⁸⁹ esteroide, perda de massa muscular, osteoporose⁴⁵, fraturas por compressão vertebral, necrose⁵⁹ asséptica das cabeças do fêmur⁶⁰ e do úmero⁹⁰, fratura⁹¹ patológica dos ossos longos⁶¹ e ruptura dos tendões⁹².

Gastrintestinais: úlcera péptica⁹³ com possível perfuração e hemorragia⁹⁴, perfuração do intestino delgado⁹⁵ e grosso, particularmente em pacientes com doença intestinal, pancreatite⁹⁶, distensão abdominal e esofagia ulcerativa.

Dermatológicos: prejuízo na cicatrização dos ferimentos, pele⁵⁸ fina e frágil, petéquias⁹⁷ e equimoses⁹⁸, eritema⁹⁹, hipersudorese, possível supressão das reações aos testes cutâneos, outras reações cutâneas¹⁰⁰, como dermatite¹⁰¹ alérgica, urticária¹⁰² e edema angioneurótico¹⁰³.

Neurológicos: convulsões, aumento da pressão intracraniana com papiledema (pseudotumor cerebral), usualmente após o tratamento, vertigem¹⁰⁴ e cefaleia¹⁰⁵.

Endócrinas: irregularidades menstruais, desenvolvimento de estado cushingoide, supressão do eixo pituitária suprarrenal, manifestações de diabetes mellitus¹⁰⁶ (latente).

Oftálmicas: catarata²⁴ subcapsular posterior, aumento da pressão ocular, exoftalmia.

Sistema imunológico¹⁰⁷: mascaramento de infecções², ativação de infecções² latentes, infecções² oportunistas e supressão da reação a testes cutâneos.

Podem aparecer sintomas²⁸ de reações anafiláticas¹⁰⁸ como broncoespasmo³⁶, edema¹⁰⁹ de laringe¹¹⁰ e urticária¹⁰².

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?