Xylestesin Pesada
CRISTÁLIA PRODUTOS QUÍMICOS FARMACÊUTICOS LTDA.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Xylestesin® Pesada
cloridrato de lidocaína + glicose1
Injetável 5,0% + 7,5%
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Solução injetável
Caixa 50 estojos estéreis contendo 1 ampola de 2 mL
VIA INTRATECAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 16 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada 1 mL de Xylestesin® Pesada contém:
cloridrato de lidocaína | 50 mg |
glicose1 | 75 mg |
veículo q.s.p. | 1 mL |
Veículo: água para injetáveis. Contém hidróxido de sódio q.s.p. pH
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUÊ ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
A solução injetável de Xylestesin 5% Pesada contém o anestésico local cloridrato de lidocaína, anestésico local do tipo amida, associado à glicose1 7,5%. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e condução dos impulsos efetuando deste modo à ação anestésica local.
O início da ação é rápido. A duração da anestesia2 perineal proporcionada por 1 mL (50 mg) de Xylestesin 5% Pesada atinge em média 100 minutos, com um estado de analgesia prolongando-se por um período de 40 minutos. A duração da anestesia2 cirúrgica proporcionada por 1,5 a 2 mL (75 a 100 mg) do produto é de aproximadamente duas horas.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
A lidocaína está contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos componentes da fórmula.
As seguintes condições impedem a aplicação da raquianestesia:
- Hemorragia3 grave, hipotensão4 grave, choque5 e arritmias6, bloqueio cardíaco7 completo, com débito cardíaco8 gravemente comprometido.
- Infecção9 local na área onde se pretende fazer a punção lombar.
- Septicemia10 (presença de bactérias patogênicas no sangue11).
- Doenças cérebro12-espinhais, tais como meningite13, tumores, poliomielite14 e hemorragia3 cerebral. Artrite15, espondilite e outras doenças da coluna que tornem impossível a punção; também é contraindicado na presença de tuberculose16 ou lesões17 metastáticas na coluna.
- Anemia perniciosa18 com sintomas19 medulares.
- Descompensação cardíaca, derrame20 pleural maciço e aumento acentuado da pressão intra-abdominal como ocorre em ascites maciças e tumores.
- Infecção9 piogênica (que produz pus21) da pele22 no local ou adjacente ao local da punção.
- Hipotensão4 acentuada, como ocorre em choque5 cardiogênico (resultante da incapacidade de manter o aporte sanguíneo ao sistema circulatório23 e tecido24, devido a um debito cardíaco inadequado) ou choque hipovolêmico25 (condição que ocorre quando há um volume insuficiente de sangue11).
- Alterações da coagulação26 ou sob tratamento com anticoagulante27.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Os anestésicos locais para raquianestesia somente deverão ser administrados por profissionais experientes no diagnóstico28 e controle da toxicidade29 dose- dependente e de outras emergências agudas que possam surgir do tipo de bloqueio utilizado, e somente depois de assegurar a disponibilidade imediata de oxigênio, de outros farmacos para ressuscitação, equipamento de ressuscitação cardiopulmonar e de pessoal treinado necessário para tratamento e controle das reações tóxicas e emergências relacionadas. A falta ou a demora no atendimento da toxicidade29 dose-relacionada do fármaco30 da hipoventilação, seja qual for o motivo e/ou alterações na sensibilidade, poderá levar a desenvolvimento de acidose31 (acidez excessiva dos líquidos corporais, em decorrência de um acúmulo de ácidos), parada cardíaca e possível óbito32.
Quando apropriado, os pacientes devem ser informados da possibilidade de perda temporária da sensação e atividade motora na metade inferior do corpo, após administração da raquianestesia.
Também quando apropriado o médico deverá discutir com os pacientes outras informações como as reações adversas da lidocaína hiperbárica33.
A solução de Xylestesin 5% Pesada não contém conservante.
A segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose correta, técnica adequada, precauções adequadas e da rapidez no atendimento das emergências. Equipamento de ressuscitação, oxigênio e medicamentos para reanimação devem estar disponíveis para uso imediato. O paciente deverá receber líquidos por via intravenosa, através de cateter, para assegurar esta via de acesso. A menor dose que resultar em anestesia2 efetiva deverá ser usada para evitar altos níveis plasmáticos e graves reações adversas.
As repetidas doses de lidocaína podem causar aumentos significativos no nível sanguíneo, com cada dose repetida, devido ao lento acúmulo do fármaco30 ou dos seus metabólitos34. A tolerância aos níveis sanguíneos elevados varia de acordo com o estado do paciente. Pacientes idosos, debilitados, pacientes com doenças agudas e crianças, deverão receber doses reduzidas de acordo com a idade e condições físicas. A lidocaína deve também ser usada com precaução em pacientes em estado de choque5 grave ou com bloqueio cardíaco7.
As seguintes condições poderão impedir o uso da raquianestesia, dependendo da avaliação médica, da situação e da capacidade de lidar com as complicações que possam ocorrer:
- Doenças preexistentes do sistema nervoso central35, tais como aquelas atribuíveis à anemia perniciosa18, poliomielite14, paralisia36 decorrente de lesão37 nervosa, sífilis38 ou tumores.
- Alterações hematológicas que pré-disponham a coagulopatias ou pacientes em anticoaguloterapia. O trauma de vasos sanguíneos39 durante a condução da raquianestesia pode levar em algumas circunstâncias a hemorragias40 incontroláveis no sistema nervoso central35 ou hemorragias40 nos tecidos moles.
- Extremos de idade.
- Dor crônica nas costas41 e cefaleia42 pré-operatória.
- Hipotensão4 e hipertensão43.
- Artrites ou deformidades da coluna.
- Problemas de ordem técnica como parestesias44 (sensação de dormência45, ou formigamento, a sensibilidade fica exacerbada) persistentes, sangramentos persistentes).
- Psicoses ou outras causas que signifiquem falta de cooperação por parte do paciente.
O cuidadoso e constante monitoramento cardiovascular e respiratório (adequada ventilação46), sinais vitais47 e o estado de consciência do paciente, devem ser acompanhados após cada injeção48 de anestésico local. Deverá também ser lembrado em tais momentos que a agitação, ansiedade, zumbido, vertigem49 (sensação de se mover em giros, tonteira.), visão50 turva, tremores, depressão ou sonolência podem representar os primeiros sinais51 de toxicidade29 do sistema nervoso central35. Os anestésicos locais do tipo amida são metabolizados pelo fígado52, portanto, a lidocaína deve ser usada com cuidado em pacientes com doenças hepáticas53. Os pacientes com doença hepática54 grave devido à sua reduzida capacidade de metabolização dos anestésicos locais oferecem maior risco para o desenvolvimento de concentrações plasmáticas tóxicas.
A lidocaína deve também ser usada com cautela em pacientes com função cardiovascular alterada, devido a uma menor capacidade de compensar as mudanças funcionais associadas ao prolongamento de condução atrioventricular provocado por esses fármacos.
É absolutamente pouco provável o desenvolvimento de hipertermia maligna com agentes anestésicos locais. Entretanto, em pacientes com histórico familiar é recomendável à existência de um protocolo padrão para monitoramento do paciente.
Sinais51 precoces de taquicardia55 (rapidez anormal da ação cardíaca, frequência superior a 100 batimentos por minutos), taquipneia56 (rapidez anormal da respiração), labilidade da pressão sanguínea (oscilações da pressão arterial57) e acidose metabólica58 (acidez excessiva dos líquidos corporais). Poderão preceder a elevação da temperatura. O sucesso da reversão da síndrome59 dependerá de um diagnóstico28 precoce, da rápida suspensão do agente ou agente suspeito de desencadeamento e do início imediato de tratamento, incluindo oxigenoterapia, medidas de suporte cabíveis e administração de dantroleno.
