Codein (Solução oral)
CRISTÁLIA PRODUTOS QUÍMICOS FARMACÊUTICOS LTDA.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
CODEIN
fosfato de codeína
Solução oral
APRESENTAÇÕES
Solução oral
Embalagem com 1 frasco de 120 mL + dosador
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
Composição
Cada mL de solução oral contém:
fosfato de codeína | 3 mg* |
veículo q.s.p | 1 mL |
*equivalente à 3,07 mg de fosfato de codeína hemi-hidratado
(Veículo: sacarose, sacarina1 sódica, benzoato de sódio, edetato dissódico, cloreto de sódio, glicerol, corante vermelho ponceau 4R, aroma framboesa, água purificada)
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Codein é um medicamento que age no sistema nervoso central2 inibindo a sensação de dor e a resposta emocional relacionada à dor. Codein pertence a uma classe chamada analgésicos3 opioides.
A ação analgésica de Codein via oral tem início de 30 a 45 minutos após a administração e tem duração de 4 horas.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você não deve usar Codein solução oral:
Se você for alérgico à codeína ou a outros opioides
- Se você estiver com diarreia4 associada à colite5 pseudomembranosa causada por cefalosporina, lincomicina ou penicilina.
- Se você estiver com diarreia4 causada por envenenamento ou for dependente de drogas e álcool.
- Se você sentir dificuldades respiratórias ou estiver com problemas emocionais ou problemas no coração6, fígado7, rins8, intestinos9, próstata10 ou tireoide11 também não deve utilizar Codein.
- Se você estiver com aumento da pressão intracraniana ou tiver convulsões.
- Se você fez cirurgia recente do trato intestinal ou urinário.
É contraindicado o uso de Codein solução oral em recém-nascido e bebês12 prematuros. Também é contraindicado para todas as crianças menores de 12 anos de idade e para controle da dor pós-operatória em crianças menores de 18 anos após tonsilectomia e/ou adenoidectomia13 (ver item “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).
Este medicamento é contra-indicado para o uso em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula de Codein.
Codein é contraindicado durante a gravidez14 e lactação15.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Precauções
Este fármaco16 pode suprimir os movimentos peristálticos17 no trato gastrointestinal, sendo contraindicado em pacientes com obstrução gastrointestinal, especialmente íleo paralítico18 devido ao risco de agravamento da obstrução.
Deve-se ter precaução no uso desse medicamento em pacientes com DPOC (Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica), cor pulmonale ou com reserva respiratória diminuída.
Este fármaco16 pode causar dependência física ou psicológica com o uso crônico19.
A suspensão do medicamento pode causar abstinência incluindo ansiedade, tremores, espasmos20 musculares, sudorese21, rinorreia22 e delírios paranoicos.
Abuso e dependência – A codeína possui potencial de causar abuso e dependência, principalmente quando seu uso é prolongado e em altas doses.
Polimorfismo genético – No corpo, a codeína é convertida em morfina pela enzima23 CYP2D6. O polimorfismo genético dessa enzima23 resulta na incapacidade de converter codeína em morfina. Sendo assim, a codeína pode apresentar-se ineficaz em 10% da população caucasiana. Além deste fato, outro tipo de polimorfismo genético incrementa o metabolismo24, tornando a população mais sensível ao efeito da codeína. Alguns pacientes que são metabolizadores ultrarrápidos da CYP2D6, convertem a codeína em morfina em uma taxa mais rápida do que o normal, resultando em níveis superiores aos normais de morfina no sangue25, podendo conduzir a efeitos tóxicos, tais como dificuldade de respiração. Recomenda-se que para estes pacientes seja indicado outro tipo de analgésico26 para evitar o risco de ineficácia ou de severa toxicidade27.
Uso odontológico – Analgésico26 opioide diminui ou inibe a formação de saliva, contribuindo para o desenvolvimento da cárie, doença periodontal28, candidíase29 oral e certo desconforto.
Gravidez14
Se você estiver grávida somente deverá utilizar codeína se o benefício justificar o risco potencial. O uso regular durante a gravidez14 pode causar dependência física ao feto30, causando ao recém-nascido síndrome31 de abstinência neonatal: convulsão32, irritabilidade, choro excessivo, tremores, febre33, vômitos34 e diarreia4.
