VISKALDIX
NOVARTIS
VISKALDIX®
PINDOLOL
CLOPAMIDA
Apresentação:
Embalagem com 20 comprimidos
USO ADULTO
Composição de Viskaldix
Cada comprimido contémPindolol....................10 mg
Clopamida....................5 mg
Propriedades de Viskaldix
VISKALDIX é uma combinação de um beta-bloqueador, o pindolol, e de um diurético1 do tipo tiazídico, a clopamida. Ambos os componentes diminuem a pressão arterial2, porém através de mecanismos de ação diferentes. Os estudos clínicos mostraram que VISKALDIX é uma associação anti-hipertensiva eficaz e bem tolerada. Ambos os componentes contribuem para este efeito, sendo que a combinação é mais eficaz do que qualquer um dos dois componentes administrados isoladamente.
Pindolol é um potente antagonista3 de receptores beta (beta-bloqueador). Bloqueia ambos os receptores beta-1 e beta-2 por mais de 24 horas após a sua administração. Apresenta uma atividade estabilizadora de membrana negligível. Como um beta-bloqueador, o pindolol protege o coração4 da estimulação excessiva dos receptores beta pelas catecolaminas, tanto durante o exercício físico como no stress mental, e também reduz os impulsos simpatomiméticos do coração4 em repouso. No entanto, sua atividade simpatomimética intrínseca (ASI) mantém o coração4 com um estímulo basal semelhante ao produzido pela atividade simpatomimética normal em repouso. Desta forma a freqüência cardíaca, a contratilidade em repouso e a condução intracardíaca não são desnecessariamente deprimidas. Como conseqüência o risco de bradicardia5 é pequeno e o débito cardíaco6 normal não será reduzido.
Pindolol é um beta-bloqueador com atividade vasodilatadora de relevância clínica, a qual é resultado da ASI nos receptores beta-2 nos vasos sangüíneos7. A resistência vascular8 elevada da hipertensão9 estabelecida é diminuída pelo pindolol, sendo que a perfusão tecidual e dos órgãos não fica comprometida podendo até ser melhorada.
Contrariamente as alterações potencialmente adversas no perfil de lipoproteínas do sangue10 observadas durante o tratamento com outros beta-bloqueadores e diuréticos11 do tipo tiazídico (uma diminuição na razão HDL12/LDL13), a proporção de lipoproteínas de alta densidade (HDL12) para lipoproteínas de baixa densidade (LDL13) não é alterada durante o tratamento a longo prazo com VISKALDIX devido a acentuada ASI do pindolol. A ação da ASI do pindolol sobre o músculo liso14 brônquico reduz o risco de broncoespasmo15 em indivíduos não asmáticos com doença pulmonar obstrutiva.
Clopamida é um salidiurético do tipo tiazídico que pertence ao grupo dos derivados da sulfonamida. Potencializa a eliminação de sódio e cloro pela inibição da sua reabsorção tubular renal16 com conseqüente aumento da excreção da água. O efeito diurético1 é proporcional a dose manifestando-se 1 a 2 horas após a administração, sendo que o efeito máximo é obtido após 3 a 6 horas. A duração média de ação é de 12 horas dependendo da dose.
Como com outros diuréticos11, o mecanismo da ação da clopamida na diminuição da pressão arterial2, não é conhecido, mas pode estar relacionado com uma redução no volume sangüíneo ou com um efeito sobre a musculatura lisa arteriolar com conseqüente redução da resistência periférica17.
Na dosagem presente no VISKALDIX , a clopamida ajuda a reduzir a pressão arterial2 sem causar uma diurese18 excessiva. Foi demonstrado que a sua administração associadamente ao pindolol evita uma excreção excessiva de potássio e magnésio.
As baixas doses terapêuticas de ambas as substâncias refletem sua alta potência e biodisponibilidade. Esta última, resultante de uma absorção quase que completa e um efeito de primeira passagem hepática19 negligível, reduz as variações individuais de níveis plasmáticos levando a efeitos terapêuticos constantes em uma determinada dose.
O efeito hipotensor da associação é freqüentemente abservado dentro de poucos dias mas o efeito máximo costuma ser atingido ao redor da segunda a terceira semana de tratamento.
