Succinato Sódico
                               
- FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
                                Pó liofilizado para solução injetável 125 mg: caixa com 1 frasco-ampola + 1 ampola de diluente.
Pó liofilizado para solução injetável 500 mg: caixa com 1 frasco-ampola + 1 ampola de diluente.

USO PEDIÁTRICO E ADULTO

- COMPOSIÇÃO:
Pó liofilizado para solução injetável
Cada frasco-ampola de 125 mg contém:
Metilprednisolona     125 mg
(na forma de succinato sódico)
Cada ampola de diluente 2 ml contém:
água para injeção¹, álcool benzílico, propilenoglicol.
Cada frasco-ampola de 500 mg contém :
Metilprednisolona      500 mg
(na forma de succinato sódico)
Cada ampola de diluente 8ml contém:
água para injeção¹, álcool benzílico, propilenoglicol.
                               

INFORMAÇÕES AO PACIENTE - UNIMEDROL

AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO: UNIMEDROL  é um potente esteróide com ação anti-inflamatória.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO:
Conserve o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (15 a 30⁰ C), protegido da luz e da umidade.

PRAZO DE VALIDADE:
24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho). Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.

GRAVIDEZ² E LACTAÇÃO³:
Os corticosteróides somente devem ser utilizados durante o período de gravidez², se a critério médico, os benefícios esperados com o tratamento suplantarem os riscos potenciais para o feto. A amamentação⁴ é desaconselhável durante o tratamento com corticosteróides, dada a possibilidade de suprimir o crescimento e causar efeitos adversos no lactente⁵. Informe seu médico a ocorrência de gravidez² na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está  amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO:
Os pacientes não devem ser vacinados contra varíola caso estejam sendo tratados com este medicamento. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

REAÇÕES ADVERSAS:
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: hipotensão⁶ ou hipertensão⁷, alergia⁸.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS:
O uso do álcool durante o tratamento, pode aumentar o risco de úlcera⁹ e hemorragia¹⁰ gastrointestinal.

CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES:
O produto não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou em casos de infecções sistêmicas por fungos. Deve ser usado com cautela em casos de herpes simples oftálmica, diverticulite¹¹, anastomoses intestinais recentes, úlcera péptica¹² ativa ou latente, insuficiência renal¹³, hipertensão⁷, osteoporose¹⁴ e miastenia¹⁵ grave.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS
- CARACTERÍSTICAS:
O Succinato Sódico de 21-Metilprednisolona é extremamente solúvel em água, o que permite sua administração em um pequeno volume de diluente, o que é especialmente adequado em situações que exijam altos níveis sangüíneos de Metilprednisolona alcançados rapidamente. É um potente esteróide antiinflamatório que apresenta a vantagem de produzir efeito antiinflamatório com doses menores e uma separação marcante entre as atividades antiinflamatória e  mineralocorticóide. Deste modo, este medicamento pode ser indicado como recurso de emergência nos casos em que o aumento de retenção de sódio e líquidos é contra-indicado. O Succinato Sódico de Metilprednisolona possui ação metabólica e antiinflamatória semelhante à Metilprednisolona, tem uma ação inibidora sobre os componentes celulares, fibrosos e amorfos, do tecido conjuntivo¹⁶, suprimindo assim os processos básicos da inflamação¹⁷. A potência do Metilprednisolona com relação ao Succinato Sódico de hidrocortisona, demonstrado pela depressão da contagem de eosinófilos, após a administração endovenosa, é de pelo menos quatro para um.

