Pantoprazol 40 mg Comprimidos

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO - Pantoprazol

Comprimidos gastro-resistentes de 40 mg. Embalagens com 7, 14 e 28 comprimidos.
USO ADULTO
USO ORAL

COMPOSIÇÃO - Pantoprazol

Cada comprimido gastro-resistente contém:
pantoprazol (na forma de pantoprazol sódico [45,1 mg]) .................... 40 mg
excipientes q.s.p. .................... 1 comprimido
(carbonato de sódio, citrato de trietila, óxido de ferro amarelo, crospovidona, dióxido de silício coloidal, dióxido de titânio, estearato de cálcio, manitol, hipromelose, macrogol, polímero do ácido metacrílico e acrilato de etila, povidona).

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - Pantoprazol

 Ação esperada do medicamento: redução da acidez estomacal, aliviando os sintomas¹ causados por esta acidez. Remissão dos sintomas¹ das gastrites e da dispepsia² não ulcerosa. Tratamento da doença do refluxo gastroesofágico³ sem esofagite⁴, das esofagites de refluxo leves e na manutenção prevenindo as recidivas, em pacientes com esofagite de refluxo⁵ já tratada. Prevenção das lesões gastroduodenais induzidas por medicamento.Na maioria dos pacientes, o alívio dos sintomas¹ é rápido.
•  Cuidados de armazenamento: conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 300C). Proteger da umidade.
•  Prazo de validade: 24 meses contados a partir da data de fabricação impressa na embalagem externa do produto. Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido. Pode ser prejudicial a sua saúde.
•  Gravidez⁶ e lactação⁷: o uso de pantoprazol em mulheres grávidas ou que estejam amamentando deve ser feito exclusivamente sob recomendação médica. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez⁶ na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informar ao seu médico se está amamentando.
•  Cuidados de administração: os comprimidos não devem ser mastigados ou quebrados, mas ingeridos inteiros com auxílio de um pouco de líquido, antes, durante ou após o café da manhã. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
•  Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
•  Reações adversas: informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como, dor de cabeça, diarréia⁸, enjôos, desconforto abdominal, gases, alergias da pele, tonturas⁹, inchaços, febre¹⁰, depressão ou distúrbios visuais.
"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS."
•  Ingestão concomitante com outras substâncias: informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja utilizando, antes do início ou durante o tratamento. Não há restrições específicas quanto à ingestão concomitante de alimentos, bebidas ou antiácidos¹¹ com pantoprazol.
•  Contra-indicações e Precauções: pantoprazol não deve ser usado por indivíduos que apresentem hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula. Antes de se iniciar o tratamento, é necessário que se exclua a possibilidade de haver úlcera gástrica¹² maligna ou doenças malignas do esôfago¹³, já que o tratamento com pantoprazol pode aliviar os sintomas¹ e causar um atraso no seu diagnóstico¹⁴. O diagnóstico¹⁴ de esofagite de refluxo⁵ deve ser confirmado por endoscopia¹⁵.
O pantoprazol não deve ser utilizado durante a gravidez⁶ e a lactação⁷.
"NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE."

