Lenazen

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Lenazen®
flumazenil
Solução injetável 0,1 mg/mL

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Solução injetável
Embalagem contendo 5 ampolas com 5 mL

USO INTRAVENOSO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 01 ANO

COMPOSIÇÃO:

Cada ampola de Lenazen® contém:

Veículo: ácido acético glacial, cloreto de sódio, edetato dissódico, hidróxido de sódio e água para injetáveis.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Lenazen® é indicado para anular, completa ou parcialmente, os efeitos sedativos centrais dos benzodiazepínicos. Assim, é usado em anestesia¹ e em unidades de terapia intensiva² nas seguintes indicações:

Em anestesiologia

• para que o paciente recupere a consciência depois de anestesia¹ geral induzida e mantida com benzodiazepínicos em pacientes internados;
• para anulação do efeito sedativo dos benzodiazepínicos usados para procedimentos diagnósticos e terapêuticos de curta duração em pacientes hospitalizados e de ambulatório.

Em terapia intensiva² e para tratamento de perda de consciência de causa desconhecida

• para diagnóstico³ e tratamento de superdose com benzodiazepínicos;
• para determinar, em casos de perda de consciência de causa desconhecida, se o fármaco⁴ envolvido é um benzodiazepínico;
• para anular, especificamente, efeitos exercidos sobre o sistema nervoso central⁵ causados por doses excessivas de benzodiazepínicos (restabelecimento da respiração espontânea e da consciência, a fim de evitar a necessidade de entubação e posterior extubação).

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

O flumazenil é uma substância que age no sistema nervoso central⁵ e tem efeito contrário ao dos medicamentos benzodiazepínicos. Os efeitos hipnóticos (que induzem sono), sedativos (que acalmam) e de inibição psicomotora⁶ (movimentos provocados por processos mentais) dos benzodiazepínicos são rapidamente neutralizados, após administração intravenosa de flumazenil (de 1 a 2 minutos). Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo das características das substâncias benzodiazepínicas utilizadas e da relação existente entre as doses de benzodiazepínico e de flumazenil administradas.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Lenazen® é contraindicado a pacientes com reconhecida hipersensibilidade (alergia⁷) a flumazenil ou a pacientes que recebem medicamentos benzodiazepínicos para controle de condições potencialmente fatais (por exemplo, controle de pressão intracraniana ou controle da epilepsia⁸ com muitas convulsões).

Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 01 ano.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Existem várias situações médicas que requerem cuidados especiais na administração de Lenazen®, e seu médico saberá identificá-las, tomando as devidas precauções. Deve-se ter cuidado no uso de Lenazen® em:

• casos de intoxicações mistas, porque a anulação dos efeitos do benzodiazepínico pode permitir o aparecimento dos efeitos tóxicos (como convulsões ou arritmias⁹ cardíacas) desses fármacos associados à superdose (especialmente antidepressivos cíclicos);
• pacientes epilépticos que estejam recebendo tratamento benzodiazepínico há muito tempo. Apesar de apresentar leve efeito anticonvulsivante intrínseco, o uso de Lenazen® não é recomendado a esses pacientes, uma vez que a supressão abrupta dos efeitos protetores de um agonista¹⁰ benzodiazepínico pode levar a quadros de convulsão¹¹ em pacientes epilépticos;
• uso com determinadas substâncias, como bloqueadores neuromusculares, especialmente em anestesias.

Quando Lenazen® for usado com bloqueadores neuromusculares, ele não deve ser injetado até que os efeitos destes últimos estejam completamente revertidos;

Atenção: quando usado em anestesiologia ao final da cirurgia, Lenazen® não deve ser administrado antes do desaparecimento do efeito miorrelaxante¹² periférico.

