Actilyse
BOEHRINGER INGELHEIM DO BRASIL QUÍMICA E FARMACÊUTICA LTDA.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Actilyse®
alteplase
Pó liofilizado1 injetável 10 mg/10 mL
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Pó liofilizado1 injetável
Frasco-ampola com 10 mg + diluente, ou 20 mg + diluente, ou 50 mg + diluente.
USO INTRAVENOSO
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada frasco-ampola de Actilyse 10 mg/10 mL contém:
alteplase | 10 mg |
água para injetáveis | 10 mL |
Cada frasco-ampola de Actilyse 20 mg/20 mL contém:
alteplase | 20 mg |
água para injetáveis | 20 mL |
Cada frasco-ampola de Actilyse 50 mg/50 mL contém:
alteplase | 50 mg |
água para injetáveis | 50 mL |
Cada mL da solução reconstituída contém 1 mg de alteplase e os excipientes arginina, ácido fosfórico, polissorbato 80 e água para injetáveis.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Actilyse é indicado para uso exclusivo hospitalar no tratamento do infarto2 agudo3 do miocárdio4 (ataque cardíaco), embolia5 pulmonar aguda maciça de difícil controle da pressão arterial6 e para tratamento do acidente vascular cerebral7 (derrame8 cerebral) isquêmico9 agudo3.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Actilyse atua estimulando a dissolução de coágulos, restaurando o fluxo de sangue10 aos locais atingidos.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você não deve usar Actilyse se tiver hipersensibilidade (alergia11) conhecida ao alteplase, gentamicina ou a qualquer componente da fórmula, e se tiver alto risco de hemorragia12 (sangramento), como:
- problema de sangramento importante no momento ou nos últimos 6 meses, diátese hemorrágica13 conhecida (problema de coagulação14);
- se estiver em tratamento efetivo com medicamento anticoagulante15 oral (para afinar o sangue10, como a varfarina);
- qualquer histórico de danos ao sistema nervoso central16, como neoplasma17 (tumor18), aneurisma19, se tiver passado por cirurgia cerebral ou da coluna;
- histórico, evidência ou suspeita de sangramento no cérebro20;
- hipertensão arterial21 (pressão alta) grave não controlada;
- se tiver passado por cirurgia de grande porte ou traumatismo22 grave nos últimos 10 dias (inclusive traumatismo22 associado ao infarto2 agudo3 do miocárdio4), traumatismos recentes na cabeça23 ou crânio24;
- se tiver passado por ressuscitação cardiopulmonar prolongada ou traumática (mais de 2 minutos), parto dentro dos últimos 10 dias, punção recente de um vaso sanguíneo não compressível (por exemplo, na veia jugular ou subclávia);
- problemas graves no fígado25, incluindo insuficiência hepática26, cirrose27, hipertensão28 portal (varizes29 no esôfago30) e hepatite31 ativa;
- endocardite32 bacteriana (infecção33 das válvulas do coração34), pericardite35 (inflamação36 da membrana do coração34);
- pancreatite37 aguda (inflamação36 no pâncreas38);
- úlceras39 no estômago40 ou intestino nos últimos 3 meses;
- aneurisma19 arterial, malformações41 arteriais/venosas;
- neoplasma17 (tumor18) com alto risco de sangramento.
Nos casos de infarto2 agudo3 do miocárdio4 e embolia5 pulmonar maciça, Actilyse também não deve ser usado se houve:
- derrame8 cerebral com sangramento de origem desconhecida a qualquer hora;
- derrame8 cerebral isquêmico9 ou ataque isquêmico9 transitório nos 6 meses anteriores, exceto se o derrame8 tiver ocorrido nas últimas 4,5 horas.
Nos casos de derrame8 cerebral isquêmico9 agudo3, Actilyse também não deve ser usado se:
- os sintomas42 tiverem aparecido há mais de 4,5 horas antes de iniciar o tratamento, ou se o momento em que surgiram os sintomas42 for desconhecido;
- os sintomas42 estiverem melhorando rapidamente ou se forem apenas leves antes de iniciar o tratamento;
- o derrame8 cerebral for avaliado como grave;
- houve convulsões no início do derrame8 cerebral;
- tiver histórico de derrame8 cerebral prévio ou traumatismo22 craniano grave nos últimos 3 meses;
- tiver diabetes mellitus43 e já teve derrame8 cerebral;
- tiver recebido heparina dentro de 48 horas antes do derrame8 cerebral, com aumento do tempo de ativação parcial de tromboplastina44;
- tiver número de plaquetas45 menor que 100.000/mm3;
- tiver pressão arterial sistólica46 > 185 mmHg, pressão diastólica47 > 110 mmHg ou se precisou de medicamentos na veia para reduzir a pressão arterial6;
- glicemia48 (nível de açúcar49 no sangue10) < 50 mg/dL50 ou > 400 mg/dL50.
Actilyse não está indicado para tratamento de derrame8 cerebral em crianças e adolescentes abaixo dos 18 anos de idade. Para adultos acima de 80 anos, vide item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Actilyse é destinado a uso exclusivo em hospitais por profissionais habilitados e experientes neste tratamento e com equipamento adequado para monitorar seu uso.
Hipersensibilidade (alergia11)
Reações de hipersensibilidade (alérgicas) imunomediadas associadas à administração de Actilyse podem ser causadas pelo princípio ativo alteplase, pela gentamicina (resíduo do processo de fabricação), qualquer componente da fórmula ou pela tampa dos frascos de vidro (pó liofilizado1 Actilyse e água estéril para injetáveis) que contém borracha natural (um derivado do látex).
Angioedema51 (inchaço52 de pele53 e mucosas54) representa a reação alérgica55 mais comum relatada com Actilyse. Este risco pode ser aumentado na indicação de acidente vascular cerebral7 (derrame8 cerebral) isquêmico9 agudo3 e/ou pelo tratamento em conjunto com alguns medicamentos para pressão alta. Informe ao seu médico se você estiver usando medicamentos para pressão alta do tipo captopril, enalapril, lisinopril,,pois seu médico precisará monitorá-lo.
Sangramentos
O problema mais comum encontrado durante o tratamento com Actilyse é hemorragia12 (sangramento). Assim, seu médico deve estar atento às seguintes condições, nas quais o risco de sangramento é maior:
- uso do anticoagulante15 heparina junto com Actilyse; é necessária cuidadosa atenção a todos os locais onde possa ocorrer sangramento e uma avaliação individual e cuidadosa sobre os riscos e potenciais benefícios do tratamento.
- se você estava tomando ácido acetilsalicílico ou outro medicamento de ação semelhante.
- elevação da pressão arterial sistólica46 (o número mais alto na medida da pressão arterial6) maior que 160 mmHg; é necessário um controle rigoroso da sua pressão arterial6 por 24 horas após o tratamento com Actilyse.
- se você estiver tomando anticoagulante15 oral; seu médico poderá usar Actilyse se o anticoagulante15 não estiver sendo efetivo.
Pacientes com infarto do miocárdio56 podem ter arritmias57 (batimentos irregulares do coração34) após o sangue10 voltar a circular, podendo levar à parada cardíaca, ser fatal e pode requerer tratamento.
Se você sofreu derrame8 cerebral anterior ou tem diabetes58 não controlada o benefício terapêutico é reduzido.
Para pacientes59 acima de 80 anos, o uso de Actilyse deve ser avaliado cuidadosamente pelo seu médico. Ainda não há experiência suficiente sobre o uso de Actilyse em crianças.
Gravidez60 e amamentação61
A experiência com o uso de Actilyse em mulheres grávidas é limitada. Nos casos graves com risco à vida, é necessário avaliar os riscos e potenciais benefícios.
O Actilyse não é considerado ser teratogênico62. Não se sabe se o princípio ativo de Actilyse é excretado no leite humano.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Interações Medicamentosas
Medicamentos que afetam a coagulação14 podem aumentar o risco de hemorragia12 antes, durante ou após o tratamento com Actilyse.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde63.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
Mantenha em temperatura ambiente (15–30°C), protegido da luz.
Após preparo manter em geladeira por um período de até 24 horas, ou por até 8 horas fora da geladeira, sob temperaturas abaixo de 30°C. Do ponto de vista microbiológico64, o produto deve ser utilizado imediatamente após a reconstituição. Caso não seja usado imediatamente, o tempo e as condições de armazenamento até o momento da utilização são de responsabilidade do usuário e não devem ultrapassar 24 horas a 2–8°C.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
O pó liofilizado1 é branco a amarelo-claro. A solução reconstituída é límpida e incolor a amarelo claro.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Inspecione visualmente quanto a partículas e coloração. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento se destina a uso intravenoso (na veia) exclusivamente em ambiente hospitalar, por profissionais de saúde63 experientes neste tratamento. Deve-se administrar Actilyse o mais precocemente possível após o início dos sintomas42.
Tratamento de infarto2 agudo3 do miocárdio4 (IAM)
a) Regime de administração acelerada durante 90 minutos para pacientes59 que sofreram infarto2 agudo3 do miocárdio4, nos quais o tratamento possa ser iniciado dentro de 6 horas após o início dos sintomas42:
- Pacientes com peso corpóreo maior ou igual a 65 kg: administrar uma dose de 15 mg como bolo intravenoso, seguida de dose de 50 mg em infusão intravenosa durante os primeiros 30 minutos, seguida de infusão intravenosa de 35 mg durante os 60 minutos seguintes, até a dose máxima de 100 mg.
- Pacientes com peso corpóreo abaixo de 65 kg: a dose total deve ser ajustada pelo peso. Administrar uma dose de 15 mg como bolo intravenoso, seguida de infusão de 0,75 mg/kg de peso corpóreo (até o máximo de 50 mg) durante os 30 primeiros minutos, seguida por uma infusão de 0,5 mg/kg de peso corpóreo (até o máximo de 35 mg) durante os 60 minutos seguintes.
b) Regime de administração durante 3 horas para pacientes59 nos quais o tratamento possa ser iniciado entre 6 e 12 horas após o início dos sintomas42:
Em pacientes com peso ≥ 65 kg, deve-se administrar uma dose de 10 mg em bolo intravenoso. Imediatamente a seguir, administrar a dose de 50 mg por infusão intravenosa durante a primeira hora, seguida por uma infusão intravenosa de 40 mg pelas próximas 2 horas, até a dose máxima de 100 mg.
Em pacientes com peso < 65 kg, deve-se administrar uma dose de 10 mg em bolo intravenoso. Imediatamente a seguir, administrar por uma infusão intravenosa até dose máxima total de 1,5 mg/kg.
Tratamento de embolia5 pulmonar (EP)
Deve-se administrar uma dose total de 100 mg em 2 horas. A maior experiência disponível é com o seguinte regime de administração:
- 10 mg como bolo intravenoso durante 1–2 minutos; imediatamente a seguir administrar:
- 90 mg como infusão intravenosa durante 2 horas até a dose total de 100 mg.
Em pacientes com peso < 65 kg:
- 10 mg como bolo intravenoso durante 1–2 minutos; imediatamente a seguir administrar:
- uma infusão intravenosa até a dose máxima total de 1,5 mg/kg.
Tratamento de derrame8 cerebral isquêmico9 agudo3 (AVCI)
A dose total recomendada é de 0,9 mg/kg de peso corpóreo (máximo de 90 mg) começando com 10% da dose total como bolo inicial intravenoso, imediatamente seguida pelo restante da dose total infundida por via intravenosa durante 60 minutos.. O tratamento deve ser iniciado o mais precocemente possível em até 4,5 horas após o início dos sintomas42 de AVC. O efeito do tratamento é tempo-dependente. Assim, o tratamento mais precoce aumenta a probabilidade de uma evolução favorável.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento é de uso intravenoso (na veia) exclusivamente em ambiente hospitalar, por profissionais de saúde63 experientes neste tratamento.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemorragia12, como hematoma65. Especificamente no tratamento do acidente vascular cerebral7 isquêmico9 agudo3 (derrame8): hemorragia12 intracraniana, como hemorragia12 cerebral e subaracnoidea (sangramentos dentro ou ao redor do cérebro20), hematoma65 cerebral e intracraniano, acidente vascular66 hemorrágico67 (derrame8 com sangramento) e transformação hemorrágica13 de acidente vascular cerebral7 (sangramento em um derrame8 que não envolvia sangramento).
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemorragia12 do trato respiratório, como hemorragia12 faríngea (na garganta68); hemorragia12 gastrintestinal (sangramento do aparelho digestivo69), como hemorragia12 gástrica (no estômago40), hemorragia12 de úlcera gástrica70 (úlcera71 do estômago40), hemorragia12 retal (parte final do intestino), hematêmese72 (vômito73 de sangue10), melena74 (fezes com sangue10), hemorragia12 bucal ( da boca75), sangramento gengival (na gengiva), equimose76 (mancha roxa na pele53); hemorragia12 urogenital77, como hematúria78 (sangue10 na urina79). hemorragia12 do trato urinário80; hemorragia12 no local da injeção81, hemorragia12 no local da punção, como hemorragia12 e hematoma65 no local do cateter. Especificamente no tratamento do infarto2 agudo3 do miocárdio4 e embolia5 pulmonar maciça: hemorragia12 intracraniana, como hemorragia12 cerebral e subaracnoidea, hematoma65 cerebral e intracraniano, acidente vascular66 hemorrágico67, transformação hemorrágica13 de acidente vascular cerebral7.
Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): hemoptise82 (escarro com sangue10), epistaxe83 (sangramento nasal), hipotensão84 (queda da pressão). Especificamente no tratamento do infarto2 agudo3 do miocárdio4: arritmias57 após retorno da circulação85 no coração34 (batimentos cardíacos desordenados, como arritmias57, extrassístole, fibrilação atrial, bloqueio atrioventricular de primeiro grau a total, bradicardia86, taquicardia87, arritmia88 ventricular, fibrilação ventricular, taquicardia87 ventricular), que ocorrem próximo ao tratamento com Actilyse.
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações anafilactoides (alérgicas, que geralmente são leves, mas podem causar risco de vida em casos isolados), podem aparecer como rash89 (vermelhidão), urticaria90 (coceira), broncoespasmo91 (constrição92 dos brônquios93), edema angioneurótico94 (inchaço52 da língua95, lábios e garganta68), hipotensão84 (queda da pressão arterial6), choque96 (queda abrupta e acentuada da pressão arterial6) ou qualquer outro sintoma97 associado com hipersensibilidade (alergia11); hemorragia12 ocular, hemorragia12 pericárdica (sangramento ao redor do coração34), no s pulmões98 e retroperitoneal99 (na região posterior do abdome100, como hematoma65 retroperitoneal99), embolia5 (formação de coágulos nos vasos sanguíneos101, que pode levar às correspondentes consequências nos órgãos envolvidos), náuseas102.
Reações com frequência desconhecida: sangramento no fígado25, vômitos103, febre104, embolia5 gordurosa (migração de porções de gordura105 dentro dos vasos sanguíneos101) e transfusão106.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Se for utilizada dose maior que a recomendada, o risco de sangramento no cérebro20 aumenta.
Em caso de administração de uma dose de ACTILYSE acima do indicado pode ocorrer um maior risco de sangramento. Na maioria dos casos é suficiente esperar que o próprio organismo restaure as condições de funcionamento normal do sistema de coagulação14 após interrupção do tratamento, mas em caso de hemorragia12 grave o médico precisará aplicar tratamento especializado.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
USO RESTRITO A HOSPITAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS 1.0367.0049
Farm. Resp.: Dímitra Apostolopoulou – CRF-SP nº 08828
Importado por:
Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10
Fabricado por:
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
Biberach an der Riss - Alemanha
SAC 0800 701 6633