Pentasa (Comprimido)
Laboratórios Ferring Ltda.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Pentasa®
mesalazina
Comprimidos 500 mg ou 1 mg
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimido com microgrânulos de liberação prolongada
Embalagens contendo 3 ou 5 blisteres com 10 unidades cada
VIA ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE DOIS ANOS DE IDADE
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido de Pentasa 500 mg contém:
mesalazina | 500 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: povidona, etilcelulose, estearato de magnésio, talco e celulose microcristalina.
Cada comprimido de Pentasa 1 g contém:
mesalazina | 1 g |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: povidona, etilcelulose, estearato de magnésio, talco e celulose microcristalina.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações abaixo. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, favor informar ao seu médico.
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Pentasa® comprimido está indicado como anti-inflamatório para reduzir as reações inflamatórias que acometem as mucosas1 gastrointestinais na retocolite ulcerativa idiopática2 (inflamação3 crônica das camadas mais superficiais, que revestem o intestino grosso4 e reto5, onde pode provocar lesões6 nas áreas afetadas) e doença de Crohn7 (inflamação3 crônica das camadas que revestem uma ou mais partes do tubo digestivo, desde a boca8, esôfago9, estômago10, intestinos11 delgado e grosso até o reto5 e ânus12, onde pode provocar lesões6 nas áreas afetadas). É também utilizado para prevenir e reduzir as recidivas13 dessas enfermidades.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Pentasa® tem como ingrediente ativo a mesalazina que atua na parede intestinal do aparelho digestivo14 como um anti-inflamatório local.
A atividade terapêutica15 da mesalazina depende do contato local da mesalazina com a área inflamada da mucosa intestinal16.
A mesalazina é continuamente liberada nas formas orais a partir do microgrânulo de liberação prolongada no trato gastrintestinal em quaisquer condições de pH intestinais.
Os microgrânulos entram no duodeno17 dentro do período de uma hora após a administração, independentemente da administração de alimentos. O tempo médio do trânsito intestinal em voluntários saudáveis é de aproximadamente 3 a 4 horas.
O tempo para que ocorra o efeito é individual, uma vez que o movimento peristáltico18 intestinal varia de indivíduo para indivíduo. Além disso, o tempo para que ocorra o efeito será dependente da localização da doença. Quanto mais proximal19 a localização da doença, mais rápido o efeito e vice-versa.
Portanto, o efeito pode ser esperado no período entre 2 e 5 horas.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Pentasa® não deve ser utilizado caso a resposta para alguma das perguntas a seguir for "SIM":
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica20) a mesalazina ou aos salicilatos (por exemplo: ácido acetilsalicílico - AAS)?
- Você possui hipersensibilidade (reação alérgica20) a qualquer componente da formulação?
- Você possui doença renal21 ou hepática22 séria?
Este medicamento é contraindicado para menores de dois anos de idade.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento foi prescrito somente para você. Não compartilhe Pentasa com ninguém, mesmo se eles apresentarem sintomas23 semelhantes aos seus.
Advertências e Precauções
A maioria dos pacientes que são intolerantes à sulfassalazina pode utilizar Pentasa® sem risco de reações similares. No entanto, pacientes alérgicos à sulfassalazina devem ter cautela ao utilizar o Pentasa® (risco de alergia24 a salicilatos). Em caso de reações de intolerância aguda, tais como: cólicas25 abdominais, dor abdominal aguda, febre26, dor de cabeça27 severa e irritação na pele28 (erupção29 cutânea30), a terapia deve ser descontinuada imediatamente.
O produto deve ser utilizado com cautela em pacientes com problemas nos rins31 e no fígado32 (função hepática22 e renal21 prejudicadas). Antes e durante o tratamento, pacientes com a função hepática22 prejudicada devem realizar exames para verificar os parâmetros de função hepática22, como avaliações de AST e ALT
Não é recomendado o uso do produto em pacientes com insuficiência renal33. Os pacientes devem monitorar a função renal21 através de exames periódicos (por exemplo, avaliações de creatinina34 sérica), especialmente durante a fase inicial do tratamento. A capacidade urinária deve ser monitorada antes e durante o tratamento a pedido do médico.
