

Ekson
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
EKSON
levodopa + cloridrato de benserazida
Comprimidos 200 mg + 50 mg
MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA
APRESENTAÇÕES
Comprimidos
Frascos com 10 ou 30 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO A PARTIR DE 25 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
levodopa | 200 mg |
cloridrato de benserazida (equivalente a 50 mg de benserazida) | 57 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: manitol, celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, crospovidona, povidona, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio e óxido de ferro vermelho.
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Este medicamento é uma associação das substâncias levodopa e cloridrato de benserazida, indicado para o tratamento de pacientes com Doença de Parkinson1.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Os sintomas2 da Doença de Parkinson1 são decorrentes da falta de dopamina3 no sistema nervoso central4 (SNC5). A dopamina3 é uma substância que ajuda a comunicação entre as células6. O tratamento da doença baseia-se na reposição da dopamina3, feita pela administração de Ekson, que é a associação de duas substâncias, a levodopa, um precursor da dopamina3, e o cloridrato de benserazida, uma enzima7 que tem como função não deixar a levodopa ser transformada em dopamina3 antes de entrar no SNC5, reduzindo os efeitos colaterais8 da levodopa. Assim, ao administrar este medicamento, administramos um precursor da dopamina3 que se transforma em dopamina3 no cérebro9, melhorando os sintomas2 provocados pela falta de dopamina3, mecanismo esse responsável pela sintomatologia na doença de Parkinson1.
O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica10 de Ekson comprimidos convencionais é de, aproximadamente, 25 minutos, quando o medicamento for ingerido em jejum.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à levodopa, à benserazida ou a qualquer outro componente da formulação.
Ekson não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da monoaminoxidase (IMAOs), devido ao risco de crise hipertensiva (vide “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”. Entretanto, inibidores seletivos da MAO11-B, como a selegilina e rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO11-A, como a moclobemida, não são contraindicados. A combinação de inibidores da MAO11-A e MAO11-B é equivalente a IMAOs não-seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com este medicamento.
Ekson não deve ser administrado a pacientes com doenças não controladas no sistema endócrino12 (produtor de hormônios), nos rins13 e no fígado14, problemas cardíacos, doenças psiquiátricas com componente psicótico (perda de conexão com a realidade), assim como a pacientes com glaucoma15 de ângulo fechado (aumento da pressão intraocular16).
Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado. Se ocorrer gravidez17 durante o tratamento com Ekson, o uso do medicamento deve ser descontinuado, conforme orientação de seu médico.
Mães em tratamento com Ekson não devem amamentar (vide item “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?””.
Este medicamento é contraindicado para menores de 25 anos de idade (o desenvolvimento ósseo deve estar completo).
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que Ekson não seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem recomende este medicamento para outras pessoas.
Advertências relacionadas a reações imunológicas
Você pode apresentar reações de hipersensibilidade caso seja predisposto.
Advertências relacionadas a sintomas2 neurológicos e psiquiátricos
Você não deve parar de tomar Ekson de maneira abrupta. A interrupção abrupta pode resultar em um quadro semelhante à síndrome18 neuroléptica maligna, por exemplo: febre19 muito elevada, instabilidade autonômica, rigidez dos músculos20 e distúrbios psíquicos como delírio21, com possíveis alterações nos exames laboratoriais, como aumento de creatinofosfoquinase do sangue22 e pode ser fatal.
Seu médico o informará caso seja necessária observação médica e tratamento dos sintomas2.
Você será cuidadosamente observado quanto a possíveis sintomas2 psiquiátricos indesejáveis.
Você poderá apresentar depressão, pois faz parte do quadro clínico em pacientes que possuem doença de Parkinson1 e pode também ocorrer em pacientes tratados com Ekson.
Você poderá apresentar sonolência e episódios de sono de início repentino com o uso de levodopa, esses episódios têm sido relatados durante as atividades diárias, sem sinais23 de aviso ou percepção. Você deve ser informado sobre estes sintomas2 pelo seu médico e deve ser aconselhado a ter cautela quando estiver dirigindo ou operando máquinas durante o tratamento com levodopa. Se você já teve sonolência ou um episódio de sono repentino deve evitar dirigir e operar máquinas. Além disso, seu médico poderá reduzir a dose ou descontinuar o tratamento (vide item “Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas”).
Medicamentos que atuam estimulando os receptores cerebrais de dopamina3
Você pode apresentar transtornos de controle de impulsos como vício em jogos de azar, libido24 aumentada e hipersexualidade se tiver doença de Parkinson1 e for tratado com medicamentos que estimulem os receptores de dopamina3. Ekson não age da mesma forma, então não há relação estabelecida entre Ekson e estes eventos. Entretanto, recomenda-se precaução, pois Ekson um medicamento relacionado com a atividade de dopamina3.
