Naldecon Multi (Bula do profissional de saúde)
RECKITT BENCKISER (BRASIL) LTDA
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Naldecon Multi
paracetamol/cloridrato de fenilefrina + paracetamol
Comprimidos 400 mg/20 mg + 400 mg
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimido simples
Embalagens contendo 2 blísteres com 8 comprimidos cada ou displays com 10 blísteres com 4 comprimidos cada.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido amarelo de Naldecon Multi contém:
paracetamol | 400 mg |
cloridrato de fenilefrina (equivalente a 16,42 mg de fenilefrina base) | 20 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: celulose microcristalina, corante D&C amarelo nº.10, estearato de magnésio, povidona e amido de milho.
Cada comprimido branco de de Naldecon Multi contém:
paracetamol | 400 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: celulose microcristalina, amido de milho, amido pregelatinizado, estearato de magnésio e povidona.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE1
INDICAÇÕES
Este medicamento é indicado para o tratamento dos sintomas2 de gripes1 e resfriados2. Analgésico3 e antitérmico4. É indicado ainda nos processos que envolvem as vias aéreas superiores, como descongestionante nasal.
- CID: J11 - Influenza5 [gripe6] devido ao vírus7 não identificado 2 CID: J00 - Nasofaringite aguda [resfriado comum]
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Um estudo realizado com a combinação de paracetamol, maleato de carbinoxamina e cloridrato de fenilefrina, que comparou a eficácia de Naldecon com outras duas formas de associação contendo dipirona sódica, cafeína e maleato de clorfeniramina, avaliou 178 pacientes com idade entre 18 e 65 anos, que apresentavam sinais8 e sintomas2 de gripes e resfriados. A avaliação de eficácia foi realizada através de questionário direcionado aos pacientes de acordo com a Escala Visual Analógica (EVA) e através de avaliação clínica realizada pelo médico. Ficou demonstrado que Naldecon é eficaz no tratamento sintomático9 de gripes e resfriados, apresentando equivalência terapêutica10 e tolerância semelhantes às formas avaliadas.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
As bases farmacológicas de Naldecon Multi estão apoiadas nos efeitos terapêuticos globais de suas substâncias, cada uma delas destinada ao específico controle dos sintomas2 observados nos processos congestivos das vias aéreas superiores, resultando em alívio imediato para o paciente. Em sua formulação encontramos: paracetamol - analgésico3 e antitérmico4 e cloridrato de fenilefrina – vasoconstritor, que alivia a congestão nasal. Naldecon Multi não contém anti-histamínico, sendo, portanto, especialmente indicado para o período do dia, por não causar sonolência.
O mecanismo de ação do paracetamol na analgesia não está completamente estabelecido, podendo exercer sua ação inibindo a síntese de prostaglandinas11 no sistema nervoso central12 e bloqueando a geração de impulso doloroso a nível periférico. A ação periférica pode também ocorrer devido à inibição da síntese de prostaglandinas11 ou à inibição da síntese ou da ação de outras substâncias que sensibilizam receptores devido a estímulos mecânicos ou químicos. A ação antipirética do paracetamol está baseada em sua atuação no centro hipotalâmico (centro de regulação da temperatura corporal), produzindo vasodilatação periférica, aumentando o fluxo sanguíneo direto na pele13, causando transpiração14 e consequente diminuição da temperatura. Esta ação central provavelmente envolve inibição da síntese da prostaglandina15 no hipotálamo16.
A fenilefrina é uma amina simpatomimética de ação direta, embora atue também de forma indireta mediante a liberação de norepinefrina dos locais de armazenamento. Como vasopressor, atua sobre os receptores alfa- adrenérgicos17 para produzir vasoconstrição18, que aumenta a resistência periférica19, ou seja, proporciona uma constrição20 das arteríolas21 dilatadas dentro da mucosa22 e redução do fluxo sanguíneo da área edematosa ingurgitada. Após administração oral, a vasoconstrição18 na mucosa22 nasal alivia a congestão nasal pela diminuição do edema23 e inchaço24 nasal. Possui baixa afinidade por receptores beta cardiosseletivos e, em doses terapêuticas, esta substância causa pouco ou nenhum estímulo no sistema nervoso central12.
