Aerolin Xarope (Bula do profissional de saúde)
GLAXOSMITHKLINE BRASIL LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Aerolin®
sulfato de salbutamol1
APRESENTAÇÃO
Aerolin® xarope contém 2 mg de salbutamol1 em cada 5 mL, é apresentado em frasco de vidro âmbar com 120 mL, acompanhado de copo dosador graduado de 15 mL.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada dose de 5 mL de Aerolin® xarope contém:
salbutamol1 (equivalente a 2,4 mg de sulfato de salbutamol1) | 2,0 mg |
veículo* q.s.p | 5 mL |
* citrato de sódio, ácido cítrico, hidroxipropilmetilcelulose, benzoato de sódio, sacarina2 sódica, aroma de laranja, cloreto de sódio e água purificada
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE3
INDICAÇÕES
Aerolin® xarope é um agonista4 beta2-adrenérgico5 seletivo indicado para o tratamento ou prevenção do broncoespasmo6. Ele fornece ação broncodilatadora de curta duração na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma7, bronquite crônica8 e enfisema9.
Os broncodilatadores10 não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com asma7 grave ou instável. Nos pacientes com asma7 grave que não respondem a Aerolin®, o tratamento com corticosteroides inalatórios é recomendado para alcançar e manter o controle. Não responder ao tratamento com Aerolin® pode sinalizar a necessidade de consultar um médico urgente ou tratamento.
Aerolin® xarope é indicado para o alívio do broncoespasmo6 na asma7 brônquica de qualquer tipo, bronquite crônica8 e enfisema9.
Aerolin® xarope é a terapia oral adequada para as crianças, ou os adultos que preferem medicamentos líquidos.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Um estudo de Wolfe et al. que envolveu 20 adultos com asma7 em regime de uso crônico11 de teofilina e agonistas adrenérgicos12 inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo13 de 4 mg de salbutamol1 oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando-se valores similares de broncodilatação14 máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do salbutamol1 sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação14 foi no mínimo de 8 horas com salbutamol1 e terbutalina em comparação com metaproterenol.1
Rachelefsky et al. avaliaram a eficácia do salbutamol1 em 20 crianças com asma7 em estudo de duas fases: monocega, que comparou múltiplas doses de placebo15 a 3 tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol1 (comprimidos ou xarope) 4 vezes ao dia; e dupla-cega cruzada, que comparou 4 mg de salbutamol1 comprimidos a xarope e placebo15. Na Fase I, as doses de 4 e 6 mg de salbutamol1 mostraram maior eficácia. Na Fase II, a dose de 4 mg de salbutamol1 foi superior ao placebo15. O pico de eficácia da dose de 4 mg de xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e se mostrou mínimo após 5 horas.2
1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics.
JAMA 1985; 253 (14):2068-72.
2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69 (4):397-403.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Propriedades farmacodinâmicas
O salbutamol1 é um agonista4 seletivo dos receptores ?2-adrenérgicos12. Em doses terapêuticas, atua nos receptores ?2-adrenérgicos12 da musculatura brônquica promovendo broncodilatação14 de curta duração (4 a 6 horas) na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma7, bronquite crônica8 e enfisema9.
O tempo estimado de início de ação do salbutamol1 xarope é de 30 minutos.
Propriedades farmacocinéticas
O salbutamol1 administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins16 e parcialmente metabolizado, transformando-se no composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina17. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol1 administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas. O salbutamol1 está ligado às proteínas18 plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é absorvido pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo19 de primeira passagem originando o sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na urina17. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.
CONTRAINDICAÇÕES
O uso de Aerolin® xarope é contraindicado para pacientes20 com história de hipersensibilidade a qualquer componente de sua fórmula.
Aerolin® xarope não deve ser empregado no controle do parto prematuro ou quando houver ameaça de aborto.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
O tratamento da asma7 deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada clinicamente e por meio de exames da função pulmonar. O aumento do uso de agonistas de receptores β2-adrenérgicos12 de curta ação para alívio dos sintomas21 indica deterioração do controle da asma7. Nessas condições, deve-se reavaliar o esquema terapêutico dos pacientes e considerar a terapia concomitante com corticosteroides. A deterioração repentina e progressiva do controle da asma7 é potencialmente uma ameaça à vida, devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os pacientes de risco, deve-se instituir o monitoramento diário do pico de fluxo expiratório (PFE).
Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol1, deve-se alertar os pacientes para não aumentar a dose nem a frequência de administração de Aerolin® xarope, mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação diminua. Nesse caso, o paciente deve procurar orientação médica.
O salbutamol1 deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.
A terapia com agonistas ?2-adrenérgicos12 pode resultar em hipocalemia22 potencialmente grave, sobretudo após administração parenteral ou por nebulização23. Recomenda-se cuidado especial na asma7 aguda grave, uma vez que esse efeito pode potencializar-se pelo tratamento concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos24, assim como pela hipóxia25. Em tais situações recomenda-se monitorar os níveis séricos de potássio.
