SELOPRESS
AstraZeneca
SELOPRESS®
tartarato de metoprolol
hidroclorotiazida
Forma Farmacêutica e Apresentação de Selopress
Comprimidos. Embalagem com 20.
Composição de Selopress
Cada comprimido contém:
tartarato de metoprolol....................100 mg
hidroclorotiazida....................12,5 mg
Excipientes q.s.p. ....................1 comprimido
Excipientes: lactose1, celulose microcristalina, povidona, dióxido de silício, estearato de magnésio, amidoglicolato de sódio e álcool etílico.
Informações ao Paciente de Selopress
Ação esperada do medicamento: Redução da pressão arterial2, quando a associação com um diurético3 é necessária.
Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura entre 15ºC e 25ºC.
Prazo de validade: vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Gravidez4 e lactação5: Como a hidroclorotiazida não é recomendada durante a gravidez4 e lactação5, SELOPRESS não deve ser usado nestas situações, a menos que prescrito pelo seu médico. A hidroclorotiazida passa para o leite materno, seu médico deverá orientá-la quanto à interrupção da medicação ou da amamentação6 ou substituição pelo tratamento apenas com o metoprolol. O metoprolol é excretado no leite materno em pequena quantidade. Informe seu médico a ocorrência de gravidez4 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Os comprimidos devem ser tomados de acordo com a recomendação médica, junto às refeições ou com o estômago7 vazio. Se você esquecer de tomar a medicação e ainda estiver faltando 4 horas para a próxima tomada, tome a dose perdida, se você só se lembrar quando estiver faltando menos de 4 horas para a próxima tomada, tome somente metade da dose prescrita. As próximas doses deverão ser tomadas no horário habitual.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Podem ocorrer reações graves com a suspensão abrupta deste medicamento. A interrupção, quando necessária, deve ser realizada gradualmente e sob supervisão médica.
Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Podem ocorrer: fraqueza, vertigem8, dor de cabeça9, náuseas10, diarréia11, prisão de ventre, dificuldade respiratória, dor abdominal, mãos12 e pés frios, batedeira, batimento lento do coração13, excesso de ácido úrico no sangue14, altos
níveis de açúcar15 no sangue14, presença de glicose16 na urina17 e redução de potássio no sangue14.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe seu médico se estiver tomando betabloqueadores (inclusive colírios) ou outros medicamentos para tratamento de problemas do coração13 e circulação18 (anti-hipertensivos, antiarrítmicos), inibidores da MAO19 (monoaminoxidase), antiinflamatórios, lítio, álcool, medicamentos para diabetes20, para tratamento de úlcera21, antidepressivos, esteróides, hormônio22 adrenocorticotrófico e outros diuréticos23. O resultado do tratamento poderá ser alterado se o SELOPRESS for tomado ao mesmo tempo que estes medicamentos.
Contra-indicações e precauções: SELOPRESS não deve ser usado por pacientes com alergia24 à hidroclorotiazida, ao metoprolol ou aos demais componentes da fórmula. Informe seu médico se você tem problemas pulmonares, circulatórios, cardíacos, hepáticos ou renais, feocromocitoma25, gota26, baixa taxa de potássio, sódio ou açúcar15 no sangue14 (hipoglicemia27), excesso de cálcio ou de ácido úrico no sangue14 ou se você, por algum motivo, parou de urinar. Antes de cirurgias, informe ao médico ou ao dentista que está tomando SELOPRESS. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas: Verifique a sua reação ao medicamento antes de dirigir ou operar máquinas, porque, ocasionalmente, podem ocorrer vertigem8 ou fadiga28.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE29.
Informações Técnicas de Selopress
Características de Selopress
Propriedades FarmacodinâmicasMetoprolol
O metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2.
O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista30 parcial.
O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista30 das catecolaminas no coração13 (as quais são liberadas durante estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco31, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial2, produzido pelo aumento agudo32 das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol. Durante altos níveis endógenos de adrenalina33, o metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial2 do que os betabloqueadores não-seletivos.
