Glaub MD (Bula do profissional de saúde)
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Glaub® MD
tartarato de brimonidina
Solução oftálmica estéril 1 mg/mL
Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Solução oftálmica estéril 1 mg/mL
Embalagem contendo frasco de 5 mL
USO OFTÁLMICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada mL (18 gotas) de Glaub® MD contém:
tartarato de brimonidina | 1 mg (0,056 mg/gota1) |
veículo q.s.p. | 1 mL |
Veículo: álcool polivinílico, cloreto de benzalcônio, cloreto de sódio, cloreto de potássio, cloreto de cálcio di-hidratado, cloreto de magnésio hexaidratado, fosfato de sódio monobásico anidro, fosfato de sódio dibásico anidro, ácido clorídrico2, hidróxido de sódio e água para injetáveis.
Cada mL contém 18 gotas. Cada gota1 corresponde a 0,056 mg de tartarato de brimonidina
INFORMAÇÕES TECNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE3
INDICAÇÕES
Glaub MD é indicado no tratamento de pacientes com glaucoma4 de ângulo aberto ou hipertensão5 ocular.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
A pressão intraocular6 elevada é o principal fator de risco7 para a perda do campo visual8 em quadros de glaucoma4. Quanto maior a pressão intraocular6, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo óptico e de perda de campo visual8. Glaub MD diminui a pressão intraocular6 com efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. O resultado do estudo clínico para avaliar a segurança, eficácia e aceitação de tartarato de brimonidina 1 mg/mL solução oftálmica, em comparação com o tartarato de brimonidina 2 mg/mL administrado três vezes ao dia em pacientes com glaucoma4 de ângulo aberto ou hipertensão5 ocular, mostraram que o tartarato de brimonidina 1 mg/mL solução oftálmica é equivalente ao tartarato de brimonidina 2 mg/mL solução em relação ao efeito redutor sobre a pressão intraocular6, e, realmente, reduz a PIO em pacientes com glaucoma4 de ângulo aberto ou hipertensão5 ocular em aproximadamente 2-5 mmHg.1
Referência bibliográfica
- Phase 3 Clinical Study Report. Study number 190342-021. A multicenter, double-masked, randomized, parallel, three month study (plus 9-month, masked extension) of the safety and efficacy of 0,1% Brimonidine Purite™ Ophthalmic solution, dosed three-times daily compared with 0,2% Brimonidine Tartrate Ophthalmic solution, dosed three-times daily in patients with glaucoma4 or ocular hypertension. Dated May 24, 2004. Data on file Allergan Inc.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Princípio ativo
O tartarato de brimonidina é um potente agonista9 adrenérgico10 seletivo alfa-2. O nome químico do tartarato de brimonidina é L-tartarato de 5-bromo-6-(2-imidazolidinilideneamino) quinoxalina. É um pó de coloração amarelo pálido. Em solução, apresenta tonalidade amarelo-esverdeada. O peso molecular é 442,24, sendo solúvel tanto em água quanto no veículo (3,0 mg/mL). A fórmula molecular é C11H10BrN5C4H6O6.
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação: A brimonidina é um agonista9 alfa-adrenérgico10. O pico do efeito hipotensivo ocular é observado duas horas após seu uso. Estudos fluorofotométricos em animais e humanos indicam que a brimonidina tem duplo mecanismo de ação, agindo através da redução da produção do humor aquoso11 e do aumento da drenagem12 pela via do fluxo uveoscleral.
Farmacocinética
A concentração plasmática máxima é atingida num período de 0,5 a 2,5 horas após a administração ocular e declina com uma meia-vida sistêmica de aproximadamente 2 horas. Em humanos, o metabolismo13 sistêmico14 da brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente a nível hepático. A excreção urinária é a principal via de eliminação deste fármaco15 e seus metabólitos16. Aproximadamente 87% de uma dose oral radioativa foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo que 74% desta dose foi encontrada na urina17.
CONTRAINDICAÇÕES
Glaub MD é contraindicado para pacientes18 com alergia19 ao tartarato de brimonidina ou a qualquer um dos componentes da fórmula. É contraindicado também para pacientes18 que estejam tomando medicamentos contendo substâncias inibidoras da monoaminoxidase (MAO20), como por exemplo certos antidepressivos (iproniazida, isocarboxazida, nialamida, fenelzina, tranilcipromina e seleginina).
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Embora o tartarato de brimonidina 2 mg/mL tenha apresentado efeito mínimo sobre a pressão sanguínea e frequência cardíaca em estudos clínicos, o tartarato de brimonidina 1 mg/mL deve ser usado com cautela em pessoas com doenças cardiovasculares21 graves. Glaub MD também deve ser usado com cautela em pessoas com depressão, insuficiência22 cerebral ou coronária, fenômeno de Raynaud’s, hipotensão23 ortostática ou tromboangeíte obliterante, entre outras.
Gravidez24 e Lactação25
Categoria de risco na gravidez24: B – Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos, mas foram encontrados efeitos colaterais26 que não foram confirmados nas mulheres, especialmente durante o último trimestre de gravidez24.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Considerando que não foram realizados estudos controlados em mulheres durante a gestação, Glaub MD deve ser utilizado durante a gravidez24 apenas se os potenciais benefícios para a mãe justificarem os potenciais riscos para o feto27.