INDICAÇÕES - UNIMEDROL

Distúrbios endócrinos:
. Insuficiência¹⁸ adrenocortical primária ou secundária: o medicamento de eleição é a hidrocortisona ou a cortisona; pode ser necessário o uso de análogos sintéticos associados a mineralocorticóides; a suple-mentação com mineralocorticóides é de especial importância nos primeiros anos de vida.
. Insuficiência¹⁸ adrenocortical aguda: o medicamento de eleição é a hidrocortisona ou a cortisona; pode ser necessária a suplementação, com mineralocorticóides, particularmente quando se usa análogos sintéticos.
. Antes de cirurgias ou em caso de trauma ou doença grave, em pacientes com insuficiência¹⁸ supra-renal¹⁹ comprovada ou quando é duvidosa a reserva adrenocortical.
. Hiperplasia²⁰ adrenal congênita. Tireoidite não supurativa. Hipercalcemia associada a câncer²¹.
Distúrbios reumáticos: como terapia adjuvante para administração a curto prazo (para auxiliar o paciente a superar um episódio agudo²² ou exacerbação) em bursite aguda e subaguda; epicondilite; tenossinovite aguda não específica; artrite²³ gotosa aguda; artrite²³ psoriática; espondilite anquilosante; osteoartrite²⁴ pós-traumática; sinovite de osteoartrite²⁴; artrite reumatóide²⁵, incluindo reumatóide juvenil (casos específicos requerem baixas doses para manutenção da terapia).
Doenças do colágeno (doenças do complexo imunológico): durante períodos de exacerbação ou como terapia de manutenção em casos selecionados de lupus eritematoso sistêmico (e nefrite²⁶ lúpica); dermatomiosite sistêmica (polimiosite); cardite reumática aguda; poliarterite nodosa; Síndrome²⁷ de Goodpasture.
Doenças dermatológicas: pênfigo, dermatite²⁸ esfoliativa, dermatite²⁸ herpetiforme bolhosa, micose²⁹ fungóide, eritema multiforme³⁰ grave (Sín-drome de Stevens-Johnson), psoríase³¹ grave, dermatite²⁸ seborréica grave.
Estados alérgicos: controle de condições alérgicas graves ou incapacitantes, não responsivas ao tratamento convencional, em casos de: asma³² brônquica; dermatite²⁸ atópica; rinite³³ alérgica sazonal ou perene; dermatite²⁸ de contato, doença do soro³⁴; reações de hipersensibilidade a medicamentos; reações pós-transfusões, tipo urticária³⁵; edema³⁶ agudo²² não infeccioso de laringe³⁷ (a epinefrina é a droga de primeira escolha).
Doenças oftálmicas: processos inflamatórios e alérgicos crônicos e agudos graves, envolvendo os olhos, tais como: herpes zóster oftálmico; cório-retinite ou neurite³⁸ óptica; oftalmia simpática; conjuntivite³⁹ alérgica; irite; iridociclite; uveíte difusa posterior e coroidite; inflamação¹⁷ do segmento anterior; úlceras⁴⁰ marginais da córnea; queratite.
Doenças gastrointestinais: para auxiliar o paciente durante um período crítico da doença em casos de colite⁴¹ ulcerativa (terapia sistêmica); enterite regional (terapia sistêmica).
Doenças respiratórias: sarcoidose⁴² sintomática. Tuberculose⁴³ pulmonar fulminante ou disseminada (usado concomitantemente com quimioterapia⁴⁴ antituberculose apropriada). Pneumonite⁴⁵ por aspiração. Berillose. Síndrome²⁷ de LoeffIer que não pode ser controlada por outros meios.
Distúrbios hematológicos: anemia hemolítica⁴⁶ adquirida (auto-imune). Trombocitopenia⁴⁷ secundária em adultos. Anemia⁴⁸ hipoplástica congênita (eritróide). Púrpura trombocitopênica idiopática⁴⁹ em adultos (somente por *via IV, a administração IM é contra-indicada). Eritroblastopenia.
Doenças neoplásicas: no tratamento paliativo de leucemia⁵⁰ e linfomas em adultos, leucemia⁵⁰ aguda da infância.
Estados edematosos: para induzir a diurese⁵¹ ou remissão de proteinúria⁵² na síndrome nefrótica⁵³, sem uremia⁵⁴, do tipo idiopático⁵⁵, ou aquela devida ao lupus eritematoso.
Sistema nervoso⁵⁶: edema³⁶ cerebral de origem tumoral primária ou metastática e/ou associada com terapia cirúrgica ou radioterapia⁵⁷, ou traumatismo⁵⁸ craniano. Exacerbações agudas de esclerose múltipla⁵⁹.
Condições cardiovasculares: Choque⁶⁰ secundário à insuficiência¹⁸ adrenocortical ou choque⁶⁰ não responsivo à terapia convencional⁶¹ (geralmente a hidrocortisona é a droga de eleição. Quando não se deseja a atividade mineralocorticóide, pode-se preferir Metil-prednisolona). Embora não se disponha de estudos clínicos controlados (placebo, duplo-cego), dados extraídos de modelos animais indicam que a Metilprednisolona pode ser útil em casos de choque⁶⁰ hemorrágico, traumático ou cirúrgico, não responsivos à terapia tradicional (exemplo: reposição de líquidos).
Outras indicações: meningite⁶² tuberculosa com bloqueio subaracnóide ou bloqueio iminente quando usado conjuntamente com quimio-terapia antituberculose apropriada.
Triquinose⁶³ com envolvimento neurológico ou miocárdico.
Prevenção de náuseas⁶⁴ e vômitos⁶⁵ associadas com quimioterapia⁴⁴ de câncer²¹. Transplante de órgãos.