Quando necessário, pode-se administrar metoprolol em associação com um agonista30 beta-2 em pacientes com sintomas34 de doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um agonista30 beta-2, o metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação35 causada pelo agonista30 beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos.
O metoprolol interfere menos na liberação de insulina36 e no metabolismo37 dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletivos. Interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia27 do que os betabloqueadores não-seletivos.
Estudos de curto prazo demonstraram que o metoprolol pode causar um discreto aumento nos triglicérides38 e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue14. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL39), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol40 após o tratamento com o metoprolol em um estudo realizado durante vários anos.
A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com metoprolol.
Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio41.
Efeitos na hipertensão42
O metoprolol reduz a pressão arterial2 elevada tanto em pacientes na posição supina quanto na ortostática. Pode ser observado aumento na resistência periférica43 após a instituição do tratamento com metoprolol, mas com curta duração (poucas horas) e clinicamente insignificante. Durante tratamento a longo prazo, a resistência periférica43 total pode ser reduzida, devido a reversão da hipertrofia44 na resistência arterial dos vasos. Também foi demonstrado que o tratamento anti-hipertensivo a longo prazo com o metoprolol reduz a hipertrofia44 ventricular esquerda e melhora a função diastólica ventricular esquerda e o enchimento ventricular esquerdo.
Em homens com hipertensão arterial45 leve a moderada, o metoprolol tem demonstrado reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente devido ao risco reduzido de morte cardiovascular súbita, reduzir o risco de infarto do miocárdio41 fatal e não-fatal e de acidente vascular cerebral46.
Hidroclorotiazida
A hidroclorotiazida inibe a reabsorção ativa de sódio, principalmente nos túbulos distais47 renais e promove a excreção de sódio, cloreto e água. A excreção renal48 de potássio e magnésio aumenta de maneira dose-dependente, mas por outro lado o cálcio é reabsorvido em uma maior extensão. Uma dose de 12,5 mg de hidroclorotiazida tem demonstrado ser suficiente na obtenção da diurese49. A hidroclorotiazida reduz o débito cardíaco31, diminui o volume plasmático e o fluido extracelular. Durante terapia de longa duração, a resistência periférica43 é reduzida.
SELOPRESS
A hidroclorotiazida na dose de 12,5 mg tem demonstrado um efeito anti-hipertensivo aditivo quando administrada com 100 mg de metoprolol.
O metoprolol contrabalança o aumento da renina e a redução de potássio sérico que ocorrem durante o tratamento com diuréticos23.
Propriedades Farmacocinéticas
Metoprolol
Absorção e distribuição
O metoprolol é completamente absorvido após administração oral. Dentro da faixa de doses terapêuticas, as concentrações plasmáticas se elevam linearmente em relação à dose. Os picos de concentrações plasmáticas são atingidos após aproximadamente 1,5 - 2 horas. Embora os perfis plasmáticos exibam uma ampla variabilidade interindividual, eles mostram boa reprodutibilidade em cada indivíduo.
Devido ao extenso metabolismo37 de primeira passagem, a biodisponibilidade sistêmica do metoprolol em uma dose única oral é de aproximadamente 50%. Em administrações repetidas, a porção da dose disponível sistemicamente aumenta para aproximadamente 70%. A ingestão concomitante com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistêmica da dose oral em aproximadamente 30 - 40%. A ligação do metoprolol às proteínas50 plasmáticas é baixa, aproximadamente 5 - 10%.
Metabolismo37 e distribuição
O metoprolol sofre metabolismo37 oxidativo no fígado51 primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos52 foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica.
Via de regra, mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina17. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina17 como droga inalterada, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meia-vida de eliminação do metoprolol no plasma53 é em média de 3, 5 horas (extremos: 1 e 9 horas). A taxa de depuração total é de aproximadamente 1 l/min.
Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do metoprolol em comparação com pessoas jovens.
A biodisponibilidade sistêmica e a eliminação do metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal48 reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos52 é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos52 em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml/min. Esse acúmulo de metabólitos52, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador.