O paracetamol administrado por via oral possui rápida absorção no trato gastrointestinal, com pico de concentração plasmática ocorrendo entre 10 e 60 minutos após a ingestão, e biodisponibilidade de 60% a 98%. O volume de distribuição é de 1 a 2 L / Kg. Sua metabolização ocorre no fígado25, sendo que cerca de 25% da droga sofre o metabolismo26 de primeira passagem. A excreção é renal27 e 1% a 4% é excretado inalterado na urina28. Os metabólitos29 majoritários são conjugados glicuronídeos e sulfatos, são também excretados pela urina28. O clearance renal27 é de 13,5 L / h e a meia vida de eliminação é de 2-4 horas em pacientes sadios.
A fenilefrina quando administrada por via oral é absorvida no trato gastrointestinal, mas possui biodisponibilidade reduzida de aproximadamente 38%, devido à absorção irregular e efeitos de primeira passagem pela monoamino oxidase (MAO30) no intestino e fígado25. Mantém atividade de descongestionante nasal por essa via de administração. O volume de distribuição é superior a 40 L. A fenilefrina é extensivamente metabolizada na parede intestinal e moderadamente metabolizada no fígado25. A excreção é renal27 (80% a 86%) e a meia-vida de eliminação é de 2-3 horas.
Não há dados pré-clínicos de segurança relevantes ao consumidor.
CONTRAINDICAÇÕES
Naldecon Multi não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a algum dos componentes da fórmula.
Naldecon Multi não pode ser usado em pacientes com ulcera31 péptica, hipertireoidismo32, doença das artérias coronárias33 grave ou distúrbio cardiovascular, hipertensão34 grave, insuficiência35 hepatocelular grave ou doença hepática36 ativa.
Naldecon Multi não deve ser usado em pacientes em tratamento com inibidores da enzima37 monoamino oxidase (MAO30) e naqueles que interromperam o uso destes medicamentos há menos de duas semanas.
Naldecon Multi não deve ser utilizado concomitantemente a drogas de efeito hipertensor devido ao risco de aumento da pressão arterial38 (hipertensão34).
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com glaucoma39 de ângulo estreito. Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Pacientes com problemas cardíacos, pressão alta, asma40, diabetes41, problemas de tireoide42, problemas hepáticos e de hiperplasia43 prostática benigna deverão estar sob supervisão médica para fazer uso de Naldecon Multi.
Naldecon Multi deve ser administrado com cautela em pacientes com glaucoma39 de ângulo estreito, Fenômeno de Raynaud44, função renal27 ou hepática36 (hepatite45, doença hepática36 alcoólica não cirrótica, insuficiência hepática46 ou renal27) comprometidas. Embora haja poucos relatos de disfunção hepática36 nas doses habituais de paracetamol, é aconselhável monitorar a função hepática36 nos casos de uso prolongado.
Evidências sugerem que simpatomiméticos, como a fenilefrina, devem ser evitados em pacientes com feocromocitoma47. Naldecon Multi deve ser utilizado com cautela nestes pacientes.
Reações graves de pele13, incluindo Síndrome de Stevens-Johnson48, necrólise epidérmica tóxica49 e pustulose exantemática generalizada aguda, foram muito raramente relatadas em associação ao paracetamol. Essas reações graves de hipersensibilidade são potencialmente fatais. O medicamento deve ser descontinuado ao primeiro sinal50 de aparição de erupções cutâneas51, lesões52 na mucosa22 ou qualquer outro sinal50 de hipersensibilidade.
Não exceder a dose recomendada. Utilize pelo menor tempo possível.
Gravidez53 e Lactação54
O produto não apresenta influência significativa na capacidade de dirigir ou de manusear máquinas.
Populações especiais
Pacientes idosos: A fenilefrina pode causar aumento pronunciado da pressão arterial38 em pacientes idosos. Deve-se ter cuidado quando da administração de Naldecon Multi em pacientes idosos.
