Composição - ROCEFIN IV

ceftriaxona(6R,7R)-7-(Z)-2-(2amino-4-tiazolil)-2-[metoxiimi no]aceta-mido-3-[(2,5-diidro-6-hidroxi-2-metil-5 -oxo-as-triazin-3-il)tio]metil-8-oxo-5-tia-1-azo biciclo[4,2,0]-oct-2-en-2-ácido carboxílico, sob a forma de sal dissódico. Rocefin contém aproximadamente 83 mg (3,6 mEq) de sódio por grama¹ de ceftriaxona.

Posologia e Administração - ROCEFIN IV

adultos e crianças acima de 12 anos: a dose usual é de 1-2 g de Rocefin em dose única diária (cada 24 horas). Em casos graves ou em infecções causadas por patógenos moderadamente sensíveis, a dose pode ser elevada para 4 g, 1 vez ao dia. Recém-nascidos (abaixo de 14 dias): dose única diária de 20 - 50 mg/kg. Não ultrapassar 50 mg/kg devido à imaturidade dos sistemas enzimáticos destas crianças. Não é necessário diferenciar crianças prematuras de crianças nascidas a termo. Lactentes² e crianças (15 dias até 12 anos): dose única diária de 20-80 mg/kg. Para crianças de 50 kg ou mais deve ser utilizada a posologia de adultos. Pacientes idosos: as doses para adultos não precisam ser alteradas para pacientes geriátricos. Duração do tratamento: o tempo de tratamento varia de acordo com a evolução da doença. Como se recomenda na antibioticoterapia em geral, a administração de Rocefin deve ser descontinuada durante um período mínimo de 48 a 72 horas após o desaparecimento da febre³ ou após obter-se evidências de erradicação da bactéria⁴. Terapêutica associada: tem sido demonstrada, em condições experimentais, um sinergismo entre Rocefin e aminoglicosídeos, para muitos bacilos Gram-negativos. Embora não se possa prever sempre um aumento de atividade com esta associação, este sinergismo deve ser considerado nas infecções graves com risco de vida causadas por Pseudomonas aeruginosa. Devido à incompatibilidade física, os medicamentos devem ser administrados, separadamente, nas doses recomendadas. - Instruções posológicas especiais: meningite⁵: na meningite⁵ bacteriana de lactentes² e crianças deve-se iniciar o tratamento com 100 mg/kg em dose única diária. Logo que o germe⁶ responsável tenha sido identificado e sua sensibilidade determinada, pode-se reduzir a posologia. Os melhores resultados foram obtidos com os seguintes tempos de tratamento: neisseria meningitidis 4 dias. Haemophilus influenzae 6 dias. Streptococcus pneumoniae 7 dias. Profilaxia pré-operatório: para prevenir infecção⁷ pós operatória em cirurgia contaminada ou potencialmente contaminada, recomenda-se 1 a 2 g de Rocefin 30 a 90 minutos antes da cirurgia. Em cirurgia colorretal a administração concomitante, mas em separado, de Rocefin e um derivado 5-nitroimidazólico (por exemplo, metronidazol ou ornidazol) mostrou-se eficaz. Insuficiência hepática⁸ e renal⁹: não é necessário diminuir a dose nos pacientes com insuficiência renal¹⁰ desde que a função hepática esteja normal. Somente nos casos em que o clearance de creatinina¹¹ for menor que 10 ml por minuto a dose de Rocefin não deve ser superior a 2 g/dia. Não é necessário diminuir a dose de Rocefin em pacientes com insuficiência hepática⁸ desde que a função renal⁹ esteja normal. No caso de insuficiência hepática⁸ e renal⁹ graves e concomitantes, deve-se determinar a concentração plasmática de Rocefin a intervalos regulares. Em pacientes sob diálise¹² não há necessidade de doses suplementares após a diálise¹². Entretanto as concentrações séricas devem ser acompanhadas, a fim de avaliar a necessidade de ajustes na posologia, pois a taxa de eliminação pode ser reduzida nestes pacientes. - Prazo de validade: ceftriaxona - 3 anos; diluentes - 5 anos. As soluções reconstituídas permanecem estáveis física e quimicamente por 6 horas à temperatura ambiente (ou por 24 horas a 5 oC). Entretanto como regra geral, as soluções devem ser usadas imediatamente após a preparação. A coloração varia do amarelo-pálido ao âmbar, dependendo da concentração e do tempo de estocagem; esta particularidade da ceftriaxona não tem qualquer significado quanto à tolerabilidade e eficácia do medicamento. Rocefin deve ser guardado em temperatura abaixo de 30 oC. Administração intravenosa: diluir o Rocefin IV 500 mg em 5 ml e o Rocefin IV 1 g em 10 ml de água bidestilada e então administrar por via intravenosa direta, durante 2 a 4 minutos. Infusão contínua: para a infusão IV contínua 1 g de Rocefin é diluído em 20 ml de uma das seguintes soluções que não contenham cálcio: cloreto de sódio 0,9%, cloreto de sódio 0,45% + dextrose¹³ 2,5%, dextrose¹³ 5%, dextrose¹³ 10%, dextram 6% em dextrose¹³ 5%, infusão de amido hidroxietil 6-10%, água estéril para injeção¹⁴. A solução de Rocefin não deve ser diluída em frasco com outros antimicrobianos ou com outras soluções que não estas citadas acima.

