Dramin (Solução oral) (Bula do profissional de saúde)
TAKEDA PHARMA LTDA.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
DRAMIN®
dimenidrinato
Solução oral
APRESENTAÇÕES
Solução oral de 2,5 mg/ml
Frasco de 120 ml
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada ml da solução oral de DRAMIN® contém:
dimenidrinato | 2,5 mg |
excipiente q.s.p. | 1 ml |
Excipientes: sacarose, glicerol, metilparabeno, corante vermelho, aroma de morango e água purificada
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSINAIS DE SAÚDE1
INDICAÇÕES
Profilaxia e tratamento de náuseas2 e vômitos3 em geral, dentre os quais:
- náuseas2 e vômitos3 da gravidez4;
- náuseas2, vômitos3 e tonturas5 causados pela doença do movimento – cinetose6;
- náuseas2 e vômitos3 pós-tratamentos radioterápicos e em pré e pós-operatórios, incluindo vômitos3 pós-cirurgias do trato gastrintestinal.
No controle profilático e na terapêutica7 da crise aguda dos transtornos da função vestibular8 e ou vertiginosos, de origem central ou periférica, incluindo labirintites9.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
A eficácia clínica e a segurança do dimenidrinato estão estabelecidas há várias décadas1 e seu uso está lastreado por vários estudos clínicos. O dimenidrinato é considerado medicamento de referência na prevenção da cinetose6 e no controle da vertigem10.2 O dimenidrinato é eficaz na prevenção e no tratamento de náuseas2, vômitos3 e tontura11 associados à cinetose63,4 e como medicação sintomática12 nas náuseas2 e vômitos3 da gravidez4.12 Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado eficazmente no tratamento da doença de Ménière e em outros tipos de vertigem10. O dimenidrinato tem sido usado com sucesso nos distúrbios pós-tratamentos radioterápicos intensivos, pós-cirurgias do labirinto13 e nos estados vertiginosos de origem central.13
A eficácia do dimenidrinato foi comprovada em modelo experimental de indução da cinetose6 em humanos [rotação em quatro fases (60 a 75 segundos por fase) em um total de 8 minutos]. Uma dose oral única de 50 mg administrada 20 a 30 minutos antes da indução da cinetose6 foi mais eficaz que placebo14 na prevenção dos sintomas15.3 Outro estudo utilizando metodologia experimental semelhante5 comprovou que a eficácia do dimenidrinato na prevenção da cinetose6 é similar à da ciclizina. Estudos comparativos com escopolamina transdérmica mostraram eficácia similar na prevenção da cinetose6, mas com melhor perfil de tolerabilidade.6-8 Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado eficazmente no tratamento da vertigem10 de origem vestibular8 ou não-vestibular8. Um estudo comparativo mostrou redução significativa dos sintomas15 iniciais de vertigem10 de qualquer origem, com 87% de eficácia (ausência e/ou melhora significativa dos sintomas15).9 Dimenidrinato 50 mg a cada 6 horas foi considerado eficaz em abolir a crise aguda de vertigem10 na doença de Ménière.10,11
Estudos têm demonstrado que dimenidrinato é eficaz na redução das náuseas2 e vômitos3 do pós-operatório em mais de 85% dos pacientes. Os resultados de uma metanálise de 18 estudos randomizados e controlados envolvendo mais de 3.000 pacientes, sendo 1.387 casos tratados com dimenidrinato, mostrou que o índice de benefícios relativos combinados para ausência completa de náuseas2 e vômitos3 pós-operatórios foi de 1,2 (IC de 95%: 1,1 – 1,4) para o período inicial (6 horas) e de 1,5 (IC de 95%: 1,3 – 1,8) para todo o período investigado (48 horas), concluindo que o dimenidrinato é um antiemético16 tradicional e de baixo custo com eficácia clinicamente relevante na profilaxia de náuseas2 e vômitos3 pós-operatórios.14 Em relação à eficácia, dimenidrinato é mais eficaz que placebo14 e comparável à metoclopramida. No pós-operatório de crianças, dimenidrinato foi considerado tão eficaz quanto ondansetrona na redução de náuseas2 e vômitos3, não tendo sido observada diferença estatisticamente significativa entre os grupos na incidência17 de qualquer náusea18 (p=0,434) ou de eventos adversos (p=0,220).15
Referências bibliográficas
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CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
O dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético16, anticinetótico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, foi demonstrada inibição da estimulação vestibular8, com ação primeiro nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. O dimenidrinato inibe a acetilcolina19 nos sistemas vestibular8 e reticular20, responsáveis por náusea18 e vômito21 na doença do movimento. Uma ação sobre a zona de gatilho quimiorreceptora parece estar envolvida no efeito antiemético16, admitindo-se, ainda, que atue no centro do vômito21, no núcleo do trato solitário e no sistema vestibular22. Há tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central23, geralmente ocorrendo após alguns dias de tratamento.