A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática54. Entretanto, em pacientes com cirrose55 hepática54 grave e derivação portacava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose56 portacava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 l/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática-tempo (AUC57) até 6 vezes maiores do que indivíduos sadios.
Hidroclorotiazida
A hidroclorotiazida é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal com biodisponibilidade de aproximadamente 60 - 80%. O perfil de concentração plasmática é similar a outras preparações de liberação imediata com um pico plasmático alcançado após aproximadamente 2 horas.
A hidroclorotiazida não é metabolizada e é excretada quase que integralmente como droga inalterada pelos rins58. A hidroclorotiazida é eliminada do plasma53 de uma maneira bifásica com uma meia-vida de eliminação de 9 - 14 horas.
SELOPRESS
Não foi encontrada interação farmacocinética entre metoprolol e hidroclorotiazida, quando administrados isoladamente ou em associação fixa.
Indicações de Selopress
Contra-Indicações de Selopress
SELOPRESS é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao metoprolol ou aos seus derivados, à hidroclorotiazida ou à qualquer outra droga derivada sulfonamídica e aos outros componentes da fórmula.Metoprolol
Bloqueio atrioventricular de grau II ou de grau III, insuficiência cardíaca59 não-compensada instável (edema pulmonar60, hipoperfusão ou hipotensão61) e pacientes com terapia inotrópica contínua ou intermitente62 agindo através de agonista30 do receptor beta, síndrome63 do nó sino-atrial, choque64 cardiogênico, bradicardia65 sinusal clinicamente relevante e arteriopatia periférica grave. O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto66 agudo32 do miocárdio67 enquanto a frequência cardíaca for <45 batimentos/minuto, o intervalo PQ for > 0,24 segundos ou a pressão sistólica68 for <100 mmHg.
Hidroclorotiazida
Insuficiência renal69 ou hepática54 graves.
Hipocalemia70 e hiponatremia71 resistentes à terapia de reposição.
Hipercalcemia e hiperuricemia sintomática72.
Anúria73.
1º trimestre da gravidez4 e lactação5.
Precauções e Advertências de Selopress
Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil em pacientes tratados com betabloqueadores.
Pacientes com doenças broncoespáticas, em geral, não devem receber betabloqueadores. Porém, devido à sua relativa seletividade beta-1, succinato de metoprolol pode ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespática que não respondem, ou não toleraram tratamento com outros anti-hipertensivos.
Geralmente, quando estiver tratando pacientes com asma74, deve-se administrar terapia concomitante com agonista30 beta-2 (comprimidos e/ou aerossol). Pode haver necessidade de ajuste da dose do agonista30 beta-2 (aumento) quando o tratamento com SELOPRESS é iniciado.
O tartarato de metoprolol deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos. Betabloqueadores podem mascarar taquicardia75 ocorrendo com hipoglicemia27, mas outras manifestações como vertigem8 e sudorese76 podem não ser significativamente afetadas. Durante o tratamento com metoprolol, há menor risco de interferência com o metabolismo37 de carboidratos ou de mascarar a hipoglicemia27 do que com betabloqueadores não-seletivos.
Pacientes com insuficiência cardíaca59 devem ter a descompensação tratada antes e durante o tratamento com SELOPRESS.
A estimulação simpática é um componente vital de suporte da função circulatória em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva77 e os betabloqueadores possuem o risco potencial de depressão da contractilidade do miocárdio67, podendo precipitar uma insuficiência cardíaca mais severa. Em pacientes hipertensos e com angina78 que têm insuficiência cardíaca congestiva77 controlada por digitálicos e diuréticos23, tartarato de metoprolol deve ser administrado com cautela. Tanto digitálicos, quanto tartarato de metoprolol diminuem a condução A-V. Muito raramente, uma alteração preexistente da condução A-V de grau moderado pode ser agravada (levando, possivelmente, a bloqueio A-V).
