Cloridrato de ranitidina
     Comprimidos 150 e 300 mg
     Injetável e Líquido

PROPRIEDADES - LABEL

     LABEL® é um antagonista H2 da histamina e caracteriza-se pela elevada seletividade e pelo rápido início de ação/
     Seu efeito inibitório sobre a secreção basal ou estimulada de suco gástrisco ocorre através da redução do volume da sereção e de seu conteúdo em ácido e pepsina. Farmacocinética: a absorção da ranitidina após administração oral é rápida, proporcionando geralmente a obtenção de picos plasmáticos nas duas horas que se seguem à adminstração.
     A absorção não é prejudicada signficativamente por alimentos ou antiácidos¹. A meia-vida de eliminação da ranitidina é de aproximadamente duas horas. A droga é excretada por via renal², principalmente sob a forma inalterada, e em pequenas quantidades sob forma de metabólitos. Seu principal metabó1ito é a N-óxido ranitidina, havendo também menores quantidades de S-óxido e desmeti1-ranitidina. Após administração oral, recupera-se na urina³ de 24 horas cerca de 40% da droga, tanto sob a forma livre quanto metabolizada. Apóó injeção⁴ intravenosa, esta recuperação é da ordem de 75%

INDICAÇÕES - LABEL

     Tratamento dos estados patológicos associados a hipersecreção gástrica, tais como: úlceras⁵ pépticas, esofagianas, gástricas s duodenais. Hérnias de hiato diafragmático. Esofagite de refluxo⁶. Úlceras⁵ pépticas hemorrágicas. Gastrites agudas e crônicas. Duodenites. Erosões do trato gastrointestinal superior. Síndrome de Zollinger-Ellison⁷ e nas seguintes condições nas quais é necessário reduzir a secreção gástrica e a produção de ácido: prevenção da hemorragia⁸ gastrointestinal consequente a úlcera⁹ t de estresse em pacientes gravemente enfermos, profilaxia da hemorragia⁸ recorrente em portadores de úlceras⁵ pépticas e como pré-medicação anestésica em pacientes propensos à aspiração ácida (síndrome de Mendelson¹⁰). LABEL® injetável tem as mesmas indicações de LABEL® comprimidos, porém está reservado para os casos em que for recomendável a administração parenteral.

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO - LABEL

     LABEL® comprimidos e líquido: em média, 150 mg duas vezes ao dia ou 300 mg à noite. Em casos mais graves, pode-se administrar 300 mg duas vezes ao dia por via oral.      O tratamento deve ser mantido mesmo com melhoria dos sintomas¹¹, durante pelo menos 60 dias. Para evitar recidivas, pode-se instituir terapia de manutenção com 150 mg ao deitar por longos períodos. Crianças: a dose oral recomendada para o tratamento de úlcera péptica¹² em crianças é 2 mg/Kg a 4 mb/Kg, duas vezes ao dia até no máximo 300 mg de ranitidina por dia.
     Insuficiência renal¹³: em pacientes com insuficiência renal¹³ severa (clearance de creatinina¹⁴ abaixo de 50 ml/min), poderá ocorrer acumulação de ranitidina. Recomenda-se uma dose diária de 150 mg, à noite duratnte quatro a oito semanas.
     Em pacientes sob diálise peritoneal¹⁵ crônica ambulatorial, ou hemodiálise¹⁶ crônica, 150 mg de ranitidina devem ser tomados imediatamente após a diálise¹⁷.
     LABEL® injetável: administração endovenosa lenta (mais de 1 minuto): 50 mg (1 ampola) em média a cada 6 a 8 horas, de acordo com a gravidade do caso. A injesção deve ser aplicada lentamente durante mais de 1 minuto.
     Infusão endovenosa: 25 mg por 1 a 2 horas, podendo, conforme a necessidade, ser repetida a intervalos de 6 a 8 horas.

CONTRA INDICAÇÕES - LABEL

     O uso de LABEL® está contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade à ranitidina . LABEL® atravessa a barreira placentária e é também excretado no leite materno. Não utilizar o medicamento durante a gravides e o aleitamento.

