ANACYCLIN

CONTRACEPTIVO ORAL

-  Forma farmacêutica e apresentação

Comprimidos. Caixa com 28 comprimidos (22 comprimidos vermelhos ativos e 6 comprimidos brancos inertes).

USO ADULTO

Composição de Anacyclin

Cada comprimido vermelho contém: linestrenol 1mg; etinilestradiol 0,05mg; excipiente q.s.p. 1 comprimido.Cada comprimido branco inerte contém excipientes, sendo os principais: amido, lactose¹, talco.

Informação à Paciente de Anacyclin

O produto deve ser protegido da luz. O prazo de validade está impresso no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.
Informe seu médico se ocorrer gravidez² ou se estiver amamentando durante o uso do medicamento. É preciso que esteja completamente excluída a possibilidade de gravidez² antes da prescrição do produto. Anacyclin não deve ser usado durante a gravidez² ou se houver suspeita de gravidez². Após o parto, em mulheres que não estiverem amamentando, o uso de Anacyclin normalmente se inicia no primeiro dia da menstruação³ (vide Instruções de uso). Quando for necessário evitar a gravidez² logo após o parto, recomenda-se métodos não-hormonais adicionais, durante os primeiros 14 dias.
Instruções de uso: Para que haja segurança contraceptiva, é essencial que os comprimidos sejam tomados de maneira regular e que as instruções sejam exatamente seguidas. Anacyclin deve ser tomado durante 28 dias consecutivos, de preferência sempre à mesma hora do dia. Entretanto, a ingestão dos comprimidos não pode ser iniciada em qualquer dia do ciclo menstrual, sendo necessário que a paciente espere a próxima menstruação³. O primeiro comprimido (vermelho) deve ser tomado no dia em que se inicia a menstruação³, seguido por um comprimido ao dia, durante 28 dias. A menstruação³ deverá ocorrer durante a ingestão dos comprimidos brancos. A cartela seguinte deverá ser iniciada logo após o término da anterior, mesmo que ainda haja algum sangramento vaginal. Se ocorrer um sangramento muito intenso dentro do período de 22 dias (período de ingestão dos comprimidos vermelhos), o médico deve ser consultado.
O fato de o primeiro e o último comprimido sempre serem tomados no mesmo dia da semana, facilita a ingestão regular. Se a paciente se esquecer de tomar um comprimido na hora habitual, este deve ser tomado logo que possível, porém sempre dentro das 12 horas seguintes. O comprimido seguinte deve ser tomado à hora habitual. Se o esquecimento for por mais de 12 horas, o efeito contraceptivo no ciclo em questão pode estar reduzido sendo portanto aconselhável usar adicionalmente outro método de contracepção⁴ não-hormonal. Mesmo assim, a cartela em uso deve ser terminada de acordo com as instruções acima, descartando o(s) comprimido(s) esquecido(s). Durante a ingestão dos comprimidos brancos, a menstruação³ deverá ocorrer normalmente. Se a menstruação³ não ocorrer, o médico deve ser consultado e a gravidez² deve ser excluída antes de se iniciar outra cartela do medicamento.
Após a suspensão do uso do produto, a fertilidade habitualmente volta ao normal.
A embalagem de Anacyclin contém comprimidos de cor vermelha e de cor branca e as setas gravadas orientam sobre a sequência em que os comprimidos devem ser tomados.
Siga corretamente as instruções do seu médico ao usar Anacyclin. Não interrompa o tratamento nem altere as doses sem antes consultá-lo.
Anacyclin é em geral bem tolerado porém, dependendo de cada paciente, podem ocorrer reações desagradáveis. Neste caso, avise o médico. Ocasionalmente podem ocorrer, principalmente no início do tratamento: dor de cabeça⁵, enxaqueca⁶, náuseas⁷, vômitos⁸, sangramento irregular (Pequeno sangramento intermenstrual não é motivo para suspensão do tratamento). Também podem ocorrer ocasionalmente: aumento da pressão, manchas marrom na pele⁹, inchaço¹⁰ nas pernas, leve aumento de peso e endurecimento das mamas¹¹.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Se estiver tomando qualquer outro medicamento, avise o médico, pois os anticoncepcionais podem influir na ação dos outros remédios e outros remédios podem influir sobre os anticoncepcionais.
Contra-indicações : doenças associadas à coagulação¹² do sangue¹³ como problemas de má circulação¹⁴, inclusive nas pernas; pressão alta e infarto do miocárdio¹⁵. O produto não deve ser ingerido e deve ser suspenso 4 a 5 semanas antes de uma operação ou imobilização por tempo prolongado como após acidentes. Doenças do fígado¹⁶, icterícia¹⁷, tumores. Icterícia¹⁷ ou coceira durante gravidez² anterior. Anemia¹⁸. Tumores de útero¹⁹ ou de mama²⁰; sangramento genital de origem indeterminada. Herpes de gravidez². Gravidez² confirmada ou suspeita.
Precauções/cuidados : Antes de iniciar o uso dos comprimidos é necessário um exame ginecológico minucioso e excluir gravidez². Durante o primeiro ano de uso do produto, deve ser feito exame ginecológico, incluindo as mamas¹¹, a cada 6 meses e depois a cada ano.

