Lidocaína (Spray 10%)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

lidocaína
Spray 10%

Medicamento genérico Lei 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Solução Tópica
Cartucho com 01 frasco de 50 mL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO - PARA ANESTESIA¹ TÓPICA

COMPOSIÇÃO

Cada mL solução tópica contém:

Veículo: álcool etílico, propilenoglicol, L-mentol cristalizado, eucaliptol, sacarina² ácida, hidróxido de sódio, ácido clorídrico³ e água de osmose⁴ reversa.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Ação esperada do medicamento

O produto é indicado como anestésico tópico⁵ para uso em mucosas⁶.

Aspectos físicos: frasco de vidro incolor spray de 50mL.

Características organolépticas: líquido incolor, odor característico.

Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Depois de aberto o frasco, este medicamento deve ser consumido em até 6 meses.

Prazo de Validade: 24 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde⁷.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez⁸ na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. A lidocaína somente

deve ser administrada durante a gravidez⁸ ou amamentação⁹ quando os benefícios justificarem os riscos.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Tanto a administração como a suspensão do tratamento somente deverão ser feitas sob orientação de seu médico.

Para utilizar a solução spray, basta orientar a cânula para a região a ser anestesiada e imprimir uma leve pressão sobre o botão.

Aconselha-se, após o uso, retirar o botão com a cânula e conservá-los em solução alcoolica, de modo a evitar uma possível deposição de cristais.

Informe seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Raramente ocorrem reações alérgicas, nervosismo, tontura¹⁰, queda de pressão, batimento mais lento do coração¹¹. caso ocorram estas reações, informar imediatamente ao médico.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Quando os anestésicos tópicos são utilizados na boca¹², o paciente deve estar ciente que a produção de anestesia¹ local pode prejudicar a deglutição¹³ e, desta forma, aumentar o perigo de aspiração, ou seja, o alimento ir para os pulmões¹⁴. Por esta razão, alimentos não devem ser ingeridos nos 60 minutos seguidos do uso de preparações anestésicas na boca¹² e na região da garganta¹⁵. Isto é particularmente importante em crianças, por causa da frequência de alimentação.

O produto está contraindicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida (como a lidocaína) ou aos outros componentes da fórmula. Não deve ser aplicado na laringe¹⁶. Seu uso não é recomendado a crianças menores de 5 anos ou com menos de 20kg de peso.

A lidocaína solução tópica spray deve ser usada com cuidado em pacientes com epilepsia¹⁷, falha na condução cardíaca, batimento lento do coração¹¹, problema grave de fígado¹⁸, com ferimentos ou infecção¹⁹ no local da aplicação ou em pacientes tratados com medicamentos antiarrítmicos.

A dormência²⁰ da língua²¹ e da boca¹² pode aumentar o risco de machucados por mordida. Evite contato com os olhos²².

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS CARACTERÍSTICAS

A lidocaína está indicada para ser administrado topicamente em mucosas⁶.

A lidocaína é um anestésico de superfície, possuindo grande poder de penetração nos tecidos e grande margem de segurança.

A lidocaína estabiliza a membrana neuronal pela inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e a condução dos impulsos, assim efetuando a ação anestésica local.

A anestesia¹ ocorre normalmente dentro de 1 a 3 minutos e persiste por aproximadamente 10 a 15 minutos.

O excessivo nível sanguíneo pode causar alterações no débito cardíaco²³, na resistência total periférica e na pressão arterial²⁴ média. Estas alterações podem ser atribuídas ao efeito depressor direto do agente anestésico local sobre os vários componentes do sistema cardiovascular²⁵.

A lidocaína pode ser absorvida logo após a aplicação tópica na membrana mucosa²⁶, e seu grau de absorção e porcentagem da dose absorvida dependem da dose total e da concentração administrada, do local da aplicação e do tempo de exposição ao anestésico.

Geralmente, o grau de absorção do anestésico local logo após a aplicação ocorre mais rapidamente após a aplicação endotraqueal. A lidocaína é absorvida no trato gastrintestinal, mas pouca droga intacta aparece na circulação²⁷ por causa da biotransformação no fígado¹⁸, onde é metabolizada rapidamente. Os metabólitos²⁸ intactos da droga são excretados pelos rins²⁹.

A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo³⁰ hepático. A biotransformação inclui N-dealquilação oxidativa, anel de hidroxilação, clivagem da linhagem amida e conjugação. A N-dealquilação é a maior via de biotransformação, produzindo os metabólitos²⁸ monoetil-glicinaxilidida e glicinaxilidida.

