Xylocaina (Geleia 2%)

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Xylocaina® Geleia 2%
cloridrato de lidocaína
Geleia 20 mg/g

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Geleia
Embalagem com uma bisnaga contendo 30 g

VIA URETRAL¹
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS (vide Posologia)

COMPOSIÇÃO:

Cada 5 gramas de Xylocaina® Geleia contém:

Excipientes: hipromelose, hidróxido de sódio, ácido clorídrico², metilparabeno, propilparabeno e água purificada.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE³

INDICAÇÕES

Xylocaina Geleia 2% é indicada como anestésico de superfície e lubrificante para:

• A uretra⁴ feminina e masculina durante cistoscopia⁵, cateterização, exploração por sonda e outros procedimentos endouretrais.
• O tratamento sintomático⁶ da dor em conexão com cistite⁷ e uretrite⁸.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Valkevic DS et al., em um estudo com 18 pacientes submetidos a cistoscopia⁵ sob anestesia⁹ tópica via intrauretral, usando-se 10 ml de lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% 5 minutos antes do procedimento, obteve o resultado a seguir: menor grau de dor nos pacientes que receberam lidocaína na forma farmacêutica geleia em relação àqueles que não receberam (pela escala analógica visual de dor 1,6 e 4,87, respectivamente). Os autores concluíram que a lidocaína na forma farmacêutica geleia a 2% é efetiva e tolerada pelos pacientes nos procedimentos de cistoscopia⁵ (Valkevic DS et al. Pharmacology & Toxicology 2001; 89(suppl 1): 135–6, abs 546).

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas

Xylocaina Geleia 2% promove anestesia⁹ rápida e profunda da mucosa¹⁰ e lubrificação que reduz a fricção. É uma base hidrossolúvel, caracterizada pela alta viscosidade¹¹ e baixa tensão superficial, que proporciona contato íntimo e prolongado do anestésico com o tecido¹², produzindo anestesia⁹ eficiente de longa duração (aproximadamente 20–30 minutos). Geralmente o início de ação é rápido (dentro de 5 min, dependendo da área de aplicação).

A lidocaína, assim como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons¹³ sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro¹⁴ e miocárdio¹⁵. Se uma quantidade excessiva do fármaco¹⁶ atingir a circulação¹⁷ sistêmica rapidamente, poderão aparecer sinais¹⁸ e sintomas¹⁹ de toxicidade²⁰, provenientes dos Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.

A toxicidade²⁰ no Sistema Nervoso Central²¹ (SNC²²) (ver item 10. Superdose) geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração²³ incluem condução lenta, inotropismo negativo e, possivelmente, parada cardíaca.

Propriedades Farmacocinéticas

A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas²⁴. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após aplicação tópica é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco¹⁶ intacto aparece na circulação¹⁷ devido à biotransformação no fígado²⁵.

Normalmente, cerca de 65% da lidocaína liga-se às proteínas²⁶ plasmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida ligam-se principalmente a alfa-1-glicoproteína ácida, mas também à albumina²⁷.

A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.

A principal via de eliminação da lidocaína é por metabolismo²⁸ hepático. A via primária da lidocaína em humanos é a N-desalquilação à monoetilglicinexilidina (MEGX) seguida por hidrólise à 2,6-xilidina e hidroxilação à 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX ainda pode ser desalquilada para glicinexilidina (GX). As ações farmacológicas/toxicológicas de MEGX e GX são similares, mas menos potentes do que as da lidocaína. GX tem uma meia-vida maior (cerca de 10 h) que a lidocaína e pode se acumular durante a administração prolongada. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada intravenosamente é excretada na forma de vários metabólitos²⁹ e menos de 10 % é excretada inalterada na urina³⁰. O metabólito³¹ primário na urina³⁰ é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, respondendo por cerca de 70–80% da dose excretada na urina³⁰.

A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção³² intravenosa em bolus³³ é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática³⁴ pode alterar a cinética³⁵ da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática³⁴. A disfunção renal³⁶ não afeta a cinética³⁵ da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos²⁹.

Fatores como acidose³⁷ e o uso de estimulantes e depressores do SNC²² influenciam os níveis de lidocaína no SNC²² necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos³⁸.

Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis venosos plasmáticos superiores à 6,0 mcg de base livre por ml.

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade²⁰ observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consistiu em efeitos nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular. Em estudos de toxicidade²⁰ reprodutiva, nenhuma relação do fármaco¹⁶ com os efeitos foi observada, nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer³⁹ com lidocaína, devido ao local e a duração do uso deste fármaco¹⁶.

Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito³¹ da lidocaína, 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes mutagênicos. O metabólito³¹ 2,6-xilidina mostrou não ter potencial carcinogênico em estudos pré- clínicos toxicológicos avaliando exposição crônica. Os riscos potenciais comparando a exposição máxima humana calculada a partir do uso intermitente⁴⁰ da lidocaína, com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança do uso clínico.

CONTRAINDICAÇÕES

Xylocaina Geleia 2% é contraindicado:

• Em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula;
• Em pacientes com hipersensibilidade ao metil ou propilparabeno ou ao seu metabólito³¹, o ácido paraminobenzóico (PABA). Formulações de lidocaína contendo parabenos devem ser evitadas em pacientes alérgicos a anestésicos locais do tipo éster ou ao seu metabólito³¹ PABA.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Doses excessivas de medicamentos com lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos altos e reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos a aderir estritamente à posologia recomendada. O controle das reações adversas graves pode requerer o uso de equipamento de ressuscitação, oxigênio e outros fármacos para ressuscitação (ver item 10. Superdose).

A absorção em superfícies e mucosas²⁴ lesionadas é relativamente alta. Após a instilação na uretra⁴ e bexiga⁴¹, a absorção é baixa. Xylocaina Geleia 2% deve ser usada com cuidado em pacientes com mucosa¹⁰ traumatizada e/ou sepse⁴² no local da aplicação.

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona), devem ser mantidos sob vigilância cuidadosa e o monitoramento do ECG deve ser considerado, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.

Se a dose ou a administração resultar em altos níveis sanguíneos, é provável que alguns pacientes necessitem de atenção especial para prevenir efeitos adversos potencialmente perigosos:

• Pacientes com bloqueio cardíaco⁴³ parcial ou completo.
• Pacientes idosos e pacientes debilitados.
• Pacientes com doença hepática³⁴ avançada ou disfunção renal³⁶ grave.
• Pacientes com bradicardia⁴⁴.
• Pacientes com choque⁴⁵ grave.
• Pacientes com epilepsia⁴⁶.

Xylocaina Geleia 2% é possivelmente um porfirinogênico e deve ser somente prescrito à pacientes com porfiria⁴⁷ aguda em indicações fortes ou urgentes. Precauções apropriadas devem ser tomadas para todos pacientes porfíricos.

Outros locais de administração não recomendados devem ser evitados devido aos efeitos indesejáveis desconhecidos.

Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas

Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.

Gravidez⁴⁸ e Lactação⁴⁹

Categoria de risco na gravidez⁴⁸: B – Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos, mas foram encontrados efeitos colaterais⁵⁰ que não foram confirmados nas mulheres, especialmente durante o último trimestre de gravidez⁴⁸.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A lidocaína atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais.

É razoável presumir que tem sido administrada lidocaína a um grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, por exemplo, nenhum aumento da incidência⁵¹ de más-formações ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos ao feto⁵².

Da mesma forma que outros anestésicos locais, a lidocaína pode passar para o leite materno, mas em pequenas quantidades e, geralmente, não há riscos de afetar o neonato⁵³.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A lidocaína deve ser usada com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados aos anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.

Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado (ver item 5. Advertências e Precauções).

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betabloqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas quando a lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com lidocaína nas doses recomendadas.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Xylocaina Geleia 2% deve ser conservada em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Xylocaina Geleia 2% tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Como a geleia é estéril, deve ser utilizada apenas uma vez.

Características físicas e organolépticas do produto

Xylocaina Geleia 2% é apresentada na forma de um líquido claro a quase claro, ligeiramente colorido e altamente viscoso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

POSOLOGIA .E MODO DE USAR

Xylocaina Geleia 2% deve ser administrada por via uretral¹.

Como para qualquer anestésico local, as reações e complicações são evitadas utilizando-se a menor dose eficaz.

Xylocaina Geleia 2% proporciona anestesia⁹ imediata e profunda das mucosas²⁴, fornecendo anestesia⁹ efetiva de longa duração (aproximadamente 20–30 minutos). A anestesia⁹ geralmente ocorre rapidamente (dentro de 5 minutos dependendo da área de aplicação).

Como qualquer anestésico local, a segurança e eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.

As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.

As concentrações plasmáticas de lidocaína após a instilação da geleia na uretra⁴ intacta e bexiga⁴¹, em doses de até 800 mg, são razoavelmente baixas e inferiores aos níveis tóxicos.

Nos pacientes idosos, pacientes debilitados, pacientes com doenças agudas ou pacientes com sepse⁴², deve-se adequar as doses de acordo com a idade, peso e condição física.

Em crianças com idade entre 5 a 12 anos, a dose não deve exceder 6 mg/kg.

Crianças com mais de 12 anos de idade podem receber doses proporcionais ao seu peso e idade. Não se deve administrar mais do que quatro doses em um período de 24 horas.