Em geral, o uso de analgésicos3 opioides está associado com efeitos adversos no feto30, que incluem dependência física, abstinência, retardo do crescimento e depressão respiratória neonatal, malformações35 do trato respiratório, hérnia36 inguinal e umbilical estenose37 do piloro, defeitos do sistema circulatório38 e cardíaco, fenda palatina e lábio leporino39 e hidrocefalia40, embora não se tenha estabelecida uma relação causal entre estas malformações35 e o uso de opioides.
A codeína é classificada como categoria C de risco na gravidez14: não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.
Trabalho de parto
O uso de analgésico26 durante o trabalho de parto pode causar depressão respiratória no recém-nascido.
Lactação15
O fosfato de codeína é excretado no leite materno. A relação risco-benefício deve ser considerada, uma vez que para algumas mães que são metabolizadoras ultrarrápidas da codeína em morfina, pode haver risco de morte para o lactente41. Desta forma, ao prescrever codeína a uma lactante42, deve-se selecionar a menor dose possível pelo menor tempo possível e monitorar de perto mãe e lactente41. As lactantes43 devem entrar em contato com o médico ao perceber sinais44 nelas mesmas, como extrema sonolência, dificuldade para cuidar do bebê e no lactente41, como aumento da sonolência, fraqueza, dificuldade para mamar ou respirar. Estes sinais44 podem ser indício de alto níveis de morfina no organismo. Se você estiver amamentando somente deverá utilizar Codein se o benefício justificar o risco potencial.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez14 e a amamentação45, exceto sob orientação médica. Informe ao seu médico se ocorrer gravidez14 ou iniciar amamentação45 durante o uso deste medicamento.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso em crianças
Crianças são mais susceptíveis aos efeitos de codeína administrado via oral, principalmente os de depressão respiratória. Ocorreram mortes de pacientes após adenoidectomia13 (remoção cirúrgica das adenoides) e amidalectomia (remoção cirúrgica das amigdalas46) em crianças com apneia obstrutiva do sono47 (distúrbio do sono, em que a respiração é repetidamente interrompida e retomada) que receberam codeína. Isto pode ter sido resultado da conversão rápida de codeína em morfina no corpo, uma vez que há evidências de que estes pacientes eram metabolizadores ultrarrápidos de codeína. Codein solução oral está contraindicado para o tratamento da dor em crianças menores de 12 anos e em menores de 18 anos para o controle da dor pós-operatória da adenoidectomia13 e amidalectomia. A codeína deve ser utilizada apenas quando os potenciais benefícios ultrapassarem os riscos.
Uso em idosos
Pacientes idosos são mais susceptíveis a efeitos de depressão respiratória, pois seu metabolismo24 e eliminação são mais lentos. Para estes pacientes são recomendadas baixas doses ou longo intervalo entre as doses. Pacientes idosos geralmente com hipertrofia48 ou obstrução prostática e enfraquecimento da função renal49, apresentam retenção urinária50 quando fazem uso de analgésico26 opioide.
Insuficiência renal51
Recomenda-se precaução ao iniciar o tratamento com codeína em pacientes com insuficiência renal51. Começar na menor dose efetiva e titular com cautela. Pacientes com insuficiência renal51 moderada a grave podem necessitar de ajuste de dose. Um aumento da sensibilidade à codeína pode ocorrer na presença de insuficiência renal51, porém não relacionado à idade. Pacientes com insuficiência renal51 em hemodiálise52 devem ter cautela ao utilizar codeína. Sugere-se que sejam reduzidas as doses de manutenção ou aumento dos intervalos entre as doses para diminuir a probabilidade de toxicidade27 e maximizar a eficácia terapêutica53 de doses múltiplas quando necessário.
Insuficiência hepática54
Recomenda-se iniciar com cautela o tratamento com codeína em pacientes com insuficiência hepática54. Iniciar com a menor dose eficaz e titular com cuidado. É provável que uma redução ou ajuste de dose seja necessária.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas
A codeína pode afetar as habilidades mentais e/ou físicas necessárias para realizar atividades potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operar máquinas. Dessa forma, deve-se ter cautela ao realizar estas atividades com a utilização de Codein.
Durante o tratamento com Codein, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Advertências
Informação relacionada ao doping: a codeína não está presente na lista de substâncias proibidas da agência mundial antidoping (AMA), Comitê Olímpico Internacional (COI) e Comitê Olímpico Brasileiro (COB) e seu uso não caracteriza doping. Contudo, ao ingerir codeína, no corpo ela irá se transformar em morfina, que se presente na urina55 pode gerar um resultado positivo e ser sugestivo de doping.
