Famox

(Bula do profissional de saúde)

É indicado para úlcera duodenal² e gástrica benigna e prevenção de recidivas³ de ulceração⁴ duodenal. Condições de hipersecreção, tais como esofagite de refluxo⁵, gastrite⁶ e síndrome de Zollinger-Ellison⁷.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Estudos in vitro demonstraram que a famotidina é mais potente do que a cimetidina e ranitidina. Em indivíduos saudáveis e em pacientes com úlcera péptica⁸, famotidina nas dosagens de 10 ou 20 mg por via oral, proporcionou uma inibição da secreção ácida gástrica basal e noturna maior que 80%.

Um estudo fase III, randomizado⁹, duplo-cego e controlado por placebo¹⁰ com pacientes adultos em uso de aspirina, na dose de 75–325 mg por dia, sem úlceras¹¹ ou esofagite¹² erosiva no início do estudo, foram aleatoriamente designados para receber famotidina 20 mg duas vezes ao dia (n = 204) ou placebo¹⁰ duas vezes ao dia (n = 200). Após 12 semanas, os pacientes realizaram um exame endoscópico e, comparando- se pacientes em uso de famotidina com pacientes do grupo placebo¹⁰, observou-se que as úlceras¹¹ gástricas se desenvolveram em 3,4% dos pacientes que utilizaram famotidina em comparação com 15,0% do grupo placebo¹⁰ (p=0,0002). As úlceras¹¹ duodenais se desenvolveram em 0,5% no grupo que utilizou famotidina em comparação com 8,5% do outro grupo (p=0,0045) e a esofagite¹² erosiva ocorreu em 4,4% do grupo famotidina contra 19,0% (p<0,0001) do grupo placebo¹⁰. Além disso, houve menos eventos adversos no grupo famotidina do que no grupo placebo¹⁰.

Revisões de estudos clínicos, multicêntricos e prospectivos, com 2.600 pacientes e analisando diversas dosagens de famotidina (20 e 40 mg b.i.d. e 40 mg/dia) em pacientes com úlcera duodenal², mostraram aumento progressivo dos índices de cicatrização de úlceras¹¹ ao longo do período de utilização, obtendo 46% em duas semanas, 77% em quatro semanas e 91% após oito semanas de tratamento.

Conforme demonstrado em ensaios controlados por placebo¹⁰ a famotidina é efetiva no tratamento das úlceras¹¹ gástrica e duodenal. A utilização de 20 mg de famotidina duas vezes ao dia ou 40 mg na hora de dormir alcança taxas de cura e alívio dos sintomas¹³ similares ou superiores aos obtidos com o uso de 800 mg de cimetidina por dia ou 300 mg de ranitidina por dia em pacientes com úlcera péptica⁸.

Em pacientes com Síndrome de Zollinger-Ellison⁷ a potência e longa duração de ação da famotidina podem conferir vantagens sobre outros antagonistas dos receptores H2 de histamina¹⁴ com controle adequado da secreção ácida por até 72 meses.

Um estudo com 32 pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison⁷ comparou a famotidina com a cimetidina e a ranitidina em relação a sua capacidade em controlar a hipersecreção de ácido gástrico¹⁵.

A famotidina foi nove vezes mais potente do que a ranitidina e 32 vezes mais potente que a cimetidina na inibição da secreção basal.

Em estudos comparativos com a ranitidina ou cimetidina, a famotidina mostrou índices iguais à cimetidina no tratamento de úlceras¹¹ do trato digestivo alto sangrantes e semelhantes à ranitidina na prevenção de aspiração de secreção ácida na doença de refluxo gastroesofágico¹⁶.

