XYLOPROCT
AstraZeneca
XYLOPROCT®
lidocaína - 21-acetato de hidrocortisona
subacetato de alumínio - óxido de zinco
Forma Farmacêutica e Apresentação de Xyloproct
Pomada. Embalagem com bisnaga contendo 25 g.USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Composição de Xyloproct
Cada g contém:
lidocaína.................... 50 mg
21-acetato de hidrocortisona.................... 2,5 mg
subacetato de alumínio.................... 35 mg
óxido de zinco.................... 180 mg
Excipientes q.s.p. .................... 1 g
Excipientes: álcool estearílico, álcool cetílico, macrogol 400, macrogol 4000 e água purificada.
Informações ao Paciente de Xyloproct
Ação esperada do medicamento: Alívio da dor, desconforto e coceira causados por hemorróidas1, fissura2 anal, inflamação3 do reto4 e após cirurgia anorretal.
Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura entre 2ºC e 8ºC, sob refrigeração.
Prazo de validade: vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido.
Gravidez5 e lactação6: Não foram relatados distúrbios específicos do processo reprodutivo, como, por exemplo, uma maior incidência7 de más-formações ao feto8, quando XYLOPROCT foi usado em mulheres grávidas. Informe seu médico a ocorrência de gravidez5 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. A pomada deve ser aplicada como fina camada na área afetada, não ultrapassando a dose máxima de 6 g ao dia. O uso de aplicador especial deve ser feito com cuidado para evitar a introdução de grande quantidade de pomada principalmente em crianças. Se o tratamento se estender por um período superior a 3 semanas, pode-se recomendar um período de descanso, sem a utilização do produto.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Se ocorrer irritação ou sangramento retal, suspenda o tratamento e consulte seu médico.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Uso concomitante com outras substâncias: Informe seu médico se você estiver tomando medicamentos antiarrítmicos.
Contra-indicações e precauções: Informe a seu médico se você tem infecções9, porfiria10 (uma doença do sangue11), atrofia12 da pele13, se tem ou já teve alergia14 aos componentes da fórmula ou a outros anestésicos locais. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Evitar contato com os olhos15.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas: Dependendo da dose, os anestésicos locais podem ter um pequeno efeito na função mental e na coordenação, até mesmo na ausência de toxicidade16 evidente do Sistema Nervoso Central17 (SNC18) e pode prejudicar temporariamente a locomoção e a agilidade. Nas doses recomendadas é pouco provável que ocorram reações adversas.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE19.
Características de Xyloproct
Propriedades Farmacodinâmicas
XYLOPROCT é uma associação de lidocaína, hidrocortisona, subacetato de alumínio e óxido de zinco para uso anorretal. A lidocaína é um anestésico local do tipo amida o qual produz anestesia20 tópica dos tecidos anorretais. A hidrocortisona é um corticosteróide com atividade antiinflamatória. O subacetato de alumínio e o óxido de zinco possuem propriedades adstringentes e anti-sépticas.
A lidocaína, como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas pela inibição do deslocamento dos íons21 de sódio através das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.
Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro22 e do miocárdio23. Se quantidades excessivas do fármaco24 atingirem a circulação25 sistêmica rapidamente, sinais26 e sintomas27 de toxicidade16 poderão aparecer, provenientes principalmente dos Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.
A toxicidade16 no SNC18 geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração28 incluem condução lenta, inotropismo negativo e, eventualmente, parada cardíaca.
A hidrocortisona é produzida no córtex adrenal e é um esteróide com ações farmacológicas principais sobre a gliconeogênese29, deposição de glicogênio30, metabolismo31 de proteínas32 e cálcio, junto com a inibição da secreção de corticotrofina e atividade antiinflamatória e antipruriginosa. As reações adversas dos corticosteróides são quase sempre devidas ao seu uso em quantidades superiores às necessidades fisiológicas33 normais.
Propriedades Farmacocinéticas
A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em membranas mucosas34. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco24 inalterado aparece na circulação25 por causa da biotransformação no fígado35.
Normalmente, cerca de 65% da lidocaína liga-se às proteínas32 plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina36.
A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.
A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo31 hepático. A rota primária da lidocaína em humanos é N-desalquilação a monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrólise a 2,6-xilidina e hidroxilação a 4-hidroxi-2,6-xilidida. MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidida (GX). As ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas menos potentes, do que as da lidocaína. GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que a lidocaína e pode se acumular durante a administração em longo prazo. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos37, e menos de 10% é excretada inalterada na urina38. O metabólito39 primário na urina38 é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70-80 % da dose excretada na urina38.