A lidocaína deverá ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade ao fármaco30. Pacientes alérgicos aos derivados do ácido para-aminobenzóico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) não têm apresentado sensibilidade cruzada à lidocaína.
Gravidez60 e Lactação61
GRAVIDEZ60: Categoria B
Efeitos teratogênicos62: não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Os estudos em reprodução63 animal nem sempre são úteis para reproduzir as respostas humanas. Considerações gerais devem ser levadas em conta antes da administração da lidocaína em mulheres com potencial de gravidez60, especialmente aquelas em início de gravidez60.
Parto e trabalho de parto: A hipotensão4 materna é uma consequência da anestesia2 regional.
Os anestésicos locais produzem vasodilatação por bloqueio dos nervos simpáticos. Elevar as pernas da paciente e posicioná-la de lado ajudará na prevenção da diminuição da pressão sanguínea. O débito cardíaco8 fetal deverá também ser monitorado de maneira contínua, e o monitoramento fetal eletrônico é altamente aconselhável.
A raquianestesia poderá alterar as contrações durante o parto, por mudanças na contratilidade uterina, ou força de expulsão.
Há informações de que a lidocaína prolonga a segunda fase do trabalho de parto, por remoção do reflexo de expulsão ou por interferência com a função motora. O uso de anestesia2 obstétrica pode aumentar a necessidade de fórceps.
Amamentação64: Não se sabe se o fármaco30 é excretado no leite materno. Precauções deverão ser tomadas na administração de lidocaína em mulheres em fase de amamentação64.
Uso pediátrico
Ainda não foram estabelecidas a segurança e eficácia em crianças com menos de 16 anos de idade.
Cuidados
Para evitar a injeção48 intravascular65, deverá ser feita a aspiração antes de injetar o anestésico. A agulha deverá ser reposicionada até que não apareça nenhum retorno de sangue11 na aspiração. Entretanto a ausência de sangue11 na seringa66 não garante que tenha sido evitada a injeção48 intravascular65. Os anestésicos espinais não devem ser injetados durante a contração uterina, já que o fluxo do líquido espinhal poderá levar o anestésico numa altura cefalar além do desejado.
Interações medicamentosas
A administração de soluções anestésicas locais contendo epinefrina e norepinefrina a pacientes que estejam recebendo inibidores da monoaminoxidase67, antidepressivos tricíclicos ou fenotiazinas, pode produzir hipotensão4 grave ou hipertensão43. O uso simultâneo desses agentes deverá ser evitado. Nas situações em que a terapia simultânea for necessária, será essencial um cuidadoso monitoramento do paciente.
A administração simultânea de fármacos vasopressores, para o tratamento da hipotensão4 relacionada ao bloqueio espinhal, e de fármacos ocitócicos do tipo ergot (obtidas a partir do fungo68 Claviceps purpúrea), poderá causar hipertensão43 grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.
Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde69.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
Conservar o produto em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25°C, protegido da luz. O prazo de validade é de 18 meses a partir da data de fabricação, sendo que após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Solução límpida, essencialmente livre de partículas, incolor a levemente amarelada.
Observação: Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente em busca de partículas estranhas e de alteração da cor do produto antes da administração. O produto não deverá ser usado se qualquer alteração for detectada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mu8dança no aspecto do medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Posologia
Na raquianestesia com Xylestesin Pesada 5% poderá ser induzida na posição reclinada em lateral direita ou esquerda, e na posição sentada. Sendo uma solução hiperbárica33, o anestésico tenderá a se deslocar na direção na qual a mesa estiver posicionada. Após ter atingido o nível desejado de anestesia2 e o anestésico lidocaína ter sido fixado, geralmente após 5 ou 10 minutos, o paciente deverá ser posicionado de acordo com as necessidades do cirurgião ou do obstetra.
As injeções deverão ser feitas lentamente.
