Aerolin Solução para nebulização

(Bula do profissional de saúde)

Aerolin®
sulfato de salbutamol¹

APRESENTAÇÃO

Aerolin® solução para nebulização² é apresentado em frascos de 10 mL. Cada frasco contém 5 mg de salbutamol¹, na forma de sulfato, por mililitro de solução.

USO PARA NEBULIZAÇÃO² (INALATÓRIO)
USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada mL de Aerolin® solução para nebulização² contém:

sulfato de salbutamol1 (equivalentes a 5 mg de salbutamol1)	6 mg
veículo* q.s.p.	1 mL

* água purificada, solução de cloreto de benzalcônio e ácido sulfúrico diluído

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE³

Aerolin® solução para nebulização² é indicado para o tratamento da asma⁴ aguda grave (também chamada de estado de mal asmático) e o tratamento de rotina do broncoespasmo⁵ crônico⁶ após essas doenças terem se mostrado não responsivas à terapia convencional⁷.
Por ter um rápido início de ação, o salbutamol¹ é particularmente adequado para tratamento e prevenção da crise asmática.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Propriedades farmacodinâmicas
O salbutamol¹ é um agonista⁹ seletivo dos receptores beta₂-adrenérgicos¹⁰. Em doses terapêuticas, atua nesses receptores da musculatura brônquica e apresentam pouca ou quase nenhuma ação nos receptores beta₁-adrenérgicos¹⁰ do músculo cardíaco¹¹.
O tempo estimado de início de ação do Aerolin® solução para nebulização² é de 5 minutos.

Propriedades farmacocinéticas
O salbutamol¹ administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins¹² e parcialmente metabolizado, transformando-se em um composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), que é excretado principalmente pela urina¹³. As fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose do salbutamol¹ administrado por via intravenosa, oral ou inalatória é excretada em 72 horas. O salbutamol¹ liga-se às proteínas¹⁴ plasmáticas na proporção de 10%. Após administração por via inalatória, cerca de 10% a 20% da dose alcança as vias aéreas inferiores. O restante fica retido no dispositivo de liberação ou é depositado na orofaringe¹⁵, por onde é deglutido. A fração depositada nas vias aéreas é absorvida pelos tecidos pulmonares e pela circulação¹⁶, não sendo metabolizada pelos pulmões¹⁷. Ao alcançar a circulação¹⁶ sistêmica, o fármaco¹⁸ se torna vulnerável ao metabolismo¹⁹ hepático e é excretado, principalmente na urina¹³, como droga inalterada e como sulfato fenólico. A porção da dose inalada deglutida é absorvida pelo trato gastrointestinal e sofre uma metabolização considerável de primeira passagem transformando-se em sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada como o conjugado são excretados principalmente na urina¹³.

CONTRAINDICAÇÕES

O uso de Aerolin® solução para nebulização² é contraindicado a pacientes com histórico de hipersensibilidade a qualquer um dos seus componentes.
Embora a administração de salbutamol¹ por via intravenosa e ocasionalmente por via oral (na forma de comprimidos) seja usada no controle do parto prematuro não complicado, em casos como placenta prévia, hemorragia²⁰ pré-parto e toxemia²¹ da gravidez²², as formas de inalação deste medicamento não são adequadas no trabalho de parto prematuro. Assim, as preparações com salbutamol¹ para nebulização² não devem ser usadas no aborto iminente.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O salbutamol¹ tem duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.

Como podem ocorrer reações adversas associadas à administração de doses excessivas, a dosagem ou a frequência de administração só devem ser aumentadas com orientação médica.

O controle da asma⁴ deve ser acompanhado de um programa continuado e a resposta do paciente deve ser monitorada clinicamente por meio de testes de função pulmonar.

O aumento do uso de beta₂-agonista⁹ de curta duração indica a deterioração do controle da asma⁴. Sob essas condições, deve-se reavaliar o planejamento da monitoração da doença. A deterioração súbita e progressiva do controle da asma⁴ é potencialmente perigosa e deve-se considerar iniciar ou aumentar a terapia com corticosteroide. Em pacientes considerados de risco, é necessário monitorar o pico de fluxo expiratório (PEF) diário.

Aerolin® solução para nebulização² não deve ser injetado ou engolido e, sim, inalado pela boca²³.

A administração a pacientes que tenham recebido doses elevadas de outras drogas simpaticomiméticas deve ser realizada com cautela.