Advertências relacionadas a efeitos oculares (nos olhos25)
A sua pressão intraocular16 (no interior dos olhos25) será medida regularmente, caso você tenha glaucoma15 de ângulo aberto, pois a levodopa teoricamente tem o potencial de aumentar a pressão intraocular16.
Testes laboratoriais
Seu médico poderá recomendar controle das células6 do sangue22 e de função do fígado14 durante seu tratamento. Se você for diabético, seu médico o orientará a monitorar com regularidade a glicemia26 (quantidade de glicose27 no sangue22) e fará os ajustes necessários na dose de seu medicamento para controle da quantidade de açúcar28 no sangue22.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Ekson pode ter uma grande influência na capacidade de dirigir e operar máquinas.
Caso você apresente sonolência e / ou episódios de sono de início repentino você será orientado a evitar dirigir veículos ou realizar atividades nas quais a desatenção pode colocar você ou outros em risco de ferimento grave ou morte (por exemplo, operar máquinas) até que esses episódios recorrentes e sonolência sejam resolvidos.
Dependência e abuso de drogas
Síndrome18 de desregulação dopaminérgica (irregularidade do sistema de recompensa do cérebro9): um pequeno número de pacientes sofre de distúrbio cognitivo29 (caracterizado, por exemplo, pela perda de memória) e de comportamento que pode ser diretamente atribuído ao aumento da quantidade de ingestão da medicação sem prescrição médica e muito além das doses requeridas para tratar suas inabilidades motoras.
Gravidez17
Categoria de risco na gravidez17: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na ausência de método contraceptivo adequado.
Você será orientada pelo seu médico a realizar um teste de gravidez17 antes do início do tratamento, a fim de excluir a possibilidade de gravidez17. Você deverá utilizar um método de contracepção30 adequado durante o tratamento com Ekson se for mulher com potencial para engravidar.
Se você for mulher e engravidar durante o tratamento com Ekson, seu médico a orientará a interromper o mesmo.
O uso seguro de Ekson durante o trabalho de parto e no parto não foi estabelecido.
Lactação31
A segurança do uso de Ekson na lactação31 não foi estabelecida. Entretanto, mães em tratamento com Ekson não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no desenvolvimento ósseo da criança não pode ser excluída.
Fertilidade
Não foram realizados estudos sobre fertilidade.
Uso pediátrico
Ekson é contraindicado para pacientes32 menores que 25 anos de idade (vide item “Quando não devo utilizar este medicamento”).
Uso geriátrico
O efeito da idade, embora estatisticamente significante, é clinicamente desprezível e é de menor relevância para a programação das doses.
Insuficiência renal33
Se você apresentar insuficiência34 na função dos rins13, seu médico o orientará sobre a dose adequada. Ekson é bem tolerado por pacientes urêmicos (com excesso de ureia35 no sangue22, devido à insuficiência renal33) submetidos à hemodiálise36.
Insuficiência hepática37
Se você apresentar insuficiência34 na função do fígado14, seu médico o orientará sobre a dose adequada.
OUTRAS INTERAÇÕES
Interações com alimentos
Observa-se redução do efeito do medicamento, quando Ekson é ingerido com uma refeição rica em proteínas38, pois o medicamente compete com os aminoácidos da proteína da dieta.
Interações com outros medicamentos
Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso tenha que se submeter a uma cirurgia e necessite de anestesia39 geral. Caso tenha que se submeter à cirurgia e necessite de anestesia39 geral com halotano, seu médico o orientará a descontinuar o uso de Ekson 12 a 48 horas antes da cirurgia, pois variações da pressão arterial40 e/ou arritmias41 podem ocorrer. Ele também te orientará a retomar o tratamento adequadamente com Ekson após a cirurgia.
Antes de tomar Ekson, informe ao seu médico caso esteja tomando:
- antidepressivos da classe dos inibidores não seletivos da enzima7 MAO11 (IMAO42). Seu médico o orientará a fazer um intervalo de pelo menos 2 semanas entre a interrupção do uso do IMAO42 e o início do tratamento com Ekson, devido ao risco de efeitos indesejáveis, como crise hipertensiva. A combinação de inibidores seletivos de MAO11-A e MAO11-B é equivalente ao uso de IMAOs não-seletivos e, portanto, não deverá ser administrada juntamente a Ekson.
- antipsicóticos devem ser co-administrados com cautela com Ekson.
