Acetilcisteína (Injetável 100 mg/mL)

Este é um medicamento indicado quando se tem dificuldade para expectorar e há muita secreção densa e viscosa, tais como bronquite aguda², bronquite crônica³ e suas exacerbações (piora do quadro clínico e complicações), enfisema⁴ pulmonar (doença crônica caracterizada pelo comprometimento dos pulmões⁵), pneumonia⁶ (inflamação⁷ nos pulmões⁵ e brônquios⁸), atelectasias⁹ pulmonares (fechamento dos brônquios⁸), mucoviscidose¹⁰ (doença hereditária que produz muco espesso, também conhecida por fibrose cística¹¹). Também é indicado para intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

Acetilcisteína¹ é um medicamento que ajuda a eliminar as secreções produzidas nos pulmões⁵, facilitando a respiração.

Acetilcisteína¹ modifica as características da secreção respiratória (muco) reduzindo sua consistência e elasticidade¹², tornando-a mais fluida ou mais liquefeita, o que facilita a sua eliminação das vias respiratórias. Acetilcisteína¹ funciona ainda como antídoto¹³ de danos hepáticos provocados pelo paracetamol, regenerando os estoques de uma substância vital para a função normal do fígado¹⁴ (a glutationa).

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Este medicamento é contraindicado para pacientes¹⁵ alérgicos a acetilcisteína¹ e/ou demais componentes de sua formulação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças menores de 2 anos (exceto para uso intravenoso).

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

A presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido no mesmo.

É recomendada precaução quando utilizado por pacientes com úlcera péptica¹⁶ ou histórico de úlcera¹⁷, especialmente no caso de administração concomitante à outros medicamentos com conhecido efeito irritativo à mucosa¹⁸ gástrica.

A administração da acetilcisteína¹, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seu volume. Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar pode ser realizada a drenagem¹⁹ postural e/ou outras medidas para drenagem¹⁹ de secreção.

Pacientes que sofrem de asma²⁰ brônquica devem ser monitorados durante o tratamento. A acetilcisteína¹ deve ser interrompida imediatamente se o paciente apresentar broncoespasmo²¹ e um tratamento apropriado deve ser iniciado.

Acetilcisteína¹ deve ser administrada por via intravenosa somente sob supervisão médica. Os efeitos indesejáveis de perfusão de acetilcisteína¹ aparecem mais comumente se o medicamento é administrado muito rápido ou em quantidade excessiva. Portanto as indicações de posologia devem ser rigorosamente seguidas. Acetilcisteína¹ usada durante a inalação pode ser administrada concomitantemente com vasoconstritores e broncodilatadores²² comumente utilizados.

Recomenda-se que, no caso de administração concomitante para inalação com outros medicamentos a solução seja preparada na hora e seja utilizada uma vez só para garantir que não haverá comprometimento da estabilidade química da mistura.

Deve-se ter cautela na administração de doses como antídoto¹³ em intoxicações por paracetamol em pacientes com peso corporal abaixo dos 40 Kg por causa de possível risco de sobrecarga de líquido com consequente hiponatremia²³ (alteração na concentração de sódio no sangue²⁴), convulsão²⁵ e óbito²⁶. Portanto, recomenda-se seguir estritamente as orientações referentes à dosagem do produto.

A administração da acetilcisteína¹ em doses como antídoto¹³ em intoxicações por paracetamol pode prolongar o tempo de protrombina²⁷ (queda do índice de protrombina²⁷, elevação de INR ou RNI: relação normatizada internacional).

Acetilcisteína¹ contém 43 mg (1.9 mmol) de sódio por ampola. Essa informação deve ser considerada em pacientes hipertensos ou submetidos a dieta controlada de sódio.

Uso em idosos

Devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.

Uso pediátrico

Devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças menores de 2 anos (exceto para uso intravenoso).

Pacientes portadores de asma²⁰ brônquica

Devem ser rigorosamente controlados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo²¹ (contração dos

brônquios⁸ causando dificuldade para respirar ou chiado no peito²⁸), suspender o tratamento imediatamente e consultar seu médico.

Na administração por via aerossólica, como pode ocorrer em qualquer aplicação aerossólica e independente do fármaco²⁹ utilizado, em pacientes predispostos e/ou asmáticos é aconselhável associar um broncodilatador³⁰, de modo a prevenir eventuais reações broncoespásticas.

Acetilcisteína¹ não interfere na habilidade de dirigir e operar máquinas enquanto estiver fazendo uso do medicamento.

Gravidez³¹ e lactação³²

Há escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína¹ durante a gravidez³¹. Estudos com animais não sugerem nenhum efeito nocivo, direto ou indireto, sobre a gravidez³¹, desenvolvimento embriônico-fetal, nascimento ou desenvolvimento pós-natal.

Não há informações disponíveis sobre a excreção pelo leite materno, por isso não se recomenda utilizar este medicamento durante esta fase.

O produto só deve ser usado durante a gravidez³¹ e lactação³² depois de cuidadosa avaliação de risco-benefício.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas

Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos.

Acetilcisteína¹ não deve ser administrada concomitantemente com fármacos antitussígenos, pois a redução do reflexo da tosse pode levar ao acúmulo de secreções brônquicas.

A administração concomitante de nitroglicerina e acetilcisteína¹ tem mostrado hipotensão³³ significante e, aumento da dilatação da artéria³⁴ temporal. Se houver necessidade de tratamento concomitante com nitroglicerina e acetilcisteína¹, os pacientes devem ser monitorados, pois pode ocorrer hipotensão³³, inclusive grave, devendo-se ter atenção para a possibilidade de cefaleias³⁵.

Avise seu médico ou farmacêutico se você usar medicamentos a base de nitrato, em conjunto com o uso de acetilcisteína¹.

Relatos de inativação de antibióticos com acetilcisteína¹ foram encontrados apenas em estudos in vitro onde as substâncias foram misturadas diretamente. Portanto, dissolução (mistura) de formulações de acetilcisteína¹ com outros medicamentos não é recomendada.

Interações com exames laboratoriais

A acetilcisteína¹ pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também, no teste de cetona na urina³⁶.

Interações com alimentos

Por ser de uso injetável ou inalatório, não são conhecidas interferências entre o medicamento e alimentos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde³⁷.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Conserve o medicamento na embalagem original e em temperatura ambiente entre 15°C e 30°C e protegido da luz. Você deve abrir a ampola de acetilcisteína¹ no momento do uso.

Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação.

Após aberto, para uso inalatório e, se conservado sob refrigeração, válido por no máximo 24 horas. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, para uso injetável, o conteúdo da ampola deste medicamento deve ser utilizado imediatamente.

Características do medicamento

Acetilcisteína¹ é uma solução límpida incolor a levemente rosa e com um leve odor sulfúreo (enxofre), que é característico do medicamento.

Verifique antes de sua utilização se a solução no interior da ampola de vidro âmbar está na forma líquida, incolor a ligeiramente rosa, livre de fragmentos³⁸ ou de alguma substância.

Acetilcisteína¹ excepcionalmente, tanto conservado na ampola aberta ou no nebulizador, pode adquirir uma coloração rosada, fato este que não significa que o medicamento perdeu sua atividade.

Como a acetilcisteína¹ pode reagir com materiais como, borracha, ferro, cobre é conveniente utilizar dispositivos nebulizadores feitos de vidro ou plástico, lavando-os com água após o uso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Modo de usar

Uso intravenoso

A administração de acetilcisteína¹ por via intravenosa deve ser realizada por profissional da saúde³⁷ especializado, com os materiais necessários e suporte médico.

Uso inalatório

A administração para inalação deve proceder da seguinte forma:

• Romper a ampola no local indicado, protegendo os dedos para não cortá-los;
• Depositar a dose de acetilcisteína¹ no copo do inalador, podendo utilizar uma seringa³⁹ para retirar o medicamento da ampola e transportar para o copo. Se for o caso, adicionar outros medicamentos conforme a prescrição médica e adicionar solução fisiológica⁴⁰ para completar o volume;
• Realizar a inalação pelo tempo determinado pelo médico.

Dosagem

O médico determinará a duração do tratamento de acordo com a evolução clínica; a grande tolerabilidade geral e local do medicamento permite tratamentos prolongados.

As doses abaixo descritas poderão ser aumentadas a critério médico.

Uso intravenoso não como antídoto¹³

Acetilcisteína¹ deve ser administrado através da infusão lenta em solução salina ou solução glicosada 5%.

• Adultos: 1 ampola, 1 ou 2 vezes por dia;
• Crianças acima de 2 anos: meia ampola, 1 ou 2 vezes por dia.

Uso intravenoso como antídoto¹³

Na intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol, a terapia com acetilcisteína¹ deve ser iniciada o quanto antes. O tratamento deve ser iniciado dentro de 0 a 8 horas da ingestão do paracetamol. Para uma administração de acetilcisteína¹ durante 15 horas após a superdosagem de paracetamol, o tratamento é praticamente ineficaz, mas há evidência na literatura de um tratamento bem sucedido 16 - 24 horas após a ingestão de paracetamol.

A injeção⁴¹ é administrada por infusão intravenosa.

A infusão deve ser realizada lentamente para reduzir o risco de efeitos indesejáveis.

Para o tratamento como antídoto¹³ são recomendados os seguintes esquemas de tratamento:

Pacientes com peso corporal ≥ 40 kg

• Dose de ataque: 150 mg/kg em 200 mL de solução por 60 min;
• Segunda dose: 50 mg/kg em 500 mL por 4 horas;
• Terceira dose: 100 mg/kg em 1000 mL por 16 horas.

Pacientes com peso corporal ≥ 20 a 40 kg

• Dose de ataque: 150 mg/kg em 100 mL de solução por 60 min;
• Segunda dose: 50 mg/kg em 250 mL por 4 horas;
• Terceira dose: 100 mg/kg em 500 mL por 16 horas.

Pacientes com peso corporal abaixo de 20 kg

A solução deve ser compatível (5% dextrose⁴² em água, 0,45% cloreto de sódio ou água para injeção⁴¹).

• Dose de ataque: 150 mg/kg em 3 mL/kg de solução por 60 min;
• Segunda dose: 50 mg/kg em 7 mL/kg por 4 horas;
• Terceira dose: 100 mg/kg em 14 mL/kg por 16 horas.

Uso inalatório

• Tratamento por inalação (adultos e crianças acima de 2 anos): Utiliza-se 1 ampola em cada sessão, diluída em igual quantidade de soro⁴³ fisiológico⁴⁴, efetuando-se 1 a 2 sessões por dia, durante 5 a 10 dias, de acordo com a necessidade.
  Devido à elevada tolerabilidade do medicamento, a frequência das sessões, as doses e a duração do tratamento podem ser modificadas a critério médico, em limites bastante amplos, sem necessidade de diferenciar as doses para adultos das usadas na pediatria;
• Instilações endotraqueal ou endobrônquicas (adultos e crianças acima de 2 anos): Administra-se através da cânula de traqueostomia⁴⁵ do tubo endotraqueal ou do broncoscópio⁴⁶, 1 ampola por vez, 1 ou 2 vezes por dia, de acordo com a necessidade.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Se você deixou de fazer uma inalação ou aplicação, deverá fazê-la o quanto antes, e fazer a inalação ou aplicação seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem dobrar a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

As seguintes reações adversas foram relatadas pós-comercialização. Sua frequência não é conhecida (não pode ser estimada através dos dados disponíveis).

Uso inalatório: hipersensibilidade, broncoespasmo²¹ (chiado no peito²⁸), rinorreia⁴⁷, estomatite⁴⁸ (inflamação⁷ da cavidade bucal), vômito⁴⁹, náusea⁵⁰, urticária⁵¹ (placas⁵² avermelhadas na pele⁵³), rash⁵⁴ (erupção⁵⁵ cutânea⁵⁶) e prurido⁵⁷ (coceira).

Uso intravenoso: choque anafilático⁵⁸, reação anafilática⁵⁹, reação anafilactoide⁶⁰, hipersensibilidade, taquicardia⁶¹, broncoespasmo²¹ (chiado no peito²⁸), dispneia⁶² (falta de ar), vômito⁴⁹, náusea⁵⁰, angioedema⁶³ (inchaço⁶⁴ nas mucosas⁶⁵), urticária⁵¹ (placas⁵² avermelhadas na pele⁵³), rubor, erupção⁵⁵ cutânea⁵⁶, prurido⁵⁷ (coceira), edema⁶⁶ facial, hipotensão³³ e tempo prolongado de protrombina²⁷.

Em casos raríssimos houve relato de reações severas da pele⁵³, como síndrome de Stevens-Johnson⁶⁷ e síndrome de Lyell⁶⁸, com relação temporal com a administração da acetilcisteína¹. Na maioria dos casos havia envolvimento provável de, pelo menos uma droga co-suspeita na provocação da síndrome⁶⁹ muco-cutânea⁵⁶ relatada.

Por isso, é preciso consultar o médico assim que ocorrer alguma nova alteração na pele⁵³ ou em membranas mucosas⁶⁵, onde nesse caso a acetilcisteína¹ deve ser interrompida imediatamente.

Alguns estudos relatam uma diminuição da taxa de agregação plaquetária na presença de acetilcisteína¹. A significância clínica dessa reação ainda não foi definida.

Se for observada qualquer outra reação não descrita nesta bula, informe seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?