Codein (Comprimido 30 mg)
CRISTÁLIA PRODUTOS QUÍMICOS FARMACÊUTICOS LTDA.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Codein
fosfato de codeína
Comprimido 30 mg
APRESENTAÇÕES
Comprimido
Embalagem com 30 comprimidos
USO ORAL
USO ADULTO
Composição
Cada comprimido de Codein 30 mg contém:
fosfato de codeína | 30 mg* |
excipientes q.s.p | 1 comprimido |
*equivalente à 30,68 mg de fosfato de codeína hemi-hidratado
(excipientes: povidona, celulose microcristalina, dióxido de silício, croscarmelose sódica, metabissulfito de sódio, estearato de magnésio).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Codein é um medicamento que age no sistema nervoso central1 inibindo a sensação de dor e a resposta emocional relacionada à dor. Codein pertence a uma classe chamada analgésicos2 opioides.
A ação analgésica de Codein via oral tem início de 30 a 45 minutos após a administração e tem duração de 4 horas.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você não deve usar Codein comprimidos:
- Se você for alérgico à codeína ou a outros opioides.
- Se você estiver com diarreia3 causada por envenenamento ou associada à colite4 pseudomembranosa causada por cefalosporina, lincomicina ou penicilina.
- Se você for dependente de drogas e álcool.
- Se você sentir dificuldades respiratórias ou estiver com problemas emocionais ou problemas no coração5, fígado6, rins7, intestinos8, próstata9 ou tireoide10
- Se você estiver com aumento da pressão intracraniana ou tiver convulsões.
- Se você fez cirurgia recente do trato intestinal ou urinário.
É contraindicado o uso de Codein comprimidos em crianças, recém-nascido e bebês11 prematuros.
Este medicamento é contraindicado para o uso em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula de Codein.
Codein é contraindicado durante a gravidez12 e lactação13.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Advertências
Este fármaco14 pode suprimir os movimentos peristálticos15 no trato gastrointestinal, sendo contraindicado em pacientes com obstrução gastrointestinal, especialmente íleo paralítico16 devido ao risco de agravamento da obstrução.
Deve-se ter precaução no uso desse medicamento em pacientes com DPOC (Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica), cor pulmonale ou com reserva respiratória diminuída.
Este fármaco14 pode causar dependência física ou psicológica com o uso crônico17.
A suspensão do medicamento pode causar abstinência incluindo ansiedade, tremores, espasmos18 musculares, sudorese19, rinorreia20 e delírios paranoicos.
Abuso e dependência – A codeína possui potencial de causar abuso e dependência, principalmente quando seu uso é prolongado e em altas doses.
Polimorfismo genético – No corpo, a codeína é convertida em morfina pela enzima21 CYP2D6. O polimorfismo genético dessa enzima21 resulta na incapacidade de converter codeína em morfina. Sendo assim, a codeína pode apresentar-se ineficaz em 10% da população caucasiana. Além deste fato, outro tipo de polimorfismo genético incrementa o metabolismo22, tornando a população mais sensível ao efeito da codeína. Alguns pacientes que são metabolizadores ultrarrápidos da CYP2D6, convertem a codeína em morfina em uma taxa mais rápida do que o normal, resultando em níveis superiores aos normais de morfina no sangue23, podendo conduzir a efeitos tóxicos, tais como dificuldade de respiração. Recomenda-se que para estes pacientes seja indicado outro tipo de analgésico24 para evitar o risco de ineficácia ou de severa toxicidade25.
Uso odontológico – Analgésico24 opioide diminui ou inibe a formação de saliva, contribuindo para o desenvolvimento da cárie, doença periodontal26, candidíase27 oral e certo desconforto.
Gravidez12
Deve ser considerado o risco-benefício, uma vez que o analgésico24 opioide atravessa a placenta.
O uso regular durante a gravidez12 pode causar dependência física ao feto28, causando ao recém-nascido síndrome29 de abstinência neonatal: convulsão30, irritabilidade, choro excessivo, tremores, febre31, vômitos32, diarreia3.
Em geral, o uso de analgésicos2 opioides está associado com efeitos adversos no feto28, que incluem dependência física, abstinência, retardo do crescimento e depressão respiratória neonatal, malformações33 do trato respiratório, hérnia34 inguinal e umbilical estenose35 do piloro, defeitos do sistema circulatório36 e cardíaco, fenda palatina e lábio leporino37 e hidrocefalia38, embora não se tenha estabelecida uma relação causal entre estas malformações33 e o uso de opioides.
A codeína é classificada como categoria C de risco na gravidez12: não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas
Trabalho de parto
O uso de analgésico24 durante o trabalho de parto pode causar depressão respiratória no recém- nascido.
Lactação13
O fosfato de codeína é excretado no leite materno. A relação risco-benefício deve ser considerada, uma vez que para algumas mães que são metabolizadoras ultrarrápidas da codeína em morfina, pode haver risco de morte para o lactente39. Desta forma, ao prescrever codeína a uma lactante40, deve-se selecionar a menor dose possível pelo menor tempo possível e monitorar de perto mãe e lactente39. As lactantes41 devem entrar em contato com o médico ao perceber sinais42 nelas mesmas, como extrema sonolência, dificuldade para cuidar do bebê e no lactente39, como aumento da sonolência, fraqueza, dificuldade para mamar ou respirar. Estes sinais42 podem ser indício de alto níveis de morfina no organismo. Se você estiver amamentando somente deverá utilizar Codein se o benefício justificar o risco potencial.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez12 e a amamentação43, exceto sob orientação médica. Informe ao seu médico se ocorrer gravidez12 ou iniciar amamentação43 durante o uso deste medicamento.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso em crianças
Codein comprimidos não é adequado para uso pediátrico. Ocorreram mortes de pacientes após adenoidectomia44 (remoção cirúrgica das adenoides) e amidalectomia (remoção cirúrgica das amigdalas45) em crianças com apneia obstrutiva do sono46 (distúrbio do sono, em que a respiração é repetidamente interrompida e retomada) que receberam codeína. Isto pode ter sido resultado da conversão rápida de codeína em morfina no corpo, uma vez que há evidências de que estes pacientes eram metabolizadores ultrarrápidos de codeína. Codein solução oral e solução injetável estão contraindicados para o tratamento da dor em crianças menores de 12 anos e em menores de 18 anos para o controle da dor pós-operatória da adenoidectomia44 e amidalectomia. Codein comprimidos é indicado apenas para uso adulto. A codeína deve ser utilizada apenas quando os potenciais benefícios ultrapassarem os riscos.
Uso em idosos
Pacientes idosos são mais susceptíveis a efeitos de depressão respiratória, pois seu metabolismo22 e eliminação são mais lentos. Para estes pacientes são recomendadas baixas doses ou longo intervalo entre as doses. Pacientes idosos geralmente com hipertrofia47 ou obstrução prostática e enfraquecimento da função renal48, apresentam retenção urinária49 quando fazem uso de analgésico24 opioide.
Insuficiência renal50
Recomenda-se precaução ao iniciar o tratamento com codeína em pacientes com insuficiência renal50. Começar na menor dose efetiva e titular com cautela. Pacientes com insuficiência renal50 moderada a grave podem necessitar de ajuste de dose. Um aumento da sensibilidade à codeína pode ocorrer na presença de insuficiência renal50, porém não relacionado à idade. Pacientes com insuficiência renal50 em hemodiálise51 devem ter cautela ao utilizar codeína. Sugere-se que sejam reduzidas as doses de manutenção ou aumento dos intervalos entre as doses para diminuir a probabilidade de toxicidade25 e maximizar a eficácia terapêutica52 de doses múltiplas quando necessário.
Insuficiência hepática53
Recomenda-se iniciar com cautela o tratamento com codeína em pacientes com insuficiência hepática53. Iniciar com a menor dose eficaz e titular com cuidado. É provável que uma redução ou ajuste de dose seja necessária.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas
A codeína pode afetar as habilidades mentais e / ou físicas necessárias para realizar atividades potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operar máquinas. Dessa forma, deve-se ter cautela ao realizar estas atividades com a utilização de Codein.
Durante o tratamento com Codein, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Precauções
Informação relacionada ao doping: a codeína não está presente na lista de substâncias proibidas da agência mundial antidoping (AMA), Comitê Olímpico Internacional (COI) e Comitê Olímpico Brasileiro (COB) e seu uso não caracteriza doping. Contudo, ao ingerir codeína, no corpo ela irá se transformar em morfina, que se presente na urina54 pode gerar um resultado positivo e ser sugestivo de doping.
Interações medicamentosas
Os efeitos depressores da codeína são potencializados pela administração concomitante de outros depressores do sistema nervoso central1 como o álcool, sedativos, anti-histamínicos ou fármacos psicotrópicos55. A quinidina pode inibir os efeitos analgésicos2 da codeína por impedir sua metabolização.
O uso concomitante de anticolinérgicos e codeína pode produzir íleo paralítico16.