Precauções - ROCEFIN IV

como ocorre com outras cefalosporinas, a ocorrência de choque anafilático¹⁵ não pode ser afastada mesmo na ausência de antecedentes alérgicos. A ocorrência de choque anafilático¹⁵ exige imediata intervenção. Em casos raros, o exame ultra-sonográfico da vesícula biliar¹⁶ revelou imagens sugestivas de sedimento que desaparecem com a descontinuação ou conclusão da terapêutica com Rocefin. Recomenda-se tratamento clínico conservador, mesmo nos casos em que tais achados se acompanham de sintomatologia dolorosa. A colite¹⁷ pseudomembranosa tem sido descrita com quase todos os agentes antibacterianos. Estudos in vitro demonstraram que a ceftriaxona, como outras cefalosporinas, podem deslocar a bilirrubina¹⁸ da albumina¹⁹ sérica. Rocefin não é recomendado para neonatos²⁰, especialmente prematuros que apresentem risco de desenvolver encefalopatia devido à hiperbilirrubinemia. Durante tratamentos prolongados, deve-se fazer controle regular do hemograma. Dados não indicam efeitos adversos em pessoas que trabalham com máquinas ou veículos automotores. - Interações medicamentosas: até o momento, não se observou quaisquer alterações da função renal⁹ após administração simultânea de doses elevadas de Rocefin e potentes diuréticos²¹, como a furosemida, em altas doses. Não existe também qualquer evidência de que o Rocefin aumente a toxicidade renal⁹ dos aminoglicosídeos. Rocefin não apresentou efeito similar ao provocado pelo dissulfiram após administração de álcool. A ceftriaxona não contém o radical N-metiltiotetrazol que está associado a uma possível intolerância ao álcool e a sangramentos observados com outras cefalosporinas. O probenicide não tem influência sobre a eliminação do Rocefin. Em estudos in vitro efeitos antagônicos foram observados com o uso combinado de cloranfenicol e ceftriaxona. Nos pacientes tratados com Rocefin o teste de Coombs pode raramente se tornar falso positivo, assim como o teste para galactosemia. Os métodos não enzimáticos para a determinação de glicose²² na urina²³ podem fornecer resultados falsos positivos. Por este motivo a determinação de glicose²² na urina²³ deve ser feita por métodos enzimáticos. - Tolerabilidade: o Rocefin é geralmente bem tolerado. Durante o uso de Rocefin foram observadas as seguintes reações adversas reversíveis espontaneamente ou após a retirada do medicamento.

Reações adversas - ROCEFIN IV

distúrbios gastrintestinais: fezes moles ou diarréia²⁴, náusea²⁵, vômito²⁶, estomatite²⁷ e glossite²⁸. Alterações hematológicas: eosinofilia, leucopenia²⁹, granulocitopenia, anemia hemolítica³⁰, trombocitopenia³¹. Reações cutâneas³²: exantema³³, dermatite³⁴ alérgica, prurido³⁵, urticária³⁶, edema³⁷ e eritema multiforme³⁸. - Efeitos colaterais raros: cefaléia³⁹, tontura⁴⁰, elevação das enzimas hepáticas, sedimento sintomático de ceftriaxona cálcica na vesícula biliar¹⁶, oligúria⁴¹, aumento da creatinina¹¹ sérica, micose⁴² do trato genital, tremores, reações anafiláticas⁴³ ou anafilactóides. Enterocolite pseudomembranosa e distúrbios da coagulação foram descritos como reações adversas raríssimas. - Superdosagem: em casos de superdosagem, a concentração da droga não deve ser reduzida por hemodiálise⁴⁴. Não há antídoto⁴⁵ específico. O tratamento deve ser sintomático.

Contra-Indicações - ROCEFIN IV

pacientes com reconhecida hipersensibilidade aos antibióticos do grupo das cefalosporinas. Em pacientes hipersensíveis à penicilina deve-se levar em conta a possibilidade de reações alérgicas cruzadas. Rocefin não deve ser adicionado a soluções que contenham cálcio como a solução de Hartmann ou solução de Ringer. Baseado em artigos de literatura, ceftriaxona é incompatível com amsacrina, vancomicina, fluconazol. - Gravidez⁴⁶ e lactação⁴⁷: embora as pesquisas pré-clínicas não tenham revelado efeitos mutagênicos e teratogênicos, o Rocefin não deve ser usado durante a gravidez⁴⁶ (principalmente nos 3 primeiros meses), a não ser que seja absolutamente necessário. Como Rocefin é excretado no leite em baixas concentrações é recomendado cuidado em mulheres que amamentam.

Indicações - ROCEFIN IV

infecções causadas por germes sensíveis à ceftriaxona.

Apresentação - ROCEFIN IV

solução injetável IV: caixa com 1 frasco-ampola contendo pó estéril equivalente a 500 mg e 1 g de ceftriaxona. Acompanham ampolas de diluente de 5 ml ou 10 ml (água bidestilada) respectivamente, para aplicação IV.