• Campoli-Richards, D.M.; Clissold, S.P. Famotidine: pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and a preliminary review of its therapeutic use in Peptic Ulcer Disease and Zollinger-Ellison Syndrome. Drugs, v. 32, p. 197-221, 1986.
• Taha, A.S. et al. Famotidine for the prevention of peptic ulcers and oesophagitis in patients taking low- dose aspirin (FAMOUS): a phase III, randomised, double-blind, placebo¹⁰-controlled trial. Lancet, v. 374, p. 119–125, 2009.
• Reynolds, J.C. Famotidine in the management of duodenal ulcer: an analysis of multicenter findings worldwide. Clinical Therapeutics, v. 10, n. 4, p. 436-449, 1988.
• Langtry, H.; Grant, S.M.; Goa, K.L. Famotidine: an updated review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic use in Peptic Ulcer Disease and other allied diseases. Drugs, v. 38, n. 4, p. 551-590, 1989
• Howard, J.M. et al. Famotidine: effective treatment of Zollinger-Ellison Syndrome. J Clin Gastroenterol, v. 92, n. 2, p. 23-25, 1987.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

A famotidina é um antagonista¹⁷ dos receptores H₂ de histamina¹⁴ de longa duração e alta eficácia na inibição da secreção gástrica. A famotidina reduz o conteúdo de ácido e pepsina, assim como o volume de secreção gástrica basal ou estimulada e é altamente eficaz no tratamento da úlcera duodenal².

A famotidina não é absorvida completamente no TGI quando administrada por via oral. Sua biodisponibilidade é de 40–50%. A inibição da secreção do ácido gástrico¹⁵ ocorre 1 hora após a administração oral. O pico da inibição ocorre entre 1 a 4 horas após a administração oral. A duração da inibição da secreção do ácido gástrico¹⁵ e a inibição máxima produzida pela famotidina é dose dependente. A duração da inibição basal e da secreção noturna, após administração oral de uma única dose, é de 10 a 12 horas. A inibição da secreção estimulada por alimentos geralmente persiste por 8–10 horas quando administrada pela manhã, porém esta inibição é dissipada com 6–8 horas após a administração oral de 20 mg.

Após administração oral, a famotidina é bem distribuída, aparecendo em altas concentrações nos rins¹⁸, fígado¹⁹, pâncreas²⁰ e glândula submandibular²¹.

A famotidina encontra-se entre 15–20 % ligada a proteínas²². A eliminação da famotidina ocorre entre 2,5–4 horas em adultos com função renal²³ normal.

A famotidina é metabolizada no fígado¹⁹ e excretada principalmente na urina²⁴, via filtração glomerular e secreção tubular. Aproximadamente 25–30% da dose é excretada nas primeiras 24 horas e 13–49% em até 72 horas. A famotidina não é removida por hemodiálise²⁵.

CONTRAINDICAÇÕES

Famox é contraindicado em pacientes que apresentem hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula.

Famox é contraindicado durante a gravidez²⁶ e a lactação²⁷.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

É recomendado ajuste da dose em doentes com insuficiência renal²⁸ moderada a grave devido ao risco de prolongamento do intervalo QT e dos efeitos adversos do sistema nervoso central²⁹.

A malignidade gástrica deve ser excluída antes do início da terapia de úlcera gástrica³⁰ com Famox. A resposta sintomática³¹ a terapia com Famox para úlcera gástrica³⁰, não exclui a presença de malignidade gástrica.

Populações especiais

Uso em crianças: A segurança e eficácia em crianças ainda não foram estabelecidas.

Uso em idosos: Não foi observado qualquer aumento na incidência³² ou mudança no tipo de reações adversas nos pacientes idosos. Não é necessário alterar a posologia com base apenas na idade.

Pacientes com disfunção hepática³³ ou renal²³: Como Famox é parcialmente metabolizado no fígado¹⁹ e excretado primariamente pelos rins¹⁸, deve-se ter cautela na administração do Famox a pacientes com disfunção hepática³³ ou renal²³. A redução da posologia deve ser considerada, se a depuração de creatinina³⁴ for menor que 30 ml/min.

Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento

Famox 20 mg contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma³⁵ brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Gravidez²⁶ e Lactação²⁷

Categoria de risco na gravidez²⁶: B

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Famox não interage com o sistema enzimático de metabolismo³⁶ de drogas ligado ao citocromo P-450; portanto, espera-se que drogas como varfarina, propranolol, teofilina e diazepam, que são metabolizadas através desse sistema, não interajam com Famox.