Não está esclarecido se o tartarato de brimonidina é excretado no leite humano, porém estudos realizados em animais demonstram que o tartarato de brimonidina é excretado no leite. A decisão de descontinuar a amamentação28 ou de descontinuar a administração do medicamento deverá considerar a importância do medicamento para a mãe.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Populações especiais
Pacientes pediátricos: Este medicamento é contraindicado para pacientes18 pediátricos com idade inferior a 2 anos. A segurança e eficácia do tartarato de brimonidina não foram estabelecidas em crianças menores de 2 anos. Durante vigilância pós-comercialização, apneia29, bradicardia30, coma31, hipotensão23, hipotermia32, hipotonia33, letargia34, palidez, depressão respiratória, e sonolência foram reportados em neonatos35 e crianças que receberam a brimonidina devido à glaucoma4 congênito36 ou por ingestão acidental. Crianças com 2 anos de idade ou mais, especialmente aquelas com peso menor ou igual a 20 kg, devem ser tratadas com cautela e monitoradas de perto devido à alta incidência37 e severidade de sonolência.
Pacientes idosos: Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes idosos e de outras faixas etárias. A Cmáx e meia-vida da brimonidina em adultos foi similar em pacientes idosos (65 anos ou mais) e de outras faixas etárias, indicando que a absorção sistêmica e eliminação não foi significantemente afetada pela idade.
Pacientes com insuficiência renal38 ou hepática39: O produto não foi estudado em pacientes com quadros de insuficiência renal38 ou hepática39. Deve-se ter cautela no tratamento destes pacientes.
Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento oftálmico: Se você for utilizar Glaub MD com outros colírios, aguarde um intervalo de 5 minutos entre a aplicação de cada medicamento.
Carcinogênese, mutagênese, alterações de fertilidade
Não foi demonstrado qualquer efeito carcinogênico em estudos realizados com camundongos e ratos, durante 21 meses e 24 meses respectivamente, empregando-se doses orais de 2,5 mg/kg/dia (como base livre) em camundongos e 1,0 mg/kg/dia em ratos respectivamente, (168 e 230 vezes ou 106 e 145 vezes respectivamente, a concentração plasmática da droga estimada em humanos tratados com uma gota1 de tartarato de brimonidina em ambos os olhos40 3 vezes ao dia).
O tartarato de brimonidina não apresentou efeitos mutagênicos ou citogênicos em uma série de estudos in vivo e in vitro, incluindo-se Teste de Ames, ensaio mediador-hospedeiro, ensaio de aberração cromossômica em células41 ovarianas de hamster chineses, estudos citogenéticos em camundongos e ensaio letal-dominante.
Não foi demonstrado qualquer efeito adverso em estudos de reprodução42 e fertilidade realizados com ratos machos e fêmeas empregando-se doses orais de aproximadamente 477 vezes a dose máxima recomendada em humanos tratados com o tartarato de brimonidina 1 mg/mL.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
Durante o tratamento, recomenda-se cautela ao dirigir e/ou operar máquinas pois o medicamento pode causar cansaço e/ou sonolência em algumas pessoas.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Embora estudos específicos sobre interações medicamentosas ainda não tenham sido conduzidos com o tartarato de brimonidina 1 mg/mL, a possibilidade de um efeito aditivo ou potencializador com fármacos depressores do Sistema Nervoso Central43 (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos ou anestésicos) deve ser considerada.
Os alfa-agonistas, como classe, podem reduzir a frequência cardíaca e a pressão arterial44. Recomenda-se cautela no seu emprego concomitante com betabloqueadores (oftálmicos e sistêmicos45), anti-hipertensivos e/ou glicosídeos cardíacos.
Os antidepressivos tricíclicos podem moderar o efeito hipotensivo da clonidina sistêmica. Não está esclarecido se o uso simultâneo deste tipo de fármaco15 com o tartarato de brimonidina 1 mg/mL, pode apresentar alguma interferência sobre o efeito redutor da pressão intraocular6.
Não há dados disponíveis sobre a ação de tartarato de brimonidina, sobre o nível de catecolaminas circulantes.
Entretanto, recomenda-se cautela na sua utilização em pacientes que estejam recebendo antidepressivos tricíclicos que possam afetar o metabolismo13 e a absorção das aminas circulantes.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (15–30°C). O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Líquido incolor a levemente amarelado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
A dose usual é de 1 gota1 aplicada no(s) olho46(s) afetado(s), duas vezes ao dia, com intervalos de 12 horas, ou 1 gota1 aplicada no(s) olho46(s) afetado(s), três vezes ao dia com intervalos de 8 horas.
REAÇÕES ADVERSAS
Reação muito comum (> 1/10): hiperemia47 conjuntival e conjuntivite48 alérgica.
Reação comum (> 1/100 e < 1/10): sonolência, secura da boca49, astenia50, sensação de irritação nos olhos40, sensação de corpo estranho nos olhos40, folículos conjuntivais, prurido51 nos olhos40, eritema52 nas pálpebras53, dor nos olhos40, olhos40 secos, conjuntivite48 folicular, ceratite pontilhadasuperficial e conjuntivite48.
As seguintes reações adversas foram identificadas após a comercialização e podem potencialmente ocorrer: aumento do lacrimejamento, visão54 borrada, tontura55, cefaleia56.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
Em casos de overdose oftálmica, os eventos relatados foram geralmente aqueles já listados como reações adversas. Existem poucas informações relacionadas à ingestão acidental de brimonidina em adultos. O único evento adverso relatado até o momento foi hipotensão23. O tratamento para overdose oral inclui terapia sintomática57 e de suporte, mantendo-se ventilação58.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro MS – 1.0497.1350
Farm. Resp.: Florentino de Jesus Krencas CRF-SP: 49136
UNIÃO QUÍMICA FARMACÊUTICA NACIONAL S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90 Embu-Guaçu – SP – CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira
Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro Aeroporto
Pouso Alegre – MG – CEP: 37560-100
CNPJ 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira
SAC 0800 011 1559