Nausicalm B6 (Injetável)

(Bula do profissional de saúde)

INDICAÇÕES

Profilaxia e tratamento de náuseas² e vômitos³ em geral, dentre os quais:

• náuseas² e vômitos³ da gravidez⁴;
• náuseas², vômitos³ e tonturas⁵ causados pela doença do movimento – cinetose⁶;
• náuseas² e vômitos³ pós-tratamentos radioterápicos e em pré e pós-operatórios, incluindo vômitos³ pós-cirurgias do trato gastrintestinal. No controle profilático e na terapêutica⁷ da crise aguda dos transtornos da função vestibular⁸ e ou vertiginosos de origem central ou periférica, incluindo labirintites⁹.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

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O dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético¹⁸, anticinetósico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, demonstrou-se a inibição da estimulação vestibular⁸ com ação primária nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. O dimenidrinato inibe a acetilcolina²¹ nos sistemas vestibular⁸ e reticular²², responsáveis por náusea¹⁴ e vômito²³ na doença do movimento. Parece ocorrer no efeito antiemético¹⁸ uma ação sobre a zona de gatilho quimiorreceptora, admitindo-se ainda que atue no centro do vômito²³, no núcleo do trato solitário e sistema vestibular²⁴. Após alguns dias de tratamento, ocorre geralmente tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central²⁵.

A piridoxina faz parte do grupo de compostos hidrossolúveis denominados vitamina²⁶ B6, e dentre eles é o mais usado clinicamente. É convertida no fígado²⁷, principalmente, em fosfato de piridoxal, uma coenzima envolvida em numerosas transformações metabólicas de proteínas²⁸ e aminoácidos, na biossíntese dos neurotransmissores GABA²⁹, serotonina e dopamina³⁰, atuando também como um modulador das ações dos hormônios esteroides por meio da interação com receptores esteroides complexos. Sua ação trófica³¹ sobre o tecido nervoso³² lhe confere utilidade terapêutica⁷ nos casos em que existe uma degeneração³³ coclear com comprometimento vestibular⁸.

O dimenidrinato demonstra sua eficácia como medicação sintomática¹⁶ nas náuseas² e vômitos³ da gravidez⁴, principalmente quando administrado juntamente com o cloridrato de piridoxina (vitamina²⁶ B6). A zona de gatilho quimiorreceptora e o centro do vômito²³ no bulbo³⁴ parecem estar também envolvidos na fisiopatologia³⁵ das náuseas² e vômitos³ da gravidez⁴. No entanto, a base do processo fisiopatológico permanece indefinida; admite-se que existam vários fatores etiológicos (ação multifatorial), entre eles a deficiência da vitamina²⁶ B6. Agindo no fígado²⁷, a piridoxina opõe-se à formação de substâncias tóxicas provenientes especialmente do metabolismo³⁶ das proteínas²⁸; tais substâncias funcionam como fatores predisponentes aos vômitos³.

Propriedades farmacocinéticas

O dimenidrinato é bem absorvido após a administração intramuscular. O início de seu efeito antiemético¹⁸ ocorre 20 a 30 minutos após a administração. A duração da ação persiste por quatro a seis horas. Não há dados sobre a distribuição de dimenidrinato nos tecidos, uma vez que ele é extensivamente metabolizado no fígado²⁷. Não há dados sobre possíveis metabólitos³⁷. A eliminação do dimenidrinato, assim como outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática³⁸ grave. É excretado no leite materno em concentrações mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes³⁹.

A piridoxina é rapidamente absorvida quando administrada por via intramuscular. O pico de concentração ocorre 1,25 horas após a administração oral. É metabolizada no fígado²⁷ primariamente em fosfato de piridoxal (metabólito⁴⁰ principal e forma ativa da vitamina²⁶), sendo liberado na corrente sanguínea, onde se liga à albumina⁴¹. Os músculos⁴² são o principal sítio de armazenamento. Outro metabólito⁴⁰ ativo é o fosfato de piridoxamina. A taxa de excreção renal⁴³ é de 35% a 63%. O ácido 4-piridóxico é a forma primária inativa da vitamina²⁶ excretada na urina⁴⁴. Outra forma de excreção da piridoxina ocorreu por meio da bile⁴⁵ (2%). A excreção no leite materno é segura. A meia-vida de eliminação da piridoxina é de 15 a 20 dias.

CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula. O dimenidrinato é contraindicado para pacientes⁴⁶ porfíricos.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Como o produto pode causar sonolência, recomenda-se cuidado no manejo de automóveis e máquinas.

Recomenda-se não ingerir o produto concomitantemente com álcool, sedativos e tranquilizantes, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos dessas substâncias.

Há necessidade de cuidados com pacientes asmáticos, com glaucoma⁴⁷, enfisema⁴⁸, doença pulmonar crônica, dispneia⁴⁹ e retenção urinária⁵⁰ (condições que podem ser agravadas pela atividade anticolinérgica).