Consultar bibliografia específica para definição das técnicas corretas para raquianestesia.
Doses recomendadas
Adultos Sadios: As dosagens recomendadas a seguir serão para adultos normais sadios e servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessário na maior parte dos procedimentos de rotina. Em todos os casos a menor dosagem que produzir o efeito desejado, deverá ser a usada.
Se a técnica for usada corretamente, e se a agulha estiver posicionada corretamente no espaço subaracnóideo, não será necessário administrar mais do que uma ampola (100 mg).
Bloqueio Espinhal Baixo ou Bloqueio em Sela – Obstetrícia:
A dosagem recomendada para parto vaginal é de aproximadamente 1 mL (50 mg).
Para cirurgia cesariana que necessite de manipulação intra-uterina, 1,5 mL (75 mg) são geralmente suficientes.
Anestesia2 Cirúrgica: A dosagem recomendada para anestesia2 abdominal é de 1,5 mL a 2 mL (75 a 100 mg).
Crianças: A dosagem recomendada para adolescentes sadios de idade igual ou superior a 16 anos, é a mesma que a recomendada para adultos normais sadios.
Não existem dados suficientes em crianças com idade inferior a 16 anos para serem feitas recomendações de dosagem (Ver Precauções).
Soluções remanescentes que não forem utilizadas deverão ser descartadas após o seu uso.
Em preparações que contenham glicose1, pode ocorrer caramelização sob aquecimento prolongado, e em algumas circunstâncias também sob armazenamento prolongado.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde69 em ambiente hospitalar não deverá ocorrer esquecimento do seu uso.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
As reações adversas após a administração de lidocaína são de natureza similar àquelas observadas com outros agentes anestésicos locais do tipo amida. Estas reações estão de maneira geral relacionadas com a dose, podendo resultar de altos níveis plasmáticos causados por excesso de dosagem, rápida absorção ou injeção48 intravascular65 acidental, podendo também resultar de hipersensibilidade, idiossincrasia (reação individual a substancia, em função de uma suscetibilidade incomum ) ou diminuição da tolerância por parte do paciente. As reações adversas graves são geralmente de natureza sistêmica. Os seguintes tipos são os mais frequentemente relatados:
Sistema nervoso70
Reação Comum (ocorre entre 1 e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência, vertigem49.
Reações com frequência desconhecida: As reações do sistema nervoso central35 incluem dormência45 na língua71, delírio72, nervosismo, tonturas73, apreensão, euforia, confusão, letargia74 (lentidão funcional), zumbidos, visão50 dupla, vômitos75, sensação de calor, frio ou dormência45, contrações, tremores, convulsões, inconsciência76, depressão e parada respiratória, fala indistinta, visão50 turva.
Os efeitos neurológicos podem incluir a perda da sensibilidade perineal e da função sexual, anestesia2 persistente, parestesia77, debilidade e paralisia36 dos membros inferiores, perda do controle esfincteriano78, (podem ter uma lenta, incompleta ou nenhuma recuperação), retenção urinária79, cefaleia42, dor nas costas41, meningite13 séptica, meningismo, aracnoidite, atraso do trabalho de parto, aumento na incidência80 de fórceps, calafrios81, paralisia36 do nervo craniano decorrente da tração nos nervos por perda do líquido cefalorraquidiano82 e incontinência urinária83 e fecal.
Sistema cardiovascular84
Reação Comum (ocorre entre 1 e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): hipotensão4.
Reações com frequência desconhecida: depressão do miocárdio85, diminuição do débito cardíaco8, bloqueio cardíaco7, bradicardia86 (batimento cardíaco lento), arritmias6 ventriculares, incluindo taquicardia55 ventricular e fibrilação ventricular e parada cardíaca. A hipóxia87 causada por convulsões e apneia88 pode ser um fator contribuinte nas reações cardiovasculares.
As manifestações cardiovasculares são geralmente depressivas, caracterizadas por bradicardia86, hipotensão4 e colapso89 cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.