- simpatomiméticos (que estimulam o sistema nervoso43 simpático44, relacionado com ações que permitem ao organismo responder a situações de estresse), como epinefrina, noradrenalina45, isoproterenol ou anfetamina. Se o uso concomitante for necessário seu médico solicitará acompanhamento de seu sistema cardiovascular46 e poderá reduzir a dose dos medicamentos simpatomiméticos.
- inibidor da COMT (são medicamentos usados no tratamento do mal de Parkinson). Se necessário uso concomitante, seu médico poderá orientá-lo sobre uma redução da dosagem do Ekson.
- anticolinérgicos. Seu médico o orientará a não interromper o uso abruptamente quando iniciar o tratamento com Ekson. A combinação com anticolinérgicos, amantadina, selegilina, bromocriptina e agonistas da dopamina3 são possíveis, embora os efeitos desejados e indesejáveis do tratamento possam ser intensificados. Seu médico o orientará adequadamente sobre a dosagem de cada medicamento.
- sulfato ferroso.
- metoclopramida (usada no tratamento de distúrbios na motilidade gastrintestinal).
- domperidona (usada no tratamento de problemas no estômago47 e de digestão48, como esvaziamento gástrico, refluxo gastroesofágico49, esofagite50, náuseas51 e vômito52).
- neurolépticos53 (substâncias utilizadas no tratamento de sintomas2 positivos das psicoses, como alucinações54 e delírios).
- opioides (substâncias com ação analgésica).
- medicamentos anti-hipertensivos que contêm reserpina.
- outros medicamentos antiparkinsonianos.
Interações em testes laboratoriais
A levodopa pode afetar os resultados de testes laboratoriais para catecolaminas (compostos químicos como a adrenalina55, noradrenalina45 e dopamina3), creatinina56 (indicativo de função renal57), ácido úrico e glicosúria58 (presença de açúcar28 na urina59). Os resultados para corpos cetônicos (produtos da transformação de lipídios em glicose27) no teste de urina59 podem ser falso-positivos.
O resultado para o teste de Coombs (usado no diagnóstico60 de doenças autoimunes61 e doença hemolítica do recém-nascido62) pode dar falso-positivo em pacientes em tratamento com Ekson.
Até o momento, não há informações de que Ekson (levodopa + cloridrato de benserazida) possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde63.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
Conservar em temperatura ambiente (entre 15º C a 30 ºC). Proteger da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do medicamento
Este medicamento apresenta-se na forma de comprimido rosa, circular, monossectado em cruz.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Este medicamento deve ser administrado por via oral. Quando possível, Ekson deve ser tomado, no mínimo, 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições, para que a proteína dos alimentos não interfirana absorção do medicamento. Efeitos adversos gastrintestinais podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento, e podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão deste medicamento com um lanche com pouca proteína (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.
Os comprimidos de Ekson devem ser engolidos sem mastigar. Eles podem ser partidos (são birranhurados) para facilitar a deglutição64.
Orientações sobre como deve ser partido o comprimido
- Ekson possui a tecnologia SNAP TAB, que possibilita a partição do comprimido para fácil deglutição64 e titulação de dose. A quebra dos comprimidos deverá ocorrer sempre sobre uma superfície plana e rígida. (Figura 1)
- A face65 lisa do comprimido deverá ser posicionada para cima. (Figura 2)
- Aplicar pressão com o dedo, mantendo a força no centro do comprimido. (Figura 3)
- O comprimido deverá partir em quatro partes iguais (quatro quartos). Caso o comprimido não quebrar em 4 partes, deve-se mantê-lo com a face65 lisa para cima e pressionar suavemente no centro da(s) metade(s) restante(s). (Figura 4)
- Utilize a quantidade de quartos recomendada pelo seu médico. (Figura 5)

Posologia
Dose usual: o tratamento com Ekson deve ser iniciado gradualmente e a dose deve ser aumentada gradativamente até otimização do efeito.
Tratamento inicial: nos estágios iniciais da doença de Parkinson1, é recomendável iniciar o tratamento com ¼ de comprimido de Ekson (62,5 mg), três a quatro vezes ao dia.
A otimização do efeito em geral é obtida com uma dose diária de Ekson correspondente a faixa de 300 - 800 mg de levodopa + 75 - 200 mg de benserazida, dividida em três ou mais administrações. Podem ser necessárias quatro a seis semanas para se atingir o efeito ideal.
Tratamento de manutenção: a dose média de manutenção é de ½ comprimido de Ekson (125 mg), três a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg a 600 mg de levodopa ao dia.
Instruções posológicas especiais: seu médico o instruirá sobre a necessidade de ajuste de dose de Ekson ou mesmo de outros medicamentos utilizados concomitantemente, assim como sobre o procedimento adequado para a migração de tratamento para as diferentes formas farmacêuticas de Ekson.