Em pacientes com insuficiência hepática³⁸ aguda deve-se considerar redução da dose, uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado²⁷.

O dimenidrinato pode mascarar os sintomas¹³ de ototoxicidade⁵¹ secundária ao uso de drogas ototóxicas. Pode ainda exacerbar desordens convulsivas.

Pertencendo ao grupo dos anti-histamínicos, o dimenidrinato pode ocasionar, tanto em adultos como em crianças, uma diminuição na acuidade mental e, particularmente em crianças pequenas, excitação.

Gravidez⁴ e Lactação⁵²

O dimenidrinato é considerado seguro para uso durante a lactação⁵². Assim como outros antagonistas H1, o dimenidrinato é excretado no leite materno em quantidades mensuráveis. Entretanto, não há dados de avaliação dos efeitos do fármaco⁵³ em lactentes³⁹ de mães usuárias do medicamento. Em geral, os anti-histamínicos são relativamente seguros para administração no período de lactação⁵², mas é o médico quem deve avaliar a necessidade do seu uso, da suspensão da medicação ou da interrupção da amamentação⁵⁴.

Categoria B de risco na gravidez⁴. Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos, mas foram encontrados efeitos colaterais⁵⁵ que não foram confirmados nas mulheres, especialmente durante o último trimestre de gravidez⁴.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Populações especiais

Pacientes pediátricos: NAUSICALM B6 injetável não deve ser administrado a menores de dois anos.

Pacientes idosos: Não existem restrições ou cuidados especiais quanto ao uso do produto por pacientes idosos. Portanto, eles devem utilizar dose semelhante à dose dos adultos acima de 12 anos.

Pacientes com insuficiência renal⁵⁶: Não há necessidade de redução da dose em caso de disfunção renal⁴³, uma vez que pouco ou nenhum fármaco⁵³ é excretado inalterado pela urina⁴⁴.

Pacientes com insuficiência hepática³⁸: Deve-se considerar redução da dose em pacientes com insuficiência hepática³⁸ aguda, uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado²⁷.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Pode ocorrer potencialização dos depressores do sistema nervoso central²⁵, como tranquilizantes, antidepressivos e sedativos. Evitar o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase⁵⁷ e levodopa. Evitar o uso com medicamentos ototóxicos, pois pode mascarar os sintomas¹³ de ototoxicidade⁵¹.

O uso concomitante de contraceptivos orais, hidralazina, isoniazida ou penicilamina pode aumentar as necessidades de piridoxina.

O dimenidrinato pode causar uma elevação falso-positiva nos níveis de teofilina, quando esta é medida através de alguns métodos de radioimunoensaio.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Evitar o uso do produto concomitantemente a bebidas alcoólicas, pois o dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos do álcool. Não há restrições quanto ao uso do produto com alimentos.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° a 30°C); proteger da luz. O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Após aberta, a ampola deste medicamento deve ser utilizada imediatamente

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Líquido viscoso, límpido, incolor a levemente amarelado, isento de partículas estranhas. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Nausicalm B6 solução injetável deve ser administrado exclusivamente por via intramuscular, preferencialmente na região glútea⁵⁸ (nádegas⁵⁹), injetando-se o líquido lentamente no quadrante superior externo, em direção perpendicular à asa ilíaca (injeção⁶⁰ intraglútea profunda; deve-se confirmar que não se tenha atingido nenhum vaso sanguíneo).

Atenção: em crianças e pacientes com baixa massa muscular, a aplicação deve ser feita exclusivamente na região glútea⁵⁸. Em caso de viagem, tomar o medicamento preventivamente com pelo menos meia hora de antecedência.

Posologia

Adultos acima de 12 anos: 1 mL (50 mg de dimenidrinato) repetidos a cada quatro horas, se necessário.

Crianças acima de dois anos de idade: recomenda-se administrar 1,25 mg de dimenidrinato/kg de peso a cada 6 horas se necessário, não excedendo 300 mg de dimenidrinato em 24 horas.

Na insuficiência hepática³⁸: deve-se considerar redução da dose em pacientes com insuficiência hepática³⁸ aguda, uma vez que o dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado²⁷.

REAÇÕES ADVERSAS

Este medicamento pode causar as seguintes reações adversas:

Reação muito comum (> 1/10): sedação⁶¹ e sonolência.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): cefaleia⁶².

Reação muito rara (< 1/10.000): relatos isolados de erupção⁶³ cutânea⁶⁴ fixa e púrpura⁶⁵ anafilática.

O dimenidrinato pertence a uma classe de anti-histamínicos, que também pode causar efeitos antimuscarínicos, como por exemplo visão⁶⁶ turva, boca⁶⁷ seca e retenção urinária⁵⁰. Outras reações adversas que podem ser causadas por esta classe de medicamentos são: tontura¹¹, insônia e irritabilidade. Porém, especificamente para o dimenidrinato, a documentação de tais sintomas¹³ na literatura científica é pobre ou inexistente.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

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