Em pacientes que desenvolveram disfunção renal21 durante o tratamento, deve-se suspeitar de nefrotoxicidade35 induzida pela mesalazina. Deve-se aumentar a frequência do monitoramento da função renal21, caso o produto seja utilizado concomitantemente com outros agentes nefrotóxicos.
Pacientes com doenças pulmonares, em particular asma36, devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento. Reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas por mesalazina (mio e pericardites37) e alterações sanguíneas sérias têm sido raramente relatadas com mesalazina. É recomendado realizar a contagem de células sanguíneas38 tanto no início quanto durante o tratamento a critério do médico. Pacientes que utilizam mesalazina concomitante com azatioprina, 6-mercaptopurina ou tioguanida podem ter maior risco de discrasias sanguíneas.
O tratamento deve ser descontinuado caso haja suspeita ou evidências destas reações adversas.
As crianças devem ser tratadas sob supervisão e orientação contínua de um médico especialista.
Gravidez39 e Lactação40
Pentasa® deve ser utilizado com cautela durante a gravidez39 e amamentação41, portanto o médico deve avaliar o risco/benefício da utilização do produto. A própria doença intestinal pode aumentar o risco de ocorrer um parto prematuro.
A mesalazina é conhecida por atravessar a barreira placentária e a sua concentração plasmática no cordão umbilical42 é menor que a concentração no plasma43 materno. O metabólito44 acetil-mesalazina é encontrado em concentrações similares no cordão umbilical42 e no plasma43 materno. Estudos em animais com mesalazina oral não indicam efeitos diretos ou indiretos com relação à gravidez39, desenvolvimento fetal, parto e desenvolvimento pós natal. Não há estudos adequados e bem controlados do uso de Pentasa em mulheres grávidas. Dados limitados de estudos em humanos com mesalazina mostraram que não há aumento no risco de teratogênese45 (malformação46 do feto47). Alguns dados indicam um aumento do risco de nascimento prematuro, natimorto, e nascimento com baixo peso, porém estes efeitos também estão associados com a própria doença inflamatório intestinal ativa.
Desordens sanguíneas (pancitopenia48, leucopenia49, trombocitopenia50, anemia51) foram relatadas em recém- nascidos de mães tratadas com Pentasa®.
Em apenas um caso após o uso por longo período de altas doses de mesalazina (2 – 4 g oral) durante a gravidez39, foi relatada a falência renal21 em um neonato52.
A mesalazina é excretada no leite materno. A concentração de mesalazina no leite materno é menor que no sangue53 materno, enquanto que o metabólito44 (acetil-mesalazina) aparece em concentrações similares ou aumentadas. Há experiência limitada do uso de mesalazina em mulheres lactantes54. Não foram realizados estudos controlados com Pentasa® durante a amamentação41. Reações de hipersensibilidade como diarreia55 na criança não podem ser excluídas. Se a criança desenvolver diarreia55, a amamentação41 deve ser descontinuada.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Fertilidade
Dados de animais não demonstraram efeitos da mesalazina na fertilidade masculina e feminina.
Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas
O tratamento com Pentasa® não parece ter efeito na capacidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Populações especiais
Uso em Idosos: As precauções com pacientes idosos basicamente são as mesmas necessárias a qualquer outro paciente. Deve-se dedicar maior atenção com relação às funções hepática22 e renal21. Devem-se fazer, periodicamente, exames de urina56 e avaliações de creatinina34.
Uso em crianças: as crianças devem ser tratadas sob supervisão e orientação contínua de um médico especialista
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Demonstrou-se, por diversos estudos, que a terapia combinada57 de Pentasa® com azatioprina (utilizada após transplante ou para tratar doenças autoimunes58), 6-mercaptopurina, ou tioguanina (quimioterapia59, utilizada no tratamento da leucemia60) mostra maior frequência de mielossupressão (diminuição da produção de células sanguíneas38), portanto parece que existe uma interação. No entanto, o mecanismo que leva a interação não está completamente estabelecido.
Recomenda-se o monitoramento regular, através de exames de sangue53, para verificar a quantidade de glóbulos brancos sanguíneos e o regime de uso das tiopurinas deve ser ajustado de forma adequada. Há uma fraca evidência de que a mesalazina possa reduzir o efeito anticoagulante61 da varfarina.
Interação com alimento e álcool
O trânsito e a liberação de mesalazina comprimidos após administração oral são independentes da co- administração de alimento, enquanto que a absorção sistêmica será reduzida.
Alta concentração de etanol (40%) pode influenciar a liberação da droga de preparações de liberação modificada de mesalazina in vitro. Entretanto, não é esperada interação quando a mesalazina é consumida ocasionalmente com bebidas alcoólicas.
Alterações de exames laboratoriais
Não há estudos bem controlados que constatem alterações em exames laboratoriais. Porém, alterações nas funções hepáticas62 e renais e nos componentes sanguíneos são relatados como reações adversas raras. Possivelmente ocorram alterações em consequência destas reações adversas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde63.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
O medicamento deve ser mantido à temperatura ambiente (15–30°C), em sua embalagem original, ao abrigo da luz e da umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
- Pentasa® comprimido de 500 mg possui coloração branco acinzentado a marrom claro, é redondo e possui manchas. Em um lado está gravado “500 mg” e no outro lado “Pentasa”.
- Pentasa® comprimido de 1g possui coloração branco acinzentado a marrom claro, é oval com pontos pequenos. Está gravado “PENTASA” nos dois lados do comprimido.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Como usar
Pentasa® comprimido não deve ser mastigado.
Sempre use Pentasa de acordo com as recomendações de seu médico. Não tome mais Pentasa além do que foi prescrito pelo seu médico.
Após a abertura do blister, a administração do comprimido deve ser imediata (via oral).
Para facilitar a administração, os comprimidos podem dissolvidos em cerca de 50 mL de água, imediatamente antes da administração.
A coloração do comprimido não é uniforme, podendo variar de branco acinzentado a marrom claro sem afetar a eficácia do produto.
Posologia
Retocolite Ulcerativa - Adultos
- Tratamento agudo64: Dose individual de até 4 g divididos ao longo do dia.
- Tratamento de manutenção: A dosagem deve ser individualizada. A dose recomendada é de 2 g uma vez ao dia ou em doses divididas.
Retocolite Ulcerativa - Crianças com mais de dois anos de idade:
- Tratamento agudo64 e de manutenção: Dose individual recomendada de 20 a 30 mg/kg de peso corpóreo ao dia, em doses divididas
Doença de Crohn7 - Adultos:
- Tratamento agudo64 e de manutenção: dosagem individual de até 4 g ao dia, em doses divididas.
Doença de Crohn7 - Crianças com mais de dois anos de idade:
- Tratamento agudo64 e de manutenção: Dose individual recomendada de 20 a 30 mg/kg de peso corpóreo ao dia, em doses divididas.
O limite máximo diário de administração é de 4 g/dia.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
No caso de esquecimento da dose do medicamento, fazer uso do medicamento imediatamente após o momento em que se deu conta do esquecimento. A próxima dose deve ser administrada no horário usual, entretanto o intervalo entre as duas doses deve ser, no mínimo, de 3 horas. Caso o intervalo seja menor do que 3 horas, não tomar a dose esquecida.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
É importante notar que muitas das desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória intestinal. As reações adversas mais frequentemente observadas em estudos clínicos são diarreia55, náusea65, dor abdominal, dor de cabeça27, vômito66 e erupção29 cutânea30.
Reações de hipersensibilidade e febre26 podem ocorrer ocasionalmente.
As seguintes reações adversas, apresentadas por sistemas corporais, foram infrequentemente relatas (isto é, menos de 1% dos pacientes) em testes clínicos realizados para colite67 ulcerativa e doença de Crohn7. Em muitos casos a relação de causalidade com Pentasa não foi estabelecida:
- Sistema Nervoso68: depressão, insônia, parestesia69 (sensação anormal e desagradável sobre a pele28), sonolência.
- Cardiovascular: palpitações70 (sensação de batimento forte ou rápido do coração71) e vasodilatação (aumento do diâmetros dos vasos sanguíneos72).
- Gastrointestinais: agravamento da colite67 ulcerativa, anorexia73, aumento enzimático (da fosfatase alcalina74 e do LDH - lactato75 desidrogenase), candidíase76 (infecção77 fúngica78), constipação79 (retenção de fezes), disfagia80 (dificuldade de engolir), distensão abdominal, fezes anormais (alterações na cor e textura), incontinência fecal81, melena82 (diarreia55 sanguinolenta83 – fezes de cor escura brilhante e fétida pela presenta de sangue53), sangramento gastrointestinal, sangramento retal, sede, úlcera84 de esôfago9, úlcera duodenal85, ulceração86 bucal.
- Dermatológicas: acne87, alterações nas unhas88, edema89, equimose90 (mancha na pele28 por extravasamento de sangue53), secura da pele28, sudorese91.
- Outras Reações: albuminuria92 (presença de albumina93 na urina56), amenorreia94 (ausência de fluxo menstrual), astenia95 (diminuição da força física), aumento enzimático (da lipase), cãibras nas pernas, conjuntivite96, dor no peito97, hematúria98 (presença de sangue53 na urina56), hipomenorréia (fluxo menstrual diminuído), incontinência urinária99, mal-estar, menorragia100, metrorragia101 (hemorragia102 uterina), Síndrome103 de Kawasaki (inflamação3 na parede dos vasos sanguíneos72), trombocitemia (redução de plaquetas104 no sangue53).
Pós-comercialização
Frequência das reações adversas com base nos testes clínicos realizados pela Ferring e relatos de eventos pós-comercialização:
Reação comum (> 1/100 e < 1/10):
- Sistema Nervoso68: cefaleia105
- Gastrointestinais: diarreia55, dores abdominais, náusea65, vômitos106, flatulência (aumento de gases), piora da colite67 ulcerativa, proctalgia (dor retal), quando administrado concomitantemente com Pentasa® enema107. Dermatológicas: erupção29 cutânea30 (incluindo urticária108, erupção29 eritematoso109).
- Sistema imune110: pirexia111 (febre26)
- Desordens gerais e no local da administração: (apenas para administração retal) desconforto anal e irritação no local de aplicação, prurido112 (coceira), tenesmo113 (espasmo114 anal com sensação iminente de evacuação).
- Musculoesquelético e ossos: artralgia115 (dor articular), astenia95 (diminuição da força física)
Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000):
- Sistema Nervoso68: tontura116.
- Cardiovascular: miocardite117* e pericardite118* (doenças cardíacas).
- Gastrointestinais: aumento da amilase, e pancreatite119* (inflamação3 do pâncreas120) aguda.
- Dermatológicas: Fotossensibilidade (aumento da sensibilidade da pele28 ao sol e aos raios ultravioletas)**
Reação muito rara (< 1/10.000):
- Sangue53 e sistema linfático121: Alteração da contagem sanguínea (anemia51, anemia51 aplástica, agranulocitose122 (diminuição de leucócitos123 granulócitos124 no sangue53), neutropenia125 (diminuição de neutrófilos126 no sangue53), leucopenia49 (diminuição de leucócitos123 no sangue53, incluindo granulocitopenia), pancitopenia48 (diminuição geral dos elementos sanguíneos), trombocitopenia50 (diminuição das plaquetas104 no sangue53) e eosinofilia127 (aumento anormal de eosinófilos128)).
- Sistema Imune110: reação de hipersensibilidade, reação anafilática129 (alergia24 severa), síndrome103 de DRESS (“Drug Rash130 With Eosinophilia and Systemic Symptoms”, reação adversa sistêmica a medicamento). Sistema nervoso68: neuropatia periférica131 (dano ao sistema nervoso periférico132).
- Sistema Respiratório133: reações pulmonares alérgicas e fibróticas (incluindo dispneia134, tosse, broncoespasmo135, alveolite alérgica (inflamação3 dos alvéolos pulmonares136), eosinofilia127 pulmonar, doença pulmonar intersticial137, infiltração pulmonar, pneumonia138 e pneumonite139 (inflamação3 pulmonar). Gastrointestinais: pancolite.