Aerolin® solução para nebulização² deve ser usado com cautela em pacientes portadores de tireotoxicose.

De acordo com relatos, é p equeno o número de casos de glaucoma²⁴ de ângulo fechado em pacientes tratados com a combinação entre salbutamol¹ nebulizado e brometo de ipratrópio. O uso concomitante de salbutamol¹ com anticolinérgicos nebulizados exige cautela. O médico deve instruir adequadamente seus pacientes sobre a administração correta do medicamento e a lertá-los de que devem tomar cuidado para que a solução e a névoa não caiam nos olhos²⁵.

Pode ocorrer hipocalemia²⁶ potencialmente grave como resultado da terapia com beta₂-agonistas, principalmente quando administrados por via parenteral ou nebulização². Recomenda-se cuidado especial, principalmente no tratamento da asma⁴ grave, pois esse efeito pode ser potencializado pela administração concomitante de xantinas, corticosteroides, diuréticos²⁷ e por hipóxia²⁸. Nessas circunstâncias, recomenda- se a monitoração dos níveis séricos de potássio.

O tratamento com beta₂-agonistas adrenérgicos¹⁰ pode induzir a alterações metabólicas reversíveis, como o aumento dos níveis de açúcar²⁹ no sangue³⁰. Alguns pacientes diabéticos podem não conseguir compensar esse efeito e, em consequência, desenvolver cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode exacerbar esse efeito.

Como em outras terapias inalatórias, poderá ocorrer broncoespasmo⁵ paradoxal³¹, que se manifesta como aumento súbito da sibilância. Neste caso, deve-se utilizar imediatamente outra apresentação do produto ou outro broncodilatador³² inalatório de ação rápida. Além disso, deve-se descontinuar imediatamente a terapia com Aerolin® solução para nebulização², reavaliar o paciente e, se necessário, instituir outra terapia.

Foram muito raros os relatos de casos de acidose³³ láctica³⁴ associada ao uso de altas doses terapêuticas de beta₂-agonista⁹ de curta duração administrado por via intravenosa ou por nebulização², principalmente em pacientes em tratamento da exacerbação da asma⁴ aguda (ver Reações Adversas). O aumento dos níveis de lactato³⁵ pode provocar dispneia³⁶ e hiperventilação compensatória, que podem ser erroneamente interpretadas como sinais³⁷ de falha do tratamento da asma⁴, o que levaria a uma intensificação inadequada da terapia com beta₂-agonista⁹ de curta duração. Portanto, recomenda-se, nesse caso, que o paciente seja monitorado no que diz respeito à elevação dos níveis séricos de lactato³⁵ e à consequente acidose metabólica³⁸.

O médico deve alertar seus pacientes a não aumentar a dose ou a frequência da administração de Aerolin® solução para nebulização². Mesmo que o alívio dos sintomas³⁹ não diminua ou o tempo de ação se reduza, o tratamento não pode ser alterado sem recomendação médica.

Os broncodilatadores⁴⁰ não devem ser a única ou a principal forma de tratamento de pacientes com asma⁴ grave ou instável. A asma⁴ grave requer avaliação médica regular, pois pode levar à morte. Os pacientes com asma⁴ grave apresentam sintomas³⁹ contínuos, exacerbações constantes e limitação da capacidade física. Os valores de pico de fluxo expiratório chegam a ficar abaixo de 60% do previsto, com variabilidade maior que 30%, e geralmente não retornam ao normal após o uso de broncodilatadores⁴⁰. Esses pacientes necessitam de corticosteroides inalatórios em doses altas (por exemplo >1 mg/dia de beclometasona) ou de corticosteroides orais. A piora repentina dos sintomas³⁹ pode exigir aumento da dose, caso em que a administração deve ser feita sob supervisão médica de urgência⁴¹.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Crianças: a eficácia clínica do salbutamol¹ em crianças abaixo de 18 meses é incerta. Como pode ocorrer hipoxemia⁴² transitória, deve ser considerado o uso de oxigenioterapia suplementar.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.

Fertilidade
Não há informações sobre os efeitos do salbutamol¹ na fertilidade humana. Não foram, observados efeitos adversos na fertilidade em animais.

