Xylocaína (Pomada 5% sabor Laranja)

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Xylocaína® Pomada 5% sabor Laranja
lidocaína
Pomada 50 mg/g

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Pomada
Embalagem com uma bisnaga contendo 25 gramas

VIA TÓPICA SOBRE MUCOSA¹ ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS (vide Posologia)

COMPOSIÇÃO:

Cada grama² de Xylocaína® Pomada Sabor Laranja contém:

Excipientes: óleo de laranja amarga, corante amarelo crepúsculo CI 15985, sacarina³ sódica, butil-hidroxianisol, propilenoglicol e macrogol.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE⁴

INDICAÇÕES

Xylocaína Pomada Sabor Laranja é indicada para anestesia⁵ tópica de mucosa¹ oral.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Xylocaína pomada reduz significativamente a dor resultante de aplicação de agulha na mucosa¹ oral (YAACOB HB et al. Sing Dent J 1981;6(2):55).

Xylocaína pomada quando aplicada na dobra bucal inferior produz um alto grau de anestesia⁵ da mucosa¹ para a inserção de agulhas (HOLST, A. et al. Swed Dent. J. 1985; 9:185).

Xylocaína pomada aplicada na dobra da mucosa¹ bucal reduz significativamente (p < 0,05) a pontuação da escala de analógica visual de dor resultante da inserção de agulhas versus placebo⁶ (ROSIVACK, RG et al. Anesth Prog. 1990;37:290).

Xylocaína pomada 5% aplicada bilateralmente no sulco bucal das regiões dos pré-molares superiores, por dois minutos, reduz significativamente as pontuações da escala analógica visual de dor, quando comparada com placebo⁶ (VICKERS ER et al. Aust Dent J. 1992;37(4):267).

Xylocaína pomada 5% diminui a dor resultante da inserção de agulhas na mucosa¹ oral em crianças entre 7 e 12 anos (HOWITT JW et al. N Y State Dent J. 1972;38:549).

Xylocaína pomada 5% reduz a dor relacionada a injeções de bloqueadores anestésicos em crianças entre 3 e 6 anos (CARREL R et al. Anesth Prog. 1974; 21(5):126)

Lidocaina pomada 5% promove a anestesia⁵ local para procedimentos no sulco gengival. (DONALDSON, D et al. Anesth Prog 1995;42(1):7)

Após a extração dental, especialmente a remoção dos terceiro molares, pode ocorrer dor severa resultante da osteíte alveolar. Lidocaína pomada 2,5% e clorexidina reduzem significativamente o número de dias de dor severa que requer tratamento com analgésicos⁷ narcóticos (GARIBALDI, JA et al. J Calif Dent Assoc 1995;23(4):71).

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas

A lidocaína é absorvida após a aplicação da Xylocaína Pomada nas mucosas⁸. O início de ação é entre 0,5 a 5 minutos em mucosas⁸.

A lidocaína, como outros anestésicos locais, causa bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da prevenção do movimento de íons⁹ sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro¹⁰ e do miocárdio¹¹. Se uma quantidade excessiva do fármaco¹² atingir a circulação¹³ sistêmica rapidamente, poderão aparecer sinais¹⁴ e sintomas¹⁵ de toxicidade¹⁶ provenientes dos sistemas cardiovascular e nervoso central.

A toxicidade¹⁶ no Sistema Nervoso Central¹⁷ geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração¹⁸ incluem condução lenta, inotropismo negativo e, eventualmente, parada cardíaca.

A lidocaína na forma de pomada diminui significativamente a dor de injeções dentais quando comparado ao placebo⁶. A lidocaína pomada aplicada ao tubo endotraqueal antes da intubação diminui a ocorrência de dor de garganta¹⁹ pós-operatória. Estudos controlados demonstram sua eficácia como um analgésico²⁰ pós-operatório em odontologia, em otorrinolaringologia e depois de circuncisão.

