Xylestesin Spray

O Xylestesin® (lidocaína) 10% Spray é indicado como anestésico tópico¹ na prevenção da dor associada com:

Otorrinolaringologia

• Punções dos seios⁴ maxilares⁵
• Anestesia² da orofaringe⁶ para prevenir náuseas⁷ e vômitos⁸ durante instrumentação

Obstetrícia: Durante o estágio final do parto e antes da episiotomia⁹ e sutura¹⁰ perineal, como adjuvante no controle da dor.

Odontologia: Antes de injeções, impressões dentárias, radiografias, remoção de tártaro¹¹.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Lidocaína, na forma de spray, é destinado ao uso em mucosas¹² e proporciona eficaz anestesia² de superfície, que ocorre normalmente dentro de 1 a 5 minutos, dependendo da área de aplicação e persiste por aproximadamente 10 a 15 minutos.

Propriedades farmacodinâmicas

A lidocaína, princípio ativo de Xylestesin®, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas, impedindo o movimento de entrada dos íons¹³ sódio através da membrana neuronal. Os anestésicos locais do tipo amida agem dentro dos canais de sódio da membrana e podem ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro¹⁴ e miocárdio¹⁵.

Propriedades farmacocinéticas

A lidocaína pode ser absorvida logo após a aplicação tópica na membrana mucosa¹⁶, e seu grau de absorção e porcentagem da dose absorvida dependem da dose total e da concentração administrada, do local da aplicação e do tempo de exposição ao anestésico.

Geralmente, o grau de absorção do anestésico local logo após a aplicação ocorre mais rapidamente após a aplicação endotraqueal.

A lidocaína atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária, presumivelmente por difusão passiva. Sua principal via de eliminação é por metabolismo¹⁷ hepático.

A meia-vida da lidocaína seguida de uma injeção¹⁸ intravenosa em bolus¹⁹ é de 1,5 a 2,0 horas. Devido a essa rápida velocidade com a qual é metabolizada, qualquer condição que afete o funcionamento hepático pode alterar a cinética²⁰ da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada em pacientes com disfunções hepáticas²¹. A disfunção renal²² não afeta a cinética²⁰ da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos²³.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula. Lidocaína não deve ser aplicado na laringe²⁴.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros fármacos afins deverão estar disponíveis quando os anestésicos locais do tipo amida forem administrados em membranas mucosas¹².

Lidocaína deverá ser utilizado com extremo cuidado se houver infecção²⁵ ou se a área da aplicação estiver traumatizada, pois sob tais condições, há uma rápida absorção sistêmica.

Deve ser usada a dose mais baixa que resulte em anestesia² efetiva, para evitar altos níveis séricos e efeitos adversos.

A segurança e eficácia da lidocaína dependem da dose correta, da técnica, precauções adequadas e rapidez nas emergências. Repetidas doses de lidocaína podem causar significativo aumento dos níveis sanguíneos devido à lenta acumulação do fármaco²⁶ e seus metabólitos²³. A tolerância varia de acordo com o estado do paciente. A absorção através das mucosas¹² e superfícies feridas é relativamente alta, especialmente na laringe²⁴ e árvore brônquica²⁷.

Lidocaína 10% spray não deve ser usado em balonetes (cuff) de tubos endotraqueais feitos de plástico. A lidocaína base, pode causar danos em contato com balonetes de PVC e não-PVC de tubos endotraqueais. Este dano é descrito como orifícios que podem causar vazamento, levando a perda de pressão do balonete.

A absorção da lidocaína depende da vascularização local.

Dados de segurança pré-clinica

A toxicidade²⁸ observada após altas doses de lidocaína consiste em efeitos no sistema nervoso central²⁹ (SNC³⁰) e sistema cardiovascular³¹. Em estudos de toxicidade²⁸ reprodutiva, nenhuma relação do fármaco²⁶ com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo.

Não foram feitos estudos de câncer³² com lidocaína, devido ao local e duração do uso do fármaco²⁶.

Populações especiais

Pacientes idosos e debilitados, doentes graves e crianças deverão ter doses reduzidas de acordo com a idade e estado físico.

A lidocaína deve ser usada com precaução em pacientes que tenham conhecida sensibilidade a formulação do medicamento.

O uso do produto não é recomendado em crianças menores de 5 anos ou com menos de 20 kg de peso, em vista da concentração elevada (10%) e de sua rápida absorção.

Se a dose ou a administração resultar em altos níveis sanguíneos, é provável que alguns pacientes necessitem de atenção especial para prevenir efeitos adversos potencialmente perigosos: pacientes com epilepsia³³, doença cardiovascular e insuficiência cardíaca³⁴, bloqueio cardíaco³⁵ parcial ou completo, com disfunção renal²² grave, bradicardia³⁶, doença hepática³⁷ avançada, choque³⁸ grave, idosos ou debilitados.

A anestesia² tópica da orofaringe⁶ pode interferir com a deglutição³⁹ e causar perigo de aspiração. Isto é particularmente importante em crianças, devido à frequência da alimentação. Por esta razão, alimentos não devem ser ingeridos aos 60 minutos seguidos do uso de preparações anestésicas na boca⁴⁰ e na região da garganta⁴¹. A dormência⁴² da língua⁴³ e da mucosa⁴⁴ bucal pode aumentar o risco de trauma por mordida. Evitar o contato com os olhos⁴⁵.

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex:amiodarona) devem estar sob cuidado e monitoramento cardíaco, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.