Gravidez²²
A administração de drogas durante a gravidez²² somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que a possibilidade de risco para o feto⁴³. Foram raros os relatos de anomalias congênitas⁴⁴, que incluíram fenda palatina e defeitos nos membros, em filhos de pacientes tratadas com salbutamol¹. Nos casos reportados, algumas das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez²². Devido à inconsistência de padrão de defeitos e porque a razão da anormalidade congênita⁴⁵ foi de 2% a 3%, não se estabeleceu relação causal com o uso do salbutamol¹.

Lactação⁴⁶
Como o salbutamol¹ é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso em lactantes⁴⁷, a menos que os benefícios esperados prevaleçam sobre qualquer risco potencial. Não se tem como estabelecido o fato de que a presença do salbutamol¹ no leite materno tenha efeito prejudicial ao neonato⁴⁸.

Categoria C de risco na gravidez²²
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este produto contém salbutamol¹, que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.
Este medicamento pode causar doping.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Não se deve prescrever o uso concomitante de salbutamol¹ com drogas betabloqueadoras não seletivas, como propranolol.
O salbutamol¹ não é contraindicado a pacientes que estejam recebendo tratamento com inibidores da monoaminoxidase⁴⁹ (IMAOs).

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de armazenamento
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) e p rotegido da luz. O prazo de validade é de 18 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem externa do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Depois de aberto o frasco, o conteúdo não utilizado deve ser descartado em até 30 dias.
Após aberto, válido por até 30 dias.

Aspectos físicos / Características organolépticas
Aerolin® solução para nebulização² é um líquido claro, de incolor a amarelo pálido.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de uso
Uso inalatório.
Aerolin® solução para nebulização² deve ser administrado com um respirador ou nebulizador e apenas sob orientação médica. O produto não deve ser injetado nem administrado por via oral, e sim inalado.
A liberação do aerossol pode ser feita por meio de máscara facial, tubo em T ou cânula traqueal. Pode-se usar ventilação⁵⁰ com pressão positiva intermitente⁵¹, embora isso raramente seja necessário. Quando houver risco de anóxia⁵² p or hipoventilação, deve-se adicionar oxigênio ao ar inspirado.
Como muitos nebulizadores operam com fluxo contínuo basal, é provável que drogas nebulizadas sejam liberadas nomesmo ambiente. Portanto, deve-se administrar Aerolin® solução para nebulização² em local bem ventilado, particularmente em hospitais, quando vários pacientes estiverem usando nebulizadores, no mesmo ambiente, ao mesmo tempo.

Posologia
Administração intermitente⁵¹
O tratamento intermitente⁵¹ pode ser repetido 4 vezes ao dia.

Adultos:
Diluir de 0,5 a 1,0 mL (que contém de 2,5 a 5,0 mg de salbutamol¹) de Aerolin® solução para nebulização², até um volume final de 2,0 ou 2,5 mL, usando soro⁵³ fisiológico⁵⁴ estéril como diluente. A solução resultante deve ser inalada através de um nebulizador adequado até que cesse a geração do aerossol, o que deve durar cerca de 10 minutos se forem utilizados um nebulizador e uma fonte compressora corretamente adaptados.

Aerolin® solução para nebulização² pode ser usado sem diluição, através de administração intermitente⁵¹. Para isso, colocar 2,0 mL do produto (10,0 mg de salbutamol¹) no nebulizador e permitir que o paciente inale a solução nebulizada até a broncodilatação⁸, que geralmente ocorre em 3 a 5 minutos. Alguns adultos podem precisar de doses maiores de salbutamol¹, de até 10 mg, caso em que a nebulização² da solução não diluída pode continuar até que cesse a geração do aerossol.

Crianças:
A administração intermitente⁵¹ também é aplicável em crianças. A dose usual para crianças com menos de 12 anos de idade é de 0,5 mL (2,5 mg de salbutamol¹), diluído para 2,0 ou 2,5 mL, com soro⁵³ fisiológico⁵⁴ estéril. Algumas crianças podem necessitar de doses de salbutamol¹ de até 5,0 mg.

Administração contínua:
Aerolin® solução para nebulização² deve ser diluído em soro⁵³ fisiológico⁵⁴ estéril, de modo que a solução final fique com concentração de 50 a 100 mcg de salbutamol¹ por mL (de 1 a 2 mL da solução em 100 mL de diluente). A solução é administrada como aerossol através de nebulizador adequadamente acionado. A velocidade de administração usual é de 1 a 2 mg por hora.

REAÇÕES ADVERSAS