Abaixo consta um quadro expositivo das interações medicamento-planta medicinal; interações medicamento-substância química, interações medicamento-exame laboratorial e não laboratorial e as interações medicamentos-doenças:
Tipo de efeito |
Gravidade |
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Menor |
Moderada |
Importante |
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Interação medicamento – medicamento1 |
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Aumento das concentrações plasmáticas do substrato CYP2D6 |
abiraterona, desvenlafaxina, eliglustate |
bupropiona, darunavir, paroxetina |
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Aumento do prejuízo da função cognitiva56 e habilidades motoras, aumento do risco (e/ou efeito aditivo) de depressão do SNC57, depressão respiratória, hipotensão58, sedação59 excessiva e síncope60 |
loxapina |
alfentanila, alprazolam, anileridina, baclofen, bromazepam, carbinoxamina, carisoprodol, cetazolam, clobazam, clonazepam, clorazepato, clordiazepóxido, clorzoxazona, dantroleno, diazepam, estazolam, etclorvinol, fentanila, flibanserina, flunitrazepam, flurazepam, halazepam, hidrato de cloral, hidrocodona, hidromorfona, lorazepam, lormetazepam, meclizina, medazepam, mefenesina, mefobarbital, meperidina, meprobamato, metadona, metaxalona, metocarbamol, metoexital, midazolam, morfina, nitrazepam, ópio, orfenadrina, oxazepam, oxibato de sódio, oxicodona, oximorfona, pentazocina, prazepam, propoxifeno, quazepam, remifentanila, sufentanila, sulfato de morfina lipossomal, suvorexanto, temazepam, tizanidina, triazolam |
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Diminuição das concentrações plasmáticas dos metabólitos61 ativos da codeína e redução dos efeitos analgésicos2. |
quinidina |
locarserina, mirabegrona |
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Diminuição do limiar de convulsão30. |
donepezila |
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Efeito no uso crônico17: precipitação de sintomas62 de abstinência (cólicas63 abdominais, náuseas64, vômitos32, lacrimejamento, rinorreia20, |
buprenorfina, butalbital, dezocina, meptazinol, nalbufina |
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ansiedade, inquietação, elevação da temperatura ou piloereção65). |
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Precipitação de sintomas62 de abstinência a opioides; diminuição da eficácia do opioide. |
naltrexona (contraindicado o uso concomitante) |
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Interações medicamento – planta medicinal1 |
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Aumento do risco de depressão do SNC57 |
kava, valeriana |
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Redução da eficácia analgésica opioide |
ginseng |
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Interação medicamento – substância química1 |
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Aumento da sedação59 |
etanol |
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Interações medicamento-exame laboratorial e não laboratorial |
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Doseamento de morfina em exames antidoping2 |
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Doseamento de amilase e lipase3 |
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Interações medicamento-doenças4 |
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Motilidade gastrointestinal prejudicada, diarreia3 infecciosa, doença hepática67, prematuros, disfunção renal48, intoxicação aguda por com álcool, dependência a drogas, hipotensão58, trauma craniano, tumor68 cerebral, desordem cerebral vascular69, depressão respiratória. |
x |
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Insuficiência70 adrenal, espasmo71 biliar, hipotireoidismo72, distúrbios convulsivos, retenção urinária49, arritmias73. |
x |
- Micromedex® Solutions. Ann Arbor (MI): Truven Health Analytics Inc.; 2016. Codeine: Drug Interacions; [38 páginas].
- Kolen FC. Bundel Sport & Retch. Deventer: Kluwer; 2004.
- Drugs. Codeine Disease Interactions. [Internet]. Auckland: DrugsiteTrust; 2016.
- Drugs. Codeine Sulfate FDA prescribing information, side effects and uses. [Internet]. Auckland: DrugsiteTrust; 2016.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde74.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Codein comprimidos deve ser conservado na embalagem fechada, à temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e da umidade. O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos e organolépticos
Comprimido branco a levemente amarelado plano, sulcado, com 7 mm de diâmetro, isento de manchas ou defeitos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Posologia
Administração oral para adultos:
A dose usual para adultos é de 30 mg (de 15 a 60 mg), a cada 4 ou 6 horas, para obtenção do efeito analgésico24. O limite de administração é de até 360 mg/dia.
Duração do tratamento
Você deve tomar o medicamento pelo tempo recomendado pelo seu médico de acordo como tipo de dor que você tem,
se é uma dor que dura poucos dias (como a dor após uma cirurgia) ou se é uma dor contínua (que dura mais que um mês). Se você sentir qualquer evento adverso que consta nesta bula ou se a dor não melhorar, procure seu médico para uma nova avaliação. Ele irá decidir a melhor conduta a ser realizada, como por exemplo ajuste de dose ou substituição do medicamento.