Além do seu efeito de anestesia⁵ local, a lidocaína tem propriedades antibacteriana e antivirótica em concentrações acima de 0,5 a 2%, dependendo das espécies. A lidocaína em concentrações de 1 a 4% induz uma inibição concentração-dependente de crescimento geralmente em uma variedade de patógenos encontrada em infecções²¹ de ferida, como Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. A maior sensibilidade é mostrada através de organismos gram-negativos. A lidocaína em concentrações de 2 a 4% inibe o crescimento de um número de S. aureus meticilina-resistente e Enterococci vancomicina- resistente de cepas²² isoladas.

Propriedades Farmacocinéticas

A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas⁸. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica, é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco¹² intacto aparece na circulação¹³ por causa da biotransformação no fígado²³.

Após a inserção de um tubo endotraqueal lubrificado com em média de 1,26 g (0,49–2,45) de Xylocaína Pomada em pacientes entre 18 e 80 anos, o pico médio de concentração plasmática de lidocaína foi 0,45 (0,2–0,9) mcg/mL e normalmente foi observado dentro de 15 minutos. Um aumento de dose de 1 g de pomada resultou em um aumento em média da concentração plasmática de 0,22 mcg/mL.

A ligação da lidocaína às proteínas²⁴ plasmáticas é dependente da concentração, e a fração de ligação diminui com o aumento da concentração. Nas concentrações de 1 a 4 mcg de base livre por mL, 60 a 80% da lidocaína é de ligação protéica. A ligação é também dependente da concentração plasmática de alfa-1-glicoproteína ácida.

A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.

A lidocaína é rapidamente metabolizada no fígado²³ e os metabólitos²⁵ e fármaco¹² inalterado são excretados pelos rins²⁶. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação cíclica, clivagem da ligação amídica e conjugação. N-desalquilação, uma via principal de biotransformação, produz os metabólitos²⁵ monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. As ações farmacológicas/toxicológicas destes metabólitos²⁵ são semelhantes, mas menos potentes do que aqueles da lidocaína. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos²⁵ e menos do que 10% é excretado inalterado. O metabólito²⁷ primário na urina²⁸ é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção²⁹ intravenosa em bolus³⁰ é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática³¹ pode alterar a cinética³² da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática³¹. A disfunção renal³³ não afeta a cinética³² da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos²⁵.

Fatores como acidose³⁴ e o uso de estimulantes e depressores do SNC³⁵ influenciam os níveis de lidocaína no SNC³⁵ necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos³⁶. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis plasmáticos superiores a 6,0 mcg de base livre por mL.

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade¹⁶ observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consiste em efeitos no Sistema Nervoso Central¹⁷ e Sistema Cardiovascular³⁷. Em estudos de toxicidade¹⁶ reprodutiva nenhuma relação do fármaco¹² com efeitos adversos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer³⁸ com lidocaína, devido ao local e a duração do uso terapêutico deste fármaco¹².

Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito²⁷ da lidocaína, 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes de genotoxicidade. O metabólito²⁷ 2,6-xilidina mostrou não ter potencial carcinogênico em estudos pré-clínicos toxicológicos avaliando exposição crônica. Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente³⁹ da lidocaína, com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do uso clínico.

CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula.

Xylocaína Pomada Sabor Laranja não deve ser aplicada nos olhos⁴⁰.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos altos de lidocaína e reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos a aderir estritamente à posologia indicada. O controle de reações adversas graves pode requerer o uso de aparelho ressuscitador, oxigênio e outros fármacos ressuscitadores (ver item 10. Superdose).

As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condição fisiológica⁴¹ em paciente debilitados ou com doenças agudas, com mucosa¹ traumatizada, pacientes com sepse⁴², doença hepática³¹ grave ou insuficiência cardíaca⁴³ e crianças com mais de 12 anos de idade que pesam menos que 25 kg.

A absorção da lidocaína através de superfícies feridas e das mucosas⁸ é relativamente alta, especialmente na árvore brônquica⁴⁴. Isto deverá ser levado em consideração especialmente quando a pomada for utilizada em crianças no tratamento de grandes áreas. Xylocaína Pomada Sabor Laranja deve ser utilizada com cuidado em pacientes com lesões⁴⁵ em mucosas⁸.

