PROSTIGMINE

Metilsulfato de neostigmina

                            AGENTE COLINéRGICO¹

Identificação do Produto de Prostigmine

Nome genérico

Metilsulfato de neostigmina

Forma Farmacêutica e Apresentação de Prostigmine

Solução injetável 0,5 mg/ 1 ml - caixa com 50 ampolas

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição de Prostigmine

Ampolas contendo 0,5 mg/1 ml de metilsulfato do éster dimetilcarbâmico de (3-hidroxifenil) trimetilamônio.

Excipiente: 8 mg de cloreto de sódio por ml, água para injeção².

Informação ao Paciente de Prostigmine

O Produto de Prostigmine

Prostigmine® pertence a um grupo de medicamentos chamados vagotônicos ou colinérgicos. Este produto está particularmente indicado em várias doenças que atingem os músculos³ ou mesmo como antagonista⁴ de
outras drogas que levam ao relaxamento muscular excessivo.

Como Usar Prostigmine® de Prostigmine

Prostigmine® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento em geral é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém informe seu médico:

 se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria;

 se está ou deseja engravidar e se planeja amamentar o seu bebê;

 se sentir cansaço, contratura muscular excessiva, dificuldade para andar;

 se sentir outros sintomas⁵ que você julgue não estarem relacionados com a sua doença.

Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Prostigmine®.

A Dose de Prostigmine

Somente o médico sabe a dose ideal de Prostigmine® para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude as doses por sua conta.

Quando Suspender o Tratamento de Prostigmine

Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.

Prazo de Validade de Prostigmine

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto). O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE⁶.

Informação Técnica de Prostigmine

Propriedades e Efeitos de Prostigmine

As propriedades colinérgicas⁷ do Prostigmine® baseiam-se em seu efeito inibidor da colinesterase, que estabiliza a acetilcolina⁸, cuja ação é, desta forma, reforçada e prolongada. Ao nível dos sistemas digestivo e geniturinário, assim como outros órgãos da musculatura lisa, Prostigmine® provoca contrações e aumento do peristaltismo⁹.

Prostigmine® neutraliza o bloqueio neuromuscular induzido pelos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo (i.e., não despolarizantes), porém interage sinergisticamente com miorrelaxantes polarizantes.

Farmacocinética de Prostigmine

Distribuição de Prostigmine

Prostigmine® é rapidamente distribuído no espaço extracelular¹⁰ após a injeção² intravenosa. O pico da atividade farmacológica é geralmente alcançado em 7 a 15 minutos após a administração intravenosa. O volume aparente de distribuição é 0,5 a 1 l/kg.

Metabolismo¹¹ de Prostigmine

Prostigmine® é metabolizado principalmente para 3-hidroxifenil-trimetilamônio e vários compostos não
identificados.

Eliminação de Prostigmine

A meia-vida de eliminação de Prostigmine® varia marcadamente, sendo de aproximadamente 1 hora. Prostigmine® é eliminado por mecanismos renais e extra-renais. 60 a 80% da dose é eliminada em 24 horas, na urina¹², como Prostigmine® inalterado ou na forma de metabólitos¹³.

Indicações de Prostigmine

Constipação¹⁴ atônica, meteorismo¹⁵ (por exemplo, antes do exame radiológico); atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária¹⁶; miastenia¹⁷ gravis pseudoparalítica; antagonista⁴ dos curarizantes (para neutralizar o efeito miorrelaxante¹⁸ do curare e dos preparados do mesmo tipo).

Dosagem e Administração de Prostigmine

Dosagem Padrão de Prostigmine

 Constipação¹⁴ atônica, meteorismo¹⁵ (p. ex., antes do exame radiológico):

Adultos: ½ a 1 ampola de 1 ml (0,25-0,5 mg) por via subcutânea¹⁹ ou intramuscular.

Crianças: ¼ a ½ ampola de 1 ml (0,125-0,25 mg) por via subcutânea¹⁹ ou intramuscular. É recomendável se administrar um enema²⁰ de glicerina (50 ml, 10%) ou enema²⁰ salino (20 ml, 10%) 30 minutos após a injeção² de
Prostigmine®.

 Atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária¹⁶:

Profilaxia: ½ ampola de 1 ml (0,25 mg) por via subcutânea¹⁹ ou intramuscular imediatamente após a cirurgia;
repetir esta dose cada 4 a 6 horas, caso necessário.