A proteção contra a gravidez² pode estar reduzida :
 ·     se os comprimidos não forem tomados de acordo com as instruções de uso, como no caso de esquecimento de um ou mais comprimidos
·     se ocorrer diarréia²¹ e/ou vômitos⁸ até 4 horas após sua ingestão
Consequentemente, nestes casos, a ocorrência de gravidez² não pode ser excluída.

O uso do produto deve ser suspenso e o médico avisado :
 ·     se houver suspeita de gravidez²
·     se ocorrerem dores de cabeça⁵ não habituais, problemas de visão²², dor e inchaço¹⁰ nas pernas, dificuldade repentina na respiração, dor no peito²³.
·     se ocorrer icterícia¹⁷
·     se ocorrer desconforto na região acima do estômago²⁴ que não desapareça por si só, em curto período de tempo
·     se ocorrer sangramento intermenstrual intenso(semelhante à menstruação³ normal) durante os 22 dias em que estiver tomando Anacyclin (período de ingestão dos comprimidos vermelhos).
·     se a próxima menstruação³ não começar durante os dias em que estiver tomando
os comprimidos brancos. Neste caso deve-se afastar a possibilidade de gravidez²
 
Os anticoncepcionais aumentam o risco de doenças circulatórias, associadas à coagulação¹² do sangue¹³. Este risco torna-se maior com a idade e ainda maior em fumantes. Mulheres que fumam devem usar métodos não-hormonais para evitar a gravidez².
Se ocorrerem manchas marrom na pele⁹, deve-se evitar a exposição intensa ao sol.
Uma vez que as substâncias dos anticoncepcionais passam para o leite materno e podem afetar a sua quantidade e qualidade, as pacientes que estiverem amamentando devem usar métodos anticoncepcionais não-hormonais.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE²⁵.

Informação Técnica de Anacyclin

Farmacodinâmica de Anacyclin

Contraceptivos orais como Anacyclin, são empregados para evitar uma gravidez² indesejada.Mecanismo de ação: O contraceptivo oral suprime a secreção de gonadotrofina da hipófise²⁶. A secreção de FSH é suprimida pelo estrógeno²⁷ (etinilestradiol) e a secreção de LH é suprimida pelo progestágeno (linestrenol), impedindo a ovulação²⁸. Os hormônios exercem um efeito contraceptivo adicional pelo aumento da viscosidade²⁹ do muco cervical, pela redução da motilidade das trompas de Falópio e por indução de uma relativa atrofia³⁰ do endométrio³¹.