Propriedades farmacocinéticas
O dimenidrinato é bem absorvido após a administração oral, e o início de sua ação ocorre 15 a 30 minutos após sua administração oral. A duração da ação persiste por 4 a 6 horas. Não há dados sobre a distribuição de dimenidrinato nos tecidos, uma vez que ele é extensamente metabolizado no fígado24; não há dados sobre possíveis metabólitos25. A eliminação do dimenidrinato, assim como de outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática26 grave. É excretado no leite materno em concentrações mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes27.
CONTRAINDICAÇÕES
Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.
O dimenidrinato é contraindicado para pacientes28 porfíricos.
DRAMIN® solução oral é contraindicado para menores de 2 anos.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Como o produto pode causar sonolência, recomenda-se cuidado no manejo de automóveis e máquinas.
Recomenda-se não utilizar o produto em caso de ingestão de álcool, sedativos e tranquilizantes, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos dessas substâncias.
Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos, o dimenidrinato pode ocasionar, tanto em adultos como em crianças, uma diminuição na acuidade mental e, particularmente em crianças pequenas, excitação.
Cuidados devem ser observados em pacientes asmáticos, com glaucoma29, enfisema30, doença pulmonar crônica, dispnéia31 e retenção urinária32 (condições que podem ser agravadas pela atividade anticolinérgica).
O dimenidrinato pode mascarar os sintomas15 de ototoxicidade33 secundária ao uso de drogas ototóxicas. Pode ainda exacerbar desordens convulsivas.
Gravidez4 e lactação34
O dimenidrinato é considerado seguro para uso durante a lactação34. Assim como outros antagonistas H1, o dimenidrinato é excretado no leite materno em quantidades mensuráveis. Entretanto, não há dados avaliando os efeitos do fármaco35 em lactentes27 de mães em uso da medicação. Em geral, os anti-histamínicos são relativamente seguros para administração no período de lactação34, no entanto é o médico quem deve avaliar a necessidade do seu uso, da suspensão do uso da medicação ou da interrupção da amamentação36. (Catz CS, Giacoia GP; Drug and breast milk. Pediatr Clin North Am 1972;19(1):151-166; Beeley L: Drugs and breast feeding. Clin obstet Gynecol 1981; 8:291-5).
Categoria B de Risco na Gravidez4 – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Pacientes idosos
Não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto, eles devem utilizar dose similar à de adultos acima de 12 anos.
Pacientes com insuficiência renal37
Não é necessário reduzir a dose na disfunção renal38, uma vez que pouco ou nenhum fármaco35 é excretado inalterado pela urina39.
Pacientes com insuficiência hepática26
Deve-se considerar redução da dose em pacientes com insuficiência hepática26 aguda, uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado24.
Atenção: DRAMIN® solução oral contém açúcar40, portanto deve ser usado com cautela em portadores de diabetes41.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Pode ocorrer potencialização dos depressores do sistema nervoso central23, como tranquilizantes, antidepressivos e sedativos. Evitar o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase42. Evitar o uso com medicamentos ototóxicos, pois pode mascarar os sintomas15 de ototoxicidade33.