Tratamento de Prostigmine

Adultos: 1 ampola de 1 ml (0,5 mg) por via subcutânea¹⁹, intramuscular ou por via intravenosa muito lentamente; repetir esta dose cada 4 a 5 horas, caso necessário.

Crianças: ¼ a ½ ampola de 1 ml (0,125-0,25 mg) por via subcutânea¹⁹ ou intramuscular.

 Miastenia¹⁷ gravis pseudoparalítica: A dosagem deve ser ajustada de acordo com o grau de paralisia²¹; Pode ser  necessária a associação com Mestinon® (substância ativa: piridostigmina).

 Antagonista⁴ dos curarizantes (para neutralizar os efeitos miorrelaxantes do curare e dos preparados do
mesmo tipo, relaxantes musculares não despolarizantes): 1-5 mg por via intramuscular e/ou por via
intravenosa e, eventualmente com 0,4-1,2 mg de sulfato de atropina para reduzir os efeitos adversos
colinérgicos, tais como bradicardia²² e hipersecreção.

As doses acima citadas não devem ser excedidas nem mesmo no caso de superdosagem de curarizantes.

Instruções Especiais de Dosagem de Prostigmine

Intervalos de dosagem prolongados ou diminuição da dosagem poderão ser indicados em pacientes com disfunção renal²³.

Contra-Indicações de Prostigmine

Prostigmine® está contra-indicado em pacientes com obstrução intestinal mecânica ou do trato urinário²⁴, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga.

Prostigmine® não deve ser administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o
suxametônio.

Precauções de Prostigmine

Prostigmine® deve ser administrado com cautela a pacientes com bradicardia²², asma²⁵ brônquica ou diabetes mellitus²⁶ e após cirurgia gastrintestinal.

A não obtenção de resposta terapêutica²⁷ desejada com Prostigmine® pode ser devido a superdosagem (vide item "superdosagem").

Uso Durante a Gravidez²⁸ e na Lactação²⁹ de Prostigmine

Não foram realizados estudos sobre a ação do metilsulfato de neostigmina (princípio ativo do Prostigmine®) na gravidez²⁸, seja em seres humanos seja em animais de experimentação. Portanto, deve-se observar o princípio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez²⁸ e a lactantes³⁰, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando-se dose bem ajustada e sob observação médica.

Desconhece-se, até o momento, se Prostigmine® é excretado pelo leite materno.

Reações Adversas de Prostigmine

Prostigmine® pode provocar reações adversas funcionais sobre o sistema neurovegetativo. As reações adversas do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas³¹, vômitos³², diarréia³³, cólicas³⁴ abdominais, aumento  do peristaltismo⁹ e das secreções brônquicas, hipersalivação e lacrimação, bradicardia²² e miose³⁵. Os efeitos secundários nicotínicos são representados principalmente por espasmos³⁶ musculares, contrações e fraqueza muscular.

Reações colinérgicas⁷ ao Prostigmine® podem constituir um sério problema quando o produto for utilizado para neutralizar a ação de miorrelaxantes não-despolarizantes. Por este motivo, recomenda-se administração simultânea de Prostigmine® e sulfato de atropina (vide itens "Dosagem e Administração" e "Superdosagem").

Interações Medicamentosas de Prostigmine

Prostigmine® antagoniza os efeitos dos relaxantes musculares não-despolarizantes do grupo do curare. A
atropina age contrariamente às reações colinérgicas⁷ do Prostigmine®, principalmente bradicardia²² e
hipersecreção.

Superdosagem de Prostigmine

Como ocorre com outros inibidores colinérgicos, a superdosagem com Prostigmine® pode provocar crise
colinérgica³⁷ caracterizada por acentuada fraqueza muscular (ou aumento deste sintoma³⁸ nos miastênicos). Caso esta condição não seja identificada, existe o risco de óbito³⁹ devido à paralisia²¹ dos músculos respiratórios⁴⁰.
Bradicardia²², ou paradoxalmente, taquicardia⁴¹, também podem ocorrer.

O tratamento consiste em interrupção imediata do Prostigmine® ou de outros colinérgicos e a administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. Dependendo da pulsação do paciente, esta dose deve ser repetida, caso seja necessário, em intervalos de 2 a 4 horas.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA