Cloridrato de Verapamil (Comprimido 120 mg)

O cloridrato de verapamil é destinado ao tratamento de:

Falta de oxigênio (isquemia²) para o músculo do coração³: sem angina⁴ (dor no peito⁵); com angina⁴ após esforço; angina⁴ em repouso.

Este medicamento contém como substância ativa o cloridrato de verapamil, que bloqueia o fluxo de cálcio para dentro da célula¹³ do músculo do coração³ e das artérias¹⁴ (bloqueador do canal lento ou antagonista¹⁵ de íons¹⁶ cálcio).

O bloqueio dos canais de cálcio para as células musculares¹⁷ cardíacas e vasculares¹⁸ melhora a quantidade de oxigênio oferecida ao músculo do coração³. Com mais oxigênio, o músculo do coração³ consegue relaxar mais e trabalhar melhor. Esse relaxamento muscular também acontece nos músculos¹⁹ das paredes dos vasos sanguíneos²⁰, onde o sangue²¹ vai poder circular mais facilmente (diminui a resistência vascular²²), diminuindo, assim, a pressão alta.

Este medicamento também atua na normalização da frequência cardíaca (número de vezes que o coração³ bate por minuto).

O tempo médio estimado para o início da ação farmacológica no organismo é de uma a duas horas após a administração oral.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

O cloridrato de verapamil é contraindicado para o uso por pessoas com hipersensibilidade ao cloridrato de verapamil ou a outros componentes da fórmula do medicamento.

O cloridrato de verapamil é também contraindicado em casos de:

• choque²³ cardiogênico;
• bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro graus (exceto em pacientes com marcapasso²⁴ ventricular artificial em funcionamento);
• síndrome²⁵ do nódulo sinusal²⁶ (exceto em pacientes com marca-passo²⁷ artificial em funcionamento);
• insuficiência cardíaca congestiva²⁸;
• flutter ou fibrilação atrial na presença de feixe de condução acessório (por exemplo: síndrome²⁵ de Wolff-Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine). Estes pacientes correm risco de desenvolver taquicardia²⁹, incluindo fibrilação ventricular se cloridrato de verapamil for administrado.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Infarto³⁰ Agudo³¹ do Miocárdio³²

Usar com cautela nos casos de infarto³⁰ agudo³¹ do miocárdio³² complicados por bradicardia³³ (batimentos cardíacos lentos), hipotensão³⁴ acentuada (pressão baixa) ou disfunção ventricular esquerda.

Bloqueio AV (atrioventricular)/ Bloqueio AV de primeiro grau/ Bradicardia³³/ Assistolia

O cloridrato de verapamil age sobre os nódulos de AV e SA (sino atrial) e prolonga o tempo de condução átrio ventricular. Utilizar com cautela no desenvolvimento de bloqueio AV de segundo ou terceiro grau. Nos casos de bloqueio do ramo unifascicular, bifascicular ou trifascicular há a necessidade de descontinuação do tratamento com cloridrato de verapamil e, se necessário, implementar um tratamento adequado.

O cloridrato de verapamil age sobre os nódulos AV e SA e raramente permite a evolução de bloqueio AV para segundo ou terceiro grau, bradicardia³³ e em casos extremos, assistolia. Isso é mais provável de ocorrer em pacientes com doença do nó sinusal³⁵, que é mais comum em pacientes idosos. Em pacientes que não possuem essa doença, assistolia, é geralmente de curta duração (alguns segundos ou menos) com retorno expontâneo do ritmo normal. Se o retorno não ocorrer rapidamente, deve ser iniciado tratamento adequado.

Insuficiência cardíaca³⁶:

Pacientes com insuficiência cardíaca³⁶ com fração de ejeção maior que 35 % devem ser compensados antes do início do tratamento com cloridrato de verapamil.

Antiarrítmicos, betabloqueadores

Potencialização mútua de efeitos cardiovasculares (grau superior bloqueio AV, grau superior de frequência cardíaca, indução de insuficiência cardíaca³⁶ e hipotensão³⁴ potencializada).

Bradicardia³³ assintomática (36 batidas/minuto) com uso de marcapasso²⁴ atrial (wandering atrial pacemaker) foram observados em um paciente recebendo concomitantemente colírio³⁷ de timolol (bloqueador beta adrenérgico³⁸) e cloridrato de verapamil oral.

Digoxina

Se verapamil for administrado concomitantemente com digoxina, a dose de digoxina deve ser reduzida. Ver item Interações Medicamentosas.

Doença nas quais a transmissão neuromuscular é afetada

O cloridrato de verapamil deve ser utilizado com cautela em pacientes com doenças nas quais a transmissão neuromuscular é afetada (miastenia³⁹ grave, Síndrome²⁵ de Eaton-Lambert, distrofia⁴⁰ muscular de Duchenne avançada).