Gravidez53 e Lactação54
Categoria C – Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais55 no feto56, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez53.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Naldecon Multi não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou amamentando sem a orientação médica, pois não foram realizados estudos clínicos bem controlados em mulheres durante a gestação ou lactação54.
Naldecon Multi é contraindicado nos 3 primeiros meses de gravidez53, após este período deverá ser administrado apenas em caso de necessidade, sob controle médico.
Não há informações sobre os efeitos do paracetamol e da fenilefrina sobre a fertilidade.
Em caso de superdose de paracetamol, mesmo sentindo-se bem, o paciente deve procuras ajuda médica imediatamente.
Naldecon Multi não deve ser usado juntamente com outros medicamentos que contenham paracetamol em sua formulação, devido ao risco de toxicidade57 hepática36.
Este medicamento pode causar doping.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Devido à ação de potencialização de anticoagulantes58 cumarínicos (ex.: varfarina e acenocumarol), Naldecon Multi não deve ser usado, de forma prolongada e regular, concomitantemente a esses medicamentos, por conta do aumento do risco de sangramento. Doses ocasionais não detém efeito significativo. Deve ser usado com cautela em pacientes que fazem uso regular de álcool, barbitúricos (ex.: fenobarbital e tiopental), antidepressivos tricíclicos (ex.: amitriptilina e nortriptilina) e carbamazepina, devido ao risco de sobrecarga metabólica ou possível agravamento de comprometimento hepático já existente.
Devido ao risco de crise hipertensiva, Naldecon Multi não deve ser usado concomitantemente a medicamentos que elevem a pressão arterial38, ou com os medicamentos da classe dos inibidores da enzima37 monoamino oxidase (MAO30) (ex.: fenelzina e iproniazida).
O uso concomitante de cloridrato de fenilefrina com outras aminas simpatomiméticas pode aumentar o risco de hipertensão34 e outros efeitos adversos cardiovasculares. A fenilefrina pode reduzir a eficácia de beta bloqueadores e outros anti-hipertensivos.
O uso concomitante de glicosídeos cardiotônicos (ex.: digoxina) com cloridrato de fenilefrina por aumentar o risco de arritmia59 cardíaca ou ataque cardíaco (infarto60).
O uso concomitante de fenitoína e Naldecon Multi resulta em diminuição da eficiência do paracetamol e um aumento no risco de hepatotoxicidade61.
A probenecida causa uma redução em cerca de duas vezes do clearance do paracetamol por inibir sua conjugação com o ácido glucurônico.
O uso de paracetamol pode gerar um resultado falso-positivo para a quantificação do ácido 5- hidroxiindolacético em exames urinários. Também pode resultar em um falso aumento dos níveis séricos de ácido úrico.
O paracetamol gera falsa elevação nas leituras de Monitoramento Contínuo de Glicose62 (CGM) no sangue63 comparado ao teste de glicemia64 capilar65 (ponta do dedo). Isso é aplicável para aqueles que utilizam dispositivos CGM com ou sem bomba automatizada injetora de insulina66, ex.: em diabetes tipo 167.
A velocidade de absorção do paracetamol pode ser aumentada pela metoclopramida ou domperidona (antieméticos68). A absorção do paracetamol pode ser diminuída pela colestiramina.
A administração concomitante de paracetamol com alimentos diminui o pico de concentração plasmática desta substância. Embora as concentrações máximas sejam atrasadas quando o paracetamol é administrado com alimentos, a extensão da absorção não é afetada.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Conservar o produto em temperatura ambiente (15–30°C), protegido da luz e umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Naldecon Multi contém comprimidos brancos e amarelos, redondos e biconvexos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Para segurança e eficácia desta apresentação, Naldecon Multi não deve ser administrado por vias não recomendadas. A administração deve ser somente pela via oral.
Posologia
Uma dose é composta de 2 comprimidos (1 amarelo + 1 branco).
Adultos e crianças acima de 12 anos: Tomar 2 comprimidos (1 amarelo + 1 branco) a cada 8 horas, com um copo de água.