A meia-vida de eliminação da lidocaína seguindo uma injeção40 intravenosa em bolus41 é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática42, pode alterar a cinética43 da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática42. A disfunção renal44 não afeta a cinética43 da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos37.
Fatores como acidose45 e o uso de estimulantes e depressores do SNC18 influenciam os níveis de lidocaína no SNC18, necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos46. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos superiores à 6,0 ìg de base livre por ml.
Menos de 50% da hidrocortisona é absorvida após a aplicação retal. Quando administrada por aplicação tópica, particularmente sob um curativo oclusivo ou quando a pele13 está aberta, pode ser absorvido corticosteróide suficiente para resultar em efeitos sistêmicos46.
Os corticosteróides na corrente sanguínea ligam-se extensivamente às proteínas32 plasmáticas, principalmente às globulinas47 e menos à albumina36. Apenas a hidrocortisona livre tem efeitos farmacológicos ou é metabolizada. Os corticosteróides são metabolizados principalmente no fígado35, mas também nos rins48, e são excretados na urina38.
Dados de Segurança Pré-clínica
A toxicidade16 observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Nenhum efeito adverso relacionado ao fármaco24 foi observado nos estudos de toxicidade16 reprodutiva, nem a lidocaína apresentou potencial mutagênico em testes de mutagenicidade tanto in vivo como in vitro. Estudos de câncer49 não foram realizados com lidocaína, devido à área e duração do uso terapêutico para este fármaco24.
- INDICAÇÕES
XYLOPROCT é indicado para o tratamento da dor, coceira e desconforto que ocorrem em irritações anorretais, como, por exemplo, hemorróidas1, prurido50 anal, proctite51, formas leves de fissuras52 anais e no alívio da dor pós-operatória.
XYLOPROCT deve ser usado somente por curto período de tempo.
- CONTRA-INDICAÇÕES
Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula. Os glicocorticóides não devem ser usados em infecções9 causadas por vírus53, bactérias, fungos patogênicos ou parasitas sem a terapia adequada concomitante. XYLOPROCT não deve ser usado em pele13 atrófica54.
Precauções e Advertências de Xyloproct
Doses excessivas de produtos com lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos altos de lidocaína e reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos a aderir estritamente à posologia recomendada.Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) devem ser monitorados e o monitoramento do ECG deve ser considerado, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.
Deve-se tomar cuidado ao aplicar XYLOPROCT pomada no reto4 com aplicador especial para evitar a introdução de uma quantidade excessiva, principalmente em crianças. Pode ocorrer absorção sistêmica de lidocaína, e altas doses podem causar reações do SNC18.
XYLOPROCT não deve ser usado antes de se realizar um exame proctológico55 adequado para excluir a possibilidade de processos malignos.
O uso prolongado e excessivo pode produzir efeitos sistêmicos46 próprios dos corticosteróides ou efeitos locais como atrofia12 da pele13. Na posologia recomendada, efeitos sistêmicos46 da hidrocortisona são pouco prováveis.
Se ocorrer irritação ou sangramento retal, o tratamento deve ser interrompido, o paciente deve ser examinado e deve-se instituir terapia adequada.
XYLOPROCT é possivelmente um porfirinogênico e deve ser somente prescrito à pacientes com porfiria10 aguda quando nenhuma alternativa segura está disponível. Precauções são motivadas em pacientes vulneráveis.
Uso durante a gravidez5 e lactação6
É razoável assumir que a lidocaína e a hidrocortisona têm sido administradas a um grande número de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não foram relatados distúrbios específicos do processo reprodutivo, como, por exemplo, uma maior incidência7 de más-formações ao feto8.
A lidocaína e a hidrocortisona são excretadas no leite materno em pequenas quantidades.
É improvável qualquer efeito no lactente56 nas doses terapêuticas.
Como para qualquer outro fármaco24, a lidocaína e a hidrocortisona somente devem ser utilizadas durante a gravidez5 ou lactação6 se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.
- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Com altas doses de lidocaína, deve-se considerar o risco de toxicidade16 sistêmica adicional em pacientes recebendo outros anestésicos locais ou agentes relacionados estruturalmente com os anestésicos locais.
Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado.
Reações Adversas de Xyloproct
Reações alérgicas
Foram relatados raros casos de reações alérgicas com anestésicos locais do tipo amida (nos casos mais graves, choques anafiláticos).
Reações locais
Foi relatada sensibilidade de contato à lidocaína após uso perianal. Também pode ocorrer sensibilidade de contato após o uso de hidrocortisona tópica. Após o tratamento com potentes corticosteróides tópicos, pode ocorrer atrofia12 da pele13. Esta ocorrência não foi relatada após o uso de hidrocortisona.
O risco de reações adversas locais é maior com o aumento da potência dos corticosteróides e da duração do tratamento. O uso impróprio pode mascarar ou piorar infecções9 bacterianas, parasitárias, fúngicas57 ou virais. A hidrocortisona pertence ao grupo dos corticosteróides com a menor probabilidade de causarem reações adversas.
Reações sistêmicas
As reações adversas sistêmicas devido aos anestésicos locais são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido à excessiva dosagem, rápida absorção, hipersensibilidade, idiossincrasia ou reduzida tolerância do paciente.
As reações do SNC18 incluem: nervosismo, tontura58, convulsões, inconsciência59 e, possivelmente, parada respiratória.
As reações cardiovasculares incluem: hipotensão60, depressão miocárdica, bradicardia61 e, possivelmente, parada cardíaca.
Posologia e Modo de Usar de Xyloproct
Como para qualquer anestésico local, a segurança e eficácia da lidocaína depende da dose apropriada, técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências; as reações e complicações são evitadas pelo emprego da mínima dose eficaz. As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.
Pacientes idosos ou debilitados e crianças devem receber doses proporcionais a sua idade, peso e condição física.
Uso externo: aplique uma fina camada de pomada várias vezes ao dia na área afetada. Não se deve usar mais de 6 g ao dia.
Uso intraretal: aplicar a pomada utilizando o aplicador especial, o qual deve ser limpo logo após o uso.
A dose diária de 6 g está dentro dos limites de segurança. A duração do tratamento pode variar de 10 dias a 3 semanas. Se o tratamento for prolongado, pode-se recomendar um intervalo sem o uso do produto, especialmente se houver suspeita de ocorrência de irritação devida à lidocaína ou hidrocortisona. Se a irritação local desaparecer após a suspensão do tratamento, a possibilidade de sensibilidade à lidocaína ou à hidrocortisona pode ser investigada, por exemplo, por um teste de placa62.
- SUPERDOSAGEM
A lidocaína pode causar reações tóxicas agudas se ocorrerem níveis sistêmicos46 elevados devido à rápida absorção ou superdosagem. Com o uso das doses recomendadas de XYLOPROCT, não têm sido relatados efeitos tóxicos.
Contudo, se ocorrer toxicidade16 sistêmica, os sinais26 são de natureza similar àqueles encontrados na administração de anestésicos locais por outras vias.
A toxicidade16 dos anestésicos locais se manifesta por sintomas27 de excitação do sistema nervoso63 e, em casos mais graves, depressão cardiovascular e do SNC18.
Os sintomas27 neurológicos graves (convulsões, depressão do SNC18) devem ser tratados sintomaticamente por meio de suporte respiratório e administração de fármacos anticonvulsivantes.
O tratamento do paciente com manifestações tóxicas consiste em assegurar adequada ventilação64 e controlar as convulsões.
A ventilação64 deve ser mantida com oxigênio através de respiração assistida ou controlada. Se ocorrer convulsão65, esta deverá ser tratada rapidamente por administração intravenosa de 50-100 mg de succinilcolina e/ou 5-15 mg de diazepam. Como a succinilcolina causa depressão respiratória, esta só deve ser utilizada por médico com habilidade de realizar intubação endotraqueal e controlar um paciente totalmente paralisado. Também pode-se usar 100-200 mg de tiopentona para cessar as convulsões. Se ocorrer fibrilação ventricular ou parada cardíaca, deve-se realizar manobras efetivas de reanimação.
Pacientes Idosos de Xyloproct
Pacientes idosos devem receber doses proporcionais a sua idade, peso e condição física.
MS - 1.1618.0098
Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho - CRF-SP nº 19.097
Fabricado por: AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001-00
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Indústria Brasileira
N° do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.
Todas as marcas nesta embalagem são propriedade do grupo de empresas AstraZeneca.
CDS 01/07
Agosto/07
Logo do SAC: 0800-0145578
XYLOPROCT - Laboratório
AstraZeneca
Rod. Raposo Tavares, km 26,9
Cotia/SP
- CEP: 06707-000
Tel: 0800 014 55 78
Fax: (11) 3737 1200
Site: http://www.astrazeneca.com.br/
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