Inibidores da HMG-CoA Redutase (estatinas)

Vide item Interações Medicamentosas

Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas

Devido ao seu efeito anti-hipertensivo e dependendo da resposta individual, o cloridrato de verapamil pode afetar a habilidade de reação a ponto de prejudicar a habilidade de dirigir um veículo, de operar máquinas ou de trabalhar sob circunstâncias perigosas. Isso se aplica, principalmente, quando se inicia o tratamento, quando a dose é aumentada, quando há migração de outra terapia medicamentosa ou quando álcool é consumido concomitantemente. Verapamil pode aumentar o nível de álcool no sangue²¹ e retardar sua eliminação, com isso, os efeitos do álcool podem ser exacerbados.

Populações especiais

Uso em idosos: as doses de cloridrato de verapamil devem ser estudadas caso a caso pelo médico, pois pacientes idosos apresentam uma resposta maior ao verapamil.

Uso pediátrico: deve-se ter bastante cautela ao administrar cloridrato de verapamil a este grupo de pacientes.

Uso em pacientes com insuficiência hepática⁴¹: o verapamil deve ser usado com cuidado em pacientes com função do fígado⁴² alterada. Nestes casos deve-se ajustar muito cuidadosamente a dose e começar com doses menores.

Uso em pacientes com comprometimento da função renal⁴³ (dos rins⁴⁴): estudos robustos comparativos demonstraram que o comprometimento da função renal⁴³ não tem efeito sobre a farmacocinética do cloridrato de verapamil em pacientes no estágio final da insuficiência renal⁴⁵.

Entretanto, alguns casos reportados sugerem que o cloridrato de verapamil deve ser usado com cautela e com acompanhamento cuidadoso em pacientes com comprometimento da função renal⁴³. O cloridrato de verapamil não pode ser removido por hemodiálise⁴⁶.

Gravidez⁴⁷ e Lactação⁴⁸

Não há dados adequados do uso de cloridrato de verapamil em mulheres durante a gravidez⁴⁷. Estudos em animais não indicaram efeitos danosos direta ou indiretamente com respeito à toxicidade⁴⁹ reprodutiva. Como estudos de reprodução⁵⁰ feitos com animais não preveem sempre a resposta em humanos, só se deve usar cloridrato de verapamil na gravidez⁴⁷ quando for absolutamente necessário e se indicado pelo médico. O cloridrato de verapamil pode atravessar a placenta, podendo ser medido no cordão umbilical⁵¹.

O cloridrato de verapamil é excretado no leite humano. Dados limitados para administração oral têm mostrado que a dose relativa do verapamil no lactante⁵² é baixa (0,1–1% da dose oral da mãe) e que o uso de verapamil pode ser compatível com a amamentação⁵³. Devido ao potencial de sérias reações adversas em lactentes⁵⁴, o verapamil deve ser usado durante a lactação⁴⁸ somente se for essencial para o bem- estar da mãe e se indicado pelo médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez⁴⁷ ou iniciar amamentação⁵³ durante o uso deste medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas e testes laboratoriais

Caso você esteja usando alguma das substâncias a seguir, informe seu médico antes de iniciar o tratamento com cloridrato de verapamil. Ele lhe dará a melhor orientação sobre como proceder.

As substâncias que interagem potencialmente com o cloridrato de verapamil são: prazosina, terazosina, flecainida, quinidina, teofilina, carbamazepina, imipramina, glibenclamida,claritromicina, eritromicina, rifampicina, telitromicina, doxorrubicina, fenobarbital, buspirona, midazolan, metoprolol, propanolol, digitoxina, digoxina, cimetidina, ciclosporina, everolimus, sirolimus, tacrolimus, atorvastatina, lovastatina, sinvastatina, almotriptana, sulfinpirazona, suco de grapefruit (toranja e pomelo), erva de São João (Hypericum perforatum).

Informe seu médico quanto ao uso de antiarrítmicos (quinidina, procainamida), betabloqueadores (metoprolol, propanolol), anti-hipertensivos (furosemida, hidroclorotiazida, nifedipino), diuréticos⁵⁵, vasodilatadores (hidralazina, cinarizina, flunarizina), agentes antivirais anti-HIV⁵⁶ (ritonavir, lopinavir), lítio, bloqueadores neuromusculares (gentamicina, tobramicina), ácido acetilsalicílico, álcool, estatinas. Estas substâncias, quando utilizadas com cloridrato de verapamil podem causar algumas alterações.

