PantoCal (Injetável 40 mg/10 mL)

Este medicamento é indicado para o tratamento da úlcera péptica² gástrica ou duodenal (úlcera³ causada pelo ácido do estômago⁴ em contato com o revestimento do estômago⁴ ou do início do intestino) e das esofagites por refluxo moderadas ou graves (doença causada pela volta do conteúdo do estômago⁴ para o esôfago⁵) e para o tratamento da síndrome⁶ de Zollinger-Ellison e de outras doenças causadoras de produção exagerada de ácido pelo estômago⁴, quando a via oral não for recomendada, a critério médico.

PantoCal® intravenoso (IV) (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) também é indicado no tratamento de hemorragia digestiva alta⁷ (em complemento à terapia endoscópica), na prevenção do ressangramento e na profilaxia de sangramento agudo⁸ por úlcera³ de estresse.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV é um inibidor da bomba de prótons (IBP), isto é, inibe uma estrutura localizada dentro de células⁹ específicas do estômago⁴ (células⁹ parietais), responsáveis pela produção de ácido clorídrico¹⁰. Sua substância ativa só age (é ativada) no interior das células⁹ parietais do estômago⁴, local onde a acidez é intensa, mantendo-se praticamente inativa em outros meios que não sejam muito ácidos. PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV atua na etapa final da secreção ácida, sem depender de estímulo. Por meio de um mecanismo de autoinibição à medida que a secreção ácida é inibida, o seu efeito diminui qualquer que seja a via de administração, oral ou intravenosa. O início de sua ação se dá logo após a aplicação da primeira dose. Após 25 horas, a inibição de 52% da secreção ácida estimulada pelo alimento ainda ocorre, perdurando até 48 horas. O completo retorno da secreção ácida dá-se apenas 96 horas após a suspensão da administração do fármaco¹¹.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV não deve ser usado por indivíduos que apresentem alergia¹² (hipersensibilidade) conhecida ao pantoprazol ou aos demais componentes da fórmula ou a benzimidazois substituídos.

Categoria B de risco na gravidez¹³ - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

O PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV deve ser administrado exclusivamente por via intravenosa. Indica-se a administração de PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV a critério médico quando a via oral não for recomendada.

O PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV 40 mg não é indicado para distúrbios gastrintestinais leves, como por exemplo na dispepsia¹⁴ não-ulcerosa.

Malignidade gástrica

A resposta sintomática¹⁵ ao pantoprazol não exclui a presença de malignidade gástrica.

Na presença de qualquer sintoma¹⁶ de alarme, como perda de peso significativa não intencional, vômitos¹⁷ recorrentes, dificuldade para engolir, vômitos¹⁷ com sangue¹⁸, anemia¹⁹ ou fezes sanguinolentas, e quando houver suspeita ou presença de úlcera gástrica²⁰, deve-se excluir a possibilidade de malignidade (câncer²¹). Informe seu médico, já que o tratamento com pantoprazol pode aliviar os sintomas²² e retardar o diagnóstico²³.

Insuficiência hepática²⁴

Em pacientes com disfunção hepática²⁵ grave (insuficiência hepática²⁴), a dose diária deve ser reduzida para 20 mg e as enzimas hepáticas²⁶ devem ser regularmente monitoradas durante o tratamento com PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV, particularmente no uso a longo prazo. Se houver aumento nos valores enzimáticos, o tratamento deve ser descontinuado.

Influência na absorção de vitamina²⁷ B12

O tratamento diário com qualquer medicação ácido-supressora, por períodos prolongados (vários anos) pode levar à má absorção da vitamina²⁷ B12. A deficiência dessa vitamina²⁷ deve ser considerada em pacientes com a Síndrome⁶ de Zollinger-Ellison e outras patologias hipersecretórias que necessitam de tratamento a longo prazo, em pacientes com reservas corporais reduzidas ou fatores de risco para a absorção reduzida de vitamina²⁷ B12 (como os idosos), em tratamento de longo prazo ou se sintomas²² clínicos relevantes são observados.

Clostridium difficile

O tratamento com IBP pode estar associado a um risco aumentado de infecção²⁸ por Clostridium difficile.

Como todos os inibidores de bomba de prótons, o pantoprazol pode aumentar a contagem de bactérias normalmente presentes no trato gastrintestinal superior²⁹. O tratamento com PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) pode levar a um leve aumento do risco de infecções³⁰ gastrintestinais causadas por bactérias como Salmonella, Campylobacter e C. difficile.