Farmacocinética de Anacyclin

O linestrenol, após administração oral, é completamente absorvido e é metabolizado muito rapidamente à noretisterona biologicamente ativa. A disponibilidade sistêmica do linestrenol é de aproximadamente 70%.
O índice de ligação de noretisterona às proteínas³² plasmáticas é de 80 a 90%, primariamente à albumina³³ e à globulina³⁴ ligada a hormônio³⁵ sexual (SHBG). A noretisterona tem uma meia-vida plasmática terminal de 17 horas. Em 5 a 7 dias, até 63% de uma dose oral, principalmente sob forma de glicuronídeos e sulfatos de metabólitos³⁶ polares da noretisterona, são excretados na urina³⁷ e até 39% nas fezes.
O etinilestradiol, após administração oral é completamente absorvido. Devido a um efeito marcante de primeira passagem no fígado¹⁶ e na parede intestinal, a disponibilidade sistêmica do etinilestradiol é equivalente a apenas 42% de uma dose oral. Mais de 90% do etinilestradiol está ligado exclusivamente à albumina³³. A formação de SHBG, entretanto, é induzida. O etinilestradiol passa para a circulação¹⁴ êntero-hepática³⁸, o que pode causar um novo aumento na concentração plasmática após a obtenção do primeiro pico de concentração, especialmente após uma refeição, e resulta numa meia-vida terminal relativamente longa para eliminação do plasma³⁹, de 13,1 a 27 horas.
Após sua absorção, o etinilestradiol é rapidamente metabolizado por glicuronidação, sulfatação e hidroxilação e está presente no plasma³⁹, principalmente sob forma de sulfato farmacologicamente inativo e glicuronídeos conjugados. Em 10 dias, 35% da dose é excretada na urina³⁷, primeiramente como glicuronídeo e sulfatos conjugados e 56% da dose, como sulfato, são excretados via vesícula biliar⁴⁰ nas fezes.
Os dois componentes, o linestrenol (ou a noretisterona) e o etinilestradiol, não têm influência mútua apreciável em relação aos respectivos comportamentos farmacocinéticos. A indução do SHBG pelo etinilestradiol pode, entretanto, durante o tratamento a longo prazo, levar a um aumento das concentrações plasmáticas no "steady-state" da noretisterona, como tambem levar esta a ligar-se à SHBG.

Indicações de Anacyclin

Como contraceptivo oral.

Contra-Indicações de Anacyclin

Processos tromboembólicos pregressos ou presentes; tromboflebite⁴¹; hiperlipoproteinemia; hipertensão⁴² grave; distúrbios cerebrovasculares pregressos ou presentes ou doença arterial coronariana (infarto do miocárdio¹⁵). Nas últimas 4 a 5 semanas que precedem a uma cirurgia. Imobilização prolongada, como por exemplo, após acidentes. Insuficiência hepática⁴³ grave, icterícia¹⁷, distúrbios que afetem a secreção de bilirrubina⁴⁴ (por exemplo, síndrome⁴⁵ de Dubin-Johnson e de Rotor), história de tumores hepáticos que ocorreram durante o uso de estrógenos. Icterícia¹⁷ ou prurido⁴⁶ persistente durante gravidez² pregressa. Anemia falciforme⁴⁷. Tumores hormônio³⁵-sexuais dependentes (incluindo mioma uterino e carcinoma⁴⁸ mamário confirmado), sangramento genital de origem indeterminada; história de herpes gestacional. Otosclerose⁴⁹. Porfiria⁵⁰. História de hepatite⁵¹ não é necessariamente uma contra-indicação, desde que a função hepática³⁸ esteja normal. Gravidez² suspeita ou confirmada.

Precauções de Anacyclin

Antes de se iniciar a administração de contraceptivos orais, é necessário um exame ginecológico completo e excluir a existência de gravidez². Durante o primeiro ano de uso, é conveniente proceder exames ginecológicos gerais, incluindo as mamas¹¹, a cada 6 meses e posteriormente a cada ano.