- Hepato-biliar: Aumento das enzimas hepáticas140 (transaminases) e parâmetros de colestase141 (ex: fosfatase alcalina74, gama-glutamiltransferase e bilirrubina142), hepatotoxicidade143 (toxicidade144 no fígado32, incluindo hepatite145*, hepatite145 colestásica, cirrose146, insuficiência hepática147 (diminuição da funcionalidade do fígado32)).
- Dermatológicas: alopecia148 reversível (perda de cabelo149), dermatite150 alérgica, eritema multiforme151 (lesões6 avermelhadas e salientes na pele28), síndrome103 de Steven-Johnson (reação alérgica20 grave que causa lesões6 na pele28 e mucosas1), edema89 de Quincke (inchaço152 do tecido subcutâneo153)
- Musculoesqueléticas e ossos: mialgia154 (dor muscular), reações similares ao lúpus155 eritematoso109.
- Urinárias e renais: comprometimento da função renal21 (incluindo nefrite156 intersticial137* aguda e crônica, síndrome nefrótica157, insuficiência renal33) e descoloração da urina56.
- Sistema reprodutor: oligospermia reversível (secreção insuficiente de esperma158).
- Sistema cardíaco: derrame159 pericárdico (acúmulo de líquido na membrana que envolve o coração71 que pode provocar o tamponamento do coração71).
- Desordens gerais e no local da administração: febre26.
Reações com frequência desconhecida:
- Gastrointestinais: icterícia160, icterícia160 colestática e possível dano hepatocelular, que inclui necrose161 do fígado32. Houve um relato de síndrome103 de Kawasaki que levou a alterações da função hepática22. Dermatológicas: angioedema162.
- Desordens gerais e no local da administração: dor no peito97.
É importante notar que muitas das desordens podem ser atribuídas à própria doença inflamatória intestinal
O mecanismo de mio e pericardite118, pancreatite119, nefrite156 e hepatite145 induzido pela mesalazina é desconhecido, porém pode ser de origem alérgica.
**Fotossensibilidade: Reações mais graves são relatadas em pacientes com condições pré-existentes como dermatite150 atópica ou eczema163 atópico
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Procure imediatamente seu médico ou hospital se você tomar acidentalmente mais Pentasa do que o médico prescreveu. Você deve mostrar a caixa de Pentasa. Um tratamento médico pode ser necessário.
No caso de reações adversas intensas, suspender o uso do produto e imediatamente contatar o seu médico.
A experiência clínica de superdosagem com a mesalazina é limitada e não indica toxicidade144 renal21 ou hepática22. Mas como Pentasa é um amino salicilato, sintomas23 de intoxicação por salicilato, tais como desordem equilíbrio ácido-base, hiperventilação, edema pulmonar164, vômito66, desidratação165 e hipoglicemia166 podem ocorrer. Sintomas23 de superdosagem com salicilatos são bem descritos na literatura.
Há relatos de pacientes utilizando doses diárias de 8 gramas por um mês sem nenhum efeito adverso. Não há um antídoto167 específico e o tratamento deve ser sintomático168 e de suporte. Recomenda-se que o gerenciamento da superdosagem deve ser através do tratamento sintomático168 em hospital com o monitoramento da função renal21.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS – 1.2876.0002.
Farm. Resp.: Silvia Takahashi Viana CRF/SP 38.932
Pentasa® comprimido de liberação prolongada 500 mg:
Fabricado por: Ferring International Center SA – FICSA St. Prex, Suíça
Pentasa® comprimido de liberação prolongada 1g:
Fabricado por: Ferring International Center SA – FICSA St. Prex, Suíça
e
Pharbil Pharma GmbH Bielefeld, Alemanha
Embalado por: Ferring International Center SA – FICSA St. Prex, Suíça
Pentasa® comprimido de liberação prolongada de 500 mg e 1 g:
Importado, comercializado e registrado por: Laboratórios Ferring Ltda.
Praça São Marcos, 624 - São Paulo – SP CNPJ: 74.232.034/0001-48
SAC: 0800 772 4656