O uso de betabloqueadores por um período de tempo prolongado, pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca59. Nos primeiros sinais79 ou sintomas34 de iminência de insuficiência cardíaca59, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e/ou receber diuréticos23. A resposta deve ser atentamente observada. Se a insuficiência cardíaca59 persistir, o tratamento com tartarato de metoprolol deve ser suspenso.
Se os pacientes desenvolverem crescente bradicardia65, deve-se reduzir a dose de SELOPRESS ou suspender a medicação gradualmente.
SELOPRESS pode preciptar ou agravar os sintomas34 de arteriopatia periférica, devendo ser usado com cautela nestas condições.
Se utilizado em pacientes com feocromocitoma25, deve-se administrar concomitantemente um alfa-bloqueador.
A necessidade ou desejo de retirar a terapia betabloqueadora antes de cirurgias maiores é controversa. A habilidade prejudicada do coração13 para responder a estímulos adrenérgicos80 reflexos pode aumentar os riscos de anestesia81 geral e procedimentos cirúrgicos. O tartarato de metoprolol, como outros betabloqueadores, é um inibidor competitivo de agonistas de beta-receptores e seus efeitos podem ser revertidos pela administração destes agentes, por exemplo dobutamina ou isoproterenol. Entretanto, estes pacientes podem estar sujeitos a hipotensão61 severa prolongada. Dificuldade em reiniciar e manter os batimentos cardíacos tem sido também relatada com betabloqueadores.
Antes de cirurgias, o anestesista deve ser informado de que o paciente está tomando SELOPRESS. Não é recomendado interromper o tratamento com betabloqueador em pacientes que serão submetidos a cirurgia.
A suspensão abrupta da medicação deve ser evitada. Após a interrupção abrupta da terapia com certos agentes bloqueadores, têm ocorrido exacerbações de angina78 pectoris e, em alguns casos, infarto do miocárdio41.
Se houver a necessidade de descontinuar o tratamento com SELOPRESS, recomenda-se que seja feita de forma gradual, quando possível. Muitos pacientes podem ter a medicação retirada em um período de 14 dias. Isto pode ser feito reduzindo a dose diária em passos sequenciais alcançando uma dose final de 25 mg uma vez ao dia. No decurso da retirada do medicamento, deve-se manter estreita vigilância, especialmente em pacientes com coronariopatia isquêmica. Se a angina78 piorar muito ou se desenvolver uma insuficiência82 coronariana aguda, a administração de SELOPRESS deve ser imediatamente reiniciada, pelo menos temporariamente, e devem ser tomadas outras medidas apropriadas para o controle da angina78 instável. Sabendo-se que a doença da artéria83 coronária é comum e pode não estar diagnosticada, aconselha-se que o tratamento não seja interrompido abruptamente. O risco de eventos coronarianos, incluindo morte súbita, pode aumentar durante a retirada do betabloqueador.
Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático84 manifesta-se com maior intensidade.
O bloqueio beta-adrenérgico85 pode mascarar certos sinais79 clínicos de hipertireoidismo86 (ex.: taquicardia75). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do quadro.
Terapia com tiazidas em altas doses pode causar hiperuricemia e até mesmo precipitar a gota26. O diabetes20 latente pode manifestar-se durante terapia com tiazidas.
Os diuréticos23 em altas doses, podem precipitar a azotemia em pacientes com doença renal48. Os efeitos acumulativos da hidroclorotiazida podem se desenvolver em pacientes com função renal48 prejudicada. Se a insuficiência renal69 tornar-se evidente, SELOPRESS deve ser descontinuado.
Foi demonstrado que SELOPRESS não interfere no balanço de potássio. Entretanto, alguns pacientes podem apresentar distúrbios no balanço hídrico e eletrolítico com doses maiores de hidroclorotiazida. Os pacientes devem observar os sinais79 clínicos de distúrbio hidroeletrolítico87, isto é, hiponatremia71, alcalose88 hipoclorêmica e hipocalêmica. Os sinais79 e sintomas34 de advertência são: boca89 seca, sede, fraqueza, letargia90, sonolência, confusão, cãibras, dor muscular, fadiga28 muscular, hipotensão61, oligúria91, taquicardia75, náuseas10 e vômitos92. A hipocalemia70 pode causar arritmia93 cardíaca e pode exacerbar a resposta tóxica ao efeito dos digitálicos (por ex.: aumento da irritabilidade ventricular).