Quando usar Naldecon Multi e Naldecon Noite, nunca tomar ao mesmo tempo e sempre respeitar o intervalo mínimo de 8 horas entre as doses.
Não exceder 3 doses em 24 horas.
A dose diária máxima recomendada de paracetamol é de 4000 mg e de fenilefrina é 120 mg.
Naldecon Multi não deve ser administrado por mais de 10 dias para dor, e por mais de 3 dias para a febre69 ou sintomas2 gripais.
Em caso de piora ou aparecimento de novos sintomas2, o médico deverá ser consultado.
REAÇÕES ADVERSAS
Foram relatados eventos adversos como dor de cabeça70, náusea71, vômito72, dor abdominal, hipotermia73, palpitação74 e palidez. Sob uso prolongado podem surgir discrasias sanguíneas. Em estudos pós-comercialização do paracetamol, os seguintes eventos adversos foram relatados raramente: trombocitopenia75, neutropenia76, agranulocitose77, anemia hemolítica78 e metahemoglobinemia79, aumento de enzimas hepáticas80, já tendo sido relatados casos de aplasia medular. O uso prolongado pode causar necrose81 papilar renal27.
Alergia82: paracetamol pode causar reações cutâneas51 graves. Os sintomas2 podem incluir vermelhidão, pequenas bolhas na pele13 e erupção83 cutânea84. Se ocorrer alguma dessas reações, interrompa o uso e procure ajuda médica imediatamente.
Reações adversas muito raras: distúrbios de pele13 e tecidos subcutâneos, como urticárias, erupção83 cutânea84 pruriginosa, exantema85, síndrome de Stevens-Johnson48 (SJS), Necrose81 Epidérmica Tóxica (NET), pustulose exantemática aguda e eritema multiforme86.
Distúrbios do sistema imunológico87: reação anafilática88 e hipersensibilidade.
Efeitos nos olhos89: os agentes agonistas alfa adrenérgicos17 (agentes simpaticomiméticos), como a fenilefrina, podem interferir na musculatura ciliar, causando alteração no estado de acomodação de repouso dos olhos89.
Efeitos na função mental: nervosismo, tremores, insônia e vertigem90 podem ocorrer devido ao uso de fenilefrina. O uso de gotas nasais de agentes simpaticomiméticos está relacionado à ocorrência extremamente rara de alucinação91.
Não se pode descartar definitivamente a relação de altas doses de fenilefrina por via oral com a ocorrência de alucinação91.
Também pode ocorrer aumento prolongado da pressão arterial38 e retenção urinária92. A fenilefrina pode ainda induzir taquicardia93 ou reflexo de bradicardia94.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
SUPERDOSE
Nos casos de ingestão excessiva de paracetamol, a partir de 7,5 g ou 140 mg/kg, o paciente deve ser monitorado até que o médico esteja certo de não haver hepatotoxicidade61.
Os sinais8 iniciais de superdose nas primeiras 24h incluem: vômitos95, náuseas96, anorexia97, dor no quadrante superior do abdome98, palidez cutânea84.
Anormalidades no metabolismo26 da glicose62 e acidose metabólica99 podem ocorrer. Na intoxicação grave, a insuficiência hepática46 pode progredir para encefalopatia100, hemorragia101, hipoglicemia102, edema23 cerebral e morte. Insuficiência renal103 aguda com necrose81 tubular aguda, fortemente sugerida por meio de dor lombar, hematúria104 e proteinúria105, pode se desenvolver mesmo na ausência de dano severo ao fígado25. Arritmia59 cardíaca e pancreatite106 foram reportados. Há um risco elevado de dano ao fígado25 para pacientes107: em tratamento a longo prazo com fármacos indutores de enzimas (como carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina e Erva de São João); que consumam bebida álcoolica em excesso; Pacientes com probabilidade de depleção108 de glutationa (por exemplo, aqueles com distúrbios alimentares, fibrose cística109, infecção110 pelo HIV111, inanição e caquexia112 (enfraquecidos).