Hipomagnesemia (valor baixo do magnésio no sangue¹⁸)

A hipomagnesemia tem sido raramente relatada em pacientes tratados com IBP por pelo menos três meses (na maioria dos casos, após um ano de terapia). Consequências graves da hipomagnesemia incluem tétano³¹, arritmia³² (falta de regularidade nos batimentos do coração³³) e convulsão³⁴. A hipomagnesemia pode levar à hipocalcemia³⁵ (baixos níveis de cálcio no sangue¹⁸) e à hipocalemia³⁶ (baixos níveis de potássio no sangue¹⁸) (ver item “8. Quais os males que este medicamento pode me causar?”).

Fratura³⁷ óssea

O tratamento com os inibidores de bomba de prótons pode estar associado a um risco aumentado de fraturas relacionadas a osteoporose³⁸ do quadril, punho ou coluna vertebral³⁹. O risco de fratura³⁷ foi maior nos pacientes que receberam altas doses, definidas como doses múltiplas diárias, e terapia a longo prazo com IBP (um ano ou mais).

Lúpus⁴⁰ Eritematoso⁴¹ Cutâneo⁴² Subagudo⁴³ (LECSA)

Os medicamentos inibidores da bomba de prótons, como pantoprazol, estão associados em casos raros com a ocorrência de lúpus⁴⁰ eritematoso⁴¹ cutâneo⁴² subagudo⁴³. Se ocorrerem lesões⁴⁴, especialmente nas áreas da pele⁴⁵ expostas ao Sol, e se acompanhadas de artralgia⁴⁶ (dor nas juntas), o paciente deve procurar ajuda médica prontamente e o profissional de saúde⁴⁷ deve considerar interromper o produto.

Gravidez¹³ e Lactação⁴⁸

PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) não deve ser administrado a gestantes e lactantes⁴⁹, a menos que absolutamente necessário, uma vez que a experiência clínica sobre seu uso em mulheres nessas condições é limitada. Estudos em animais demonstraram toxicidade⁵⁰ reprodutiva. O risco potencial em humanos é desconhecido. Estudos em animais mostraram a excreção do pantoprazol no leite materno. A excreção de pantoprazol no leite materno tem sido reportada. Portanto, a decisão sobre continuar/descontinuar a amamentação⁵¹ ou continuar/interromper o tratamento com pantoprazol deve ser tomada tendo em consideração o benefício da amamentação⁵¹ para a criança e o benefício do tratamento com pantoprazol às mulheres.

Portanto, o PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) só deve ser utilizado quando o benefício para a mãe for considerado maior que o risco potencial ao feto⁵² ou à criança.

Categoria B de risco na gravidez¹³ - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Populações especiais

Pacientes pediátricos: A experiência clínica em crianças é limitada, e portanto, o uso do produto não é recomendado para menores de 18 anos de idade.

Pacientes idosos: A dose diária de 40 mg de pantoprazol não deve ser excedida em pacientes idosos.

Pacientes com insuficiência renal⁵³: A dose diária de 40 mg de pantoprazol não deve ser excedida.

Pacientes com insuficiência hepática²⁴: Em pacientes com insuficiência hepática²⁴ grave, os níveis de enzimas hepáticas²⁶ devem ser monitorados regularmente durante a terapia com pantoprazol, particularmente no uso a longo prazo. Caso ocorra uma elevação desses níveis, o tratamento com pantoprazol deve ser descontinuado.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

Não se espera que PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) afete adversamente a habilidade de dirigir e operar máquinas. Reações adversas como tontura⁵⁴ e distúrbios visuais podem ocorrer. Se afetado, o paciente não deve dirigir nem operar máquinas.

Interações medicamentosas

PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) pode alterar a absorção de medicamentos que necessitam da acidez no estômago⁴ para a sua absorção adequada, como o cetoconazol. Isso se aplica também a medicamentos ingeridos pouco tempo antes de PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado). Não há interação medicamentosa clinicamente importante de pantoprazol sódico com as seguintes substâncias testadas: carbamazepina, cafeína, diazepam, diclofenaco, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, naproxeno, nifedipina, fenitoína, teofilina, piroxicam e contraceptivos orais contendo levonorgestrel e etinilestradiol. Uma interação de pantoprazol com outros medicamentos ou compostos, os quais são metabolizados pelo mesmo sistema de enzima⁵⁵, não pode ser excluída.

A administração de PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) junto com os antibióticos claritromicina, metronidazol e amoxicilina não revelou nenhuma interação clinicamente significativa.

Não há restrições específicas quanto a ingestão de antiácidos⁵⁶ junto com pantoprazol sódico. A administração concomitante do pantoprazol e clopidogrel não teve efeito clinicamente importante na exposição ao metabólito⁵⁷ ativo do clopidogrel ou inibição plaquetária induzida pelo clopidogrel.