• pacientes com traumatismo¹³ craniano que estejam utilizando benzodiazepínicos, pois Lenazen® pode desencadear convulsões ou alterar o fluxo de sangue¹⁴ no cérebro¹⁵;
• pacientes expostos a altas doses e/ou por longos períodos a benzodiazepínicos, até uma semana antes do uso de Lenazen®. Injeções rápidas de Lenazen® devem ser evitadas nesses pacientes, pois podem ser desencadeados sintomas¹⁶ de abstinência, incluindo agitação, ansiedade, labilidade emocional (oscilação entre sintomas¹⁶ de euforia e depressão), leve confusão e distorções sensoriais (vide item “6. Como devo usar este medicamento?”);
• casos de dependência a benzodiazepínicos e na síndrome¹⁷ de abstinência de benzodiazepínicos. Lenazen® não é recomendado nessas situações;
• reversão da sedação¹⁸ consciente em crianças menores que 1 ano, no tratamento de superdose em crianças, na ressuscitação em recém-nascidos e na reversão dos efeitos sedativos de benzodiazepínicos usados para indução de anestesia¹ geral em crianças, uma vez que a experiência com flumazenil para essa faixa etária é limitada;
• pacientes com insuficiência¹⁹ do fígado²⁰ ou doenças importantes do fígado²⁰.

Os pacientes que recebem Lenazen® para reversão dos efeitos de benzodiazepínicos devem ser monitorados com relação à recorrência²¹ da sedação¹⁸, depressão respiratória ou outro efeito residual do benzodiazepínico, por período apropriado, dependendo da dose e da duração dos efeitos do benzodiazepínico empregado.

Uma vez que pacientes que já possuem insuficiência hepática²² podem apresentar efeitos tardios do benzodiazepínico (conforme descrito acima), um período prolongado de observação pode ser necessário.

Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas

Embora após administração intravenosa de Lenazen® os pacientes fiquem acordados e conscientes, eles devem ser alertados para que não dirijam nem operem máquinas perigosas durante as primeiras 24 horas após a administração, pois os efeitos dos medicamentos benzodiazepínicos podem reaparecer.

Gravidez²³ e Lactação²⁴

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico se estiver grávida ou amamentando. A segurança do uso de flumazenil

durante a gestação em humanos não foi estabelecida. Portanto, os benefícios do uso de flumazenil durante a gestação devem ser considerados em relação aos possíveis riscos para o feto²⁵. Deve-se observar o princípio médico de não se administrar medicamentos nos primeiros meses da gravidez²³, exceto quando absolutamente necessário.

A administração de Lenazen® em situações de emergência²⁶ não está contraindicada durante a amamentação²⁷.

Até o momento, não há informações de que Lenazen® possa causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Interações medicamentosas

Pode haver interação entre flumazenil e outros medicamentos. Assim, os efeitos de alguns deles podem ser bloqueados, como do zopiclone e das triazolopiridazinas. Não foram observadas interações com outros medicamentos depressores do sistema nervoso central⁵ (SNC²⁸).

A farmacocinética dos agonistas benzodiazepínicos permanece inalterada em presença de flumazenil e vice-versa.

Não há interação farmacocinética entre flumazenil e etanol, midazolam ou diazepam. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde²⁹.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Conservar em temperatura ambiente (15 a 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Atenção: O número de lote e data de validade gravados na ampola podem se tornar ilegíveis ou até serem perdidos caso a embalagem entre em contato com algum tipo de solução alcoólica. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após preparo com soluções de glicose³⁰ a 5%, Ringer lactato³¹ ou cloreto de sódio a 0,9%, manter entre 15 e 30°C, por 24 horas.

Se Lenazen® for aspirado para a seringa³² ou misturado com soluções de glicose³⁰ a 5%, solução de Ringer lactato³¹ ou de cloreto de sódio a 0,9%, deve ser descartado após 24 horas. Para garantir a esterilidade³³ ideal do produto, Lenazen® deve ser mantido na respectiva ampola até o momento de ser utilizado.

O profissional da saúde²⁹ saberá como armazenar o medicamento depois de aberto.

Características físicas e organolépticas do produto

Solução límpida e incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Modo de usar

• Segure a ampola inclinada a um ângulo de aproximadamente 45º.
• Apoie a ponta dos polegares no estrangulamento da ampola.
• Com o dedo indicador envolva a parte superior da ampola, pressionando-a para trás até sua abertura.

Lenazen® deve ser administrado exclusivamente por via intravenosa. É um medicamento de uso restrito a hospitais, e o conteúdo das ampolas pode ser diluído em soluções para injeção³⁴ ou infusão intravenosa.