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) devem ser monitorados de perto e o monitoramento do ECG deve ser considerado, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.

Quando Xylocaína Pomada Sabor Laranja é usada na boca⁴⁶ ou região da garganta¹⁹, o paciente deve estar ciente que a aplicação do anestésico tópico⁴⁷ pode prejudicar a deglutição⁴⁸ e, portanto, intensificar o perigo de aspiração. O entorpecimento da língua⁴⁹ ou mucosa¹ da boca⁴⁶ pode aumentar o perigo de trauma por mordida.

Outros locais de administração não recomendados devem ser evitados devido aos efeitos indesejáveis desconhecidos.

Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas

Dependendo da dose, os anestésicos locais podem ter um pequeno efeito na função mental e na coordenação, até mesmo na ausência de toxicidade¹⁶ evidente do Sistema Nervoso Central¹⁷ e pode prejudicar temporariamente a locomoção e a agilidade. Nas doses recomendadas é pouco provável que ocorram reações adversas no SNC³⁵.

Gravidez⁵⁰ e Lactação⁵¹

Categoria de risco na gravidez⁵⁰: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A lidocaína atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais. É razoável presumir que a lidocaína tem sido administrada a um grande número de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não foram relatados distúrbios específicos do processo reprodutivo, como por exemplo, uma maior incidência⁵² de más-formações ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos ao feto⁵³.

Como outros anestésicos locais, a lidocaína pode ser excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades de tal modo que, geralmente, não há riscos para a criança quando utilizada nas doses terapêuticas.

O uso de Xylocaína Pomada Sabor Laranja não é recomendado em crianças menores de 5 anos de idade. O uso também não é recomendado em crianças com menos de 20 kg de peso.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Quando a lidocaína é usada em altas doses, deve-se considerar o risco adicional de toxicidade¹⁶ sistêmica em pacientes recebendo outros anestésicos locais ou agentes relacionados estruturalmente com anestésicos locais, por exemplo, antiarrítmicos como a mexiletina e tocainida.

Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado quando tratar o paciente (ver item 5. Advertências e Precauções).

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betaboqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas quando a lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com lidocaína (ex.: Xylocaína Pomada Sabor Laranja) nas doses recomendadas.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Xylocaína Pomada Sabor Laranja deve ser conservada em temperatura ambiente (15–30°C).

Xylocaína Pomada Sabor Laranja tem validade de 36 meses a partir da data de fabricação. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberta a bisnaga, o medicamento é válido por 3 meses, mantido em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Xylocaína Pomada Sabor Laranja é apresentada na forma de pomada laranja, lisa e untuosa, com odor de laranja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de usar

A pomada é destinada à aplicação tópica na mucosa¹ oral.

Em odontologia deve-se secar a mucosa¹ antes da aplicação. Espere 2–3 minutos para a ação anestésica tornar-se efetiva.

Não deve ser aplicada nos olhos⁴⁰.

POSOLOGIA

Adultos:

A lidocaína pomada é absorvida após aplicação em mucosas⁸. Após administração tópica da Xylocaína Pomada Sabor Laranja na mucosa¹ oral, o início de ação ocorre dentro de 30 segundos a 2 minutos.

Como qualquer anestésico local, a segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.

As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.

Recomendações e dose única máxima de Xylocaína Pomada Sabor Laranja em adultos por tipo de aplicação: 

Não mais que 20 g da pomada deve ser administrada em um período de 24 horas em pacientes sadios.

Xylocaína Pomada Sabor Laranja pode ser usada em pacientes idosos sem redução de dose.

Xylocaína Pomada Sabor Laranja deve ser usada com cautela em pacientes com mucosas⁸ traumatizadas. As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condições físicas em pacientes debilitados ou intensamente doentes, pacientes com sepse⁴², doença hepática³¹ grave ou insuficiência cardíaca⁴³ e em crianças com mais de 12 anos de idade e menos de 25 kg.