Atenção diabéticos: contém açúcar56.
Interações medicamentosas
Os efeitos depressores da codeína são potencializados pela administração concomitante de outros depressores do sistema nervoso central2 como o álcool, sedativos, anti-histamínicos ou fármacos psicotrópicos57.
A quinidina pode inibir os efeitos analgésicos3 da codeína por impedir sua metabolização. O uso concomitante de anticolinérgicos e codeína pode produzir íleo paralítico18.
Abaixo consta um quadro expositivo das interações medicamento-planta medicinal; interações medicamento-substância química, interações medicamento-exame laboratorial e não laboratorial e as interações medicamentos-doenças:
Tipo de efeito |
Gravidade |
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Menor |
Moderada |
Importante |
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Interação medicamento – medicamento1 |
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Aumento das concentrações plasmáticas do substrato CYP2D6 |
abiraterona, desvenlafaxina, eliglustate |
bupropiona, darunavir, paroxetina |
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Aumento do prejuízo da função cognitiva58 e habilidades motoras, aumento do risco (e/ou efeito aditivo) de depressão do SNC59, depressão respiratória, hipotensão60, sedação61 excessiva e síncope62 |
loxapina |
alfentanila, alprazolam, anileridina, baclofen, bromazepam, carbinoxamina, carisoprodol, cetazolam, clobazam, clonazepam, clorazepato, clordiazepóxido, clorzoxazona, dantroleno, diazepam, estazolam, etclorvinol, fentanila, flibanserina, flunitrazepam, flurazepam, halazepam, hidrato de cloral, hidrocodona, hidromorfona, lorazepam, lormetazepam, meclizina, medazepam, mefenesina, mefobarbital, meperidina, meprobamato, metadona, metaxalona, metocarbamol, metoexital, midazolam, morfina, nitrazepam, ópio, orfenadrina, oxazepam, oxibato de sódio, oxicodona, oximorfona, pentazocina, prazepam, propoxifeno, quazepam, remifentanila, sufentanila, sulfato de morfina lipossomal, suvorexanto, temazepam, tizanidina, triazolam |
|
Diminuição das concentrações plasmáticas dos metabólitos63 ativos da codeína e redução dos efeitos analgésicos3. |
quinidina |
locarserina, mirabegrona |
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Diminuição do limiar de convulsão32. |
donepezila |
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Efeito no uso crônico19: precipitação de sintomas64 de abstinência (cólicas65 abdominais, náuseas66, vômitos34, lacrimejamento, rinorreia22, |
buprenorfina, butalbital, dezocina, meptazinol, nalbufina |
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ansiedade, inquietação, elevação da temperatura ou piloereção67). |
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Precipitação de sintomas64 de abstinência a opioides; diminuição da eficácia do opioide. |
naltrexona (contraindicado o uso concomitante) |
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Interações medicamento – planta medicinal1 |
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Aumento do risco de depressão do SNC59 |
kava, valeriana |
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Redução da eficácia analgésica opioide |
ginseng |
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Interação medicamento – substância química1 |
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Aumento da sedação61 |
etanol |
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Interações medicamento-exame laboratorial e não laboratorial |
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Doseamento de morfina em exames antidoping2 |
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Doseamento de amilase e lipase3 |
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Interações medicamento-doenças4 |
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Motilidade gastrointestinal prejudicada, diarreia4 infecciosa, doença hepática69, prematuros, disfunção renal49, intoxicação aguda por com álcool, dependência a drogas, hipotensão60, trauma craniano, tumor70 cerebral, desordem cerebral vascular71, depressão respiratória. |
x |
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Insuficiência72 adrenal, espasmo73 biliar, hipotireoidismo74, distúrbios convulsivos, retenção urinária50, arritmias75. |
x |
- Micromedex® Solutions. Ann Arbor (MI): Truven Health Analytics Inc.; 2016. Codeine: Drug Interacions; [38 páginas].
- Kolen FC. Bundel Sport & Retch. Deventer: Kluwer; 2004.
- Drugs. Codeine Disease Interactions. [Internet]. Auckland: DrugsiteTrust; 2016.