As ações farmacológicas e toxicológicas destes metabólitos²⁸ são similares mas menos potentes em relação à lidocaína. A glicinexilidina tem uma meia-vida maior (cerca de 10 horas) que a lidocaína e pode se acumular durante a administração a longo prazo. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos²⁸ e menos de 10% é excretada inalterada. O metabólito³¹ primário encontrado na urina³² é o conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70% a 80% da dose excretada na urina³².

Normalmente, cerca de 64% da lidocaína liga-se às proteínas³³ plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina³⁴. A alfa-1-glicoproteína ácida tem sítios de afinidade e de baixa capacidade e a albumina³⁴ tem quantitativamente sítios de baixa afinidade e alta capacidade de menor importância.

A lidocaína atravessa a barreira hematoencefálica e a barreira placentária, presumivelmente por difusão passiva.

Estudos do metabolismo³⁰ da lidocaína após injeção³⁵ de bolus³⁶ intravenoso mostram que a meia-vida do produto (eliminação) é de 1,5 a 2,0 horas.

Devido a essa rápida velocidade com a qual é metabolizada, qualquer condição que afete o funcionamento do fígado¹⁸ pode alterar a cinética³⁷ da lidocaína.

A meia-vida pode ser dobrada em pacientes com disfunções hepáticas³⁸. A disfunção renal³⁹ não afeta a cinética³⁷ da lidocaína, mas pode aumentar a concentração de metabólitos²⁸. Fatores como acidose⁴⁰ e o uso de estimulantes e depressores do SNC⁴¹ influenciam os níveis de lidocaína no SNC⁴¹ necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos⁴². Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos aumentados de 5 a 10mg/L. Dados de segurança pré-clinica

A toxicidade⁴³ observada após altas doses de lidocaína consiste em efeitos no SNC⁴¹ e sistema cardiovascular²⁵. Em estudos de toxicidade⁴³ reprodutiva, nenhuma

relação do fármaco⁴⁴ com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer⁴⁵ com lidocaína, devido ao local e duração do uso do fármaco⁴⁴.

INDICAÇÕES

Otorrinolaringologia

• Punções dos seios⁴⁶ maxilares⁴⁷;
• Anestesia¹ da orofaringe⁴⁸ para prevenir náuseas⁴⁹ e vômitos⁵⁰ durante instrumentação.

Obstetrícia

• Durante o estágio final do parto e antes da episotomia e sutura⁵¹ perineal, como adjuvante no controle da dor.

Odontologia

• Antes de injeções, impressões dentárias, radiografias, remoção de tártaro⁵².

CONTRAINDICAÇÕES

A lidocaína está contraindicada em pacientes com história de hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula.

A lidocaína não deve ser aplicada na laringe¹⁶.

O uso do produto não é recomendado em crianças menores de 5 anos ou com menos de 20kg de peso, em vista da concentração elevada (10%) e de sua rápida absorção.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS:

De modo a poder controlar possíveis reações adversas, equipamento de ressuscitação, oxigênio e outras drogas afins deverão estar disponíveis quando os anestésicos locais do tipo amida forem administrados em membranas mucosas⁶.

A lidocaína deverá ser utilizada com extremo cuidado se houver infecção¹⁹ ou se a área da aplicação estiver traumatizada, pois sob tais condições, há uma rápida absorção sistêmica.

Deve ser usada a mais baixa dosagem que resulte em anestesia¹ efetiva, para evitar altos níveis séricos e efeitos adversos.

A segurança e eficácia da lidocaína dependem da dose correta, da técnica, precauções adequadas e rapidez nas emergências. Repetidas doses de lidocaína podem causar significativo aumento dos níveis sanguíneos devido à lenta acumulação da droga e seus metabólitos²⁸. A tolerância varia de acordo com o estado do paciente.

Pacientes idosos e debilitados, doentes graves e crianças deverão ter doses reduzidas de acordo com a idade e estado físico.

A lidocaína deve ser usada com cuidado em paciente em choque⁵³ grave ou bloqueio cardíaco⁵⁴. Também deve-se ter cuidado com pacientes com conhecida sensibilidade a drogas. Pacientes alérgicos a derivados do ácido para-aminobenzoico, como procaína, tetracaína e benzocaína, não têm apresentado sensibilidade cruzada à lidocaína.

A absorção através das mucosas⁶ e superfícies feridas é relativamente alta, especialmente na laringe¹⁶ e árvore brônquica⁵⁵.

