Zovirax (Creme)

(Bula do profissional de saúde)

Zovirax® creme é indicado para o tratamento de infecções⁵ cutâneas⁶ pelo vírus⁷ Herpes simplex, incluindo herpes genital e labial, inicial e recorrente.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Zovirax® reduziu significativamente a replicação viral, formação de novas lesões⁸ e a duração dos sintomas⁹ nos casos de herpes genital recorrente (81,5% dos casos)¹.

1. FIDDIAN, AP. Et al. Topical acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison with systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77, 1983

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas Mecanismo de ação

O aciclovir¹ é um agente antiviral muito ativo in vitro contra o vírus⁷ Herpes simplex (VHS¹⁰), tipos 1 e 2, e o vírus⁷ Varicella zoster¹¹ (VVZ). Sua toxicidade¹² em células¹³ infectadas de mamíferos é baixa.

O aciclovir¹ é fosforilado em seu composto ativo, o trifosfato de aciclovir¹, após penetrar nas células¹³ infectadas pelo herpes. A primeira etapa desse processo requer a presença da timidina quinase codificada pelo VHS¹⁰. O trifosfato de aciclovir¹ age como inibidor e substrato para a DNA-polimerase específica do herpes, impedindo a síntese do DNA viral, sem afetar os processos celulares normais. Zovirax® creme reduziu significativamente o tempo de evolução da erupção¹⁴ (p < 0,02) e o tempo para a resolução da dor (p < 0,03) comparado com o creme placebo¹⁵, em dois grandes estudos duplo-cegos, randomizados, envolvendo 1.385 pacientes com herpes labial recorrente. Aproximadamente 60% dos pacientes começaram o tratamento nos estágios iniciais da lesão¹⁶ (prodrômico¹⁷ ou de eritema¹⁸) e 40% nos estágios tardios da doença (pápula¹⁹ ou vesícula²⁰).

Propriedades farmacocinéticas

Estudos farmacológicos demonstram mínima absorção do aciclovir¹ após aplicações tópicas contínuas de Zovirax® creme.

CONTRAINDICAÇÕES

Zovirax® creme é contraindicado para pacientes²¹ com hipersensibilidade conhecida ao aciclovir¹, ao valaciclovir, ao propilenoglicol ou a qualquer componente da fórmula.

Não há contraindicação relativa à faixa etária.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Zovirax® creme não é uma preparação adequada para uso em mucosas²² (intravaginal, intrabucal e dos olhos²³, por exemplo), pois pode causar irritação. Deve-se tomar cuidado para evitar a introdução acidental nos olhos²³.

Em pacientes com comprometimento imune grave (pessoas com Aids ou que sofreram transplante de medula óssea²⁴, por exemplo), deve ser administrado Zovirax® oral. Esses pacientes devem consultar seu médico para o tratamento de qualquer infecção²⁵.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Não existem observações especiais acerca do uso de Zovirax® creme em idosos ou crianças.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não há dados sobre a influência de Zovirax® creme na capacidade de dirigir e operar máquinas.

Reprodução²⁶

Não há relatos sobre o efeito do aciclovir¹ na fertilidade feminina humana quando administrado por via oral ou por via intravenosa. Em um estudo com 20 homens com contagem de espermatozóides²⁷ normal, aciclovir¹ foi administrado por via oral em doses de até 1g ao dia por um período de até seis meses. Esse estudo mostrou que o aciclovir¹ não teve efeitos clínicos significativos na contagem, na motilidade ou na morfologia dos espermatozoides²⁷.

Efeitos adversos largamente reversíveis na espermatogênese, em associação à toxicidade¹² global em ratos e cachorros, foram relatados somente em doses de aciclovir¹ muito superiores às empregadas terapeuticamente.

Dois estudos de geração em camundongos não revelaram nenhum efeito do aciclovir¹ na fertilidade quando administrado por via oral.

Mutagenicidade

Os resultados de uma ampla gama de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo indicam que o aciclovir¹ não apresenta risco genético ao homem.