- Drugs. Codeine Sulfate FDA prescribing information, side effects and uses. [Internet]. Auckland: DrugsiteTrust; 2016.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde76.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Codein solução oral deve ser conservado na embalagem fechada, à temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz. O produto não deve ser congelado. O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação. Após aberto, válido por 20 dias.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos e organolépticos
Solução vermelha, límpida, com odor característico de framboesa, isenta de partículas estranhas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Codein solução oral é indicado para uso oral (ingerido pela boca77).
O uso deste medicamento por outras vias pode causar a perda do efeito esperado e promover danos ao seu usuário.
Cada mL de Codein solução oral contém 3 mg do medicamento.
Desta forma, a dose prescrita pelo médico corresponde a um volume de solução. Observar que o dosador permite que sejam medidos 5 mL por vez.
Posologia
Administração oral para adultos:
A dose usual para adultos é de 30 mg (de 15 mg a 60 mg), a cada 4 ou 6 horas, para obtenção do efeito analgésico26.
Dose |
15 mg |
30 mg |
60 mg |
Volume |
5,0 mL |
10 mL |
20 mL |
O limite de administração é de até 360 mg/dia.
Administração oral para crianças:
Seu médico durante a consulta fará a prescrição baseada no peso da criança. Assim, siga corretamente suas orientações.
A dose recomendada para crianças e adolescentes para obtenção de ação analgésica deve ser de 0,5 – 1 mg/kg a cada 4 ou 6 horas. A dose e volume correspondente prescritos devem estar dentro da faixa de dose recomendada. Por exemplo, para uma criança de 10 kg a dose será de 5,0 mg (ou 1,7 mL) a 10,0 mg (ou 3,3 mL).
Dose máxima diária: 60 mg.
INSERÇÃO DO ADAPTADOR DO FRASCO
- Separe o frasco a ser utilizado e o envelope contendo dosador oral e adaptador.
- Remova a tampa do frasco.
- Encaixe o adaptador no gargalo do frasco.
- Uma vez encaixado, não é necessário remover o adaptador do frasco.
USO DO DOSADOR ORAL
- Remova a tampa do dosador.
- Insira a ponta do dosador firmemente na abertura do adaptador.
- Vire o conjunto inteiro (frasco e dosador) de cabeça78 para baixo.
- Puxe o êmbolo79 do dosador até que a quantidade desejada de medicamento seja alcançada.
- Retorne o conjunto para a posição original e retire cuidadosamente o dosador do frasco.
- A medicação poderá ser administrada diretamente do dosador ou ser trans- ferida para um copo antes da dispensação.
- Não misture Codein solução oral com nenhum outro líquido antes da dispensação.
Obs.: Se a quantidade de Codein solução oral a ser administrada for superior a 5 mL, repita o procedimento retirando do frasco a dose complementar de medicação.
IMPORTANTE: Lavar cuidadosamente a seringa80 dosadora com água corrente para a próxima utilização. Caso dispensar a medicação diretamente com a seringa80 dosadora, inutilizá-la após o uso.
Duração do tratamento
Você deve tomar o medicamento pelo tempo recomendado pelo seu médico de acordo como tipo de dor que você tem, se é uma dor que dura poucos dias (como a dor após uma cirurgia) ou se é uma dor contínua (que dura mais que um mês). Se você sentir qualquer evento adverso que consta nesta bula ou se dor não melhorar, procure seu médico para uma nova avaliação. Ele irá decidir a melhor conduta a ser realizada, como por exemplo ajuste de dose ou substituição do medicamento.
Uso em crianças
Crianças são mais susceptíveis aos efeitos de codeína administrado via oral, principalmente os de depressão respiratória.
Ocorreram mortes de pacientes após adenoidectomia13 (remoção cirúrgica das adenoides) e amidalectomia (remoção cirúrgica das amigdalas46) em crianças com apneia obstrutiva do sono47 (distúrbio do sono, em que a respiração é repetidamente interrompida e retomada) que receberam codeína. Isto pode ter sido resultado da conversão rápida de codeína em morfina no corpo, uma vez que há evidências de que estes pacientes eram metabolizadores ultrarrápidos de codeína. Codein solução oral está contraindicado para o tratamento da dor em crianças menores de 12 anos e em menores de 18 anos para o controle da dor pós-operatória da adenoidectomia13 e amidalectomia. A codeína deve ser utilizada apenas quando os potenciais benefícios ultrapassarem os riscos.