Alérgicas
Reação Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações alérgicas como resultado de sensibilidade à lidocaína são extremamente raras, e se ocorrerem devem ser tratadas de maneira convencional.
Reações com frequência desconhecida: lesões17 cutâneas90, urticária91 (manifestação cutânea92, que pode associada à coceira e erupção93), edema94 ou reações anafilactóides. A detecção da sensibilidade através de testes na pele22 é de valor duvidoso.
Conduta nas emergências provocadas por anestésicos locais
A primeira consideração é a prevenção, através de cuidados e constante monitoramento dos sinais vitais47 respiratórios e cardiovasculares, e do estado de consciência do paciente, após cada injeção48 do anestésico local.
Ao primeiro sinal95 de alteração, deverá ser prontamente administrado oxigênio.
O primeiro passo no controle das convulsões, como também da hipoventilação (redução da frequência e velocidade da respiração), apneia88 (cessação temporária da respiração) decorrentes da dispersão cefálica excessiva, consiste na imediata atenção a manutenção das vias aéreas e de ventilação46 assistida com pressão positiva através de máscara. Imediatamente após a instituição dessas medidas, deverá ser avaliada a adequação circulatória, mantendo sempre em mente que os fármacos comumente usados para tratar as convulsões, algumas vezes deprimem a circulação96 quando injetadas intravenosamente.
Caso as convulsões persistam após a instituição de suporte respiratório e se o status circulatório assim o permitir, poderão ser administradas por via intravenosa pequenas quantidades de barbitúrico (como tiopental ou tiamilal) de ação ultracurta, ou um benzodiazepínico do tipo diazepam. O médico deverá estar familiarizado com o uso dos anestésicos locais em conjunto com esses fármacos antes de usá-los.
O tratamento de suporte da depressão circulatória poderá requerer a administração de fluidos por via intravenosa, e quando apropriado, um vasopressor (efedrina ou fenilefrina) segundo a necessidade da situação clínica.
Se não tratadas imediatamente, ambas, a depressão cardiovascular e as convulsões, poderão resultar em hipóxia87 (diminuição da concentração de oxigênio no ar inspirado.), bradicardia86 (batimento cardíaco lento, frequência de pulso inferior a 60 batimentos por minuto), acidose31 (acidez excessiva dos líquidos corporais), arritmias6 e parada cardíaca.
Uma hipoventilação ou apneia88 decorrentes da dispersão cefálica excessiva, poderá produzir os mesmos sintomas19, e também levar a uma parada cardíaca caso o suporte ventilatório não seja instituído. Caso ocorra a parada cardíaca, deverão ser instituídas as medidas padrão de ressuscitação cardiopulmonar.
A intubação endotraqueal, empregando fármacos e técnicas familiares ao clínico, poderá estar indicada após administração inicial de oxigênio através de máscara, e também no caso de dificuldade de manutenção das vias aéreas do paciente, ou caso o suporte ventilatório, seja assistido ou controlado, esteja indicado.
A diálise97 não é de valor totalmente descartável no tratamento de superdosagem aguda com lidocaína.
A DL50 intravenosa de cloridrato de lidocaína em ratos fêmeas, é de 26 (21 a 31) mg/kg e a DL50 subcutânea98 é de 264 (203 a 304) mg/kg.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
As emergências decorrentes da administração de anestésicos locais estão geralmente relacionadas com altos níveis plasmáticos durante o uso terapêutico dos anestésicos locais, ou de injeção48 acidental subaracnóidea da solução anestésica.
Buscar tratamento de suporte às condições neurológicas, cardiovasculares e ventilatórias.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
USO RESTRITO A HOSPITAIS
MS N.º 1.0298.0385
Farm. Resp.: Dr. José Carlos Módolo CRF-SP N.º 10.446
CRISTÁLIA Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rodovia Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira-SP
CNPJ N.º 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira
SAC 0800 701 19 18