A segurança do contraceptivo pode ser reduzida:  ·     se os comprimidos não forem amdinistrados conforme as instruções (omissão de um ou vários comprimidos)
·     se ocorrer diarréia²¹ e/ou vômito⁵² nas 4 horas após a ingestão do comprimido
Uma vêz que os contraceptivos contendo estrógeno²⁷/progestágeno aumentam o risco de desenvolvimento de distúrbios vasculares⁵³ e este risco torna-se maior com a idade, em mulheres acima de 35 anos recomenda-se, em intervalos regulares, um exame geral (peso, sangramento genital, órgãos pélvicos⁵⁴, função cardiovascular, incluindo pressão, presença de veias⁵⁵ varicosas e sinais⁵⁶ de trombose⁵⁷).
O fumo também aumenta o risco de aparecimento de distúrbios vasculares⁵³. As fumantes devem ser alertadas para utilizar contraceptivos não-hormonais.
Deve-se fazer exames periódicos das taxas de lípides séricos em mulheres com história familiar de doenças coronarianas graves. Mulheres que apresentam insuficiência renal⁵⁸ ou cardíaca ou epilepsia⁵⁹, bem como as que apresentam enxaqueca⁶, devem estar sob constante observação, uma vez que a retenção de fluído pode agravar sua condição.
Alguns estudos sugerem que contraceptivos orais combinados podem aumentar o risco de desenvolvimento de câncer⁶⁰ de mama²⁰ em mulheres abaixo de 35 anos, sendo que o risco aumenta com o tempo de uso. Mulheres com história familiar de câncer⁶⁰ de mama²⁰ ou com doença benigna de mama²⁰, como por exemplo nódulos nas mamas¹¹ ou doença fibrocística, bem como portadoras de endometriose⁶¹, devem ser cuidadosamente monitorizadas.
Em mulheres jovens com ciclos menstruais irregulares, devem ser excluídas as causas orgânicas das irregularidades antes do início do tratamento.
Enquanto estiverem tomando contraceptivos, mulheres susceptíveis a cloasma⁶² não devem se expor ao sol intenso por muito tempo.
Uma vez que em casos isolados podem ocorrer adenomas hepatocelulares benignos durante o uso de contraceptivos orais, ruptura de adenoma⁶³ com hemorragia⁶⁴ intraperitoneal deve ser considerado como possível diagnóstico⁶⁵ em pacientes que apresentem sintomas⁶⁶ de abdomen agudo⁶⁷.
Casos de depressão podem ser associados com distúrbios no metabolismo⁶⁸ do triptofano; neste caso, a administração de vitamina⁶⁹ B6 pode auxiliar.

Motivos para suspensão imediata de Anacyclin :
Aos primeiros sinais⁵⁶ de processos tromboflebíticos ou tromboembólicos; icterícia¹⁷; aumento significativo da pressão sanguínea; distúrbios da acuidade visual⁷⁰; ocorrência pela primeira vez de cefaléias⁷¹ não habituais; sinais⁵⁶ de gravidez². Evidências palpatórias ou sonográficas de endurecimento hepático (no quadrante superior direito) ou sinais⁵⁶ de abdomen agudo⁶⁷.

Gravidez² e Lactação⁷² de Anacyclin

Associações estrógeno²⁷/progestágeno são contra-indicadas durante a gravidez² (incluindo suspeita de gravidez²). A gravidez² deve estar totalmente excluída antes da administração de Anacyclin. Após o parto, em mulheres que não estão amamentando, o tratamento com Anacyclin normalmente inicia-se no primeiro dia da primeira menstruação³. Nos casos em que a contracepção⁴ é necessária logo após a hospitalização, recomenda-se medidas protetoras não-hormonais adicionais durante os primeiros 14 dias.
Uma vez que os princípios ativos passam para o leite materno e também podem afetar quali e quantitativamente o leite, as lactantes⁷³ devem usar métodos contraceptivos não-hormonais.

Efeitos Sobre a Habilidade de Dirigir Veículos e/ou Operar Máquinas de Anacyclin

Não são conhecidos efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas produzidos pelo uso de Anacyclin.

