Cimecort

(Bula do profissional de saúde)

Cimecort® está indicado nas afecções³ de pele⁴, onde se exigem ações anti-inflamatória, antibacteriana e antimicótica, causadas por germes sensíveis, como: dermatites de contato, dermatite⁵ atópica, dermatite seborreica⁶, intertrigo⁷, disidrose, neurodermatite.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

O cetoconazol é um derivado imidazólico, isóstero, um agente sintético que possui uma alta atividade contra um amplo espectro de fungos.

O dipropionato de betametasona, um análogo da prednisolona, é um agente esteroide sintético com potente atividade corticosteroide e fraca atividade mineralocorticoide⁸, considerado como um corticoide fluorado potente, com atividade anti-inflamatória forte.

Um estudo multicêntrico, aberto, não comparativo, foi realizado para avaliar a eficácia terapêutica⁹ e tolerância de uma formulação constituída de cetoconazol, dipropionato de betametasona e sulfato de neomicina. Participaram desse estudo 2.451 pacientes, de ambos os sexos e diversas faixas

etárias que apresentavam dermatoses sensíveis a corticoterapia secundariamente infectadas. De um total de 1.428 pacientes, dos casos avaliados, (58,3%) obtiveram resultados excelentes e bons no final dos primeiros 14 dias de tratamento. 1.023 pacientes prosseguiram o tratamento por até 28 dias, destes, 38,8% obtiveram ótimos resultados. Observou-se no final do estudo que 97,1% dos pacientes obtiveram resultados excelentes e bons.

Um estudo aberto, não comparativo, avaliou 30 pacientes portadores de dermatofitoses. O tratamento proposto foi aplicação tópica de cetoconazol uma vez ao dia durante quatro semanas. A partir da segunda semana de tratamento observou-se uma diminuição estatisticamente significante dos sinais¹⁰ e sintomas¹¹. Ao término do tratamento, todos os pacientes avaliados apresentaram 100% de cura micológica, dessa forma, o tratamento realizado com apenas uma aplicação diária mostrou-se eficaz.

Referência bibliográfica:

• Cunha J., Neto A. J. B., Rodrigues E. J. Estudo multicêntrico: avaliação da eficácia terapêutica⁹ e tolerância de uma nova formulação para uso tópico¹². Ver. Bras. Med. 51(7):956-961, Julho 1994.
• Gontijo B., Avaliação da eficácia e tolerabilidade do cetoconazol creme no tratamento de dermatofitoses. F med(BR), 1987:95(4):281-283.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Cimecort® é um produto de uso local que possui atividade anti-inflamatória, antimicótica e antibacteriana cobrindo assim, ampla variedade de dermatoses. Cada grama¹ de Cimecort® creme contém 0,64 mg de dipropionato de betametasona, equivalente a 0,5 mg de betametasona, um corticosteroide sintético fluorado para uso dermatológico.

Quimicamente, o dipropionato de betametasona é 9-fluor-11-beta, 17,21-trihidroxi-16, betametilpregna-1,4-dieno-3,20-diona 17,21-dipropionato.

O dipropionato de betametasona, corticosteroide tópico¹² é eficaz no tratamento de dermatoses sensíveis a corticoides, principalmente devido à sua ação anti-inflamatória, antipruriginosa e vasoconstritora. A absorção sistêmica da betametasona, quando usada topicamente, é em torno de 12 a 14% da dose e sua meia-vida de eliminação é de 5,6 horas.

O cetoconazol, presente na fórmula na concentração de 2%, é uma substância antimicótica sintética de amplo espectro que inibe in vitro o crescimento de dermatófitos¹³ (ex.: Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton) e leveduras mais comuns (ex.: Candida albicans), pela alteração da permeabilidade¹⁴ da membrana celular¹⁵ dos mesmos.

O cetoconazol é pouco absorvido quando usado topicamente, contudo sistemicamente, apresenta determinadas propriedades farmacocinéticas, tais como: o cetoconazol é degradado pelas enzimas microssomais hepáticas¹⁶ em metabólitos¹⁷ inativos, que são excretados primariamente na bile¹⁸ ou nas fezes; sua meia-vida de eliminação é bifásica com uma meia-vida de 2 horas durante as primeiras 10 horas e com uma meia-vida de 8 horas depois disso e liga-se 99% às proteínas¹⁹ plasmáticas.

O sulfato de neomicina é um antibiótico aminoglicosídeo que exerce ação bactericida sobre numerosos microrganismos Gram-positivos e Gram- negativos. Seu efeito bactericida é atribuído à ligação irreversível à subunidade 30 S do ribossomo.

A aplicação tópica de sulfato de neomicina não resulta em concentrações séricas ou renais detectáveis da droga, contudo sistemicamente, apresenta uma meia-vida de eliminação de 3 horas para adultos e de 3–10 horas para crianças; metabolismo²⁰ hepático mínimo e excreção renal²¹ de 30 a 50% da droga não modificada.

CONTRAINDICAÇÕES

Cimecort® é contraindicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula.

Cimecort® não está indicado para uso oftálmico.

Cimecort® não deve ser utilizado em infecções²² da pele⁴, tais como: varicela²³, herpes simples ou zoster²⁴, tuberculose²⁵ cutânea²⁶ ou sífilis²⁷ cutânea²⁶.

Categoria de risco na gravidez²⁸: D.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez²⁸.

Cimecort® não deve ser usado durante a amamentação²⁹, exceto sob orientação médica.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O tratamento deve ser interrompido em caso de irritação ou sensibilização decorrente do uso de Cimecort®.

Qualquer reação adversa relatada com o uso sistêmico³⁰ de corticosteroides, incluindo supressão suprarrenal, também pode ocorrer com o uso tópico¹² dos corticosteroides, especialmente em lactentes³¹ e crianças. A absorção sistêmica dos corticosteroides tópicos eleva-se quando extensas áreas são tratadas ou quando se emprega a técnica oclusiva. Recomenda-se precaução nesses casos ou quando há previsão de tratamentos prolongados, particularmente em lactentes³¹ e crianças.

Em crianças menores de 12 anos, devem ser utilizadas pequenas quantidades de Cimecort®. Cimecort® não deve ser utilizado por períodos maiores que duas semanas.

O uso excessivo e prolongado de corticosteroides pode suprimir a função hipófisessuprarrenal, resultando em insuficiência³² suprarrenal secundária. Tratamento local prolongado com neomicina deve ser evitado, pois pode causar sensibilização da pele⁴.

Evitar a ingestão de bebida alcoólica durante o tratamento.

Gravidez²⁸ e Lactação³³

Categoria de risco na gravidez²⁸: D.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez²⁸.

Cimecort® não deve ser usado durante a amamentação²⁹, exceto sob orientação médica.

Recomenda-se cautela na administração a lactantes³⁴.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Não existem evidências suficientes na literatura de ocorrência de interações clinicamente relevantes entre os componentes do Cimecort® com outros medicamentos.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Cimecort® creme deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C) protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Creme branco, homogêneo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR