Alfasin

Alfasin®

Finasterida

Forma Farmacêutica e Apresentação de Alfasin

ALFASIN® é apresentado em caixas contendo 30 comprimidos revestidos.

USO ADULTO

Composição de Alfasin

Cada comprimido revestido contém:
Finasterida .................... 1,0 mg
Excipientes: lactose¹, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio,
dióxido de silício coloidal, talco, dióxido de titânio, hidroxipropilmetilcelulose, óleo de rícino,
óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho,
q.s.p ....................1 comprimido revestido

Informações ao Paciente de Alfasin

Ação esperada do medicamento: ALFASIN® age sobre o folículo piloso² prevenindo aqueda de cabelo³ e promovendo o crescimento capilar⁴ no couro cabeludo.
Cuidados de armazenamento: ALFASIN® deve ser mantido dentro de sua embalagem
original, à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), em local seco e protegido da luz.
Prazo de validade: ALFASIN® possui prazo de validade de 18 meses a partir da data de fabricação impressa no cartucho, desde que obedecidos os cuidados de armazenamento recomendados.
Nunca tome medicamento com prazo de validade vencido.
Gravidez⁵ e lactação⁶: ALFASIN® não deve ser administrado a mulheres grávidas ou que possam engravidar, devido ao risco de anormalidades na genitália⁷ externa de fetos do sexo masculino. Pelo mesmo motivo, comprimidos quebrados ou esfarelados não devem ser manuseados por mulheres grávidas ou que possam engravidar, pois há a possibilidade de absorção da finasterida pelo contato.
ALFASIN® é contra-indicado para mulheres. Não se sabe se a finasterida é excretada no leite materno.
Cuidados de administração: siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os
horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu
médico.
Reações adversas: ALFASIN® é geralmente bem tolerado, e as reações provenientes de sua administração são leves e desaparecem com a interrupção do tratamento.
Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis.

"TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS
CRIANÇAS".

Contra-indicações: ALFASIN® é contra-indicado para mulheres grávidas ou não, nutrizes⁸ e crianças e nos casos de hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos componentes da formulação.
Informe ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

"NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE
SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE⁹".

Informações Técnicas de Alfasin

Características

A finasterida é um inibidor específico e competitivo da 5-alfa-redutase do tipo II, uma enzima¹⁰ intracelular, presente nos folículos capilares¹¹, que metaboliza a testosterona em
diidrotestosterona (DHT), resultando em níveis plasmáticos e teciduais diminuídos de DHT.
A finasterida não tem afinidade pelo receptor androgênico¹² e não possui efeitos androgênicos¹³, anti-androgênicos¹³, estrogênicos, anti-estrogênicos ou progestacionais.

A finasterida produz rápida redução dos níveis de DHT no soro¹⁴, alcançando supressão significativa após 24 horas de administração.

Em homens com alopécia androgênica¹⁵, a área calva possui folículos capilares¹¹ menores e quantidades aumentadas de DHT. A administração de finasterida nesses casos diminui a concentração de DHT sérica e no couro cabeludo. Homens com deficiência genética de 5-alfaredutase do tipo II não apresentam alopécia androgênica¹⁵. Esses dados somados aos resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o processo responsável pela redução do tamanho dos folículos capilares¹¹ do couro cabeludo, levando à reversão do processo de calvície¹⁶.

A eficácia da droga foi demonstrada em estudos duplo-cegos, com 12 meses de duração, em homens de 18 a 41 anos de idade com queda de cabelo³ leve e moderada, mas não completa.
Em 2 desses estudos, em homens com calvície¹⁶ no alto da cabeça¹⁷, a mudança na quantidade de cabelo³ foi medida numa área representativa (5,1 cm²) de queda ativa de cabelo³, com média no período basal de 876 fios. Aos 6 e 12 meses, foi demonstrado aumento de cabelo³ significativo em homens tratados com finasterida, enquanto perda significativa de cabelo³ foi observada naqueles que receberam placebo¹⁸. Depois de 12 meses, havia diferença de 107 fios de cabelo³
entre os dois grupos (p<0,001). O efeito preventivo¹⁹ da finasterida foi demonstrado pelo fato de que somente 14% dos homens tratados com finasterida tiveram queda de cabelo³ (baseada em qualquer diminuição do número de fios a partir do período basal), comparado aos 58% dos homens do grupo placebo¹⁸, em 12 meses. A importância clínica do efeito na quantidade de cabelo³ foi demonstrada pela auto-avaliação do paciente, avaliação do investigador e por um painel de dermatologistas.

A auto-avaliação do paciente, usando um questionário validado, demonstrou aumento
significativo do crescimento, diminuição da queda e melhora na aparência do cabelo³ de homens tratados com finasterida. Os investigadores consideraram que 65% dos homens tratados com finasterida obtiveram aumento de crescimento de cabelo³ comparados a 37% do grupo placebo¹⁸, ao final de 12 meses.

Feitas com base na avaliação de fotografias padronizadas da cabeça¹⁷, pelo painel de
dermatologistas, o aumento do crescimento de cabelo³ foi demonstrado em 48% dos homens tratados com finasterida, em comparação com 7% dos homens que receberam placebo¹⁸, ao final de 12 meses.

Um terceiro estudo, com 12 meses de duração, envolvendo homens com calvície¹⁶ na área frontal/mediana da cabeça¹⁷, também demonstrou aumento significativo na quantidade de cabelo³ e melhora significativa na auto-avaliação dos pacientes, na avaliação dos investigadores e na avaliação de fotografias da cabeça¹⁷ pelo painel de dermatologistas.

Em cada um desses estudos, a melhora clínica foi observada em 3 meses e a eficácia
continuou a aumentar depois desse período. A manutenção da eficácia clínica foi demonstrada em estudos de extensão abertos de até 3 anos. Em resumo, os 3 estudos demonstraram que o tratamento com finasterida aumenta o crescimento de cabelo³ e previne queda adicional em homens com alopécia androgênica¹⁵.

Absorção
Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é de aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. As concentrações plasmáticas máximas de finasterida são alcançadas aproximadamente 2 horas após a ingestão e a absorção é completa após 6 a 8 horas.

Distribuição
A ligação às proteínas²⁰ é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição da finasterida é de aproximadamente 76 litros.
Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a concentração plasmática máxima da finasterida atingiu em média 9,2 ng/mL e foi alcançada 1 a 2 horas após a dose; a AUC²¹(0-24h) foi de 53 ng.h/mL.
A finasterida foi recuperada do líquor²² (líquido céfalo-raquidiano), mas a droga parece não se concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito pequena de finasterida também foi detectada no líquido seminal²³ de indivíduos sob uso de finasterida.

Metabolismo²⁴
A finasterida é metabolizada principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo P450. Após uma dose oral de finasterida marcada com 14C em homens, foram identificados dois metabólitos²⁵ da finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5-alfa-redutase da finasterida.

Eliminação
Após uma dose oral de finasterida marcada com 14C em homens, 39% da dose foram
excretados na urina²⁶ na forma de metabólitos²⁵ (para todos os efeitos, nenhuma droga inalterada foi excretada na urina²⁶) e 57% da dose total foram excretados nas fezes.
A depuração plasmática é de aproximadamente 165 mL/min.
A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meia-vida terminal média é de aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18-60 anos de idade e de 8 horas em homens com mais de 70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica e, portanto, não servem como base para a redução da dose em pacientes idosos.

Indicações de Alfasin

ALFASIN® é indicado para o tratamento de homens com calvície¹⁶ de padrão masculino(alopécia androgênica¹⁵), para aumentar o crescimento capilar⁴ no couro cabeludo e prevenir a queda adicional de cabelo³.

Contra-Indicações de Alfasin

ALFASIN® é contra-indicado para:
Hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos componentes da formulação;
Mulheres grávidas ou que possam engravidar (veja Precauções e Advertências);
Mulheres e crianças.

Precauções e Advertências de Alfasin

Geral: em estudos clínicos com finasterida em homens de 18 a 41 anos de idade, aconcentração sérica de antígeno²⁷ prostático específico (PSA) diminui de 0,7 ng/mL no período basal para 0,5 ng/mL no 12º mês. Quando ALFASIN® for administrado em homens mais velhos que também sejam portadores de hiperplasia²⁸ prostática benigna (HPB), deve-se levar em consideração que, nesses casos, os níveis de PSA diminuem aproximadamente 50%.
Gravidez⁵: ALFASIN® é contra-indicado para mulheres grávidas ou que possam engravidar.
Devido à capacidade dos inibidores da 5-alfa-redutase do tipo II, como a finasterida, de inibir a conversão de testosterona em diidrotestosterona, essas drogas podem causar anormalidades na genitália⁷ externa de fetos do sexo masculino, quando administradas a uma mulher grávida.
Comprimidos esfarelados ou quebrados de ALFASIN® não devem ser manuseados por mulheres grávidas ou que possam engravidar, devido a possibilidade de absorção da finasterida e do risco potencial subseqüente para o feto²⁹ do sexo masculino. Os comprimidos são revestidos para prevenir o contato com a finasterida durante o manuseio.
Nutrizes⁸: ALFASIN® é contra-indicado para mulheres. Não se sabe se a finasterida é
excretada no leite materno.
Pediatria: ALFASIN® não é indicado para crianças.
Idosos: não foram realizados estudos em idosos com calvície¹⁶ de padrão masculino.

Interações Medicamentosas de Alfasin

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica. A finasterida parece não afetar o sistema enzimático meta- bolizador de drogas ligadas ao citocromo P450.
Os compostos que foram testados no homem incluíram propranolol, digoxina, gliburida,
warfarina, teofilina e antipirina.
Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, doses de finasterida de 1mg ou mais foram utilizadas em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, paracetamol, alfa-bloqueadores, benzodiazepínicos, beta-bloqueadores, bloqueadores
dos canais de cálcio, nitratos, diuréticos³⁰, antagonistas H2, inibidores da HMG-CoA redutase, inibidores da prostaglandina³¹ sintetase (NSAIDS) e quinolonas, sem evidência de interações clinicamente significativas.

Reações Adversas de Alfasin

ALFASIN® é geralmente bem tolerado e as reações provenientes de sua administração são leves e desaparecem com a interrupção do tratamento.A finasterida para alopécia androgênica¹⁵ foi avaliada quanto à segurança em estudos clínicos envolvendo mais de 3200 homens. Em três desses estudos, com 12 meses de duração, controlados com placebo¹⁸, duplo-cegos, multicêntricos, com protocolos comparáveis, o perfil de segurança global da finasterida e do placebo¹⁸ foram similares. A descontinuação da terapia
em função de efeito adverso clínico ocorreu em 1,7% dos 945 homens tratados com
finasterida e 2,1% dos 934 homens que receberam placebo¹⁸.
Nesses estudos, os seguintes efeitos relacionados à droga foram relatados em mais que 1% dos homens tratados com finasterida: diminuição da libido³² e disfunção erétil. Além disso, foi relatada diminuição do volume do ejaculado em 0,8% dos homens. Esses efeitos desapareceram nos homens que descontinuaram a terapia e em muitos que mantiveram a terapia. Em outro estudo, o efeito da finasterida no volume ejaculado foi avaliado e não foi diferente daquele observado com placebo¹⁸.
A finasterida é utilizada também no tratamento de homens mais idosos com hiperplasia²⁸ prostática benigna em doses 5 vezes superiores à recomendada para alopécia androgênica¹⁵.
Outros efeitos colaterais³³ relatados após a comercialização da concentração de 5 mg em homens com HPB são aumento do volume e da sensibilidade da mama³⁴ e reações de hipersensibilidade, incluindo edema³⁵ labial e erupções cutâneas³⁶. Em estudos clínicos com finasterida, a incidência³⁷ desses eventos não foi diferente da observada no grupo placebo¹⁸.

Posologia de Alfasin

A posologia recomendada é de um comprimido (1 mg) diariamente, sendo que ALFASIN® pode ser ingerido antes ou após alimentação.
Geralmente o tratamento diário por 3 meses ou mais é necessário antes que se observe aumento no crescimento capilar⁴ e/ou prevenção da queda de cabelo³. O uso contínuo é recomendado para obtenção do máximo benefício.

Superdosagem de Alfasin

Em estudos clínicos, doses únicas de finasterida de até 400 mg e doses múltiplas de até 80 mg/dia durante três meses não causaram efeitos adversos.Não há recomendação de nenhuma terapia específica para a superdosagem com ALFASIN®.

Pacientes Idosos de Alfasin

Não foram realizados estudos em idosos com calvície¹⁶ de padrão masculino.

Reg. MS - 1.0082.0142
Farm. Resp.: Dr. José de Andrade - CRF-SP nº 6369
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Nº do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho e/ou rótulo.
SOLVAY FARMA LTDA.
Rua Salvador Branco de Andrade, 93
Taboão da Serra - SP - Indústria Brasileira
CNPJ: 60.499.639/0001-95
SAC: 0800141500