Farmacocinética de Viskaldix
A farmacocinética de ambos os compostos ativos é muito similar e não é influenciada pela sua combinação ou por sua administração com alimentos.Ambos os componentes são rápidos e quase que completamente absorvidos. Apresentam um metabolismo20 de primeira passagem hepática19 negligível. Desta forma a biodisponibilidade de ambos é no mínimo de 85%. A concentração plasmática máxima do pindolol é atingida em 1 hora após a ingestão, e a clopamida 1 a 2 horas após a ingestão. A ligação a proteínas21 plasmáticas é de 40% para o pindolol e 46% para a clopamida. O volume de distribuição é de aproximadamente 2 l/kg para o pindolol e 1,5 l/kg para a clopamida. O clearance corpóreo total do pindolol é de 400 ml/min e o da clopamida é de 165 ml/min. A meia-vida de eliminação é de 3-4 horas para o pindolol e 6 horas para a clopamida. Aproximadamente 1/3 da dose de ambos os compostos é eliminado inalterado na urina22. A excreção da clopamida é feita principalmente pelos rins23, enquanto o pindolol apresenta uma excreção balanceada entre as vias renal16 e hepática19.
Os pacientes com funções renal16 ou hepática19 comprometidas podem normalmente ser tratados com as doses recomendadas. Somente em casos graves pode ser necessária a redução da dose diária.
Indicações de Viskaldix
Tratamento da hipertensão arterial24.
Posologia de Viskaldix
Inicialmente 1/2 a 1 comprimido ao dia ao desjejum. Se a pressão arterial2 não diminuir satisfatoriamente após 2 a 3 semanas poderá ser administrado um segundo comprimido de preferência ao almoço. Nos casos resistentes deverá ser considerada adição de um vasodilatador.Crianças: não exitem relatos sobre o emprego de VISKALDIX em crianças.
Pacientes geriátricos: não existem evidências de que a posologia ou a tolerância de VISKALDIX seja afetada pela idade avançada, no entanto devido ao componente diurético1 os pacientes idosos devem ser avalidados cuidadosamente, uma vez que fatores algumas vezes associados com o envelhecimento, tais como, dieta pobre ou função renal16 comprometida podem indiretamente interferir na posologia ou na tolerância.
Contra-indicações:
Devidas ao pindolol
Asma25 brônquica, insuficiência cardíaca26 refratária a digitálicos, cor pulmonale, bradicardia5 acentuada, bloqueio átrio-ventricular do segundo e terceiro graus.
Devidas à clopamida
Glomerulonefrite27 aguda, insuficiência renal28 ou hepática19 graves, hipopotassemia29 severa ou resistente à terapia, hipersensibilidade às sulfonamidas ou a seus derivados (a clopamida é um derivado da sulfonamida), hipercalcemia, moléstia de Addison, gravidez30 (a administração de diuréticos11 do tipo tiazida deve ser evitada durante a gestação).
Precauções de Viskaldix
Pacientes com insuficiência cardíaca26 incipiente ou manifesta devem ser digitalizados convenientemente antes do tratamento com VISKALDIX.
Devido a sua atividade simpatomimética intrínseca normalmente o pindolol não ocasiona alterações significativas na função pulmonar em pacientes com tendência a broncoespasmo15 devido a doença pulmonar
obstrutiva crônica não asmática. No entanto como com qualquer beta-bloqueador, um efeito broncoconstritor não pode ser totalmente excluído e beta-bloqueadores não devem ser administrados a pacientes com história de asma25 brônquica. No entanto, se ocorrer broncoespasmo15, devem ser tomadas medidas terapêuticas
adequadas (ex.: beta-2 estimulantes, derivados da teofilina).
É necessário monitorizar cuidadosamente a função cardiovascular durante a anestesia31 geral em pacientes tratados com beta-bloqueadores. Quando for necessário a interrupção do beta-bloqueio antes de uma anestesia31 geral, a dose de VISKALDIX deve ser reduzida progressivamente.
É menos provável que o pindolol produza hiperexcitabilidade de rebote dos beta-receptores, após cessação abrupta do tratamento crônico32, do que beta-bloqueadores sem ASI. Todavia, se for considerada necessária a interrupção do tratamento, é aconselhável a redução progressiva da dose de VISKALDIX.
Se pacientes com feocromocitoma33 forem tratados com um beta-bloqueador (pindolol), este deve ser sempre administrado com um alfa-bloqueador.
O tratamento com beta-bloqueadores freqüentemente está associado com um agravamento dos sintomas34 pré-existentes de doença vascular periférica35. Todavia, devido aos efeitos simpatomiméticos do pindolol mediados a nível de receptores vasculares36 beta-2-(vasodilatação) os efeitos colaterais37 vasculares36 periféricos (extremidades frias) são raramente encontradas no tratamento com VISKALDIX.
Os níveis de potássio devem ser monitorizados em pacientes com insuficiência renal28 ou hepática19, bem como os níveis de ácido úrico em pacientes portadores de gota38.
Deve-se ter cuidado quando beta-bloqueadores são administrados a pacientes recebendo tratamento antidiabético, uma vez que a hipoglicemia39 durante jejum prolongado pode ocorrer e alguns dos seus sintomas34 (taquicardia40, tremor) mascarados. No entanto, os pacientes podem ser treinados em reconhecer a sudorese41 como principal sintoma42 da hipoglicemia39 durante tratamento com beta-bloqueadores.
Hiponatremia43 dilucional pode ocorrer no calor em pacientes edematosos tratados com VISKALDIX. O tratamento mais adequado é restrição de ingestão de água e não a administração de sal, exceto em casos raros quando a hiponatremia43 representa risco de vida ao paciente. Em casos de verdadeira depleção44 de sal, o tratamento de escolha é a reposição pelo íon45 adequado.
VISKALDIX não deve ser administrado a mulheres durante a lactação46 em vista da possibilidade de hipersensibilidade a sulfonamidas (devido a clopamida) na criança.
Uma vez que tontura47 ou fadiga48 podem ocorrer durante o início do tratamento com medicamentos anti-hipertensivos os pacientes devem ter cuidado na condução de veículos ou operação de máquinas, até ter sido determinada sua reação individual ao tratamento.
Como todos os medicamentos, VISKALDIX deve ser mantido fora do alcance de crianças.
Interações de Viskaldix
Tem sido demonstrado que o uso concomitante de beta-bloqueadores por via oral e antagonistas de cálcio podem ser úteis no tratamento de hipertensão9, no entanto, deve-se evitar a injeção49 intravenosa de bloqueadores de cálcio. O tratamento oral simultâneo com bloqueadores de cálcio requer uma monitorização cuidadosa, especialmente quando o beta-bloqueador (pindolol no VISKALDIX) for combinado com um antagonista3 de cálcio do tipo verapamil.Como os diuréticos11 do tipo tiazida diminuem o clearance renal16 do lítio a dosagem do lítio deve ser reduzida e os níveis plasmáticos do mesmo devem ser monitorizados durante o tratamento simultâneo com VISKALDIX e preparações do lítio.
Os corticosteróides e medicamentos antiinflamatórios não esteróides podem diminuir a excreção de sódio e água de modo que sua co-administração com VISKALDIX pode requerer uma dose adicional de um diurético1. O efeito de anticoagulantes50 por via oral pode ser reduzido pelos diuréticos11 tiazídicos.
Efeitos Colaterais37 de Viskaldix
VISKALDIX é de um modo geral bem tolerado, ocasionalmente são observados: tontura47, fadiga48, distúrbios gastrintestinais, distúrbios do sono (similares aos observados com outros beta-bloqueadores e suas associações). Estes efeitos colaterais37 são na maioria dos casos leves e transitórios.
Reações cutâneas51 e sintomas34 psíquicos (depressão, alucinações52), necessitando a interrupção do tratamento são raramente observados.
Foram observados em casos isolados trombocitopenia53 e leucopenia54 durante o tratamento com diuréticos11 tiazídicos.
Conduta em Casos de Dosagem Excessiva de Viskaldix
Sintomas34:
bradicardia5, náusea55, vômitos56, distúrbios ortostáticos, síncope57, hipopotassemia29 e os distúrbios que a acompanham.
Tratamento:
no caso de dosagem excessiva ou hipersensibilidade a beta-bloqueadores (muito raro), 0,5 - 1,0 mg (ou mais) de sulfato de atropina deve ser administrado por via intravenosa. Se necessário com a finalidade de estimular os receptores beta-adrenérgicos58, poderá ser administrado cloridrato de isoprenalina por injeção49 endovenosa lenta, iniciando-se com aproximadamente 5 ìg/min, até ser obtido o efeito desejado. Em casos refratários59 poderá ser considerada a administração intravenosa de 8 - 10 mg de glucagon60, a injeção49 poderá ser repetida em 1 hora, e se necessário, seguida por uma infusão endovenosa de 1 - 3 mg/hora. O paciente deverá estar sob monitorização contínua durante qualquer um dos procedimentos acima descritos. Se indicado o balanço eletrolítico deverá ser restabelecido.
Venda sob prescrição médica
VISKALDIX - Laboratório
NOVARTIS
Av. Prof. Vicente Rao, 90 - Brooklin
São Paulo/SP
- CEP: 04706-900
Tel: 55 (011) 532-7122
Fax: 55 (011) 532-7942
Site: http://www.novartis.com/
Ver outros medicamentos do laboratório "NOVARTIS"