Deve ser usada com cautela em pacientes com epilepsia¹⁷, falha na condução cardíaca, doença cardiovascular e insuficiência cardíaca⁵⁶, com bloqueio cardíaco⁵⁴ parcial ou completo, idosos ou debilitados, com baixa capacidade de ligação proteica ou síndrome nefrótica⁵⁷, com disfunção renal³⁹ grave, bradicardia⁵⁸, disfunção hepática⁵⁹, doença hepática⁵⁹ avançada e choque⁵³ grave, se a dose ou local de administração propiciarem altos níveis sanguíneos. A anestesia¹ tópica da orofaringe⁴⁸ pode interferir com a deglutição¹³ e causar perigo de aspiração. Isto é particularmente importante em crianças, devido à frequência da alimentação. A dormência²⁰ da língua²¹ e da mucosa⁶⁰ bucal pode aumentar o risco de trauma por mordida. Evitar o contato com os olhos²². Pacientes tratados com drogas antiarrítmicas classe III (ex: amiodarona) devem estar sob cuidado e monitoramento cardíaco, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.

Gravidez⁸ e Amamentação⁹

Gravidez⁸: Categoria B – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista. A lidocaína atravessa a barreira placentária, podendo penetrar nos tecidos fetais. A lidocaína tem sido administrada a um grande número de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não têm sido relatados distúrbios específicos no processo de reprodução⁶¹, como aumento de incidência⁶² de malformações⁶³ ou outros efeitos maléficos diretos ou indiretos no feto⁶⁴.

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína é excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades, de tal modo que geralmente não há riscos para a criança quando utilizada nas doses terapêuticas. Como qualquer outra droga, a lidocaína somente deve ser utilizada durante a gravidez⁸ ou amamentação⁹ se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A administração concomitante de depressores centrais pode causar efeito aditivo na depressão do SNC⁴¹. O uso associado a antiarrítmicos, como a tocainida, pode aumentar os efeitos tóxicos da lidocaína. Anticonvulsivos hidantoínicos aumentam os efeitos depressores cardíacos. Bloqueadores betaadrenérgicos podem diminuir o metabolismo³⁰ hepático, aumentando a toxicidade⁴³ da lidocaína. A administração simultânea de cimetidina pode provocar diminuição da depuração hepática⁵⁹ da lidocaína. A metoxamina prolonga a restrição da circulação²⁷ e pode causar necrose⁶⁵. A inibição da transmissão neuronal por anestésicos locais pode antagonizar os efeitos dos antimiastênicos sobre o músculo esquelético⁶⁶, especialmente se grandes quantidades de anestésicos são rapidamente absorvidas; pode ser necessário o ajuste temporário da dose dos antimiastênicos no controle da miastenia⁶⁷ gravis. A inibição da transmissão neuronal por anestésicos locais pode aumentar ou prolongar a ação de agentes bloqueadores neuromusculares se grandes quantidades do anestésico forem rapidamente absorvidas.

REAÇÕES ADVERSAS E ALTERAÇÃO EM EXAMES LABORATORIAIS

Reações adversas são geralmente relacionadas com a dose de anestésicos locais e resultam de altos níveis plasmáticos causados por dosagem excessiva ou rápida absorção, bem como por tolerância reduzida do paciente, idiossincrasia ou hipersensibilidade. As reações sistêmicas podem ocorrer rapidamente ou até 30 minutos após administração. Acidose⁴⁰ acentuada ou hipóxia⁶⁸ podem aumentar o risco e a gravidade das reações tóxicas. São raras as reações adversas à lidocaína nas doses recomendadas. As seguintes reações adversas foram observadas com todas as vias de administração e não foram necessariamente relatadas durante seu uso tópico⁵.

Reações Alérgica

São extremamente raros os casos de reações alérgicas associadas a anestésicos locais do tipo amida, sendo que nos casos mais graves pode ocorrer choque anafilático⁶⁹. Podem ocorrer rash⁷⁰ cutâneo⁷¹, eritema⁷², urticária⁷³, prurido⁷⁴, espirros, edema⁷⁵ urticariforme na face⁷⁶, lábios, língua²¹, boca¹² ou garganta¹⁵, que podem ser acompanhados por náusea⁷⁷ com ou sem vômito⁷⁸. O valor dos testes cutâneos para determinação de sensibilidade é duvidoso.