Existem alguns cuidados com relação ao modo correto do preparo, manuseio e aplicação, que deverão ser respeitados. Por isso, Lenazen® deve ser administrado exclusivamente por anestesiologista ou médico experiente.

O profissional de saúde²⁹ saberá como preparar o medicamento.

Dependendo da natureza de sua doença, de seu peso corpóreo e de sua resposta individual ao tratamento que utiliza Lenazen®, seu médico prescreverá a dose adequada ao seu caso.

A duração do tratamento varia dependendo de sua doença e da sua resposta individual ao tratamento. O tratamento tanto pode ser único como ter a duração de alguns dias ou de várias semanas. Seu médico saberá qual é a duração correta do tratamento que utiliza Lenazen®, para o seu caso.

Lenazen® pode ser administrado por infusão I.V. diluído em solução de glicose³⁰ a 5%, solução de Ringer lactato³¹ ou de cloreto de sódio a 0,9%, concomitantemente com outros procedimentos de reanimação. Se Lenazen® for aspirado para a seringa³² ou misturado com qualquer uma das soluções citadas anteriormente, deve ser descartado após 24 horas. Para garantir a esterilidade³³ ideal do produto, Lenazen® deve ser mantido na respectiva ampola até o momento de ser utilizado.

A dose deve ser aumentada gradualmente até obter o efeito desejado.

Posologia

Considerando que a duração da ação de alguns benzodiazepínicos pode exceder a de Lenazen®, poderão ser necessárias repetições da dose se a sedação¹⁸ ocorrer novamente depois que o paciente acordar.

Em anestesiologia

A dose inicial recomendada é de 0,2 mg, administrada por via I.V., em 15 segundos. Se o grau desejado de consciência não for atingido em 60 segundos, uma segunda dose (0,1 mg) pode ser administrada. Doses subsequentes (0,1 mg) podem ser repetidas em intervalos de 60 segundos, se necessário, até a dose total de 1 mg. A dose usual é de 0,3–0,6 mg, mas a necessidade individual pode variar, dependendo da dose e duração dos efeitos do benzodiazepínico administrado e das características do paciente.

A administração de Lenazen® em pacientes tratados com benzodiazepínicos durante várias semanas deve ser lenta, pois podem surgir sintomas¹⁶ de abstinência. Em casos de surgimento desses sintomas¹⁶, deve-se administrar diazepam ou midazolam por via intravenosa, lentamente, titulando-se a dosagem de acordo com a resposta do paciente.

Em unidade de terapia intensiva² ou abordagem de inconsciência³⁵ de causa desconhecida

A dose inicial recomendada é de 0,3 mg I.V. Se o grau desejado de consciência não for atingido em 60 segundos, doses subsequentes de Lenazen® podem ser aplicadas até o paciente ficar desperto ou até a dose total de 2 mg. Se a sonolência retornar, Lenazen® pode ser administrado sob a forma de injeção³⁴ I.V., em bolus³⁶, conforme descrito anteriormente, ou sob a forma de infusão de 0,1–0,4 mg/hora. A velocidade de infusão deve ser ajustada individualmente até o desejável nível de despertar.

Caso uma melhora significativa no estado de consciência e na função respiratória não seja obtida após doses repetidas Lenazen®, deve-se pensar em uma etiologia³⁷ não benzodiazepínica.

Em unidade de tratamento intensivo, não se observaram sintomas¹⁶ de abstinência quando flumazenil foi administrado lentamente a pacientes tratados utilizando-se elevadas doses de benzodiazepínicos durante várias semanas. Se ocorrerem sintomas¹⁶ inesperados, deve-se titular cuidadosamente diazepam ou midazolam de acordo com a resposta do paciente.

Crianças > 1 ano de idade

Para reversão da sedação¹⁸ consciente induzida por benzodiazepínicos em crianças > 1 ano de idade, a dose inicial recomendada é de 0,01 mg/kg (até 0,2 mg) com administração intravenosa em 15 segundos. Se o grau de consciência desejado não for obtido após 45 segundos, nova dose de 0,01 mg/kg (até 0,2 mg) pode ser administrada e repetida em intervalos de 60 segundos (até no máximo 4 vezes mais) ou até dose total máxima de 0,05 mg/kg, ou 1 mg, aquela que for menor. A dose deve ser individualizada baseada na resposta do paciente. Não existem dados disponíveis de segurança e eficácia para a administração repetida de flumazenil na ressedação de crianças.