Em pacientes paralisados sob anestesia² geral, podem ocorrer concentrações sanguíneas maiores do que em pacientes que estão respirando espontaneamente. Pacientes não paralisados são mais propensos de ingerir uma grande parte da dose que sofre considerável metabolismo¹⁷ hepático de primeira passagem após absorção intestinal.

Lidocaína 10% spray é um provável porfirinogênico e deve ser prescrito a pacientes com porfiria⁴⁶ aguda apenas se estritamente necessário. Devem ser tomadas precauções apropriadas para todos os pacientes porfíricos.

Gravidez⁴⁷ e Lactação⁴⁸

Gravidez⁴⁷ – Categoria de risco B

A lidocaína atravessa a barreira placentária, podendo penetrar nos tecidos fetais. A lidocaína tem sido administrada a um grande número de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não têm sido relatados distúrbios específicos no processo de reprodução⁴⁹, como aumento de incidência⁵⁰ de malformações⁵¹ ou outros efeitos maléficos diretos ou indiretos no feto⁵².

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista. Amamentação⁵³

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente não há riscos para a criança quando utilizada nas doses terapêuticas.

Como qualquer outro fármaco²⁶, a lidocaína somente deve ser utilizada durante a gravidez⁴⁷ ou amamentação⁵³ se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

Dependendo da dose, os anestésicos locais podem ter um efeito muito leve na função mental e podem prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A administração concomitante de depressores centrais pode causar efeito aditivo na depressão do SNC³⁰. O uso associado a antiarrítmicos, como a tocainida, pode aumentar os efeitos tóxicos da lidocaína. Anticonvulsivos hidantoínicos aumentam os efeitos depressores cardíacos. Bloqueadores beta-adrenérgicos⁵⁴ podem diminuir o metabolismo¹⁷ hepático, aumentando a toxicidade²⁸ da lidocaína quando esta é administrada em doses altas e repetida por um longo período de tempo. A administração simultânea de cimetidina pode provocar diminuição da depuração hepática³⁷ da lidocaína. A metoxamina prolonga a restrição da circulação⁵⁵ e pode causar necrose⁵⁶. A inibição da transmissão neuronal por anestésicos locais pode antagonizar os efeitos dos antimiastênicos sobre o músculo esquelético⁵⁷, especialmente se grandes quantidades de anestésicos são rapidamente absorvidas; pode ser necessário o ajuste temporário da dose dos antimiastênicos no controle da miastenia⁵⁸ gravis. A inibição da transmissão neuronal por anestésicos locais pode aumentar ou prolongar a ação de agentes bloqueadores neuromusculares se grandes quantidades do anestésico forem rapidamente absorvidas.

Deve-se ter precaução na administração de lidocaína com fármacos antiarrítmicos classe III (ex: amiodarona).

Alterações de exames laboratoriais: Determinação da função pancreática usando bentiromida: a administração de lidocaína 3 dias antes deste teste pode invalidar seu resultado, devido ao aumento aparente do PABA.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde⁵⁹.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Xylestesin® (lidocaína) 10% Spray deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C), protegido da luz.

O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação. Após este prazo de validade o medicamento pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Solução incolor, límpida e isenta de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mudança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Como para qualquer anestésico local, a eficácia e segurança da lidocaína depende da dose apropriada, técnica correta, precauções adequadas e prontidão para atendimento das emergências.

lidocaína é destinado ao uso em mucosas¹² e proporciona eficaz anestesia² de superfície, que dura aproximadamente 10 a 15 minutos. A anestesia² geralmente ocorre dentro de 1-5 minutos, dependendo da área de aplicação.

Modo de Usar

É desnecessário secar o local antes da aplicação.

Para utilizar a solução spray, basta orientar a cânula para a região a ser anestesiada e realizar uma leve pressão sobre o botão.

Aconselha-se, após o uso, retirar o botão com a cânula e conservá-los em solução alcoólica, de modo a evitar uma possível deposição de cristais.

Posologia

A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária. Nos pacientes idosos ou debilitados, pacientes com doenças agudas ou sepse⁶⁰ e em crianças, deve-se adequar as doses de acordo com a idade, peso e condições físicas.

Em adulto, não se deve fazer mais de 20 nebulizações para se alcançar a anestesia² desejada. O número de nebulizações depende da extensão da área a ser anestesiada.

Odontologia: 1 a 5 aplicações (10 a 50 mg).

Otorrinolaringologia: 3 aplicações para punção da cavidade maxilar (30 mg).

Durante o parto: até 20 aplicações (até 200 mg).

Durante instrumentação: até 20 aplicações (200 mg) para procedimentos orofaríngeos.

Para pequenos procedimentos, o medicamento deve ser administrado por não menos que 1 minuto. Para grandes procedimentos, a duração da aplicação é de não mais que 5 minutos.

Cada nebulização⁶¹ libera 100 mg de spray que corresponde a 10 mg de lidocaína.

Uma vez que a absorção é variável e especialmente alta na traqueia⁶² e nos brônquios⁶³, a dose máxima recomendada varia dependendo da área de aplicação.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde⁵⁹ em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Reação comum (>1/100 e <1/10): Zumbido.

Reação rara (>1/10.000 e <1.000): Reação alérgica⁶⁴ ao fármaco²⁶, anafilaxia⁶⁵.

Relatos isolados: Broncoespasmo⁶⁶, metemoglobinemia.

Reações adversas com frequência desconhecida: Porfiria⁴⁶ aguda intermitente⁶⁷, miastenia⁵⁸ grave, reação de hipersensibilidade.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe a empresa sobre o aparecimento de reações indesejáveis e problemas com este medicamento, entrando em contato através do Sistema de Atendimento ao Consumidor (SAC).

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?