Interações Medicamentosas de Anacyclin

Em altas doses (no mínimo 1g/dia) a vitamina⁶⁹ C inibe competitivamente a conjugação sulfato do etinilestradiol na parede intestinal, aumentando sua biodisponibilidade de 50% ou mais. Isto pode levar a um aumento de efeitos estrogênicos indesejados e, com a supressão da vitamina⁶⁹ C, uma redução considerável na concentração de etinilestradiol inalterado no plasma³⁹.Certos fármacos, particularmente em terapias de longo-prazo, podem afetar a eficácia dos contraceptivos orais (especialmente os microdosados). O primeiro sinal⁷⁴ disto é um sangramento por ruptura. Assim, uma vez que a contracepção⁴ não está mais assegurada, devem-se tomar medidas contraceptivas não-hormonais adicionais. Os seguintes fármacos podem afetar a ação contraceptiva: agentes enzima⁷⁵-indutores tais como anticonvulsivantes (barbitúricos, carbamazepina, etosuximida, hidantoínas, primidona), fenilbutazona, rifampicina (adicionalmente deve-se continuar utilizando métodos não-hormonais por várias semanas após a retirada da rifampicina), griseofulvina, antibióticos/quimioterápicos administrados oralmente (ampicilina, penicilina V, tetraciclina, neomicina, sulfonamidas, nitrofurantoína); laxantes⁷⁶.
Contraceptivos orais (especialmente os de dose alta) podem afetar a ação dos seguintes fármacos, devendo as doses destes ser ajustadas adequadamente:

Efeito reduzido:

·  Antidiabéticos orais⁷⁷  ·  Anticoagulantes⁷⁸ orais  ·     Clofibrate
·     Anti-hipertensivos  ·     Hormônios tireoideanos (o aumento da  dose pode ser necessário em pacientes sem tireóide funcionante  ·     Benzodiazepínicos (para os conjugados no fígado¹⁶: lorazepam, oxazepam, temazepam    

Efeito aumentado:

 ·     Benzodiazepínicos (para os hidroxilados no fígado¹⁶: clordiazepóxido, diazepam, nitrazepam)
·     Corticosteróides  ·     Metoprolol
·     Teofilina  ·     Antidepressivos tricíclicos

Reações Adversas de Anacyclin

Sistema cardiovascular⁷⁹:
Ocasionalmente aumento da pressão sanguínea; raramente processos tromboembólicos; os contraceptivos orais aumentam o risco de distúrbios tromboembólicos arteriais e venosos (tromboflebites⁸⁰, acidente vascular cerebral⁸¹, trombose⁵⁷ coronária, embolia⁸² pulmonar, trombose⁵⁷ retiniana) especialmente em fumantes e/ou em mulheres acima de 35 anos e em pacientes imobilizadas.
Em mulheres com veias⁵⁵ varicosas, os contraceptivos orais aumentam o risco de trombose⁵⁷ venosa.

Sistema nervoso central⁸³:
Ocasionalmente cefaléias⁷¹ e enxaquecas⁸⁴, principalmente no início da administração; raramente cansaço, depressão e distúrbios visuais.

Trato gastrintestinal:
Ocasionalmente náuseas⁷, vômito⁵² (principalmente no início da administração) e aumento das transaminases; raramente cólica de estômago²⁴, flatulência, colelitíase⁸⁵, icterícia¹⁷; casos isolados: adenoma⁶³ hepatocelular benigno (normalmente vascular⁸⁶), que podem sofrer ruptura e induzir a hemorragia⁶⁴ intraperitonial, carcinoma⁴⁸ hepatocelular (tem sido sugerido por certos estudos epidemiológicos em usuárias de contraceptivos orais por tempo prolongado, um aumento do risco de carcinoma⁴⁸ hepatocelular) e pancreatite⁸⁷ aguda.