Interferências com exames laboratoriais - o uso de SELOPRESS pode apresentar níveis séricos elevados das transaminases, fosfatase alcalina94 e lactato95 desidrogenase (DHL).
Os pacientes devem verificar sua reação ao SELOPRESS antes de operar máquinas ou dirigir veículos, porque, ocasionalmente, podem ocorrer vertigem8 ou fadiga28.
Uso durante a gravidez4 e lactação5
Como a hidroclorotiazida não é recomendada durante a gravidez4 e lactação5, SELOPRESS não deve ser utilizado, a menos que absolutamente necessário.
Metoprolol
O metoprolol não deve ser administrado durante a gravidez4 e lactação5, a menos que seu uso seja considerado essencial.
Os betabloqueadores podem causar efeitos adversos, como, por exemplo, bradicardia65 no feto96, no recém-nascido e em crianças sob aleitamento materno97.
O metoprolol é excretado no leite materno em quantidades muito pequenas e o efeito betabloqueador na criança é insignificante quando a mãe é tratada com as doses terapêuticas.
Hidroclorotiazida
A hidroclorotiazida pode, como qualquer outro diurético3 tiazídico, reduzir o volume plasmático, bem como a circulação18 sanguínea útero98-placentária. Durante a gravidez4, especialmente durante o primeiro trimestre, o uso de hidroclorotiazida é aplicável somente por razões imperativas.
A hidroclorotiazida passa para o leite materno e deve-se considerar a interrupção da medicação ou da amamentação6 ou substituição pela monoterapia com metoprolol.
Interações Medicamentosas de Selopress
MetoprololO metoprolol é um substrato metabólico para o citocromo P450 isoenzima CYP2D6. Drogas que atuam como substâncias indutoras e inibidoras enzimáticas podem exercer uma influência nos níveis plásmaticos do metoprolol. Os níveis plásmaticos do metoprolol podem ser aumentados pela co-administração de compostos metabolizados pela CYP2D6, ex.: antiarrítmicos, anti-histamínicos, antagonistas dos receptores de histamina99-2, antidepressivos, antipsicóticos e inibidores da COX-2. A concentração plasmática do metoprolol é diminuída pela rifampicina e pode ser aumentada pelo álcool e hidralazina.
Recomenda-se cuidado especial quando associar SELOPRESS a bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO19 (monoaminoxidase) ou outros betabloqueadores (por ex.: colírio100).
Se o tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a medicação betabloqueadora deve ser retirada vários dias antes da clonidina.
Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando metoprolol for administrado junto com antagonistas do cálcio (particularmente do tipo de verapamil e diltiazem).
Em pacientes tratados com betabloqueadores não devem receber administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil.
Os betabloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o inotropismo e o dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos (do tipo da quinidina e amiodarona).
A associação de digitálicos glicosídeos e betabloqueadores, podem aumentar o tempo de condução atrioventricular e pode induzir a bradicardia65.
Em pacientes recebendo terapia com betabloqueador, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor.
O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina101 sintetase pode diminuir o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores.
Sob certas condições, quando a epinefrina é administrada em pacientes tratados com betabloqueadores, os betabloqueadores cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão sanguínea que os não-seletivos.
Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais102 em pacientes sob tratamento com betabloqueadores.
O metoprolol pode reduzir a taxa de depuração plasmática de outras drogas (por ex.: lidocaína).
Hidroclorotiazida
Em geral, as interações abaixo listadas são relevantes somente em doses de hidroclorotiazida maiores que a contida em SELOPRESS:
- hipocalemia70 que pode sensibilizar ou exagerar a resposta do coração13 aos efeitos tóxicos dos digitálicos
(ex.: aumento da irritabilidade ventricular).