CONTRA-INDICAÇÕES - UNIMEDROL

É contra-indicado em pacientes com infecções sistêmicas por fungos, hipersensibilidade a Metilprednisolona ou outros corticosteróides.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - UNIMEDROL

Gerais:  Poderão ser necessários reajustes posológicos durante remissões ou exacerbações da doença em tratamento, resposta individual ao tratamento e exposição do paciente a situações de estresse emocional ou físico, tais como: infecção⁶⁶ severa, cirurgia ou traumatismo⁵⁸.Poderá ser necessário um monitoramento por um período de até um ano após o término do tratamento prolongado ou com doses altas de corticosteróides. Os corticosteróides podem mascarar alguns dos sinais⁶⁷ de infecção⁶⁶ e novas infecções podem surgir durante a sua administração. Quando os corticosteróides são usados, podem ocorrer baixa resistência ou dificuldade em localizar a infecção⁶⁶.
Insuficiência¹⁸ do córtex supra-renal¹⁹ induzida por medicamento, pode ser   resultante de uma retirada rápida da droga, podendo ser evitada mediante redução gradativa da dose. Pode ser necessária restrição de sal e suplementação de potássio. Todos os corticóides aumentam a excreção do cálcio. O efeito dos corticosteróides é aumentado em pacientes com hipotireoidismo⁶⁸ e cirrose⁶⁹. A Metilprednisolona deve ser usada com cautela em pacientes com herpes simples oftálmico, diverticulite¹¹, anastomoses intestinais recentes, úlcera péptica¹² ativa ou latente, insuficiência renal¹³, hipertensão⁷, osteoporose¹⁴ e miastenia¹⁵ grave.
Os corticosteróides podem agravar condições pré-existentes de instabilidade emocional ou tendências psicóticas.
O uso prolongado de corticosteróides pode produzir catarata⁷⁰ subcapsular posterior, glaucoma⁷¹ com possível dano para os nervos ópticos, e pode estimular o estabelecimento de infecções secundárias devidas à fungos.
Os pacientes não deverão ser vacinados contra varíola durante a terapia com corticosteróides. Outras imunizações também deverão ser evitadas, principalmente nos pacientes que estão recebendo altas doses da droga, entretanto, processos de imunização⁷² podem ser realizados nos pacientes que estejam fazendo uso de corticosteróides como terapia substituta, por exemplo, para doença de Adison. O tratamento com corticosteróides na tuberculose⁴³ ativa deve estar restrita aos casos de tuberculose⁴³ fulminante ou disseminada, nos quais a droga é usada associada ao esquema antituberculoso adequado.
Gravidez²:  O uso de corticosteróides na gravidez² ou na mulher em idade prolífica requer avaliação riscos/benefícios terapêuticos para a mãe,  o embrião e o feto. Crianças nascidas de mães que receberam doses substanciais de corticosteróides durante a gravidez², devem ser cuidadosamente observados os sinais⁶⁷ de hipoadrenalismo.
Amamentação⁴:  Os corticosteróides aparecem no leite materno e podem suprimir o crescimento e causar efeitos indesejáveis no lactente⁵, portanto a amamentação⁴ é desaconselhada durante o tratamento.
Pediatria:  Recomenda-se monitorização uma vez que a terapia crônica pode resultar em supressão do crescimento e do desenvolvimento. Possível aumento da gravidade da catapora e do sarampo⁷³ em crianças recebendo doses imunosupressoras.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - UNIMEDROL

Fenobarbital, fenitoína, rifampicina ou efedrina: podem aumentar o metabolismo⁷⁴ dos corticosteróides, reduzindo seus efeitos terapêuticos.
Diuréticos⁷⁵ depletores de potássio: podem potencializar uma hipopotassemia⁷⁶.
Ciclosporina: foram relatadas convulsões. Ocorre inibição mútua do metabolismo⁷⁴.
Digitálicos: podem aumentar a possibilidade de arritmia⁷⁷ ou intoxicação digitálica.
Anticoagulantes cumarínicos: podem potencializar ou inibir os efeitos anticoagulantes.
Antiinflamatórios não hormonais e álcool: podem aumentar a incidência⁷⁸ ou a gravidade de ulceração gastrointestinal.
Ácido acetilsalicílico: o uso com corticosteróides requer atenção especial de hipoprotrombinemia.
Agentes hipoglicemiantes orais⁷⁹: podem requerer ajustes posológicos.
Medicamentos com troleandomicina e cetoconazol: podem inibir o metabolismo⁷⁴ da Metilprednisolona e diminuir portanto seu clearance.
Estrogênios: pode ocorrer aumento dos efeitos esteróides.