Uso em crianças
Codein comprimidos não é adequado para uso pediátrico. Ocorreram mortes de pacientes após adenoidectomia44 (remoção cirúrgica das adenoides) e amidalectomia (remoção cirúrgica das amigdalas45) em crianças com apneia obstrutiva do sono46 (distúrbio do sono, em que a respiração é repetidamente interrompida e retomada) que receberam codeína. Isto pode ter sido resultado da conversão rápida de codeína em morfina no corpo, uma vez que há evidências de que estes pacientes eram metabolizadores ultrarrápidos de codeína. Codein solução oral e solução injetável estão contraindicados para o tratamento da dor em crianças menores de 12 anos e em menores de 18 anos para o controle da dor pós-operatória da adenoidectomia44 e amidalectomia. Codein comprimidos é indicado apenas para uso adulto. A codeína deve ser utilizada apenas quando os potenciais benefícios ultrapassarem os riscos.
Uso em idosos
Pacientes idosos são mais susceptíveis a efeitos de depressão respiratória, pois seu metabolismo22 e eliminação são mais lentos. Para estes pacientes são recomendadas baixas doses ou longo intervalo entre as doses. Pacientes idosos geralmente com hipertrofia47 ou obstrução prostática e enfraquecimento da função renal48, apresentam retenção urinária49 quando fazem uso de analgésico24 opioide.
Insuficiência renal50
Recomenda-se precaução ao iniciar o tratamento com codeína em pacientes com insuficiência renal50. Começar na menor dose efetiva e titular com cautela. Pacientes com insuficiência renal50 moderada a grave podem necessitar de ajuste de dose. Um aumento da sensibilidade à codeína pode ocorrer na presença de insuficiência renal50, porém não relacionado à idade. Pacientes com insuficiência renal50 em hemodiálise51 devem ter cautela ao utilizar codeína. Sugere-se que sejam reduzidas as doses de manutenção ou aumento dos intervalos entre as doses para diminuir a probabilidade de toxicidade25 e maximizar a eficácia terapêutica52 de doses múltiplas quando necessário.
Insuficiência hepática53
Recomenda-se iniciar com cautela o tratamento com codeína em pacientes com insuficiência hepática53. Iniciar com a menor dose eficaz e titular com cuidado. É provável que uma redução ou ajuste de dose seja necessária.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você esquecer uma dose de codeína, tome-a o mais rapidamente possível. No entanto, se estiver quase na hora para tomar sua dose seguinte, saltar a dose esquecida e voltar para a sua programação de dose regular. Não duplique as doses.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Você deve procurar o seu médico caso você apresente sinais42 de reações adversas além daquelas normalmente esperadas.
As reações mais comuns da codeína são dores abdominais e sonolência. Você deve relatar qualquer destes sintomas62 para seu médico.
Reações adversas muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sudorese19, obstipação75, náuseas64, vômitos32, tontura76 e vertigem77, sedação59, sonolência e dispneia78.
Reações adversas raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reação anafilática79.
Reações adversas com frequências desconhecidas:
- Sem informações detalhadas: náuseas64 e vômitos32, espasmo71 no esfíncter de Oddi80, miastenia81 gravis, delírio82, disfunção sexual, urticária83 e vasodilatação provavelmente relacionada à liberação de histamina84.
- Ocorrências: hipotensão58, síncope60, prurido85, rash86, hipocalcemia87, obstrução intestinal, pancreatite88, reação de sensibilidade cruzada, reação de hipersensibilidade, rash86 escarlatiniforme, pressão do líquido cefalorraquidiano89
- aumentada, comprometimento da performance psicomotora90, mioclonia91, convulsão30, ansiedade, disforia92, euforia, edema pulmonar93 e óbito94 (por depressão respiratória em casos específicos).
- Relato de caso: transtorno psicótico, alucinações95 visuais e auditivas, insuficiência renal50 aguda, cólica renal48, oligúria96/anúria97, poliúria98 com sede, nefrite99 intersticial100 aguda, depressão respiratória.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
A administração de uma dose maior que a indicada é caracterizada pela depressão respiratória com ou sem depressão do sistema nervoso central1 além de outros sintomas62 como: sonolência, erupção101 na pele102, vômitos32, coceira, inchaço103 da pele102. O tratamento da superdose consiste em assegurar e manter as vias aéreas livres, auxiliar a ventilação104 com oxigênio e/ou sistema de ventilação104 assistida ou controlada.
O antídoto105 específico é a naloxona, na dose de 0,4 a 2 mg administrados intravenosamente e com respiração assistida. A dose de naloxona pode ser repetida num intervalo de 2 a 3 minutos se necessário.
No caso de superdose por ingestão oral da codeína, proceder com o esvaziamento do estômago106 através de uma lavagem gástrica107.
Em caso de superdose procure imediatamente assistência médica.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
ATENÇÃO: PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA FÍSICA OU PSÍQUICA
MS N.º 1.0298.0199
Farm. Resp.: José Carlos Módolo - CRF-SP N.º 10.446
Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
Rodovia Itapira-Lindoia, km 14 – Itapira – SP
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