Uso em idosos
Pacientes idosos são mais susceptíveis a efeitos de depressão respiratória, pois seu metabolismo24 e eliminação são mais lentos. Para estes pacientes são recomendadas baixas doses ou longo intervalo entre as doses.
Pacientes idosos geralmente com hipertrofia48 ou obstrução prostática e enfraquecimento da função renal49, apresentam retenção urinária50 quando fazem uso de analgésico26 opioide.
Insuficiência renal51
Recomenda-se precaução ao iniciar o tratamento com codeína em pacientes com insuficiência renal51. Começar na menor dose efetiva e titular com cautela. Pacientes com insuficiência renal51 moderada a grave podem necessitar de ajuste de dose. Um aumento da sensibilidade à codeína pode ocorrer na presença de insuficiência renal51, porém não relacionado à idade. Pacientes com insuficiência renal51 em hemodiálise52 devem ter cautela ao utilizar codeína. Sugere-se que sejam reduzidas as doses de manutenção ou aumento dos intervalos entre as doses para diminuir a probabilidade de toxicidade27 e maximizar a eficácia terapêutica53 de doses múltiplas quando necessário.
Insuficiência hepática54
Recomenda-se iniciar com cautela o tratamento com codeína em pacientes com insuficiência hepática54. Iniciar com a menor dose eficaz e titular com cuidado. É provável que uma redução ou ajuste de dose seja necessária.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você esquecer uma dose de codeína, tome-a o mais rapidamente possível. No entanto, se estiver quase na hora para tomar sua dose seguinte, saltar a dose esquecida e voltar para a sua programação de dose regular. Não duplique as doses.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Você deve procurar o seu médico caso você apresente sinais44 de reações adversas além daquelas normalmente esperadas.
As reações mais comuns da codeína são dores abdominais e sonolência. Você deve relatar qualquer destes sintomas64 para seu médico.
Reações adversas muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sudorese21, obstipação81, náuseas66, vômitos34, tontura82 e vertigem83, sedação61, sonolência e dispneia84.
Reações adversas raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reação anafilática85.
Reações adversas com frequências desconhecidas:
- Sem informações detalhadas: náuseas66 e vômitos34, espasmo73 no esfíncter de Oddi86, miastenia87 gravis, delírio88, disfunção sexual, urticária89 e vasodilatação provavelmente relacionada à liberação de histamina90.
- Ocorrências: hipotensão60, síncope62, prurido91, rash92, hipocalcemia93, obstrução intestinal, pancreatite94, reação de sensibilidade cruzada, reação de hipersensibilidade, rash92 escarlatiniforme, pressão do líquido cefalorraquidiano95 aumentada, comprometimento da performance psicomotora96, mioclonia97, convulsão32, ansiedade, disforia98, euforia, edema pulmonar99 e óbito100 (por depressão respiratória em casos específicos).
- Relato de caso: transtorno psicótico, alucinações101 visuais e auditivas, insuficiência renal51 aguda, cólica renal49, oligúria102/anúria103, poliúria104 com sede, nefrite105 intersticial106 aguda, depressão respiratória.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
A administração de uma dose maior que a indicada é caracterizada pela depressão respiratória com ou sem depressão do sistema nervoso central2 além de outros sintomas64 como: sonolência, erupção107 na pele108, vômitos34, coceira, inchaço109 da pele108.
O tratamento da superdose consiste em assegurar e manter as vias aéreas livres, auxiliar a ventilação110 com oxigênio e/ou sistema de ventilação110 assistida ou controlada.
O antídoto111 específico é a naloxona, na dose de 0,4 a 2 mg administrados intravenosamente e com respiração assistida. A dose de naloxona pode ser repetida num intervalo de 2 a 3 minutos se necessário.
No caso de superdose por ingestão oral da codeína, proceder ao esvaziamento do estômago112 através de uma lavagem gástrica113. Em caso de superdose procure imediatamente assistência médica.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS:
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
ATENÇÃO: PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA FÍSICA OU PSÍQUICA
MS N.º 1.0298.0199
Farm. Resp.: José Carlos Módolo - CRF-SP N.º 10.446
Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
Rodovia Itapira-Lindoia, km 14 – Itapira – SP
CNPJ n.º 44.734.671/0001-51 – Indústria Brasileira
SAC 0800-7011918