Gripen F (Bula do profissional de saúde)
EMS S/A
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Gripen F
paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina
Cápsulas
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Cápsula dura
Frasco plástico contendo 20 cápsulas
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada cápsula de Gripen F contém:
paracetamol | 400 mg |
maleato de clorfeniramina | 4 mg |
cloridrato de fenilefrina | 4 mg |
excipientes q.s.p. | 1 cápsula |
Excipientes: amido, croscarmelose sódica, laurilsulafato de sódio, estearato de magnésio, talco.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE1
INDICAÇÕES
Gripen F é indicado no tratamento dos sintomas2 de gripes e resfriados, como: congestão nasal, coriza3, febre4, cefaleia5, dores musculares e demais sintomas2 presentes nos estados gripais.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Estudo randomizado6, duplo-cego, controlado por placebo7, realizado com 146 pacientes, demonstrou que paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina cápsulas na posologia de 1 cápsula a cada 4 horas é mais eficaz que o placebo7 no tratamento sintomático8 do resfriado comum ou síndrome9 gripal. Na avaliação dos escores de sintomas2 realizada pelos pacientes, a análise das variâncias demonstrou que, nos 11 intervalos de dose, a redução do escore de sintomas2 foi maior no grupo paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina em relação ao placebo7. Esta diferença foi estatisticamente significativa (p?0,05). A mesma comparação realizada envolvendo 13 intervalos de dose demonstra ainda significância estatística favorável ao grupo paracetamol + maleato de clorfeniramina + cloridrato de fenilefrina1.
Referências Bibliográficas:
- Picon, P .D. Evaluation of the efficacy and safety of fixed combination of Paracetamol, Maleate Chlorpheniramine and Phenylephrine Hydrochloride, the symptomatic treatment of common cold and flu syndrome in adults. Porto Alegre, 2009.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Paracetamol
O paracetamol (acetaminofeno, N-acetil-p-aminofenol) é um anti-inflamatório não-esteroidal pertencente à classe dos derivados do p-aminofenol, com atividade analgésica e antipirética. O paracetamol inibe a síntese das prostaglandinas10 a partir do ácido araquidônico por bloquear o sistema enzimático da Cicloxigenase (COX). As prostaglandinas10, por sua vez, são mediadores inflamatórios que estão envolvidos no processo de geração e transmissão da dor, central e perifericamente, e também na regulação da temperatura corpórea, a nível central.
Farmacocinética: o paracetamol é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, atingindo concentração plasmática máxima em torno de 10 a 60 minutos após administração oral. É distribuído na maioria dos tecidos, atravessa a placenta e também está presente no leite materno. A ligação com proteínas11 plasmáticas é desprezível em concentrações terapêuticas, mas pode aumentar com o aumento das concentrações. A eliminação do paracetamol leva em média de 1 a 3 horas. O fármaco12 é predominantemente metabolizado no fígado13 e excretado na forma de sulfatos conjugados e glucoronídeo. Menos de 5% do paracetamol é excretado de forma inalterada. Um metabólito14 hidroxilado secundário (N-acetil-p-benzoquinonemina) é normalmente produzido pelas enzimas do citocromo P450 (principalmente CYP2E1 e CYP3A4) no fígado13 e no rim15. Esse metabólito14 é normalmente desintoxicado através da conjugação com glutationa, mas pode se acumular após uma superdosagem de paracetamol, causando danos teciduais.
Maleato de Clorfeniramina
A clorfeniramina é um derivado das alquilaminas, pertencente ao grupo dos antagonistas dos receptores histamínicos H1. Os anti- histamínicos do tipo antagonistas H1 diminuem ou inibem a ação da histamina16 através do reversível e competitivo bloqueio dos receptores H1 nos tecidos, sem interferir na síntese ou liberação desta substância. A histamina16 é um dos mais poderosos autacoides presentes no organismo, sendo a responsável pelo aparecimento dos sintomas2 de reações alérgicas, como aumento da permeabilidade17 capilar18, coceira e vermelhidão da pele19.
Farmacocinética: o maleato de clorfeniramina é absorvido lentamente pelo trato gastrintestinal, seu pico de concentração plasmática é de 2 horas e 30 minutos até 6 horas após administração oral. Em torno de 70% da clorfeniramina presente na circulação20 está ligada às proteínas11 plasmáticas. O maleato de clorfeniramina é amplamente distribuído pelo organismo e possui a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, atingindo, portanto o Sistema Nervoso Central21. Além disso, grande quantidade da substância é metabolizada no fígado13 e, tanto a forma inalterada como os seus metabólitos22 (principalmente desmetil e a didesmetil-clorfenamina), são excretados na urina23. Apenas traços foram encontrados nas fezes.
Cloridrato de Fenilefrina
A fenilefrina é uma amina simpatomimética,com efeito direto sobre os receptores adrenérgicos24. Do ponto de vista químico, a fenilefrina só difere da adrenalina25 pela ausência de um grupo hidroxi na posição 4 do anel benzênico. A fenilefrina é agonista26 ?1- adrenérgico27, sendo os principais efeitos da ativação desses receptores a vasoconstrição28, relaxamento do músculo liso29 gastrintestinal, secreção salivar e glicogenólise30 hepática31. As aminas simpatomiméticas atuam no sistema nervoso32 simpático33, através da liberação pré-sináptica de norepinefrina. A norepinefrina atua nos receptores pós-sinápticos ?, causando vasoconstrição28, redistribuição do fluxo sanguíneo local e redução do edema34 da mucosa35 nasal. Dessa forma, a ventilação36 e drenagem37 ficam melhoradas, e a respiração, consequentemente, facilitada.
Farmacocinética: o cloridrato de fenilefrina apresenta baixa biodisponibilidade devido a uma absorção irregular e ao metabolismo38 de primeira passagem que sofre ao passar no fígado13 e intestino. A passagem por estes órgãos define, também, o tempo de meia-vida de 2,5 horas. O pico de concentração é obtido em 0,5 a 2 horas após a administração, e, das doses administradas via oral, 2,6% são eliminados de forma inalterada.
O uso de medicamentos antigripais na forma de associação é bem estabelecido. A associação de paracetamol, maleato de clorfeniramina e cloridrato de fenilefrina, especificamente, é tratada como uma formulação conhecida e eficaz, capaz de tratar os diferentes sintomas2 da gripe39 ou resfriados. O FDA numa monografia para medicamentos de venda livre (OTC) nas indicações para gripe39, tosse, alergia40, e como broncodilatadores41 e antiasmáticos, reconheceu os ativos paracetamol, fenilefrina e clorfeniramina como sendo drogas seguras e efetivas, e as classificou como Categoria I (medicamentos seguros). Da mesma forma, a combinação destes três ativos também foi classificada na Categoria I, desde que respeitadas as doses terapêuticas usuais para estes produtos.
CONTRAINDICAÇÕES
Gripen F é contraindicado para pacientes42 com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula. Não deve ser administrado a pacientes com hipertensão43, doença cardíaca, diabetes44, glaucoma45, hipertrofia46 da próstata47, doença renal48 crônica, insuficiência hepática49 grave, disfunção tireoidiana, gravidez50 e lactação51 sem controle médico.
Pacientes idosos: é recomendado o uso sob orientação médica.
Gripen F é contraindicado para menores de 18 anos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Durante o tratamento com Gripen F, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
As cápsulas de Gripen F contêm o corante amarelo de TARTRAZINA, que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma52 brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.
Gripen F deve ser utilizado com cuidado por diabéticos, de preferência com acompanhamento médico.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O medicamento não deve ser administrado concomitantemente com inibidores da MAO53 (monoamino-oxidase), como a febeilzina, com barbitúricos, como o fenobarbital ou com álcool.
Alterações em exames laboratoriais: os testes de função pancreática utilizando a bentiromida ficam invalidados, a menos que o uso do medicamento seja descontinuado três (3) dias antes da realização do exame.
Pode produzir falsos valores aumentados quando da determinação do ácido 5-hidroxilindolacético, quando for utilizado o reagente nitrosonaftol.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DE MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Manter a temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco. Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote, datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e Organolépticas
Cápsula de gelatina dura, na cor amarela no corpo e vermelha na tampa, contendo grânulo branco.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Administração por via oral
Adultos (de 18 a 60 anos): 1 cápsula a cada 4 horas. Ingerir com quantidade suficiente de água para que sejam deglutidas.
Limite máximo diário: Não tomar mais de 5 cápsulas ao dia.
Duração de tratamento: conforme orientação médica
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
REAÇÕES ADVERSAS
Durante o tratamento, podem surgir as seguintes reações adversas:
Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência, náuseas54
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor ocular, tontura55, palpitações56, boca57 seca, desconforto gástrico, diarreia58, tremor, sede.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): agitação, ardência ocular, flatulência, sudorese59, turvação visual.
Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): irritação no estômago60, insônia, cansaço.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Promover esvaziamento gástrico através da indução de êmese61 ou lavagem gástrica62.
A N-acetilcisteína63, administrada por via oral, é um antídoto64 específico para a toxicidade65 induzida pelo paracetamol, devendo ser instituída nas primeiras 24 horas.
Medidas de manutenção do estado geral devem ser observadas, como hidratação, balanço hídricoeletrolítico e correção de hipoglicemia66.
A síndrome9 de abuso do Gripen F é caso raro de intoxicação por uso excessivo e prolongado do medicamento associado a sintomas2 de esquizofrenia67, como, por exemplo, alucinações68. O uso deste medicamento deve acontecer de forma racional, na posologia indicada na bula e por um curto período de tempo. Por isso, ao persistirem os sintomas2, procure um médico.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas2 procure orientação médica.
Reg. MS: nº 1.0235.1051
Farm. Resp.: Dr. Ronoel Caza de Dio – CRF/SP nº. 19.710
EMS S/A
Rod. Jornalista F. A. Proença, Km 8
Bairro: Chácara Assay
Hortolândia – SP - CEP: 13186-901
CNPJ nº 57.507.378/0003-65
INDÚSTRIA BRASILEIRA
SAC 0800 191914