Composição - RILUTEK

cada comprimido contém: riluzol 50 mg,excipientes q.s.p. 1 comprimido. Excipientes: fosfato de cálcio dibásico; celulose microcristalina; sílica coloidal; estearato de magnésio; carboximetilcelulose sódica; hidroxipropilmetilcelulose; polietilenoglicol 6.000; dióxido de titânio.

Posologia e Administração - RILUTEK

a dose recomendada de Rilutek é de 50 mg a cada 12 horas. Não é esperado nenhum aumento do benefício com doses diárias mais elevadas; contudo aumentam os efeitos adversos. Os comprimidos de Rilutek devem ser tomados, pelo menos, 1 hora antes ou 2 horas após a refeição, para evitar a diminuição da biodisponibilidade relacionada com o alimento. Populações especiais: pacientes com função renal¹ ou hepática prejudicada: ainda não foram concluídos os estudos nestas populações. - Superdosagem: não houve relatos de superdosagem com Rilutek, assim como não estão disponíveis antídotos específicos ou informações sobre o tratamento da superdosagem com Rilutek. No caso de superdosagem, a terapia com Rilutek deve ser descontinuada imediatamente. O tratamento deve ser de suporte e voltado ao alívio da sintomatologia.

Precauções - RILUTEK

uso em pacientes com patologia concomitante: Rilutek deve ser usado com cautela em pacientes portadores de insuficiência renal² e/ou hepática concomitante. Particularmente, em caso de dano hepático induzido por Rilutek (Riluzol) e manifestado através de elevação de enzimas hepáticas, desconhece-se o seu efeito sobre a metabolização de Rilutek. Populações especiais: o riluzol deve ser utilizado com cautela em pacientes idosos cuja função hepática ou renal¹ esteja comprometida devido à idade. Além disso, indivíduos do sexo feminino e pacientes japoneses podem apresentar capacidade metabólica menor de eliminar o riluzol, comparado a indivíduos do sexo masculino e pacientes caucasianos, respectivamente. Testes laboratoriais: recomenda-se que as aminotransferases séricas, inclusive os níveis de TGP, sejam medidos antes e durante o tratamento com riluzol. Os níveis séricos de TGP devem ser avaliados mensalmente durante os 3 primeiros meses de tratamento, trimestralmente durante o restante do primeiro ano e, periodicamente, após este intervalo. Os níveis séricos de TGP devem ser avaliados de forma mais freqüente em pacientes que apresentem elevações. - Interações medicamentosas: não foram planejados estudos clínicos para avaliar a interação do riluzol com outras drogas. Assim como com as demais drogas, existe a possibilidade de interações medicamentosas potenciais através de uma variedade de mecanismos. Drogas hepatotóxicas: os experimentos clínicos excluíram pacientes portadores de ELA sob tratamento concomitante com medicamentos potencialmente hepatotóxicos (ex: alopurinol, metildopa, sulfasalazina). De forma semelhante, não há informações a respeito da segurança da administração de Rilutek associado com tais medicamentos. Se o clínico optar por prescrever tal combinação, esta deve ser feita com cautela. Drogas fortemente ligadas às proteínas³ plasmáticas: o riluzol apresenta uma alta taxa de ligação às proteínas³ plasmáticas (96%), principalmente à albumina⁴ e às lipoproteínas séricas. O efeito do riluzol (até 5 mcg/ml) sobre a ligação com a warfarina (5 mcg/ml) não apresentou qualquer deslocamento de warfarina. Do mesmo modo, a ligação do riluzol não foi afetada pela adição de warfarina, digoxina, imipramina e quinina em concentrações terapêuticas elevadas. Efeitos de outras drogas sobre o metabolismo⁵ do riluzol: estudos in vitro utilizando preparados microssomais de fígado⁶ humano sugerem que CYP 1A2 é a principal isoenzima envolvida no metabolismo⁵ oxidativo inicial do riluzol e que, portanto, podem ocorrer interações potenciais quando riluzol for administrado juntamente com agentes que afetem a atividade do CYP 1A2. Inibidores potenciais da CYP 1A2 (ex.: cafeína, fenacetina, teofilina, amitriptilina e quinolonas) podem reduzir a taxa de eliminação de riluzol, ao passo que indutores de CYP 1A2 (ex.: fumaça de cigarro, alimentos grelhados em carvão, rifampicina e omeprazol) podem aumentar a taxa de eliminação de riluzol. Efeito do riluzol sobre o metabolismo⁵ de outras drogas: A CYP 1A2 é a principal isoenzima que participa no metabolismo⁵ oxidativo inicial do riluzol, sendo que potenciais interações podem ocorrer quando o riluzol for administrado concomitantemente com outros agentes que sejam também metabolizados primariamente pela CYP 1A2 (ex.: teofilina, cafeína e tacrina). Até o momento, ignora-se se o riluzol apresenta qualquer potencial para indução enzimática em seres humanos. Não existem estudos adequados e bem controlados realizados em mulheres grávidas. O riluzol deve ser usado durante a gravidez⁷ somente se os benefícios potenciais justificarem o risco ao feto. Mulheres em período de amamentação⁸: desconhece-se se o riluzol é excretado no leite materno humano. Em função de muitas drogas serem excretadas no leite humano, e devido ao fato de ignorar-se os riscos potenciais de Rilutek causar reações adversas em crianças em fase de amamentação⁸, as mulheres devem ser alertadas para não amamentar durante o tratamento com Rilutek. Uso em idosos: o comprometimento da função renal¹ e hepática devido à idade pode causar diminuição na depuração de riluzol. Pacientes com mais de 65 anos de idade: não houve diferenças quanto a efeitos adversos entre pacientes mais jovens e mais idosos. Uso pediátrico: não foi determinada a segurança e eficácia do Rilutek em pacientes pediátricos.