Do mesmo modo que outros agonistas beta2-adrenérgicos12, Aerolin® xarope pode induzir alterações metabólicas reversíveis, como aumento dos níveis de glicose sanguínea26. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar essa condição, havendo relatos sobre o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode aumentar esse efeito.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Crianças: o medicamento é muito bem tolerado por crianças. (Ver Posologia).
Idosos: ver Posologia.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.
Fertilidade
Não há informações sobre os efeitos de Aerolin® sobre a fertilidade humana. Não foram observados efeitos adversos na fertilidade em animais.
Gravidez27 e lactação28
A administração de drogas durante a gravidez27 somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer risco para o feto29.
Foram raros os relatos de anomalias congênitas30, que incluíram fenda palatina e defeitos nos membros, em filhos de pacientes tratadas com salbutamol1. Nos casos reportados, algumas das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez27. Devido à inconsistência do padrão de defeitos e porque a taxa observada de anormalidade congênita31 foi de 2% a 3%, não se pôde estabelecer relação causal com o uso de salbutamol1.
Como o salbutamol1 é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso em lactantes32, a menos que os benefícios esperados superem qualquer risco potencial. Não se conhece nenhum efeito danoso que o salbutamol1, uma vez secretado no leite materno, possa trazer ao neonato33.
Categoria C de risco na gravidez27
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este produto contém salbutamol1, que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.
Este medicamento pode causar doping.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
O salbutamol1 e as drogas ?-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos para uso concomitante. O salbutamol1 não é contraindicado para pacientes20 sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase34 (IMAOs).
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de armazenamento
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30°C) e protegido da luz. O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem externa do produto.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos / Características organolépticas
Aerolin® xarope é um líquido viscoso, incolor a amarelo pálido, com sabor de laranja.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Modo de uso
Uso exclusivamente oral.
Aerolin® xarope tem uma duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.
Posologia
Adultos:
A dose usualmente eficaz é de 4 mg de salbutamol1 (10 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.
Caso não se obtenha a broncodilatação14 adequada, cada dose pode ser gradualmente aumentada para até 8 mg (20 mL de xarope). Contudo, observou-se que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.
Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos12, recomenda-se iniciar o tratamento com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.
Crianças:
Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5 mL de xarope (1 a 2 mg de salbutamol1) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol1) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças acima de 12 anos: 5 a 10 mL de xarope (2 a 4 mg de salbutamol1) 3 a 4 vezes ao dia.
Pacientes idosos:
Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol1) 3 ou 4 vezes ao dia.
REAÇÕES ADVERSAS
Reações muito comuns e comuns foram geralmente determinados a partir de dados de estudos clínicos. Reações raras e muito raras foram geralmente determinadas a partir de dados espontâneos.
Reação muito comum (>1/10): tremor.
Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): dor de cabeça35; taquicardia36; palpitações37; câimbras38 musculares.
Reações raras (>1/10.000 e < 1/ 1.000): hipocalemia22 (a terapia com agonistas beta2-adrenérgicos12 pode resultar em hipocalemia22 potencialmente grave); vasodilatação periférica; arritmia39 cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia36 supraventricular e extrassístole.
Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade (incluindo angioedema40, urticária41, broncoespasmo6, hipotensão42 e desmaio); hiperatividade; sensação de tensão muscular.
Em casos de eventos adversos, notifique-os a o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em portal.anvisa.gov.br/notivisa, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Sintomas21
Os sinais43 e sintomas21 mais comuns de superdosagem de Aerolin® xarope são resultados de eventos transitórios farmacologicamente associados aos beta-agonistas (ver Advertências e Precauções e Reações Adversas).
Pode ocorrer hipocalemia22 na superdosagem de Aerolin® xarope e, nesse caso, os níveis séricos de potássio devem ser monitorados.
Acidose44 láctica45 foi relatada na associação com doses terapêuticas elevadas, como nas overdoses de terapia com beta-agonista4 de curta duração. Portanto, o monitoramento para a elevação do lactato46 sérico e consequente acidose metabólica47 (especialmente se houver persistência ou agravamento de taquipnéia48, apesar da resolução de outros sinais43 de broncoespasmo6, como sibilos) pode ser indicado no cenário de overdose.
Náuseas49, vômitos50 e hiperglicemia51 foram relatados predominantemente em crianças e quando a superdosagem de Aerolin® se deu por via oral.
Tratamento
O tratamento deve ser direcionado de acordo com estado clínico do paciente ou conforme indicado pelo centro nacional de intoxicação, quando disponível.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS: 1.0107.0226
Farm. Resp.: Edinilson da Silva Oliveira CRF-RJ Nº 18875
Fabricado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8464, Rio de Janeiro, RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
Indústria Brasileira
SAC 0800 701 22 33