Foram observados nos testes laboratoriais a elevação das enzimas hepáticas⁵⁷ (enzimas que demonstram a função do fígado⁴²) e elevação dos níveis de prolactina⁵⁸ (hormônio⁵⁹ que estimula produção de leite e aumento das mamas⁶⁰).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde⁶¹.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

O cloridrato de verapamil deve ser mantido em sua embalagem original e conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Comprimido revestido, de cor branca, de formato circular, biconvexo e com vinco em um dos lados.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Como usar

As doses de cloridrato de verapamil devem ser estudadas caso a caso pelo médico de acordo com a gravidade da doença, e tomadas, de preferência, com a alimentação ou logo após.

Os comprimidos devem ser engolidos com um pouco de água, sem serem mastigados.

Posologia

A experiência clínica mostra que a dose média do medicamento varia de 240 mg a 360 mg por dia,conforme orientação médica.

A dose máxima diária não deve passar de 480 mg para tratamentos longos, apesar de que uma dose maior que esta pode ser usada para tratamentos curtos.

Adultos e adolescentes com peso maior que 50 kg: Isquemia² miocárdica, taquicardias supraventriculares paroxísticas, “flutter” e fibrilação atrial: 120 mg a 480 mg divididos em 1 ou 2 vezes ao dia (a cada 24 ou 12 horas) de acordo com a prescrição médica.

Hipertensão⁶²: 120 mg a 480 mg divididos em 1 ou 2 vezes ao dia (a cada 24 ou 12 horas) de acordo com a prescrição médica.

Não existe limitação para a duração do tratamento.

O cloridrato de verapamil alcança o pico de concentração plasmática após 4 a 5 horas da administração do medicamento.

A estimativa da dose liberada do medicamento cloridrato de verapamil 120 mg comprimido revestido retard, no organismo por unidade de tempo segue na tabela abaixo:

Tempo de liberação do medicamento	Dose liberada do medicamento (%) após administração
1 hora	7,5% a 20%
2 horas	21% a 35%
4 horas	36% a 56%
8 horas	Mínimo 70%
10 horas	Mínimo 80%

O cloridrato de verapamil não deve ser interrompido subitamente após tratamentos longos, sendo recomendada uma diminuição gradual de dose.

Em pacientes com problemas no fígado⁴², o médico deverá fazer um ajuste da dose, com doses menores no início do tratamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Este comprimido não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Se você se esqueceu de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve simplesmente tomar o próximo comprimido no horário usual. Não dobre a próxima dose para repor o comprimido que se esqueceu de tomar no horário certo.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Reações adversas foram relatadas espontaneamente durante o período de pós-comercialização e durante estudos clínicos do produto. As frequências de reações adversas são definidas como: Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento) Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Sistemas	Comum	Incomum	Rara	Desconhecida
Sistema imunológico63	---	---	---	Hipersensibilidade (alergia64)
Sistema nervoso65	Cefaleia66 (dor de cabeça67 e tontura68)	---	Parestesia69 (sensação de formigamento e tremor)	Reação extrapiramidal; paralisia701 (tertraparesia) e convulsões
Alterações psiquiátricas	---	---	Sonolência	---
Alterações do ouvido e do labirinto71	---	---	Zumbido	---
Sistema vascular22	Hipotensão34, rubor	---	---	---
Alterações cardíacas	Bradicardia33 (batimentos muito lentos)	Palpitações72 e taquicardia29	---	Bloqueio atrioventricular (primeiro, segundo e terceiro grau), bradicardia33 sinusal, falência cardíaca, assistolia
Respiratório	---	---	---	Broncoespasmo73
Sistema gastrintestinal	Constipação74 (intestino preso) e náusea75	Dor abdominal	Vômitos76	Desconforto abdominal, hiperplasia77 gengival (inchaço78 da gengiva), íleo79 (paralisia70 intestinal)
Alterações na pele80 e tecidos subcutâneos	---	---	Hiperhidrose (suor excessivo)	Angioedema81, síndrome de Stevens-Johnson82, eritema multiforme83, erupção84 cutânea85 maculopapular86, alopecia87 (queda de cabelo88), urticária89 (coceira), púrpura90 e prurido91.
Sistema musculoesquelético	---	---	---	Fraqueza muscular, mialgia92 (dores musculares em qualquer parte do corpo) e artralgia93 (dores nas articulações94).
Sistema reprodutor e mama95	---	---	---	Disfunção erétil (impotência9),ginecomastia96 (crescimento das mamas60 nos homens) e galactorréia97 (produção de leite fora do período pós-parto ou de lactação48).
Condições gerais	Edema98 periférico	Fadiga99	---	---
Em investigação	---	---	---	Aumento de prolactina58 plasmática e aumento de enzimas hepáticas57.

¹ Houve um único relato pós-comercialização de paralisia⁷⁰ (tetraparesia) associada ao uso concomitante de verapamil e colchicina. O uso concomitante de verapamil e colchicina não é recomendado.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista, ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?