Reações adversas - RILUTEK

as reações adversas mais comuns observadas com o uso de Rilutek, mais freqüentemente do que em pacientes tratados com placebo, foram: astenia⁹, náusea¹⁰, tontura¹¹, redução da função pulmonar, diarréia¹², dores abdominais, pneumonia¹³, vômito¹⁴, vertigem¹⁵, parestesia¹⁶ peitoral, anorexia¹⁷ e sonolência. Astenia⁹, náusea¹⁰, tontura¹¹, diarréia¹², anorexia¹⁷, vertigem¹⁵, sonolência e parestesia¹⁶ peitoral foram dose-relacionadas. Todos os eventos relatados encontram-se incluídos, com exceção daqueles já relacionados acima, aqueles considerados muito comuns para serem informativos e aqueles que não foram associados, de forma razoável, com o uso da droga. São eles: organismo em geral: freqüente: hostilidade. Infreqüente: abscesso¹⁸, sepse¹⁹, reação de fotossensibilidade, celulite²⁰, edema²¹ facial, hérnia²², peritonite²³, tentativa de suicídio, reação no local de injeção²⁴, calafrios, síndrome²⁵ gripal, ferimentos intencionais, distensão abdominal, neoplasia²⁶. Rara: acrodinia, hipotermia²⁷, monilíase, artrite reumatóide²⁸. Sistema digestivo²⁹: infreqüente: aumento de apetite, obstrução intestinal, impactação fecal, hemorragia³⁰ gastrintestinal, ulceração gastrintestinal, gastrite³¹, incontinência fecal³², icterícia³³, hepatite³⁴, glossite³⁵, hemorragia³⁰ gengival, pancreatite³⁶, tenesmo³⁷, estenose esofágica. Rara: queilite, colecistite³⁸, hematêmese³⁹, melena⁴⁰*, dor biliar, proctite⁴¹, enterocolite pseudomembranosa, aumento da glândula⁴² salivar, descoloração da língua⁴³, cáries⁴⁴ dentárias. Sistema nervoso⁴⁵: freqüente: agitação, tremor. Infreqüente: alucinações, distúrbios da personalidade, alteração do pensamento, coma⁴⁶, reação paranóide, reação de mania, ataxia⁴⁷, síndrome²⁵ extrapiramidal, hipocinesia, retenção urinária⁴⁸, labilidade emocional, delírio⁴⁹, apatia⁵⁰, hipoestesia, incoordenação, confusão, convulsão⁵¹, cãibras nas pernas, amnésia, disartria, aumento da libido, estupor, hematoma subdural, alterações da marcha, estado ilusional, despersonalização, paralisia⁵² facial, hemiplegia⁵³, diminuição da libido, mioclonia. Rara: sonhos alterados, síndrome²⁵ cerebral aguda, depressão do SNC, demência⁵⁴, embolia⁵⁵ cerebral, euforia, hipotonia, íleo⁵⁶, neurite⁵⁷ periférica, psicose⁵⁸, depressão psicótica, reação esquizofrênica, trismo, mão⁵⁹ pêndula. Pele e anexos: infreqüente: ulceração da pele, urticária⁶⁰, psoríase⁶¹, seborréia⁶², alterações cutâneas⁶³, dermatite⁶⁴ fúngica. Rara: angioedema⁶⁵, dermatite⁶⁴ de contato, eritema multiforme⁶⁶, furunculose, monilíase cutânea⁶⁷, granuloma⁶⁸ cutâneo, nódulo⁶⁹ cutâneo. Sistema respiratório⁷⁰: infreqüente: soluço, desordem pleural, asma⁷¹, epistaxe⁷², hemoptise⁷³, bocejo, hiperventilação, edema²¹ pulmonar, hipoventilação, carcinoma⁷⁴ no pulmão⁷⁵, hipoxia⁷⁶, laringite⁷⁷, efusão pleural, pneumotórax⁷⁸, monilíase respiratória, estridor. Sistema cardiovascular⁷⁹: infreqüente: síncope⁸⁰, hipotensão⁸¹, insuficiência cardíaca⁸², enxaqueca⁸³, doença vascular periférica⁸⁴, angina⁸⁵ pectoris, infarto do miocárdio⁸⁶, extra-sístole ventricular⁸⁷, hemorragia³⁰ cerebral, fibrilação atrial, bloqueio de ramo, insuficiência cardíaca congestiva⁸⁸, pericardite⁸⁹, embolia⁵⁵ da extremidade inferior, isquemia⁹⁰ do miocárdio, choque⁹¹. Rara: bradicardia⁹², isquemia⁹⁰ cerebral, hemorragia³⁰, oclusão da artéria⁹³ mesentérica, hemorragia³⁰ subaracnóide, taquicardia⁹⁴ supraventricular, trombose⁹⁵, fibrilação ventricular, taquicardia⁹⁴ ventricular. Distúrbios metabólicos e nutricionais: infreqüente: gota⁹⁶, acidose⁹⁷ respiratória, edema²¹, polidpsia, hipocalemia⁹⁸, hiponatremia, ganho de peso. Rara: edema²¹ generalizado, hipercalcemia, hipercolesterolemia⁹⁹. Sistema endócrino¹⁰⁰: infreqüente: diabetes mellitus¹⁰¹, neoplasia²⁶ da tireóide. Rara: diabetes insipidus¹⁰², distúrbios da paratireóide. Sistema sangüíneo e linfático: infreqüente: anemia¹⁰³, leucocitose¹⁰⁴, leucopenia¹⁰⁵, equimose¹⁰⁶. Rara: neutropenia¹⁰⁷, anemia¹⁰³ aplástica, cianose¹⁰⁸, anemia¹⁰³ hipocrômica, anemia ferropriva¹⁰⁹, linfadenopatia, petéquias, púrpura. Sistema musculoesquelético: infreqüente: artrose¹¹⁰, miastenia¹¹¹, neoplasia²⁶ óssea. Rara: necrose¹¹² óssea, osteoporose¹¹³, tetania¹¹⁴. Sentidos especiais: infreqüente: ambliopia, oftalmite. Rara: blefarite, catarata¹¹⁵, surdez, diplopia¹¹⁶, otalgia¹¹⁷, glaucoma¹¹⁸, hiperacusia, fotofobia¹¹⁹, perda do paladar, distúrbio vestibular¹²⁰. Sistema urogenital: infreqüente: urgência miccional, alterações urinárias, incontinência urinária¹²¹, cálculo¹²² renal¹, hematúria¹²³, impotência¹²⁴, carcinoma⁷⁴ de próstata¹²⁵, dor renal¹, metrorragia¹²⁶, priapismo. Rara: amenorréia¹²⁷, abscesso¹⁸ mamário, mastalgia, nefrite¹²⁸, nocturia, pielonefrite¹²⁹, aumento de miomas uterinos, hemorragia³⁰ uterina, monilíase vaginal. Testes laboratoriais: infreqüente: aumento da gama-glutamil transferase, testes de função hepática anormais, aumento da fosfatase alcalina, teste de Coombs direto positivo, aumento de gama-globulinas. Rara: aumento da desidrogenase láctica.

Contra-Indicações - RILUTEK

pacientes que apresentam histórico de reações de hipersensibilidade grave ao riluzol ou a qualquer um dos componentes do comprimido. Advertências: danos hepáticos/monitorando a bioquímica do fígado⁶: Rilutek deve ser prescrito com cuidado a pacientes com evidência atual ou histórico de função hepática anormal, indicada através de alterações significativas dos níveis séricos de transaminases (TGP; TGO), bilirrubina¹³⁰, e/ou gama-glutamato transferase (GGT). As elevações basais dos vários testes de função hepática (especialmente a elevação da bilirrubina¹³⁰) devem excluir o uso de Rilutek. Rilutek provoca elevações nos níveis séricos de aminotransferase mesmo em pacientes que não apresentem história prévia de doença hepática. Os pacientes devem ser orientados a relatar qualquer enfermidade febril a seus médicos. O relato de enfermidade febril implica na necessidade da verificação dos níveis sangüíneos de leucócitos¹³¹ pelo médico encarregado.

Indicações - RILUTEK

tratamento de pacientes portadores de Esclerose Lateral Amiotrófica (ELA). O riluzol aumenta o período de sobrevida e/ou o tempo até a traqueostomia¹³².

Apresentação - RILUTEK

caixa com 56 comprimidos revestidos.