As evidências clínicas e laboratoriais da hepatotoxicidade61 podem não ser aparentes de 12 a 48 horas após a ingestão, portanto recomenda-se que o paciente seja encaminhado ao hospital urgentemente para atendimento médico imediato e fique em observação durante esse período. Os sintomas2 podem estar limitados a náuseas96 ou vômitos95 e podem não refletir a gravidade da superdosagem ou o risco de danos aos órgãos. A conduta deve estar de acordo com as diretrizes de tratamento estabelecidas.
O tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível em caso de superdosagem de paracetamol. o estômago113 deve ser esvaziado até 1 hora após a ingestão através de aspiração gástrica e lavagem. Recomenda-se também a administração de carvão ativado, se a superdosagem tiver ocorrido em até 1 hora, pois o paracetamol é bem adsorvido.
A estimativa da quantidade ingerida, principalmente se fornecida pelo paciente, não é um dado confiável.
Portanto, a determinação da concentração sérica de paracetamol deve ser obtida o mais rápido possível, mas não antes de 4 horas após a ingestão(concentrações determinadas antes desse período são consideradas não confiáveis).
A determinação da função hepática36 deve ser obtida inicialmente e, a seguir, a cada 24 horas, durante 3 dias. O antídoto114, N-acetilcisteína115, deve ser administrado com urgência116 e dentro das 16 primeiras horas após a ingestão para se obter bons resultados, enquanto o efeito protetor máximo será obtido em até 8 h após a ingestão. A eficácia do antídoto114 decai progressivamente após esse período. Se necessário, o seguinte esquema pode ser utilizado, usando N- acetilcisteína115 injetável: dose inicial de 150 mg/kg de peso, intravenosa, por 15 minutos, seguida de infusão de 50 mg/kg de peso em 500 ml de dextrose117 (a 5%), por 4 horas. Depois, 100 mg/kg de peso em 1 litro de dextrose117 (a 5%) nas próximas 16 horas (total: 300 mg/kg de peso em 20 horas), ou de acordo com um regime de dose estabelecido. Se não houve vômito72, metionina via oral pode ser uma alternativa para áreas remotas, fora dos hospitais. O manejo dos pacientes que apresentarem sérias disfunções hepáticas118 24h após a ingestão devem procurar auxílio de um toxicologista especialista.
Os principais sinais8 de superdosagem relacionados à fenilefrina são aumento da pressão arterial38, taquicardia93, tremores, arritmias119 cardíacas, náusea71, vômito72. Além disso, outros sintomas2 incluem, dor de cabeça70, tontura120, insônia, midríase121, glaucoma39 de ângulo estreito agudo122 (maior probabilidade de ocorrência naqueles com glaucoma39 de ângulo estreito), reações alérgicas (ex.: erupção83 cutânea84, urticária123, dermatite124 alérgica), disúria125, retenção urinária92 (maior probabilidade de ocorrência naqueles que apresentem obstrução da bexiga126, como hipertrofia127 prostática). e sintomas2 simpaticomiméticos incluindo a estimulação do sistema nervoso central12 como agitação, nervosismo, convulsão128, psicose129 e bradicardia94 reflexa.
As características da superdosagem grave de cloridrato de fenilefrina incluem mudanças hemodinâmicas e colapso130 cardiovascular com depressão respiratória, alucinações131, convulsões e arritmias119. No entanto, menores quantidades do produto de combinação de paracetamol e cloridrato de fenilefrina são necessárias para causar toxicidade57 no fígado25 relacionada ao paracetamol, do que para causar toxicidade57 grave relacionada à fenilefrina.
O paciente deve receber suporte cardiovascular e tratamento sintomático9, sendo que os efeitos hipertensivos de superdosagem da fenilefrina podem ser tratados com um agente bloqueador de receptores alfa por via intravenosa, como, por exemplo, fentolamina.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
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- Taverner D, Latte J, Draper M. Nasal decongestants for the common cold. Cochrane Database Syst Rev. 2004;(3):CD001953.
DIZERES LEGAIS
Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas2 procure orientação médica.
Reg. MS- 1.7390.0012
Responsável Técnico: Fabiana Seung Ji de Queiroz CRF-SP n°38.720
Fabricado por:
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SAC 0800 887 0749