Uso em pacientes com insuficiência renal33: no caso de insuficiência renal33 leve ou moderada não é necessária a redução de dose.
Uso em pacientes com insuficiência hepática37: a segurança e a eficácia de Ekson não foram estabelecidas em pacientes com insuficiência hepática37.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você esquecer de tomar uma dose de Ekson, tome-a assim que se lembrar e retorne ao esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no horário da próxima dose, pule a dose que você esqueceu e tome a próxima dose no horário habitual. Não tome dose dobrada para compensar a que você esqueceu.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Este medicamento em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer efeitos indesejados, tais como movimentos involuntários, episódios psicóticos, angina66 pectoris (dor no peito67 de origem cardíaca), constipação68, perda de peso e falta de ar.
Pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram identificadas na experiência pós-comercialização com este medicamento, com base em relatos de casos espontâneos e casos de literatura. A estimativa da categoria de frequência correspondente para cada reação adversa ao medicamento baseia-se na seguinte convenção: muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento); comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento); incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento); rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento); muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento) e desconhecida (essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, portanto nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento).
Categoria de frequência desconhecida
Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático69: anemia hemolítica70 (hemoglobina71 insuficiente para manter oxigenação das células6, decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia72 transitória (redução de glóbulos brancos do sangue22) e trombocitopenia73 (redução das plaquetas74, que são elementos do sangue22 importantes para a coagulação75) têm sido relatados.
Distúrbios nutricionais e do metabolismo76: anorexia77 (diminuição ou perda do apetite) foi relatada.
Distúrbios psiquiátricos: depressão pode fazer parte do quadro clínico em pacientes com doença de Parkinson1 e podem também ocorrer em pacientes tratados com Ekson. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações54, delírios e desorientação temporária podem ocorrer particularmente em pacientes idosos e em pacientes com antecedentes psiquiátricos. A síndrome18 de desregulação dopaminérgica foi relatada.
Distúrbios do sistema nervoso43: casos isolados de ageusia ou disgeusia78 (alterações do paladar79) foram relatados. Em estágios tardios do tratamento, podem ocorrer discinesias (movimentos involuntários anormais). Com tratamento prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica10, incluindo episódios de acinesia (redução da mobilidade), episódios de congelamento da marcha, deterioração de final da dose e efeito “liga-desliga” (fenômeno on-off). O uso de Ekson pode ocasionar sonolência e pode estar associado muito raramente à sonolência excessiva durante o dia e episódios de sono de início repentino.
Distúrbios cardíacos: arritmias41 cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco) foram relatadas.
Distúrbios vasculares80: hipotensão81 ortostática (queda de pressão sanguínea ao se levantar) foi relatada.
Distúrbios gastrintestinais: náusea82, vômito52, diarreia83 e descoloração da saliva, da língua84, dos dentes e da mucosa85 oral foram relatados com levodopa + cloridrato de benserazida.
Distúrbios do tecido subcutâneo86 e da pele87: reações alérgicas como coceira, erupção88 cutânea89 e rubor (vermelhidão) foram relatadas.
Desordens do fígado14 e biliares: aumento de transaminases, fosfatase alcalina90 (indicadores de acometimento do fígado14) e gama-glutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado14) foi reportado.
Desordens renais e urinárias: aumento dos níveis sanguíneos de ureia35 (indicador de acometimento dos rins13) foram observados com o uso de levodopa + cloridrato de benserazida.
Pode ocorrer alteração da cor da urina59, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais escura, após um tempo em repouso. Outros fluidos ou tecidos corporais também podem se descolorir ou se pigmentar, incluindo a saliva, a língua84, os dentes ou a mucosa85 da boca91.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Sinais23 e sintomas2
Os sinais23 e sintomas2 de superdose são de natureza similar aos efeitos adversos de Ekson em doses terapêuticas, mas é provável que sejam mais graves. A superdose pode levar a: efeitos adversos cardiovasculares (como arritmia92 cardíaca - alteração da frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos), distúrbios psiquiátricos (como confusão e insônia), efeitos gastrintestinais (como náusea82 e vômitos93) e movimentos involuntários anormais.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS - 1.0573.0443
Farmacêutica Responsável: Gabriela Mallmann - CRF-SP n° 30.138
Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 – 20º andar
São Paulo - SP
CNPJ: 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira
Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Guarulhos - SP ou
Embalado por:
Serpac Comércio e Indústria Ltda.
São Paulo - SP
SAC 0800 701 6900