- pode ocorrer hipocalemia70 durante o uso concomitante de esteróides ou hormônio22 adreno-corticotrófico
(ACTH).
- a necessidade de insulina36 pelos diabéticos pode ser aumentada, diminuída ou inalterada.
- as tiazidas podem diminuir a responsividade arterial à norepinefrina, mas não o suficiente para impedir a
eficiência do agente pressor para o uso terapêutico.
As tiazidas podem aumentar a responsividade à tubocurarina e diminuir a depuração renal48 de lítio, aumentando assim, o risco da toxicidade103 por lítio.
Reações Adversas de Selopress
SELOPRESS é bem tolerado e as reações adversas têm sido, geralmente, leves e reversíveis. Os eventos a seguir têm sido relatados como eventos adversos em estudos clínicos ou em uso de rotina. Em muitos casos, não foi estabelecida uma relação com o tratamento com metoprolol, hidroclorotiazida ou metoprolol + hidroclorotiazida.
As seguintes definições de frequência são usadas: muito comum (? 10%), comum (1 - 9,9%), incomum (0,1 - 0,9%), rara (0,01 - 0,09%) e muito rara (<0,01%).
Metoprolol
Sistema Cardiovascular104
Comum: Bradicardia65, alterações posturais (muito raramente com síncope105), mãos12 e pés frios, fenômeno de Raynaud106 e palpitações107.
Incomum: Deterioração dos sintomas34 de insuficiência cardíaca59, choque64 cardiogênico em pacientes com infarto66 agudo32 do miocárdio67*, bloqueio cardíaco108 de primeiro grau, edema109 e dor precordial110.
Rara: Alterações na condução cardíaca e arritmias111 cardíacas.
Muito rara: Gangrena112, em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistentes.
* Excesso de frequência de 0,4% comparado com placebo113 em um estudo com 46000 pacientes quando a frequência de choque64 cardiogênico foi de 2,3% no grupo metoprolol e 1,9% no grupo placebo113 no subgrupo de pacientes com menor índice de risco de choque64. O índice de risco de choque64 foi baseado no risco absoluto em cada paciente individualmente derivado da idade, sexo, time delay, classe Killip, pressão sanguínea, frequência cardíaca, anormalidades no ECG e histórico de hipertensão42 prévia. O grupo de pacientes com menor índice de risco de choque64 corresponde aos pacientes nos quais metoprolol é recomendado para o uso em infarto do miocárdio41.
Sistema Nervoso Central114
Muito comum: Fadiga28.
Comum: Vertigem8 e cefaléia115.
Incomum: Parestesia116 e cãibras musculares.
Sistema Gastrointestinal
Comum: Náusea117, dor abdominal, diarréia11 e constipação118.
Incomum: Vômitos92.
Rara: Boca89 seca.
Sistema Hematológico
Muito rara: Trombocitopenia119.
Sistema Hepático
Rara: Alterações de testes da função hepática54.
Muito rara: Hepatite120.
Metabolismo37
Incomum: Ganho de peso.
Músculo-esquelético
Muito rara: Artralgia121 e astenia122.
Efeitos Psiquiátricos
Incomum: Depressão, dificuldade de concentração, sonolência ou insônia e pesadelos.
Rara: Nervosismo, ansiedade e impotência123/disfunção sexual.
Muito rara: amnésia124/comprometimento da memória, confusão e alucinações125.
Sistema Respiratório126
Comum: Dispnéia127 de esforço.
Incomum: Broncoespasmo128.
Rara: Rinite129.
Órgãos dos Sentidos
Rara: Distúrbios da visão130, irritação e/ou ressecamento dos olhos131 e conjuntivite132.
Muito rara: Zumbido e distúrbios do paladar133.
Pele134
Incomum: Exantema135 (na forma de urticária136 psoriasiforme e lesões137 cutâneas138 distróficas) e sudorese76 aumentada.
Rara: Perda de cabelo139.
Muito rara: Reações de fotossensibilidade e agravamento da psoríase140.