Uretra⁴ Masculina

A geleia deve ser instilada lentamente até que o paciente tenha a sensação de tensão ou até ter usado quase a metade do conteúdo do tubo. Aplica-se, então, uma pinça peniana por alguns minutos, após o qual o restante da geleia pode ser instilado. A anestesia⁹ é suficiente para cateterismos.

Quando a anestesia⁹ é especialmente importante, por exemplo, durante sondagem ou cistoscopia⁵, pode-se instilar o restante da geleia, pedindo ao paciente que se esforce como se fosse urinar. A geleia passará à uretra⁴ posterior. Aplica-se uma pinça peniana e espera-se por 5–10 minutos.

Um pouco de geleia pode ser aplicada na sonda ou no cistoscópio servindo como lubrificante.

Uretra⁴ Feminina

Instilar 3–5 g da geleia. Para obter-se a anestesia⁹ adequada, deve-se aguardar alguns minutos para realizar o exame.

REAÇÕES ADVERSAS

Reações adversas por ordem decrescente de gravidade.

Toxicidade²⁰ sistêmica aguda:

A lidocaína pode causar efeitos tóxicos agudos se altos níveis sistêmicos³⁸ ocorrerem devido à rápida absorção ou superdose (ver itens 3.Características Farmacológicas e 10.Superdose).

As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido à dosagem excessiva, à rápida absorção, à hipersensibilidade, à idiossincrasia ou à reduzida tolerância do paciente.

As reações podem ser:

• Reações do Sistema Nervoso Central²¹, as quais incluem: nervosismo, tontura⁵⁴, convulsões, inconsciência⁵⁵ e, possivelmente, parada respiratória.
• Reações cardiovasculares, as quais incluem: hipotensão⁵⁶, depressão miocárdica, bradicardia⁴⁴ e, possivelmente, parada cardíaca.

Reações alérgicas:

Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático⁵⁷) aos anestésicos locais do tipo amida são raras (< 1/1000). Outros constituintes da geleia, por exemplo, metilparabeno e propilparabeno também podem causar este tipo de reação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

SUPERDOSE

Toxicidade²⁰ sistêmica aguda

Reações tóxicas originam-se principalmente nos Sistemas Nervoso Central e Cardiovascular.

A toxicidade²⁰ no SNC²² é uma resposta gradativa com sinais¹⁸ e sintomas¹⁹ de gravidade ascendente. Os primeiros sintomas¹⁹ são parestesia⁵⁸ perioral, dormência⁵⁹ da língua⁶⁰, tonturas⁶¹, hiperacusia e zumbido. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Inconsciência⁵⁵ e convulsões do tipo grande mal podem aparecer em seguida e, podem durar alguns segundos até vários minutos. Hipóxia⁶² e hipercarbia ocorrem rapidamente após as convulsões devido ao aumento da atividade muscular, junto com interferência na respiração normal. Em casos graves pode ocorrer apnéia⁶³. A acidose³⁷ aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.

A recuperação é devido à redistribuição e metabolismo²⁸ do anestésico local a partir do SNC²². A recuperação pode ser rápida, a não ser que grandes quantidades do fármaco¹⁶ tenham sido administradas.

Os efeitos cardiovasculares são observados somente em casos com altas concentrações sistêmicas. Hipotensão⁵⁶ grave, bradicardia⁴⁴, arritmia⁶⁴ e colapso⁶⁵ cardiovascular podem ser os resultados em tais casos.

Os efeitos tóxicos cardiovasculares são geralmente precedidos por sinais¹⁸ de toxicidade²⁰ no SNC²², a menos que o paciente esteja recebendo um anestésico geral ou esteja fortemente sedado com fármacos, tais como: benzodiazepínicos ou barbitúricos.

Tratamento da toxicidade²⁰ aguda

Se ocorrer toxicidade²⁰ sistêmica, os sinais¹⁸ são de natureza similar àqueles encontrados na administração de anestésicos locais por outras vias.

A toxicidade²⁰ dos anestésicos locais se manifesta por sintomas¹⁹ de excitação do sistema nervoso⁶⁶ e, em casos mais graves, depressão cardiovascular e do SNC²².

Os sintomas¹⁹ neurológicos graves (convulsões, depressão do SNC²²) devem ser tratados sintomaticamente por meio de suporte respiratório e administração de fármacos anticonvulsivantes.

Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar. Oxigenação ótima, ventilação⁶⁷ e manutenção da circulação¹⁷, como também, tratamento da acidose³⁷, são de vital importância.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

MS - 1.1618.0101
Farm. Resp.: Dra. Gisele H. V. C. Teixeira - CRF-SP nº 19.825

Fabricado por:
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