Em pacientes que estão sendo tratados com anticoagulantes⁵⁸ cumarínicos, é recomendada a monitorização do tempo de protrombina⁵⁹/INR após o início, término ou durante o uso irregular de pantoprazol. O uso de PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) juntamente com metotrexato (principalmente em doses altas), pode elevar o efeito do metotrexato e/ou seus metabólitos⁶⁰, levando possivelmente à toxicidade⁵⁰ do metotrexato.

A coadministração de pantoprazol não é recomendada com inibidores da protease⁶¹ do HIV⁶² para os quais a absorção depende da acidez estomacal, tais como o atazanavir, nelfinavir; devido a uma redução significativa nas suas biodisponibilidades.

Interferência em testes de laboratório: Em alguns poucos casos isolados, detectaram-se alterações no tempo de coagulação⁶³ com o uso do produto. Portanto, em pacientes tratados com anticoagulantes⁵⁸ cumarínicos (varfarina, femprocumona), recomenda-se monitoração do tempo de coagulação⁶³ após início, o final ou durante o tratamento com pantoprazol. Níveis aumentados de cromogranina⁶⁴ A aumentados podem interferir com as investigações de tumores neuroendócrinos. Para evitar essa interferência, o tratamento com inibidores de bombas de prótons deve ser interrompido 14 dias antes do doseamento de cromogranina⁶⁴ A.

Efeitos de outros medicamentos em pantoprazol

Drogas que inibem ou induzem a enzima⁵⁵ CYP2C19: Os medicamentos inibidores da enzima⁵⁵ CYP2C19, tais como a fluvoxamina, provavelmente aumentam a exposição sistêmica (concentração na circulação⁶⁵ sanguínea) do pantoprazol. Os medicamentos indutores da enzima⁵⁵ CYP2C19 podem diminuir a exposição sistêmica a pantoprazol.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde⁴⁷.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

O PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) deve ser administrado exclusivamente por via intravenosa. Conservar em temperaturas abaixo de 25°C. Proteger da luz.

O frasco-ampola deve ser mantido dentro do cartucho, uma vez que a exposição à luz pode alterar a qualidade do produto.

Após a reconstituição do pó liofilizado¹ com o diluente, a solução deve ser utilizada dentro de no máximo, 12 horas, e deverá ser conservada em temperatura ambiente (15–30°C) e protegida da luz.

Após a diluição da solução reconstituída em 100 mL de solução fisiológica⁶⁶ 0,9%, ou 100 mL de solução de glicose⁶⁷ a 5%, ou 100 mL de solução glicose⁶⁷ a 10%, as soluções permanecem estáveis por 12 horas se conservadas em temperatura ambiente (15–30°C) e protegidas da luz. Do ponto de vista microbiológico⁶⁸, o produto deve ser usado imediatamente.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

• Antes da Reconstituição: massa liofilizada⁶⁹ de branco a alaranjado, podendo apresentar tonalidades amarronzadas, isenta de partículas estranhas.
• Após Reconstituição: solução límpida, incolor a alaranjada, podendo apresentar tonalidades amarronzadas, isenta de partículas estranhas.

Qualquer produto restante no frasco-ampola ou que tenha aparência alterada (como, por exemplo, turvação ou precipitação) deve ser descartado. O conteúdo do frasco é de dose única.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV deve ser administrado exclusivamente por via intravenosa.

Modo de preparar

Injetando-se o conteúdo da ampola de diluente (10 mL) no frasco-ampola que contém o pó liofilizado¹, obtém-se rapidamente a solução injetável pronta para a aplicação intravenosa.

Pode-se administrar a solução sob a forma de bolus⁷⁰ (no mínimo por 2 minutos) ou sob a forma de infusão, após a diluição da solução reconstituída em 100 mL de solução fisiológica⁶⁶ ou 100 mL de solução de glicose⁶⁷ a 5% ou a 10%. Neste caso, recomenda-se um tempo de administração de 15 minutos.

PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV não deve ser diluído com outros tipos de diluente ou misturado a nenhum outro medicamento injetável.

Tão logo se torne recomendável o tratamento por via oral, PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV deve ser descontinuado e substituído pelo tratamento com PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) comprimidos, levando-se em consideração a equivalência terapêutica⁷¹ entre a forma injetável de 40 mg e os comprimidos revestidos de liberação de retardada de 40 mg.