Crianças entre 5 a 12 anos de idade e maiores que 20 kg de peso

Não há dados disponíveis de concentração plasmática em crianças. Consequentemente, por razões de segurança, em crianças com idade inferior a 12 anos, deve ser assumida 100 % de biodisponibilidade após a aplicação nas mucosas⁸ e uma dose única não pode exceder 0,1 g de pomada/kg de peso corpóreo (correspondendo a 5 mg de lidocaína/kg de peso corpóreo). O intervalo de dose mínimo em crianças deve ser de 8 horas (ver item 5. Advertências e Precauções).

REAÇÕES ADVERSAS

Reações adversas por ordem decrescente de gravidade.

Toxicidade¹⁶ sistêmica aguda

As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido a excesso de dose, por rápida absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia ou reduzida tolerância do paciente.

As reações podem ser:

• Reações do Sistema Nervoso Central¹⁷, as quais incluem: nervosismo, tontura⁵⁴, convulsões, inconsciência⁵⁵ e, possivelmente, parada respiratória.
• Reações cardiovasculares, as quais incluem: hipotensão⁵⁶, depressão miocárdica, bradicardia⁵⁷ e, possivelmente, parada cardíaca.

Reações alérgicas:

Reações de natureza alérgica (nos casos mais graves choque anafilático⁵⁸) associadas a anestésicos locais do tipo amino-amida são raras (< 1/1000). As reações são predominantemente de sensibilidade no local de contato e são raramente sistêmicas.

Irritação dérmica:

Produtos tópicos que contêm propilenoglicol podem causar irritação na pele⁵⁹.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

A lidocaína pode causar reações tóxicas agudas se ocorrerem níveis sistêmicos³⁶ elevados devido à rápida absorção ou superdosagem. Com o uso das doses recomendadas de Xylocaína Pomada Sabor Laranja não têm sido relatados efeitos tóxicos.

Se ocorrer toxicidade¹⁶ sistêmica, os sinais¹⁴ são de natureza similar àqueles encontrados na administração de anestésicos locais por outras vias.

A toxicidade¹⁶ dos anestésicos locais se manifesta por sintomas¹⁵ de excitação do sistema nervoso⁶⁰ e, em casos mais graves, depressão cardiovascular e do Sistema Nervoso Central¹⁷.

Os sintomas¹⁵ neurológicos graves (convulsões, depressão do SNC³⁵) devem ser tratados sintomaticamente por meio de suporte respiratório e administração de fármacos anticonvulsivantes.

Tratamento da toxicidade¹⁶ aguda

Se convulsões ocorrerem, os objetivos do tratamento são manter a ventilação⁶¹ e oxigenação e dar suporte a circulação¹³.

Deve-se manter a oxigenação e, se necessário, ventilação⁶¹ assistida (máscara e balão ou intubação traqueal). Se as convulsões não pararem espontaneamente em 15–20 segundos, um anticonvulsivante deve ser administrado por via i.v. para facilitar a adequada ventilação⁶¹ e oxigenação.

A tiopentona sódica 1–3 mg/kg intravenosa é a primeira escolha. Como alternativa pode-se administrar diazepam 0,1 mg/kg intravenoso, embora sua ação seja lenta.

Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação⁶¹ e a oxigenação dos pacientes. Se isso ocorrer, um relaxante muscular injetável (ex.: succinilcolina 1 mg/kg de peso corpóreo) irá facilitar a ventilação⁶¹ e a ventilação⁶¹ pode ser controlada. Intubação endotraqueal primária pode ser considerada nestas situações.

Se for evidente depressão cardiovascular (hipotensão⁵⁶, bradicardia⁵⁷), um simpatomimético ex.: efedrina 5–10 mg intravenosa deve ser administrada e sua administração pode ser repetida, se necessário, após 2–3 minutos.

Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar. Oxigenação ótima ininterrupta, ventilação⁶¹ e manutenção da circulação¹³, como também, tratamento da acidose³⁴, são de vital importância.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

MS - 1.1618.0101
Farm. Resp.: Dra. Gisele H. V. C. Teixeira - CRF-SP nº 19.825

Fabricado por:
AstraZeneca do Brasil Ltda.
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