A meia-vida de eliminação em crianças acima de 1 ano de vida é mais variável que em adultos, em média 40 minutos e, geralmente, variando entre 20–75 minutos. O clearance e volume de distribuição, normatizado por peso corpóreo, são os mesmos que os de adultos. Entretanto, Lenazen® deve ser usado com cuidado para a reversão da sedação¹⁸ consciente em crianças menores que 1 ano, para o tratamento de superdose em crianças, para a ressuscitação em recém- nascidos e para a reversão dos efeitos sedativos dos benzodiazepínicos usados para indução de anestesia¹ geral em crianças.

Populações especiais

Pacientes com insuficiência hepática²² (do fígado²⁰): Uma vez que o flumazenil é essencialmente metabolizado pelo fígado²⁰, recomenda-se cuidado no ajuste da dose em pacientes com insuficiência hepática²² (vide item 4: “O que devo saber antes de usar este medicamento?”).

Uso em idosos: A farmacocinética da droga não é significantemente afetada em idosos. Não há necessidade de ajuste das doses nessa faixa etária.

Uso em pacientes com insuficiência¹⁹ do fígado²⁰ ou dos rins³⁸: Em indivíduos com função do fígado²⁰ prejudicada, o tempo de eliminação de flumazenil é maior e o clearance sanguíneo total (medida da eliminação do medicamento do organismo) é menor que em indivíduos sadios.

A farmacocinética da droga não é significantemente afetada em pacientes em hemodiálise³⁹ ou insuficiência¹⁹ dos rins³⁸.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Seu médico saberá quando deverá ser aplicada a próxima dose de Lenazen®.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Pós-comercialização

Lenazen® é bem tolerado em adultos e crianças. Em adultos, é bem tolerado mesmo quando excede a dose recomendada.

Foram observadas reações de hipersensibilidade (alergia⁷), incluindo anafilaxia⁴⁰ (reação alérgica⁴¹ generalizada, rápida e severa).

Não foram comumente observadas queixas de ansiedade, palpitações⁴² e medo após injeção³⁴ rápida de Lenazen®.

Esses efeitos indesejáveis geralmente não necessitam de tratamento específico.

Há relatos de crise convulsiva em pacientes epilépticos ou com grave insuficiência¹⁹ do fígado²⁰, particularmente após longo período de tratamento com benzodiazepínicos ou em caso de intoxicações mistas.

Em casos de intoxicação mista, principalmente com antidepressivo, podem surgir efeitos tóxicos (como convulsões e arritmia⁴³ cardíaca (batimentos cardíacos irregulares) na reversão dos efeitos de benzodiazepínicos provocada por Lenazen®.

Podem ocorrer sintomas¹⁶ de síndrome¹⁷ de abstinência após injeção³⁴ rápida deste medicamento em pacientes submetidos a longos tratamentos com benzodiazepínicos, nas semanas anteriores ao uso de Lenazen®.

Há casos de ataque de pânico com o uso de flumazenil em pacientes com história de síndrome¹⁷ do pânico.

Em alguns casos, foram relatadas ocorrências de náusea⁴⁴ e/ou vômitos⁴⁵ durante o uso em anestesiologia.

Nenhuma alteração da função do fígado²⁰ ou dos rins³⁸ foi observada.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

Há experiência limitada de superdosagem aguda de flumazenil em humanos. Não há um antídoto⁴⁶ específico para superdosagem de flumazenil. O tratamento deve consistir de medidas gerais de suporte, incluindo monitoramento dos sinais vitais⁴⁷ (pulso, pressão arterial⁴⁸ e temperatura) e observação do estado clínico do paciente.

Mesmo quando administrado em doses superiores às recomendadas, não foram observados sintomas¹⁶ de superdose. Como podem aparecer sintomas¹⁶ de abstinência dos medicamentos benzodiazepínicos, seu médico estará preparado para adotar as medidas adequadas nessa situação.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

USO RESTRITO A HOSPITAIS
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
 

M.S. no 1.0370.0650
Farm. Resp.: Andreia Cavalcante Silva CRF-GO no 2.659

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