Posologia

No tratamento da úlcera péptica² gástrica ou duodenal e das esofagites por refluxo moderada ou grave: Salvo critério médico diferente, recomenda-se a administração de um frasco-ampola (40 mg) PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV ao dia.

No tratamento da síndrome⁶ de Zollinger-Ellison e outras condições patológicas hipersecretórias: Os pacientes devem iniciar o tratamento com dose diária de 80 mg. Em seguida, a dose pode ser alterada para uma dose maior ou menor conforme necessário, adotando-se medidas de secreção de ácido gástrico⁷² como parâmetro. Doses diárias acima de 80 mg devem ser divididas e administradas duas vezes ao dia. Aumentos temporários da dose diária para valores acima de 160 mg de pantoprazol são possíveis, mas não devem ser administrados por períodos que se prolonguem além do necessário para controlar devidamente a secreção ácida. A duração do tratamento da síndrome⁶ de Zollinger-Ellison e outras condições patológicas hipersecretórias não é limitada e deve ser adaptada à necessidade clínica.

No tratamento da hemorragia digestiva alta⁷ (em complemento à terapia endoscópica) e na prevenção do ressangramento: Recomenda-se a administração de 80 mg de PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV em bolus⁷⁰, seguidos da infusão de 8 mg/h de PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV durante 72 horas.

Na profilaxia de sangramento agudo⁸ por úlcera³ de estresse: Recomendam-se esquemas posológicos de 40 mg a 80 mg de PantoCal® (pantoprazol sódico sesqui-hidratado) IV uma a duas vezes ao dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Caso uma dose não tenha sido administrada, deve-se administrá-la tão logo possível. A dose seguinte deve obedecer ao esquema posológico recomendado, respeitando o intervalo entre as doses.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Este medicamento pode causar as seguintes reações adversas:

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): tromboflebite⁷³ no local da injeção⁷⁴.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): distúrbios do sono, dor de cabeça⁷⁵, boca⁷⁶ seca, diarreia⁷⁷, náusea⁷⁸/vômito⁷⁹, inchaço⁸⁰ e distensão abdominal, dor e desconforto abdominal, prisão de ventre, aumento nos níveis de enzimas do fígado⁸¹, tontura⁵⁴, reações alérgicas como coceira e reações de pele⁴⁵ (exantema⁸², rash⁸³ e erupções), fraqueza, cansaço e mal-estar.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): alterações das células⁹ do sangue¹⁸ (agranulocitose⁸⁴), hipersensibilidade (incluindo reações e choque anafilático⁸⁵), aumento no nível de gordura⁸⁶ no sangue¹⁸, alterações de peso, depressão, distúrbios de paladar⁸⁷, distúrbios visuais (visão⁸⁸ turva), aumento nos níveis de bilirrubina⁸⁹, urticária⁹⁰, inchaço⁸⁰ na pele⁴⁵ ou mucosas⁹¹, dor nas articulações⁹², dor muscular, crescimento de mamas⁹³ em homens, elevação da temperatura corporal, inchaço⁸⁰ periférico.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): alterações nas células⁹ do sangue¹⁸ (leucopenia⁹⁴, trombocitopenia⁹⁵, pancitopenia⁹⁶), desorientação.

Reações de frequência desconhecida: diminuição nos níveis de sódio/magnésio, alucinação⁹⁷, confusão, dano às células⁹ do fígado⁸¹, coloração amarelada na pele⁴⁵ e/ou olhos⁹⁸ (icterícia⁹⁹), insuficiência¹⁰⁰ do fígado⁸¹, inflamação¹⁰¹ renal¹⁰² nefrite¹⁰³ tubulointersticial (lesão¹⁰⁴ nos rins¹⁰⁵, com possível progressão para insuficiência¹⁰⁰ dos rins¹⁰⁵), síndrome⁶ de Stevens-Johnson, eritema multiforme¹⁰⁶, síndrome⁶ de Lyell, sensibilidade à luz, fraturas no quadril, punho ou coluna, hipocalcemia³⁵* (baixos níveis de cálcio no sangue¹⁸), hipocalemia³⁶* (baixos níveis de potássio no sangue¹⁸) e síndrome⁶ DRESS (reação à droga com eosinofilia¹⁰⁷ e sintomas²² sistêmicos¹⁰⁸).

*Hipocalcemia³⁵ (baixos níveis de cálcio no sangue¹⁸) e / ou hipocalemia³⁶ (baixos níveis de potássio no sangue¹⁸) podem estar relacionadas à ocorrência de hipomagnesemia (valor baixo do magnésio no sangue¹⁸) (veja item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento? – Hipomagnesemia (valor baixo do magnésio no sangue¹⁸)”.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?