Hidroclorotiazida
A hidroclorotiazida é geralmente bem tolerada nas doses utilizadas na associação. Os possíveis efeitos indesejáveis em altas doses também estão listados.
Sistema Cardiovascular104
Incomum: Hipotensão61 ortostática que pode ser potencializada por álcool.
Sistema Nervoso Central114
Comum: Cefaléia115, vertigem8 e tontura141.
Rara: Parestesia116.
Sistema Gastrointestinal
Incomum: Anorexia142, irritação gástrica, náusea117, vômito143, cólicas144, diarréia11 e constipação118.
Rara: Pancreatite145.
Sistema Hematológico
Rara: Trombocitopenia119, leucopenia146, agranulocitose147 e anemia148 aplástica.
Sistema Hepático
Rara: Colestase149 intra-hepático ou icterícia150.
Metabolismo37
Comum: Hiperuricemia, hiperglicemia151, glicosúria152 e hipocalemia70.
Efeitos Psiquiátricos
Rara: Distúrbios do sono, impotência123 e depressão.
Pele134
Incomum: Urticária136, exantema135 e fotossensibilidade.
Rara: Vasculite153 necrotizante.
Posologia e Modo de Usar de Selopress
Os comprimidos podem ser ingeridos com as refeições ou com o estômago7 vazio. A dose diária recomendada é de 1 a 2 comprimidos. A dose diária total pode ser administrada como dose única ou dividida em 2 administrações, pela manhã e à noite.
Insuficiência renal69: SELOPRESS deve ser descontinuado se a insuficiência renal69 for evidente (ver itens Contra-indicações, Precauções e Advertências).
Insuficiência hepática154: SELOPRESS não deve ser administrado à pacientes com insuficiência hepática154 grave porque a hidroclorotiazida é contra-indicada nesses pacientes.
Pacientes Idosos: Não é necessário ajuste de dose.
Crianças: Há experiência limitada do tratamento de crianças com SELOPRESS.
Superdosagem de Selopress
Sintomas34:
Metoprolol
A superdosagem com metoprolol pode ocasionar hipotensão61 grave, bradicardia65 sinusal, bloqueio atrioventricular, insuficiência cardíaca59, choque64 cardiogênico, parada cardíaca, broncoespasmo128, alteração da consciência/coma155, náusea117, vômitos92 e cianose156.
A ingestão concomitante de álcool, anti-hipertensivos, quinidina ou barbitúricos pode agravar as condições do paciente. As primeiras manifestações de superdosagem podem ser observadas em 20 minutos a 2 horas após a ingestão da droga.
Hidroclorotiazida
Na superdosagem por hidroclorotiazida, o fato mais relevante é a perda aguda de líquido e eletrólitos157. Os seguintes sintomas34 também podem ser observados: vertigem8, sedação158/alteração da consciência, hipotensão61 e cãibras musculares.
Tratamento:
Carvão ativado e, se necessário, lavagem gástrica159. Na presença de hipotensão61 grave, bradicardia65 e insuficiência cardíaca59 iminente, recomenda-se a administração de um agonista30 beta-1 até que se obtenha o efeito desejado.
Quando um agonista30 beta-1 não estiver disponível, pode-se administrar dopamina160, ou sulfato de atropina i.v. para bloquear o nervo vago. Se o efeito não for satisfatório, pode-se administrar outros agentes simpatomiméticos, tais como, dobutamina ou norepinefrina. Pode-se também administrar glucagon161 na dose de 1 - 10 mg. Pode ser necessário o uso de marcapasso162.
Para combater o broncoespasmo128, pode-se administrar um agonista30 beta-2 i.v..
Deve-se observar que as doses dos fármacos (antídotos) necessárias para o tratamento da superdosagem do bloqueio beta são muito maiores do que as doses terapêuticas normalmente recomendadas. Isto ocorre porque os receptores beta estão ocupados pelo betabloqueador. Pode ser indicado um expansor de volume e eletrólitos157 intravenosos.
Pacientes Idosos de Selopress
Vide Posologia.
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Junho/06
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