Trato genital:
Ocasionalmente sangramento irregular (sangramento por ruptura ou amenorréia⁸⁸), principalmente no início da administração; raramente aumento do tamanho dos miomas uterinos, exacerbação de endometriose⁶¹ já existente e candidíase⁸⁹ vaginal.

Pele⁹ e anexos⁹⁰:
Ocasionalmente cloasma⁶²; raramente exantema⁹¹, eritema⁹², acne⁹³; em casos isolados perda de cabelo⁹⁴ ou hirsutismo⁹⁵.

Sistema endócrino⁹⁶ e metabolismo⁶⁸:
Ocasionalmente aumento do iodo ligado à proteína e da tiroxina, aumento de triglicérides⁹⁷ e influência variável nas lipoproteínas, aumento de alguns fatores de coagulação¹² e redução da tolerância à glicose⁹⁸; raramente distúrbios no metabolismo⁶⁸ do triptofano que pode levar à deficiência de vitamina⁶⁹ B ₆ .

Outros efeitos indesejados:
Ocasionalmente retenção de líquido, leve aumento de peso, flacidez ou sensação de tensão nas mamas¹¹; raramente cãimbras nas pernas e alteração da libido⁹⁹.
    

Posologia e Instrução de Uso de Anacyclin

Para que se tenha segurança contraceptiva, é essencial que se administre os comprimidos de maneira regular e que as instruções sejam exatamente seguidas. Anacyclin deve ser ingerido durante 28 dias consecutivos, de preferência sempre à mesma hora do dia. Entretanto, a ingestão não pode ser iniciada em qualquer dia do ciclo menstrual, sendo que a paciente deve esperar a próxima menstruação³. O primeiro comprimido (vermelho) deve ser ingerido no 1º dia da menstruação³, seguido por um comprimido ao dia, durante 28 dias. Os 6 últimos comprimidos (brancos) são placebos e deverão ser ingeridos para que se mantenha o hábito diário. A menstruação³ deverá ocorrer durante a ingestão dos comprimidos brancos. A cartela seguinte deverá ser iniciada logo após o término da anterior, mesmo que ainda haja algum sangramento vaginal. Se ocorrer um sangramento muito intenso dentro do período de 22 dias (período de ingestão dos comprimidos vermelhos), a paciente deve ser avaliada pelo médico.
O fato de o primeiro e o último comprimido sempre serem tomados no mesmo dia da semana, facilita a ingestão regular. Se a paciente se esquecer de tomar um comprimido na hora habitual, este deve ser ingerido logo que possível, porém sempre dentro das 12 horas seguintes. O comprimido seguinte deve ser tomado na hora habitual. Se o esquecimento for por mais de 12 horas, o efeito contraceptivo no ciclo em questão pode estar reduzido, portanto é aconselhável usar adicionalmente outro método de contracepção⁴ não-hormonal. Entretanto, a cartela em uso deve ser terminada de acordo com as instruções acima, descartando o(s) comprimido(s) esquecido(s). Durante a ingestão dos comprimidos brancos, deverá ocorrer normalmente a menstruação³. Se a menstruação³ não ocorrer, o médico deve ser consultado e a possibilidade de gravidez² excluída antes de se iniciar outra cartela de Anacyclin. Após a suspensão do uso do produto, a fertilidade habitualmente volta ao normal.
Como utilizar a cartela: Os dias estão indicados na cartela. Deve-se iniciar ingerindo o primeiro comprimido vermelho e seguir a sequência indicada pelas setas, até o final, incluindo os comprimidos brancos (placebos).

-  Superdosagem

Nenhum caso de intoxicação aguda foi relatado até o momento.
Sintomas⁶⁶: Os possíveis sinais⁵⁶ de superdosagem são náuseas⁷, vômito⁵² e, em crianças, indução de pseudo-menstruação³.
Tratamento: Não há antídoto¹⁰⁰ específico; indica-se medidas gerais como remoção das substâncias ativas e tratamento sintomático¹⁰¹. É aconselhável um exame da função hepática³⁸.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA