GLUCAGON

ELI LILLY

Atualizado em 08/12/2014

Composição de Glucagon1

cada frasco contém: glucagon1 cristalino2 1 mg,lactose3 49 mg. Diluente: cada ml contém: glicerina 20 mg, fenol 2 mg, água esterilizada Farm. Bras. q.s.p. 1 ml.

Posologia e Administração de Glucagon1

para o tratamento da hipoglicemia4: o diluente é fornecido para ser usado unicamente na preparação de Glucagon1 para injeção5 intermitente6 por via parentérica e para nenhum outro uso. Para administração de Glucagon1 em doses superiores a 2 mg (2 unidades), reconstituir com Água Esterilizada Farm. Bras., ao invés do diluente fornecido, e usar imediatamente. Instruções para o uso de Glucagon1: 1) Dissolver o Glucagon1 liofilizado7 com o diluente que acompanha o produto. 2) Glucagon1 não deve ser usado em concentração maior que 1 mg/ml (1 unidade/ml). 3)As soluções de Glucagon1 só devem ser usadas quando estiverem claras e transparentes e de consistência como a água. 4) Para adultos e crianças pesando mais que 20 kg, administrar 1 mg (1 unidade) por via subcutânea8, intramuscular ou intravenosa. 5) Para crianças pesando menos que 20 kg, administrar 0,5 mg (0,5 unidade) ou uma dose equivalente a 20 a 30 mcg/kg. 6) O paciente geralmente despertará dentro de 15 minutos. Se a resposta tardar, não há contra-indicação à administração de 1 ou 2 doses adicionais de Glucagon1; no entanto, em vista dos efeitos deletérios da hipoglicemia4 sobre o cérebro9 e, dependendo da duração e profundidade do coma10, a administração de glicose11 intravenosa deverá ser considerada pelo médico. 7) A administração de glicose11 por via intravenosa deverá ser feita se o paciente não responder ao Glucagon1. 8) Quando o paciente responder ao Glucagon1, administrar quantidades suplementares de carboidratos (açúcar12) para restaurar o glicogênio13 hepático e prevenir uma segunda hipoglicemia4. Para uso como Agente Diagnóstico14: dissolver o Glucagon1 liofilização15 com o diluente que acompanha o produto. Glucagon1 não deve ser usado em concentrações maiores que 1 mg/ml (1 unidade/ml). As seguintes doses podem ser administradas para relaxamento do estômago16, duodeno17 e intestino delgado18, dependendo do tempo de início de ação e da duração de efeito necessário para o exame. Desde que o estômago16 é menos sensível ao efeito do Glucagon1, recomenda-se 0,5 mg IV (0,5 unidade) ou 2 mg IM (2 unidades). Dose: 0,25-0,5 mg* via IV, a ação inicia-se em 1 minuto e o efeito dura aproximadamente 9-17 minutos; dose: 1 mg* via IM, a ação inicia-se em 8-10 minutos e dura aproximadamente 12-27 minutos; dose: 2 mg** via IV, a ação inicia-se em 1 minuto e dura aproximadamente 22-25 minutos; 2 mg** via IM, a ação inicia-se em 4-7 minutos e dura aproximadamente 21-32 minutos. * 1 mg = 1 unidade; ** A administração de doses de 2 mg produz uma incidência19 maior de náusea20 e vômito21 do que doses menores. Para exame do cólon22 recomenda-se uma dose de 2 mg (2 unidades) administrada por via intramuscular aproximadamente 10 minutos antes do início do exame. O relaxamento do cólon22 e a redução do desconforto ao paciente irão permitir ao radiologista a realização de um exame mais satisfatório. - Superdosagem: sinais23 e sintomas24: não houve relatos de superdosagem de Glucagon1 em humanos. O Glucagon1 é geralmente bem tolerado. Se ocorrer superdosagem, não se deve esperar toxicidade25, mas pode-se esperar os sintomas24 de náusea20, vômito21, hipotonicidade gástrica e diarréia26. A administração do Glucagon1 intravenoso demonstrou ter efeito inotrópico e cronotrópico positivo. Um aumento transitório tanto na pressão arterial27 quanto na freqüência cardíaca pode ocorrer após a administração de Glucagon1. Naqueles pacientes que estejam recebendo betabloqueadores pode ser esperado um aumento tanto na freqüência cardíaca quanto na pressão arterial27. Este aumento será transitório devido à meia-vida curta do Glucagon1. O aumento na pressão arterial27 e na freqüência cardíaca pode requerer tratamento em pacientes com feocromocitoma28 ou doença arterial coronariana. Quando o Glucagon1 foi administrado em grandes doses a pacientes cardíacos, os investigadores relataram um efeito inotrópico positivo. As reações adversas incluíram náusea20, vômito21 e diminuição de potássio sérico. O potássio sérico pode ser mantido em limites normais administrando-se potássio suplementar. Devido o Glucagon1 ser um polipeptídeo, será rapidamente destruído no trato gastrintestinal se for ingerido acidentalmente. Tratamento: para tratar a superdosagem, considerar a possibilidade de superdoses de múltiplas drogas, interação entre drogas e de cinéticas29 pouco comuns de drogas no paciente. Devido à meia-vida muito curta do Glucagon1 e sua rápida destruição e excreção, o tratamento da superdosagem é sintomático30, primeiramente para náusea20, vômito21 e possível hipopotassemia31. Se o paciente desenvolver um aumento dramático na pressão arterial27, 5 a 10 mg de fentolamina mostrou ser eficaz no abaixamento da pressão arterial27 durante o curto período que necessita ser controlado. Diurese32 forçada, diálise peritoneal33, hemodiálise34 ou hemoperfusão com carvão ativado não foram estabelecidos como métodos benéficos nos casos de superdosagem com Glucagon1; contudo, seria extremamente improvável que um desses métodos fosse indicado.

Precauções de Glucagon1

gerais: o Glucagon1 é útil na hipoglicemia4 somente se houver disponibilidade de glicogênio13 hepático. Devido ao fato do Glucagon1 ser de pouco ou nenhum auxílio nos casos de inanição, insuficiência35 supra-renal36 ou hipoglicemia4 crônica, a glicose11 deve ser considerada no tratamento da hipoglicemia4. Testes de laboratório: determinações de glicose11 no sangue37 podem ser obtidas para acompanhar o paciente em choque38 hipoglicêmico até que esteja assintomático. Gravidez39: não há estudos adequados e controlados em mulheres grávidas. Devido ao fato de estudos de reprodução40 em animais nem sempre predizerem a resposta no homem, esta droga só deverá ser usada durante a gravidez39 se realmente necessária. - Lactantes41: não é conhecido se esta droga é excretada no leite materno. Devido a muitas drogas serem excretadas no leite humano, cuidados devem ser tomados quando Glucagon1 for administrado a lactantes41. Se esta droga for excretada no leite humano durante sua meia-vida curta será metabolizada como qualquer outro polipeptídeo, isto é, será hidrolisada e absorvida. Glucagon1 não é ativo quando tomado oralmente porque é destruído no trato gastrintestinal antes de ser absorvido.

Reações Adversas de Glucagon1

Glucagon1 é relativamente livre de reações adversas, exceto náuseas42 e vômitos43 ocasionais, o que também poderá ocorrer na hipoglicemia4. Foram relatadas reações alérgicas generalizadas.

Contra-Indicações de Glucagon1

pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga e naqueles com feocromocitoma28. Advertências: Glucagon1 deve ser administrado cuidadosamente a pacientes com história sugestiva de insulinoma44 e/ou feocromocitoma28. em pacientes com insulinoma44, a administração intravenosa de Glucagon1 produzirá um aumento inicial na glicose11 sangüínea, porém, devido ao seu efeito liberador de insulina45, pode estimular o insulinoma44 a liberar insulina45 e assim subseqüentemente causar hipoglicemia4. Um paciente apresentando sintomas24 de hipoglicemia4, após uma dose de Glucagon1, deve receber glicose11 via oral, intravenosa ou através de sonda gástrica, o que for mais adequado. Glucagon1 exógeno também estimula a liberação de catecolaminas. Na presença de feocromocitoma28, o Glucagon1 pode levar o tumor46 a liberar catecolaminas, que resulta em um aumento repentino e marcante na pressão arterial27. Se um paciente apresentar um repentino aumento da pressão arterial27, 5 a 10 mg de mesilato de fentolamina podem ser administrados, por via intravenosa, numa tentativa de controlar a pressão arterial27. Reações alérgicas generalizadas, incluindo urticária47, dificuldade respiratória e hipotensão48, foram relatadas por pacientes que receberam injeções de Glucagon1.

Indicações de Glucagon1

tratamento de hipoglicemia4: Glucagon1 é útil para combater reações hipoglicêmicas graves. Para uso como diagnóstico14: Glucagon1 é indicado como agente diagnóstico14 nos exames radiológicos do estômago16, duodeno17, intestino delgado18 e cólon22 quando um estado hipotônico49 for vantajoso.

Apresentação de Glucagon1

em frasco contendo 1 mg de Glucagon1 e 49 mg de lactose3, na forma de pastilha liofilizada50, acompanhado por uma ampola contendo 1 ml de solução diluente.


GLUCAGON - Laboratório

ELI LILLY
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Complementos

1 Glucagon: Hormônio produzido pelas células-alfa do pâncreas. Ele aumenta a glicose sangüínea. Uma forma injetável de glucagon, disponível por prescrição médica, pode ser usada no tratamento da hipoglicemia severa.
2 Cristalino: 1. Lente gelatinosa, elástica e convergente que focaliza a luz que entra no olho, formando imagens na retina. A distância focal do cristalino é modificada pelo movimento dos músculos ciliares, permitindo ajustar a visão para objetos próximos ou distantes. Isso se chama de acomodação do olho à distância do objeto. 2. Diz-se do grupo de cristais cujos eixos cristalográficos são iguais nas suas relações angulares gerais constantes 3. Diz-se de rocha constituída quase que totalmente por cristais ou fragmentos de cristais 4. Diz-se do que permite que passem os raios de luz e em consequência que se veja através dele; transparente. 5. Límpido, claro como o cristal.
3 Lactose: Tipo de glicídio que possui ligação glicosídica. É o açúcar encontrado no leite e seus derivados. A lactose é formada por dois carboidratos menores, chamados monossacarídeos, a glicose e a galactose, sendo, portanto, um dissacarídeo.
4 Hipoglicemia: Condição que ocorre quando há uma queda excessiva nos níveis de glicose, freqüentemente abaixo de 70 mg/dL, com aparecimento rápido de sintomas. Os sinais de hipoglicemia são: fome, fadiga, tremores, tontura, taquicardia, sudorese, palidez, pele fria e úmida, visão turva e confusão mental. Se não for tratada, pode levar ao coma. É tratada com o consumo de alimentos ricos em carboidratos como pastilhas ou sucos com glicose. Pode também ser tratada com uma injeção de glucagon caso a pessoa esteja inconsciente ou incapaz de engolir. Também chamada de reação à insulina.
5 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
6 Intermitente: Nos quais ou em que ocorrem interrupções; que cessa e recomeça por intervalos; intervalado, descontínuo. Em medicina, diz-se de episódios de febre alta que se alternam com intervalos de temperatura normal ou cujas pulsações têm intervalos desiguais entre si.
7 Liofilizado: Submetido à liofilização, que é a desidratação de substâncias realizada em baixas temperaturas, usada especialmente na conservação de alimentos, em medicamentos, etc.
8 Subcutânea: Feita ou situada sob a pele; hipodérmica.
9 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
10 Coma: 1. Alteração do estado normal de consciência caracterizado pela falta de abertura ocular e diminuição ou ausência de resposta a estímulos externos. Pode ser reversível ou evoluir para a morte. 2. Presente do subjuntivo ou imperativo do verbo “comer.“
11 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
12 Açúcar: 1. Classe de carboidratos com sabor adocicado, incluindo glicose, frutose e sacarose. 2. Termo usado para se referir à glicemia sangüínea.
13 Glicogênio: Polissacarídeo formado a partir de moléculas de glicose, utilizado como reserva energética e abundante nas células hepáticas e musculares.
14 Diagnóstico: Determinação de uma doença a partir dos seus sinais e sintomas.
15 Liofilização: Desidratação de substâncias realizada em baixas temperaturas, muito usada na conservação de alimentos, fármacos, vacinas, etc.
16 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.
17 Duodeno: Parte inicial do intestino delgado que se estende do piloro até o jejuno.
18 Intestino delgado: O intestino delgado é constituído por três partes: duodeno, jejuno e íleo. A partir do intestino delgado, o bolo alimentar é transformado em um líquido pastoso chamado quimo. Com os movimentos desta porção do intestino e com a ação dos sucos pancreático e intestinal, o quimo é transformado em quilo, que é o produto final da digestão. Depois do alimento estar transformado em quilo, os produtos úteis para o nosso organismo são absorvidos pelas vilosidades intestinais, passando para os vasos sanguíneos.
19 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
20 Náusea: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc.
21 Vômito: É a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Pode ser classificado como: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
22 Cólon:
23 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
24 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
25 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
26 Diarréia: Aumento do volume, freqüência ou quantidade de líquido nas evacuações.Deve ser a manifestação mais freqüente de alteração da absorção ou transporte intestinal de substâncias, alterações estas que em geral são devidas a uma infecção bacteriana ou viral, a toxinas alimentares, etc.
27 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
28 Feocromocitoma: São tumores originários das células cromafins do eixo simpático-adrenomedular, caracterizados pela autonomia na produção de catecolaminas, mais freqüentemente adrenalina e/ou noradrenalina. A hipertensão arterial é a manifestação clínica mais comum, acometendo mais de 90% dos pacientes, geralmente resistente ao tratamento anti-hipertensivo convencional, mas podendo responder a bloqueadores alfa-adrenérgicos, bloqueadores dos canais de cálcio e nitroprussiato de sódio. A tríade clássica do feocromocitoma, associado à hipertensão arterial, é composta por cefaléia, sudorese intensa e palpitações.
29 Cinéticas: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
30 Sintomático: 1. Relativo a ou que constitui sintoma. 2. Que é efeito de alguma doença. 3. Por extensão de sentido, é o que indica um particular estado de coisas, de espírito; revelador, significativo.
31 Hipopotassemia: Concentração sérica de potássio inferior a 3,5 mEq/l. Pode ocorrer por alterações na distribuição de potássio (desvio do compartimento extracelular para intracelular) ou de reduções efetivas no conteúdo corporal de potássio por uma menor ingesta ou por perda aumentada. Fraqueza muscular e arritimias cardíacas são os sinais e sintomas mais comuns, podendo haver também poliúria, polidipsia e constipação. Pode ainda ser assintomática.
32 Diurese: Diurese é excreção de urina, fenômeno que se dá nos rins. É impróprio usar esse termo na acepção de urina, micção, freqüência miccional ou volume urinário. Um paciente com retenção urinária aguda pode, inicialmente, ter diurese normal.
33 Diálise peritoneal: Ao invés de utilizar um filtro artificial para “limpar“ o sangue, é utilizado o peritônio, que é uma membrana localizada dentro do abdômen e que reveste os órgãos internos. Através da colocação de um catéter flexível no abdômen, é feita a infusão de um líquido semelhante a um soro na cavidade abdominal. Este líquido, que chamamos de banho de diálise, vai entrar em contato com o peritônio, e por ele será feita a retirada das substâncias tóxicas do sangue. Após um período de permanência do banho de diálise na cavidade abdominal, este fica saturado de substâncias tóxicas e é então retirado, sendo feita em seguida a infusão de novo banho de diálise. Esse processo é realizado de uma forma contínua e é conhecido por CAPD, sigla em inglês que significa diálise peritoneal ambulatorial contínua. A diálise peritoneal é uma forma segura de tratamento realizada atualmente por mais de 100.000 pacientes no mundo todo.
34 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.
35 Insuficiência: Incapacidade de um órgão ou sistema para realizar adequadamente suas funções.Manifesta-se de diferentes formas segundo o órgão comprometido. Exemplos: insuficiência renal, hepática, cardíaca, respiratória.
36 Supra-renal:
37 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
38 Choque: 1. Estado de insuficiência circulatória a nível celular, produzido por hemorragias graves, sepse, reações alérgicas graves, etc. Pode ocasionar lesão celular irreversível se a hipóxia persistir por tempo suficiente. 2. Encontro violento, com impacto ou abalo brusco, entre dois corpos. Colisão ou concussão. 3. Perturbação brusca no equilíbrio mental ou emocional. Abalo psíquico devido a uma causa externa.
39 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
40 Reprodução: 1. Função pela qual se perpetua a espécie dos seres vivos. 2. Ato ou efeito de reproduzir (-se). 3. Imitação de quadro, fotografia, gravura, etc.
41 Lactantes: Que produzem leite; que aleitam.
42 Náuseas: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc .
43 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
44 Insulinoma: Tumor das células-beta do pâncreas. Um insulinoma pode levar o organismo à produção exagerada de insulina, culminando em hipoglicemias.
45 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
46 Tumor: Termo que literalmente significa massa ou formação de tecido. É utilizado em geral para referir-se a uma formação neoplásica.
47 Urticária: Reação alérgica manifestada na pele como elevações pruriginosas, acompanhadas de vermelhidão da mesma. Pode afetar uma parte ou a totalidade da pele. Em geral é autolimitada e cede em pouco tempo, podendo apresentar períodos de melhora e piora ao longo de vários dias.
48 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
49 Hipotônico: Que ou aquele que apresenta hipotonia, ou seja, aquela solução que apresenta menor concentração de solutos do que outra solução; redução ou perda do tono muscular ou redução da tensão em qualquer parte do corpo (por exemplo, no globo ocular ou nos vasos sanguíneos).
50 Liofilizada: Submetida à liofilização, ou seja, à desidratação de substâncias realizada em baixas temperaturas.

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