Aciclovir¹ não se apresentou carcinogênico em estudos de longo prazo realizados em ratos e camundongos.

Teratogênese²⁸

A administração sistêmica de aciclovir¹ em testes padronizados, reconhecidos internacionalmente, não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos²⁹ em coelhos, ratos e camundongos. Em um teste não padronizado em ratos, foram observadas anormalidades fetais, mas apenas doses subcutâneas muito altas produziram toxicidade¹² materna. O significado clínico desses resultados é incerto.

Gravidez³⁰ e lactação³¹

Existem relatos do uso de formulações de Zovirax® durante a gravidez³⁰. Os registros não demonstraram aumento no número de defeitos congênitos³² nos indivíduos expostos a Zovirax®, quando comparados à população em geral, e os defeitos que ocorreram não demostraram padrões únicos ou consistentes que possam sugerir uma causa comum.

O uso de Zovirax® na gravidez³⁰ deve ser considerado apenas quando o benefício for maior que o risco potencial para o feto³³.

A administração sistêmica de aciclovir¹ em testes padronizados internacionalmente reconhecidos, não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos²⁹ em coelhos, ratos e camundongos.

Em testes não-padronizados em ratos, observaram-se anormalidades fetais apenas após doses subcutâneas tão altas que produziram toxicidade¹² materna. A relevância clínica dessas observações é incerta.

Dados limitados em humanos mostram que a droga passa para o leite materno após administração sistêmica. Entretanto, a dosagem recebida pelo bebê através da amamentação³⁴ é considerada insignificante.

Categoria B de risco na gravidez³⁰

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Não são conhecidas interações relevantes quanto ao uso de Zovirax® creme.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de armazenamento

Mantenha o produto em sua embalagem original, em temperatura abaixo de 30°C. Conserve sempre a bisnaga fechada após o uso. Não coloque o produto na geladeira.

O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem externa do produto.

Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos / Características organolépticas

Creme branco ou quase branco, homogêneo, livre de material estranho.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de uso

Zovirax® creme deve ser aplicado sobre as lesões⁸ existentes ou emergentes, preferencialmente, no início da infecção²⁵. O paciente deve lavar as mãos³⁵ antes e depois da aplicação e evitar a fricção desnecessária da lesão¹⁶ ou toque com toalha, a fim de evitar o agravamento ou transferência da infecção²⁵ para outros locais.

Zovirax® creme contém uma base especialmente formulada e não deve ser diluído ou usado como base para incorporação de outros medicamentos.

Posologia

Zovirax® creme deve ser aplicado cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente quatro horas, suprimindo-se a aplicação no período noturno. Zovirax® creme deve ser aplicado sobre as lesões⁸ existentes ou emergentes, se possível, no início da infecção²⁵. É especialmente importante iniciar o tratamento de episódios recorrentes durante o período prodrômico³⁶ ou aos primeiros sinais³⁷ de lesão¹⁶. . O tratamento também pode ser iniciado em estágios mais avançados, como por exemplo quando já observar-se a presença de pápulas³⁸. O tratamento deve continuar por pelo menos quatro dias para herpes labial e por cinco dias para herpes genital.. Se não ocorrer cicatrização, o tratamento deverá ser prolongado por mais cinco dias. Se as lesões⁸ permanecerem após 10 dias, o paciente deve consultar seu médico.

REAÇÕES ADVERSAS

Reações incomuns (≥ 1/1.000 e < 1/100): ardência e queimação transitória após a aplicação; ressecamento leve e descamação³⁹ da pele⁴⁰; prurido⁴¹.

Reação rara (≥ 1/10.000 e <1/1.000): eritema¹⁸, dermatite⁴² de contato após a aplicação. Verificou-se que as substâncias da composição provocaram mais reação de sensibilidade que o próprio aciclovir¹.

Reação muito rara (<1/10.000): reações de hipersensibilidade imediata, incluindo angiodema.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

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