PRECAUÇÕES - LABEL

     Tratamento com antagonistas H2 da histamina pode mascarar sintomas¹¹ associados com carcinoma¹⁸ do estômago¹⁹ e, por essa razão, retardar o diagnóstico²⁰ da doença. Consequentemente, quando houver suspeita de úlcera gástrica²¹, a possibilidade de malignidade deve ser excluída antes de iniciar o tratamento com LABEL®. A ranitidina é excretada por via renal². Assim sendo, os níveis plasmáticos da droga estão aumentados nos pacientes com insuficiência renal¹³ severa. Neste caso, a dose deve ser ajustada conforme descrito em "Posologia e administração". Como todo medicamento, não se recomenda a utilização de LABEL® na gravidez²² e amamentação²³, embora doses terapêuticas administradas a pacientes obstéticas em trabalho de parto ou que iriam se submeter a cesariana não tenham provocado qualquer efeito adverso durante o trabalho de parto ou período neonatal.

     É recomendada a reular supervisão de pacientes com úlcera péptica¹² que estejam utilizando drogas antiinflamatórias não-esteroidais, especialmente se idosos. O produto deve ser administrado com cautela a pacientes portadores de disfunções hepáticas ou renais e discrasias sanguíneas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - LABEL

     A ranitidina não inibe o citocromo hepático P450 relacionado ao sistema oxigenase de função mista.
     Consequentemente, a ranitidina não potencializa as ações das drogas que são inativadas por este sistema enzimático, como, por exemplo, diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol, teofilina e warfarina. A administração cunjunta de ranitidina e antiácidos¹ ou doses altas do sucralfato pode reduzir a absorção da ranitidina. Este efeito não é observado caso o sucralfato seja tomado após um intervalo de duas horas. O uso com cetoconazol diminui a absorção do mesmo.

REAÇÕES ADVERSAS - LABEL

     Em ensaios clínicos com o produto, ou tratamento de rotina, tem-se observado os eventos abaixo relacionados, sendo que, em muitos casos, não foi estabelecida relação destes eventos com a terapêutica. Podem ocorrer alterações transitórias e reversíveis nos testes de função hepática, com relatos de hepatite²⁴ reversível (hepatocelular, hepatocanalicular ou mista), com ou sem icterícia²⁵. Em alguns pacientes foram observadas alterações reversíveis na contagem de células sanguíneas (leucopenia²⁶ e trombocitopenia²⁷), relatando também casos de agranulocitose²⁸ ou pancitopenia²⁹, algumas vezes com hipoplasia ou aplasia de medula ósssa. Reações de hipersensibilidade (urticária³⁰, edema angioneurótico³¹, broncospasmo, hipotensão³²) têm sido raramente observadas após administração parenteral ou oral de ranitidina.      Estas reações têm ocorrido ocasionalmente após uma única dose. Também têm sido reportados raros casos de bradicardia³³ e bloqueio atrioventricular, como ocorre com outros antagonistas dos receptores H2. Numa proporção muito pequena de paciemes têm-se observado cefaléia³⁴; algumas vezes grave, tontura³⁵ e confusão mental reversível.
     Esta, predominantemente em pacientes gravemente enfermos e muito idosos.
     Houve referência de alguns casos de visão borrada reversível, sugestiva de distúirbio na acomodação visual. Não houve evidência clinicamente significativa de interferência com a função endócrina ou gonadal. Existem uns poucos relatos de ginecomastia³⁶ em pacientes tratados com ranitidina.
     Raras referências de erupção cutânea³⁷ foram relatadas.

COMPOSIÇÃO            Cloridrato de                        Excipiente/
                                     Ranitidina                          veículo q.s.p.
LABEL 150:
Cada comprimido contém:
                                 167,4 mg (equivalente a 150 mg de ranitidina base)                       1 comprimido

LABEL 300:
Cada comprimido contém:
                                 334,8 mg (equivalente a 300 mg de ranitidina base)                       1 comprimido
     
LABEL injetável:
Cada 5 ml (1 ampola) contém:
                                 56 mg (equivalente a 50 mg de ranitidina base)                           5 ml
       
LABEL líquido:
Cada copo medida (10 ml) contém:
                                 167,4 mg (equivalente a 150 mg de ranitidina base)                        10 ml

APRESENTAÇÃO - LABEL

     LABEL® Comprimdos de 150 mg
     LABEL® líquido (1 ml = 15 mg)