INFORMAÇÕES TÉCNICAS - Pantoprazol

- CARACTERÍSTICAS
Farmacodinâmica
O pantoprazol é um inibidor da bomba de prótons (IBP), isto é, promove inibição específica e dose-dependente da enzima¹⁶ H+K+ATPase gástrica. Esta enzima¹⁶ está localizada nas microvilosidades dos canalículos secretores da célula¹⁷ parietal gástrica e, é responsável pela secreção de ácido clorídrico pelas células parietais do estômago¹⁸. Sua substância ativa é um benzimidazol substituído que, após absorção, se acumula no compartimento ácido das células parietais. É, então, convertido à sua forma ativa, uma sulfonamida cíclica, que se liga à H+K+ATPase (bomba protônica), causando uma potente e prolongada supressão da secreção ácida basal e estimulada (A bomba de prótons expulsa íons de hidrogênio (H+) até os canalículos e introduz íons potássio (K+); finalmente o ácido clorídrico forma-se mediante a entrada de quantidade eqüimolares de íons cloretos (Cl-) nesses canalículos). O pantoprazol não atua nos receptores de histamina, de acetilcolina¹⁹ ou de gastrina²⁰, mas sim na etapa final da secreção ácida, independentemente do seu estímulo. A organoespecificidade e a seletividade de pantoprazol decorrem do fato de somente exercer plenamente sua ação em meio ácido (pH < 3), mantendo-se praticamente inativo em valores de pH mais elevados. Conseqüentemente, seu completo efeito farmacológico e terapêutico somente podem ser alcançados nas células parietais secretoras de ácido. Por meio de um mecanismo de feedback, este efeito diminui à medida que a secreção ácida é inibida. O efeito é o mesmo se o produto for administrado por via endovenosa ou por via oral.
Farmacocinética
Depois da dissolução do comprimido gastro-resistente no intestino, o pantoprazol é absorvido rápido e completamente e a concentração plasmática máxima é alcançada mesmo após uma administração única de 40 mg. A farmacocinética não varia após administrações única ou repetida. Na faixa de dose de 10 a 80 mg, as cinéticas plasmáticas de pantoprazol são virtualmente lineares após ambas as administrações, oral e intravenosa. A ligação às proteínas²¹ plasmáticas é cerca de 98% (principalmente albumina²²). A substância é quase que exclusivamente metabolizada no fígado²³, com formação de metabólitos sulfonamídicos. A eliminação renal²⁴ representa a principal via de eliminação (cerca de 80%) para os metabólitos de pantoprazol, o restante é excretado nas fezes. O principal metabólito presente tanto na urina²⁵ como no plasma²⁶ é o desmetilpantoprazol, o qual está conjugado com sulfato. A meia-vida do principal metabólito (cerca de 1,5 h) não é muito maior do que a do próprio pantoprazol.
Biodisponibilidade
Aproximadamente 2,5 h após a administração são alcançadas concentrações plasmáticas máximas em torno de 2 - 3 ìg/ml, sendo que estes valores permanecem constantes  após administrações múltiplas. O volume de distribuição é em torno de 0,15 l/kg e a taxa de depuração é cerca de 0,1 l/h/kg. O clearance renal²⁴ é de 0,1 l/h/kg. A meia-vida de eliminação é de 1 hora. Houve poucos casos de indivíduos com taxa de eliminação diminuída. Em função da ativação específica de pantoprazol na bomba de prótons da célula¹⁷ parietal, a sua meia-vida de eliminação não está relacionada com uma duração de ação mais prolongada (inibição da secreção ácida). É amplamente distribuído no corpo. A biodisponibilidade absoluta é de 77% e permanece inalterada após administrações repetidas. A ingestão concomitante de alimentos não teve nenhuma influência sobre a ASC (área sob a curva), sobre a concentração plasmática e, portanto sobre a biodisponibilidade do pantoprazol. Somente a variabilidade do tempo (lagtime) será aumentada pela ingestão concomitante de alimentos. O pantoprazol não é dialisável.
Características em pacientes especiais/grupo de pacientes especiais
Quando o pantoprazol é administrado a pacientes com função renal²⁴ reduzida (por exemplo, pacientes em diálise²⁷), nenhum ajuste de dose é necessário. Assim como para indivíduos sadios, a meia-vida do pantoprazol é curta. Somente pequenas quantidades de pantoprazol podem ser dialisáveis. Embora a meia-vida do principal metabólito tenha sido moderadamente aumentada (2 - 3 h), a excreção é ainda rápida e, portanto, não ocorre acúmulo. Ainda que, nos pacientes com cirrose²⁸ hepática (classes A e B de acordo com a escala de Child) os valores de meia-vida tenham sido aumentado para 7 a 9 h e os valores da ASC tenham sido aumentados por um fator de 5 - 7, a concentração plasmática máxima foi aumentada levemente por um fator de 1,5, comparando-se com indivíduos sãos.

INDICAÇÕES - Pantoprazol

Tratamento da úlcera péptica²⁹ duodenal, úlcera péptica²⁹ gástrica e das esofagites de refluxo moderada ou severa. Para as esofagites leves, recomenda-se o uso de pantoprazol de 20 mg. Para erradicação do Helicobacter pylori, com a finalidade de redução da taxa de recorrência de úlcera gástrica¹² ou duodenal causadas por este microrganismo. Neste caso, deve ser associado a dois antibióticos adequados (ver POSOLOGIA).