INTERFERÊNCIA EM EXAMES LABORATORIAIS - UNIMEDROL

O resultado da avaliação da função adrenal pela estimulação do ACTH ou medida do cortisol livre na urina⁸⁰ ou no plasma⁸¹ podem estar diminuídos com doses farmacológicas de glicocorticóides, especialmente em crianças. As concentrações de basófilos, eosinófilos, linfócitos, monócitos podem estar diminuída. As concentrações séricas de colesterol⁸², lipídios, glicose⁸³, plaquetas⁸⁴, potássio, cálcio, sódio e ácido úrico podem estar alteradas.

REAÇÕES ADVERSAS/COLATERAIS - UNIMEDROL

São as seguintes reações adversas relatadas com o uso da Metilprednisolona: Distúrbios líquidos e eletrolíticos: retenção de sódio, retenção de líquidos, insuficiência cardíaca congestiva⁸⁵ em pacientes suscetíveis, perda de potássio, alcalose⁸⁶ hipocalêmica e hipertensão⁷.Músculo-esquelético: fraqueza muscular, miopatia esteróide, osteoporose¹⁴, fraturas por compressão vertebral, necrose⁸⁷ asséptica da cabeça do fêmur⁸⁸ e do úmero⁸⁹, fratura⁹⁰ patológica dos ossos longos⁹¹ e ruptura do tendão.
Gastrointestinais: úlcera péptica¹² com possível perfuração e hemorragia¹⁰, perfuração do intestino, pancreatite⁹², distensão abdominal e esofagite⁹³ ulcerativa.
Dermatológicos: retardamento na cicatrização de ferimentos, pele fina e frágil, petéquias e equimose⁹⁴, eritema⁹⁵, urticárias, dermatite²⁸ alérgica e edema angioneurótico⁹⁶.
Neurológicos: convulsões, vertigem⁹⁷ e cefaléia⁹⁸.
Endócrinos: irregularidades menstruais, desenvolvimento de estado cushingóide, supressão do crescimento na criança, refratariedade secundária adrenocortical e hipofisária, diminuição da tolerância aos carboidratos e manifestações de diabetes melito⁹⁹ latente.
Oftálmicos: catarata⁷⁰ subcapsular posterior, aumento da pressão intraocular, glaucoma⁷¹ e exoftalmia.
Outros: balanço nitrogenado negativo devido ao catabolismo¹⁰⁰ protéico, tromboembolia, aumento do apetite, aumento do peso corporal, náusea¹⁰¹ e mal-estar.

POSOLOGIA - UNIMEDROL

A posologia deve ser individualizada segundo a gravidade da doença e a resposta do paciente.
Adultos:  A dose usual é de 30 mg/kg, administrada endovenosamente no período de 10 a 20 minutos. Esta dose pode ser repetida a cada 4 ou 6 horas num período de 48 horas.
A via preferencial nas situações de emergência é a via endovenosa. A dose inicial pode ser endovenosa e as doses subseqüentes podem ser IM ou IV, em intervalos ditados pela resposta e condições clínicas do paciente.
Crianças:  Para crianças e jovens, as doses recomendadas terão, usualmente, de ser reduzidas, mas a posologia deve ser ditada mais pela gravidade da afecção do que pela idade ou peso corpóreo, não devendo ser menor que 0,5 mg/kg a cada 24 horas.
Reconstituição:
A reconstituição da solução é feita injetando o diluente no frasco-ampola contendo o pó estéril. Para administração IM ou IV direta usar a solução reconstituída. Para administração através de infusão IV, reconstituir a solução com o diluente e após, diluir em volume adequado de fluido para infusão compatível (Cloreto de sódio 0,9% em glicose⁸³ a 5% ou glicose⁸³ 5%).
A solução reconstituída com o diluente próprio é estável por 48 horas, desde que mantidas as condições de esterilidade¹⁰² do produto.  

SUPERDOSAGEM - UNIMEDROL

Induzir a êmese¹⁰³ ou lavagem gástrica¹⁰⁴. Outras complicações resultantes dos efeitos metabólicos dos corticosteróides ou de efeitos deletérios sobre patologias básicas ou patologias concomitantes ou ainda resultante de interações medicamentosas, devem ser conduzidas adequadamente. O tratamento é sintomático. A Metilprednisolona é dializável.

PACIENTES IDOSOS - UNIMEDROL

A posologia deve ser ajustada seguindo a resposta do paciente , levando-se em consideração as condições das funções vitais.