O dimenidrinato pode causar uma elevação falso-positiva nos níveis de teofilina quando a teofilina é medida por meio de alguns métodos de radioimunoensaio.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Evitar o uso do produto concomitantemente com bebidas alcoólicas, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos do álcool. Não há restrições quanto ao uso do produto com alimentos.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Conservar o produto à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Além desses cuidados, DRAMIN® solução oral deve ser protegido da luz. DRAMIN® solução oral tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
A solução oral de DRAMIN® é um líquido límpido, rosa, com odor e sabor característicos de morango.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
DRAMIN® pode ser administrado imediatamente antes ou durante as refeições e deve ser deglutido com quantidade de água suficiente. Em caso de viagem, DRAMIN® deve ser administrado preventivamente, com pelo menos meia hora de antecedência.
Posologia
Crianças acima de 2 anos de idade e adultos: 1,25 mg de dimenidrinato/kg de peso corporal, o que corresponde a 0,5 ml da solução/kg de peso corporal, não excedendo a dose máxima diária, conforme a tabela abaixo:
Faixa etária |
Posologia e frequência |
Crianças de 2 a 6 anos |
5 a 10 ml (12,5 a 25 mg) a cada 6 a 8 horas, não excedendo 30 ml (75 mg) em 24 horas |
Crianças de 6 a 12 anos |
10 a 20 ml (25 a 50 mg) a cada 6 a 8 horas, não excedendo 60 ml (150 mg) em 24 horas |
Adultos acima de 12 anos |
20 a 40 ml (50 a 100 mg) a cada 4 a 6 horas, não excedendo 160 ml (400 mg) em 24 horas |
Na insuficiência hepática26: Deve-se considerar redução da dose em pacientes com insuficiência hepática26 aguda, uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado24.
REAÇÕES ADVERSAS
Este medicamento pode causar as seguintes reações adversas:
Reação muito comum (> 1/10): sedação43 e sonolência.
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): cefaleia44.
Reação muito rara (< 1/10.000): relatos isolados de erupção45 cutânea46 fixa e púrpura47 anafilática
O dimenidrinato pertence a uma classe de anti-histamínicos que também pode causar efeitos antimuscarínicos, como por exemplo visão48 turva, boca49 seca e retenção urinária32. Outras reações adversas que podem ser causadas por esta classe de medicamentos são tontura11, insônia e irritabilidade. Porém, especificamente para o dimenidrinato, a documentação de tais sintomas15 na literatura científica é pobre ou inexistente.
Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
SUPERDOSE
Em casos da ingestão de uma dose excessiva da medicação (superdose), podem ocorrer os seguintes sintomas15: sonolência intensa, taquicardia50 ou disritmia, dispnéia31 e espessamento da secreção brônquica, confusão, alucinações51 e convulsões, podendo chegar a depressão respiratória e coma52.
Não se conhece um antídoto53 específico. Devem ser adotadas as medidas habituais de controle das funções vitais e tratamento sintomático54 de suporte: administração de oxigênio e de fluidos intravenosos, lavagem gástrica55, redução da absorção (carvão ativado – 30g/240 ml de água); indução do vômito21 (cautela para evitar aspiração); controlar a pressão arterial56 (vasopressores - dopamina57 ou noradrenalina58; não usar adrenalina59); nas convulsões usar um benzodiazepínico IV. Em caso de depressão respiratória e coma52 podem ser necessários procedimentos de ressuscitação (não utilizar estimulantes/analépticos, pois podem causar convulsões).
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS – 1.0639.0155
Farm. Resp.: Carla A. Inpossinato
CRF-SP nº 38.535
Takeda Pharma Ltda.
Rodovia SP 340 S/N, km 133,5 Jaguariúna - SP
CNPJ 60.397.775/0008-40
Indústria Brasileira
SAC 0800 7710345