CONTRA-INDICAÇÕES - Pantoprazol

O produto não deve ser usado em casos de hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula. Não deve ser administrado, em terapia combinada³⁰ para erradicação do Helicobacter pylori, a pacientes com disfunção hepática ou renal²⁴ de moderada a grave, uma vez que não existe experiência clínica sobre a eficácia e a segurança da terapia combinada³⁰ nesses pacientes. Não deve ser administrado em gestantes e lactantes³¹, a menos que absolutamente necessário, uma vez que a experiência clínica sobre seu uso em mulheres nestas condições é limitada. Estudos de reprodução em animais demonstraram uma fetotoxidade leve com doses acima de 5 mg/kg. Não existem informações sobre a excreção de pantoprazol no leite humano. Só deve ser utilizado quando o benefício para a mãe for considerado maior que o risco potencial ao feto ou à criança. Até o momento não há experiência do emprego de pantoprazol em crianças.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - Pantoprazol

O pantoprazol de 40 mg não está indicado em distúrbios gastrointestinais leves, como, por exemplo, na dispepsia² nervosa. Quando prescrito dentro de uma terapia combinada³⁰, as instruções de uso de cada uma das drogas devem ser seguidas. Antes de se iniciar o tratamento, é necessário que se exclua a possibilidade de úlcera gástrica¹² maligna e doenças malignas do esôfago¹³, já que o tratamento com pantoprazol pode aliviar os sintomas¹ e causar um atraso no seu diagnóstico¹⁴. O diagnóstico¹⁴ de esofagite de refluxo⁵ deve ser confirmado por endoscopia¹⁵. Em pacientes com disfunção hepática grave (insuficiência hepática³²), as enzimas hepáticas devem ser regularmente monitoradas durante o tratamento com pantoprazol; se houver aumento nos valores enzimáticos, o tratamento deve ser descontinuado. Nestes pacientes, a dose diária de pantoprazol deve ser reduzida, ou administrada em dias alternados. Não se recomenda o tratamento por mais de 16 semanas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - Pantoprazol

O pantoprazol pode alterar a absorção de medicamentos cuja biodisponibilidade seja dependente do pH do suco gástrico, como por exemplo, o cetoconazol. Isso se aplica, também, aos medicamentos ingeridos pouco tempo antes de pantoprazol. O pantoprazol é extensivamente metabolizado no fígado²³. Inicialmente sofre demetilação e oxidação a sulfonas pelas subenzimas CYP2C19 e CYP3A4 do citocromo P450 (fase I do metabolismo³³). Como conseqüência da baixa afinidade pelas enzimas do citocromo P450 de pantoprazol e de seus metabólitos, o hidroxipantoprazol e hidroxipantoprazol sulfona, seu potencial de interação na fase I é limitado, o que permite que a droga saia rapidamente do retículo endoplasmático e seja subseqüentemente transferida para o citoplasma para ser conjugada com sulfato, na fase II do metabolismo³³. Esta baixa afinidade resulta em predominância do metabolismo³³ no sistema de conjugação (fase II) que, ao contrário do sistema P450, não é saturável e conseqüentemente nãointerativa. Etapa esta independente do sistema enzimático citocromo P450. A interação entre o pantoprazol e outras substâncias metabolizadas pela fase I do metabolismo³³ não pode, em princípio, ser excluído. Nos estudos sobre interações medicamentosas, existentes até o momento, onde foram analisados os substratos de todas as famílias do citocromo P450 envolvidas no metabolismo³³ de drogas no homem, verificou-se que pantoprazol não afeta a farmacocinética ou a farmacodinâmica de antipirina, carbamazepina, cafeína, diazepam, diclofenaco, digoxina, etanol, glibenclamida, metoprolol, nifedipino, femprocumona, fenitoína, teofilina, varfarina e contraceptivos orais. A ingestão de antiácidos¹¹ não interfere na absorção do pantoprazol. O pantoprazol não aumenta a excreção urinária dos marcadores de indução, ácido D-glucarídico e 6 ß-hidroxicortisol. Da mesma forma, as drogas investigadas não influenciaram a farmacocinética do pantoprazol. Estudos de interação farmacocinética em humanos, administrando-se pantoprazol simultaneamente aos antibióticos claritromicina, metronidazol e amoxicilina, não demonstraram nenhuma interação clinicamente significativa.

INTERAÇÕES ALIMENTARES - Pantoprazol

Não são conhecidas quaisquer restrições ao uso de pantoprazol juntamente com alimentos.

REAÇÕES ADVERSAS - Pantoprazol

O tratamento com pantoprazol pode, ocasionalmente, levar ao aparecimento de cefaléia³⁴, distúrbios gastrointestinais como dor abdominal, diarréia⁸, constipação³⁵ ou flatulência e reações alérgicas como prurido³⁶ e exantema³⁷ (em casos isolados também urticária³⁸, angioedema³⁹ ou choque anafilático⁴⁰).Náuseas⁴¹, vertigem⁴² ou distúrbios visuais (visão turva) foram, raramente, observados.
Em casos isolados, houve relato de formação de edema⁴³ periférico, febre¹⁰, início de depressão ou mialgia⁴⁴, que regrediram com o término do tratamento, devido a um aumento dos níveis de transaminase, g-GT no fígado²³ e aumento de triglicerídeos.

POSOLOGIA - Pantoprazol

As seguintes informações devem ser seguidas, a menos que prescrito de outra maneira pelo seu médico: a posologia habitualmente recomendada para a obtenção da cicatrização da úlcera péptica²⁹ gastroduodenal e da esofagite de refluxo⁵ é de 1 comprimido de 40 mg ao dia, antes, durante ou após o café da manhã. Úlceras⁴⁵ duodenais normalmente cicatrizam completamente em 2 semanas. Para úlceras⁴⁵ gástricas e esofagite de refluxo⁵ um período de tratamento de 4 semanas é, geralmente, adequado. Em casos individuais, pode ser necessário estender o tratamento para 4 semanas (úlcera duodenal⁴⁶) ou para 8 semanas (úlcera gástrica¹² e esofagite de refluxo⁵). Em casos isolados de esofagite de refluxo⁵, úlcera gástrica¹² ou úlcera duodenal⁴⁶, a dose diária pode ser aumentada para 2 comprimidos ao dia, particularmente nos casos de pacientes refratários a outros medicamentos antiulcerosos. Nos casos de úlcera gástrica¹² ou duodenal associadas à infecção⁴⁷ por Helicobacter pylori, a erradicação da infecção⁴⁷ é obtida através da terapia combinada³⁰ com dois antibióticos, motivo pelo qual se recomenda o uso de pantoprazol em jejum nesta condição. Qualquer uma das seguintes combinações de pantoprazol com antibióticos são recomendadas, de acordo com o padrão de resistência da bactéria⁴⁸:
a - 1 comprimido de pantoprazol de 40 mg, duas vezes ao dia + 1.000 mg de amoxicilina, duas vezes ao dia + 500 mg de claritromicina, duas vezes ao dia.
b - 1 comprimido de pantoprazol 40 mg, duas vezes ao dia + 500 mg de metronidazol, duas vezes ao dia + 500 mg de claritromicina, duas vezes ao dia.
c - 1 comprimido de pantoprazol 40 mg, duas vezes ao dia + 1.000 mg de amoxicilina, duas vezes ao dia + 500 mg de metronidazol, duas vezes ao dia.
A duração da terapia combinada³⁰ para erradicação da infecção⁴⁷ por Helicobacter pylori é de 7 dias, podendo ser prolongada por até 14 dias (até o máximo de 14 dias). Se após esse período, for necessário tratamento adicional com pantoprazol (por exemplo, em função da persistência da sintomatologia) para garantir a cicatrização completa da úlcera⁴⁹, a posologia recomendada para úlceras⁴⁵ gástricas e duodenais deve ser observada. Em pacientes idosos ou com insuficiência renal⁵⁰, a dose diária de 1 comprimido de 40 mg não deve ser ultrapassada. A não ser na terapia combinada³⁰ para erradicação do Helicobacter pylori, onde pacientes idosos também devem receber, durante uma semana, a dose usual de 2 comprimidos ao dia (80 mg de pantoprazol/dia). Em caso de redução severa da função hepática a dose deve ser ajustada para 1 comprimido de 40 mg a cada dois dias ou 1 comprimido de 20 mg ao dia. Os comprimidos não devem ser mastigados ou quebrados, mas ingeridos íntegros com auxílio de um líquido, antes, durante ou após o café da manhã. O uso prolongado de pantoprazol fica a critério médico. Trabalhos clínicos evidenciam a segurança de pantoprazol no uso contínuo a longo prazo.

SUPERDOSE - Pantoprazol

Não se conhecem sintomas¹ de superdose no homem. No caso de ingestão de doses muito acima das preconizadas, com manifestações clínicas de intoxicação, devem ser adotadas as medidas habituais de controle das funções vitais.

PACIENTES IDOSOS - Pantoprazol

Não é necessária nenhuma adaptação posológica em indivíduos idosos. O pantoprazol pode ser utilizado por pessoas com mais de 65 anos, porém a dose de 40 mg ao dia não deve ser ultrapassada nos pacientes com infecção⁴⁷ por Helicobacter pylori, durante uma semana de tratamento.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Data de fabricação, prazo de validade e nº do lote: vide cartucho.
Farm. Resp.: Dra. Clarice Mitie Sano Yui - CRF-SP nº 5.115
MS - 1.0181.0432