A literatura cita ainda as seguintes interações, apesar de não possuírem significância clínica relevante: Famox diminui a absorção de algumas drogas, tais como: cefpodoxima, domperidona, itraconazol e cetoconazol e/ou melfalano.

Famox não tem sua farmacocinética significativamente alterada, se administrado concomitantemente com nifedipina, fenitoína e/ou varfarina.

A concentração sérica de Famox pode ser aumentada, se administrado concomitantemente com probenecida.

Famox pode aumentar a concentração plasmática de pentoxifilina, por aumentar o pH gástrico.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Conservar em temperatura ambiente (15–30°C). Proteger da luz e umidade.

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

• Famox 20 mg é um comprimido amarelo, redondo com logotipo em uma das faces.
• Famox 40 mg é um comprimido alaranjado, redondo com logotipo em uma das faces.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Úlcera duodenal²

Terapia inicia 
A dose recomendada de Famox é de 1 comprimido de 40 mg/dia, ao deitar.
A duração do tratamento é de 4 a 8 semanas, podendo ser abreviada se a endoscopia³⁷ revelar que a úlcera³⁸ foi curada.
Na maioria dos casos de úlcera duodenal², a cura ocorre dentro de 4 semanas, com este regime posológico. Nos casos em que a cura completa não se verifica após 4 semanas, o tratamento deve ser continuado por um período adicional de 4 semanas.

Terapia de manutenção
Para prevenção da recorrência³⁹ da ulceração⁴ duodenal, recomenda-se que a terapia com Famox seja mantida com um comprimido de 20 mg/dia, ao deitar, por um período determinado a critério médico.

Úlcera gástrica³⁰ benigna

A dose recomendada de Famox é de um comprimido de 40 mg/dia, ao deitar.

A duração do tratamento é de 4 a 8 semanas, podendo ser abreviada se a endoscopia³⁷ revelar que a úlcera³⁸ foi curada.

Síndrome de Zollinger-Ellison⁷

Pacientes, sem terapia antissecretória anterior, devem ser tratados, inicialmente, com uma dose de 20 mg, a cada 6 horas. A posologia deve ser ajustada às necessidades individuais do paciente e deve ser mantida enquanto houver indicação clínica. Doses de até 800 mg/dia têm sido usadas, por até 1 ano, sem o desenvolvimento de reações adversas significativas ou taquifilaxia.

Os pacientes que estavam recebendo outro antagonista¹⁷ H2 podem passar diretamente para o uso de Famox com uma dose inicial mais alta do que aquela recomendada para casos novos; esta dose inicial dependerá da gravidade da condição e da última dose de antagonista¹⁷ H2, previamente utilizada.

Ajuste posológico para pacientes⁴⁰ com insuficiência renal²⁸ grave

Nestes pacientes (depuração de creatinina³⁴ abaixo de 30 ml/min) a dose de Famox deve ser reduzida para 20 mg ao deitar.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

REAÇÕES ADVERSAS

Reação comum (> 1% e ≤ 10%): cefaleia⁴¹, diarreia⁴², constipação⁴³ e tontura⁴⁴.

Reação com incidência³² não determinada

• Efeitos Dermatológicos: síndrome de Stevens-Johnson⁴⁵, "Rash" cutâneo⁴⁶ e/ou urticária⁴⁷.
• Efeitos Neurológicos: ansiedade.
• Efeitos Cardiovasculares: palpitações⁴⁸, bradicardia⁴⁹ e/ou bradiarritmias.
• Efeitos Respiratórios: pneumonia⁵⁰ intersticial⁵¹.
• Efeitos Hematológicos: neutropenia⁵² e/ou trombocitopenia⁵³.
• Efeitos Endocrinológicos: hiperprolactinemia e/ou galactorréia⁵⁴.
• Outros: Boca⁵⁵ seca, náuseas⁵⁶ e/ou vômitos⁵⁷, exantema⁵⁸, desconforto ou distensão abdominal, anorexia⁵⁹ e/ou fadiga⁶⁰. Alterações laboratoriais: elevações de bilirrubinas⁶¹ e fosfatase alcalina⁶², hepatomegalia⁶³ e/ou icterícia⁶⁴ colestática.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

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