Sistema Cardiovascular²⁵

As manifestações cardiovasculares são normalmente depressoras e caracterizadas por vasodilatação periférica, bradicardia⁵⁸, hipotensão⁷⁹, depressão do miocárdio⁸⁰, diminuição do débito cardíaco²³, arritmias⁸¹ ventriculares e colapso⁸² cardiovascular que podem levar a parada cardíaca. A hipóxia⁶⁸ causada por convulsões e apneia⁸³ pode ser um fator contribuinte nas reações cardiovasculares.

Sistema Nervoso Central⁸⁴ 

São manifestações excitatórias e/ou depressivas caracterizadas por delírio⁸⁵, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, tontura¹⁰, sonolência, tinido, visão⁸⁶ turva, vômito⁷⁸, sensações de calor e frio, tremores, contorções, convulsões, inconsciência⁸⁷, depressão respiratória e colapso⁸². As manifestações excitatórias podem ser muito breves ou podem simplesmente não ocorrer. Em alguns pacientes, especialmente crianças, a primeira manifestação de toxicidade⁴³ pode ser uma sonolência, progredindo para inconsciência⁸⁷ e parada respiratória.

Metemoglobinemia 

Pode ocorrer muito raramente com anestésicos locais, porém é mais provável quando o anestésico é a prilocaína. Interferência em Exames Laboratoriais:

Determinação da função pancreática usando bentiromida

A administração de lidocaína 3 dias antes deste teste pode invalidar seu resultado, devido ao aumento aparente do PABA.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

POSOLOGIA

Como para qualquer anestésico local, as reações e complicações são evitadas utilizando-se a mínima dose eficaz.

O cloridrato de lidocaína é destinado ao uso em mucosas⁶ e proporciona eficaz anestesia¹ de superfície, que dura aproximadamente 10 a 15 minutos. A anestesia¹ geralmente ocorre dentro de 1 - 3 minutos, dependendo da área de aplicação.

Nos pacientes idosos ou debilitados e nas crianças, deve-se adequar as doses com a idade e as condições físicas.

Cada nebulização⁸⁸ libera 10mg de lidocaína base. É desnecessário secar o local antes da aplicação. Em adulto, não se deve fazer mais de 20 nebulizações para se alcançar a anestesia¹ desejada.

O número de nebulizações depende da extensão da área a ser anestesiada:

• Odontologia: 1 a 5 aplicações (10 a 50mg).
• Otorrinolaringologia: 3 aplicações para punção da cavidade maxilar (30mg).
• Durante o parto: até 20 aplicações (até 200mg).
• Durante instrumentação: até 20 aplicações (200mg).

Para pequenos procedimentos, o medicamento deve ser administrado por não menos que 1 minuto. Para grandes procedimentos, a duração da aplicação é de não mais que 5 minutos.

Uma vez que a absorção é variável e especialmente alta na traqueia⁸⁹ e nos brônquios⁹⁰, a dose máxima recomendada varia dependendo da área de aplicação.

Modo de Usar

Para utilizar a solução spray, basta orientar a cânula para a região a ser anestesiada e imprimir uma leve pressão sobre o botão.

Aconselha-se, após o uso, retirar o botão com a cânula e conservá-los em solução alcoolica, de modo a evitar uma possível deposição de cristais.

SUPERDOSAGEM

Emergências graves consequentes aos anestésicos locais geralmente estão relacionadas com altos níveis plasmáticos do anestésico.

A primeira consideração é preventiva, com cuidadoso acompanhamento de sinais vitais⁹¹ respiratórios e cardiovasculares e do nível de consciência do paciente após cada administração de anestésico.

O tratamento do paciente com manifestações tóxicas consiste em assegurar a oxigenação através da ventilação⁹², controle das convulsões e suporte hemodinâmico. As convulsões devem ser tratadas através da administração de diazepam intravenoso 0,1mg/kg ou tiopental sódico 1 - 3mg/kg. Considerando que o tratamento pode também causar depressão respiratória, os meios de manutenção ou controle da respiração devem estar disponíveis. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode requerer a administração de fluidos intravenosos e, quando apropriado, um vasopressor, conforme situação clínica.

Em caso de intoxicação ligue par 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

PACIENTES IDOSOS

Pacientes idosos são, em geral, mais sensíveis aos efeitos tóxicos sistêmicos⁴². O uso nesses pacientes deverá ser cauteloso e as doses deverão ser reduzidas.

DIZERES LEGAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

MS: 1.1343.0175
Farm Resp: Dr. Renato Silva CRF-MG: 10.042

HIPOLABOR FARMACÊUTICA Ltda.
Rod BR 262 - Km 12,3 Borges /Sabará - MG
CEP: 34.735-010
CNPJ: 19.570.720/0001-10
Indústria Brasileira

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