Preço de Nebilet em São Paulo/SP: R$ 157,81

Bula do paciente Bula do profissional

Nebilet
(Bula do profissional de saúde)

BIOLAB SANUS FARMACÊUTICA LTDA

Atualizado em 03/10/2022

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nebilet®
cloridrato de nebivolol
Comprimidos

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:

Comprimido
embalagem com 7, 30 ou 60 comprimidos

USO ORAL
USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada comprimido contém:

cloridrato de nebivolol
(equivalente a 5 mg de nebivolol: 2,5 mg de d-nebivolol e 2,5 mg de l-nebivolol)		 5,45 mg
excipiente q.s.p. 1 comprimido

Excipientes: polissorbato 80, hipromelose, lactose1 monoidratada, amido, croscarmelose sódica, celulose microcristalina, dióxido de silício e estearato de magnésio.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE2

INDICAÇÕES

Hipertensão3

Tratamento da hipertensão arterial4 (hipertensão3 em todos os estágios).

Insuficiência cardíaca5 (IC)

Tratamento da insuficiência cardíaca5 em associação com as terapêuticas padronizadas em pacientes idosos com idade ≥ 70 anos e com fração de ejeção ≤ 35%.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Os efeitos hemodinâmicos do nebivolol foram avaliados em voluntários saudáveis e em pacientes com hipertensão3.

O nebivolol aumentou significativamente a fração de ejeção ventricular esquerda, volume sistólico, débito cardíaco6 e volume diastólico final. O nebivolol diminuiu a resistência periférica7 e manteve o débito cardíaco6 por um volume sistólico aumentado.1, 2

O nebivolol possui um perfil exclusivo de tolerabilidade, caracterizado por um efeito modesto sobre a frequência cardíaca e sem efeito prejudicial sobre o desempenho ventricular esquerdo.3,4

O nebivolol possui uma ótima razão vale-pico, possibilitando um efetivo controle da pressão arterial8 com dose única em 24 horas. A razão vale-pico do nebivolol é de 0,90, demonstrando que a maior parte do efeito hipotensivo ainda está presente 24 horas após a dose. O efeito hipotensivo do nebivolol segue o ritmo circadiano9 de pressão arterial8, conforme monitorado por medidas ambulatoriais de pressão arterial8.5, 6

O nebivolol reduz a pressão arterial diastólica10 e sistólica e a hipertrofia11 ventricular esquerda (HVE). 7 Estudos em pacientes com insuficiência cardíaca5 crônica ou hipertrofia11 ventricular esquerda demonstram melhora no desempenho ventricular esquerdo sistólico, diastólico e aumento da capacidade de exercício. O nebivolol melhora o perfil hemodinâmico, tanto em pacientes hipertensos com insuficiência cardíaca5 diastólica, quanto em pacientes com cardiomiopatia dilatada.8,9

A ação vasodilatadora de nebivolol é dependente de óxido nítrico, que pode ser responsável também pela melhora na capacidade de exercício.10

Efeitos benéficos do nebivolol nos parâmetros hemodinâmicos foram obtidos também em pacientes com cardiomiopatia dilatada, independente da classe funcional. Nebivolol reduziu a frequência cardíaca e aumentou significativamente o volume sistólico e a fração de ejeção, ao passo que o débito cardíaco6 foi mantido.11

O estudo SENIORS (Estudo dos Efeitos da Intervenção com nebivolol nos Desfechos e Re-hospitalização em Idosos com Insuficiência Cardíaca5) avaliou o efeito do nebivolol na mortalidade12 e morbidade13 em pacientes idosos com insuficiência cardíaca5 independentemente da fração de ejeção. Nebivolol prolongou significantemente o tempo de ocorrência de mortes ou hospitalizações por motivos cardiovasculares.12

  1. De Cree J, Geukens H, Verhaegen H. Non invasive cardiac haemodynamics of nebivolol. An overview. Drug Invest 1991; 3:40-50.
  2. Eichstadt H, Kaiser W, Mockel M et al. Haemodynamic measurements in patients under the β1 receptor blocker nebivolol. Perfusion 1997; 12:449-54.
  3. Kamp O, Sieswerda GT, Visser CA. Comparison of effects on systolic and diastolic left ventricular function of nebivolol versus atenolol in patients with uncomplicated essential hypertension. Am J Cardiol 2003; 92:344-8.
  4. Schnaper H, Jackson D, Sit SP. Nebivolol a new generation of β-blockers in hypertension. Am J Hypert 1991; 4:23A.
  5. Sieben G, Van Nueten L, Symoens J. Nebivolol in hypertension. Drug Invest.1991; 3(1):190-2.
  6. Van Nueten L, Dupont A, Vertommen GC. A dose response trial of nebivolol in essential hypertension J Human Hypert.1997; 11:139-44.
  7. Liu GS, Wang LY, van Nueten L et al. The effect of nebivolol on left ventricular hypertrophy in hypertension. Cardiovasc Drugs Ther 1999; 13:549-51.
  8. Lechat PH et al. Pilot study of cardiovascular effects of nebivolol in congestive heart failure. Drug Invest 1991; 3:69-81.
  9. Rousseau MF, Chapelle F, Van Eyll C et al. Medium-term effects of beta-blockade on left ventricular mechanics: A double-blind, placebo14-controlled comparison of nebivolol and atenolol in patients with ischemic left ventricular dysfunction. J Cardiac Failure 1996; 2:15-23.
  10. Wisenbaugh T et al. Long term (3 months) effect of a new b-blocker (nebivolol) on cardiac performance in dilated cardiomyopathy. J Am Coll Cardiol 1993; 21:1094-1100
  11. Nodari S, Metra M, Dei Cas L. Beta blocker treatment of patients with diastolic heart failure and arterial hypertension.. A prospective, randomized, comparison of the long-term effects of atenolol vs nebivolol. Eur J Heart Failure 2003; 5:621-7.
  12. Flather MD, Shibata MC, Coats AJ, Van Veldhuisen DJ, Parkhomenko A, Borbola J, Cohen-Solal A, Dumitrascu D, Ferrari R, Lechat P, Soler-Soler J, Tavazzi L, Spinarova L, Toman J, Bohm M, Anker SD, Thompson SG, Poole-Wilson PA; SENIORS Investigators. Randomized trial to determine the effect of nebivolol on mortality and cardiovascular hospital admission in elderly patients with heart failure (SENIORS). Eur Heart J 2005; 26(3):215-25.

CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

O nebivolol é um racemato de dois enantiômeros, d-nebivolol (ou SRRR-nebivolol) e l-nebivolol (ou RSSS-nebivolol). É um fármaco15 que alia duas atividades farmacológicas:

  • é um bloqueador do receptor beta, competitivo e seletivo: este efeito é atribuído ao d-enantiômero.
  • tem propriedades vasodilatadoras leves devido à interação com a via L-arginina/óxido nitrico (NO). Doses únicas e repetidas de nebivolol reduzem a frequência cardíaca e a pressão arterial8 em repouso e durante o exercício, tanto em indivíduos normotensos como em pacientes hipertensos. O efeito anti- hipertensivo é mantido durante o tratamento crônico16.

Em doses terapêuticas, o nebivolol é desprovido de bloqueio alfa-adrenérgico17.

Durante o tratamento agudo18 e crônico16 com nebivolol em pacientes hipertensos, a resistência vascular19 sistêmica é diminuída. Apesar da redução da frequência cardíaca, a redução do débito cardíaco6 durante o repouso e o exercício pode ser limitada devido à um aumento do volume sistólico. A relevância clínica destas diferenças hemodinâmicas, quando comparadas com outros bloqueadores dos receptores beta-1, não está completamente estabelecida.

Em pacientes hipertensos, o nebivolol aumenta a resposta vascular19 mediada pelo NO (óxido nítrico) à acetilcolina20 que é reduzida em pacientes com disfunção endotelial.

Nebivolol difere dos betabloqueadores clássicos devido à sua alta seletividade por beta-1-adrenoceptores. Nebivolol é um agente bloqueador beta-1 competitivo e altamente seletivo. A cardiosseletividade do nebivolol foi avaliada in vitro por estudos de ligação à beta-1 e beta-2 em comparação com outros agentes betabloqueadores. A seletividade por beta-1 reside no d-enantiômero, ao passo que o l-enantiômero mostrou a mais baixa afinidade e nenhuma seletividade pelos receptores beta-1. A alta seletividade pelos receptores beta-1-adrenérgicos21 do nebivolol foi também demonstrada pela relação de ligação de receptores beta- 2/beta-1, muito maior do que para muitos outros agentes betabloqueadores. No miocárdio22 humano, a seletividade por beta-1 do nebivolol foi superior ao do bisoprolol, metoprolol e carvedilol. No miocárdio22 ventricular esquerdo humano deficiente, a potência inotrópica negativa do nebivolol foi menor do que a do metoprolol e carvedilol.

Experiências in vitro e in vivo em animais mostraram que o nebivolol não tem atividade simpaticomimética intrínseca.

Experiências in vitro e in vivo em animais mostraram que em doses farmacológicas o nebivolol não apresenta ação estabilizadora da membrana.

Em voluntários saudáveis, o nebivolol não diminui a capacidade de exercício, um conhecido efeito colateral23 dos betabloqueadores que pode alterar a qualidade de vida.

A elevada seletividade beta-1 do nebivolol é responsável por seus efeitos desprezíveis na resistência das vias aéreas em seres humanos.

Nebivolol possui efeito vasodilatador mediado pelo óxido nítrico, isto foi demonstrado in vitro e in vivo em voluntários saudáveis e pacientes hipertensos. Nebivolol influi favoravelmente na complacência arterial e possui efeito positivo sobre a pressão de pulso. A administração oral de nebivolol leva a uma vasodilatação dependente do endotélio24 em indivíduos saudáveis (estudo clínico) e em pacientes com hipertensão arterial4 essencial, condição clínica caracterizada por disfunção endotelial com disponibilidade de NO basal reduzida e estimulada. A vasodilatação induzida por nebivolol também foi demonstrada pela diminuição na resistência vascular19 sistêmica observada em diversos estudos hemodinâmicos em pacientes com hipertensão arterial4 ou doença cardíaca.

Propriedades farmacocinéticas

Ambos os enantiômeros do nebivolol são rapidamente absorvidos após administração oral atingindo concentração plasmática de pico no período de ½ a 2 horas após a ingestão. A absorção de nebivolol não é afetada pelos alimentos, o nebivolol pode ser administrado durante ou fora das refeições.

O nebivolol é extensamente metabolizado, parcialmente em hidroxi-metabólitos25 ativos. O nebivolol é metabolizado pela hidroxilação alicíclica e aromática, N-desalquilação e glucuronidação. Além disso, formam-se glucuronidos dos hidroxi-metabólitos25. O metabolismo26 do nebivolol por hidroxilação aromática é condicionado ao polimorfismo genético oxidativo dependente CYP2D6. A biodisponibilidade oral do nebivolol é, em média, de 12% nos metabolizadores rápidos e é virtualmente completa em metabolizadores lentos (MPs). No regime estacionário e para a mesma dose, o pico da concentração plasmática do nebivolol inalterado é cerca de 23 vezes mais elevada nos metabolizadores lentos do que nos metabolizadores extensos. Quando se considera o fármaco15 inalterado e os metabólitos25 ativos, a diferença dos picos das concentrações plasmáticas é de 1,3 a 1,4 vezes. Por causa da variação nas taxas do metabolismo26, a dose de Nebilet® deve sempre ser ajustada aos requisitos individuais do paciente: metabolizadores pobres, portanto, podem necessitar de doses mais baixas.

Nos metabolizadores rápidos, a meia-vida de eliminação dos enantiômeros do nebivolol é, em média, 10 horas. Nos metabolizadores lentos a meia-vida de eliminação é cerca de 3-5 vezes mais longa. Nos metabolizadores rápidos, os níveis plasmáticos do enantiômero RSSS são ligeiramente mais elevados do que os do enantiômero SRRR.

Nos metabolizadores lentos esta diferença é maior. Nos metabolizadores extensivos ou normais a meia- vida de eliminação dos hidroxi-metabólitos25 de ambos os enantiômeros é, em média, 24 horas e é duas vezes maior nos metabolizadores lentos.

Na maioria dos indivíduos (metabolizadores rápidos) o regime estacionário dos níveis plasmáticos é atingido em 24 horas para o nebivolol e em poucos dias para os hidroxi-metabólitos25. As concentrações plasmáticas são proporcionais às doses entre 1 e 30 mg. A farmacocinética do nebivolol não é afetada pela idade.

No plasma27, ambos os enantiômeros do nebivolol estão predominantemente ligados à albumina28. A ligação às proteínas29 plasmáticas é de 98,1% para o SRRR-nebivolol e de 97,9% para o RSSS-nebivolol.

Uma semana após a administração, 38% da dose é excretada na urina30 e 48% nas fezes. A excreção urinária de nebivolol inalterado é inferior a 0,5% da dose.

A farmacocinética de medicamento inalterado em pacientes com doença renal31 moderada a grave foi semelhante àquela em pessoas saudáveis estudadas, entretanto, o aumento da concentração plasmática dos enantiômeros mais os metabólitos25 hidroxilados sugerem limitar a dose a 2,5 mg uma vez ao dia.

Dados de segurança pré-clínica

Os estudos pré-clínicos não revelam riscos especiais, conforme os estudos convencionais de potencial genotóxico e carcinogênico.

CONTRAINDICAÇÕES

  • Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a algum dos excipientes;
  • Insuficiência32 ou função hepática33 diminuída;
  • Insuficiência cardíaca5 aguda, choque34 cardiogênico ou episódios de descompensação da insuficiência cardíaca5 que requerem terapêutica35 inotrópica por via I.V.

Adicionalmente, tal como outros agentes betabloqueadores, Nebilet® é contraindicado nas seguintes situações:

  • Doença do nó sinusal36, incluindo o bloqueio sino-auricular;
  • Bloqueio cardíaco37 de segundo e terceiro grau (sem marcapasso38);
  • História de broncospasmo e asma39;
  • Feocromocitoma40 não tratado;
  • Acidose metabólica41;
  • Bradicardia42 (frequência cardíaca < 60 b.p.m. antes do início do tratamento);
  • Hipotensão arterial43 (pressão arterial sistólica44 < 90 mmHg);
  • Perturbações circulatórias periféricas graves.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

As advertências e precauções recomendadas são as geralmente aplicáveis aos bloqueadores beta- adrenérgicos21.

Anestesia45: A manutenção do bloqueio beta reduz o risco de arritmias46 durante a indução e intubação. Quando se decide interromper um betabloqueador na preparação para uma cirurgia, a terapêutica35 com um bloqueador beta-adrenérgico17 deve ser interrompida pelo menos 24 horas antes.

Devem ser tomadas precauções no uso de certos fármacos anestésicos que causem depressão do miocárdio22. O paciente pode ser protegido contra reações vagais pela administração intravenosa de atropina.

Cardiovascular: Em geral, os bloqueadores beta-adrenérgicos21 não devem ser administrados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva47 não tratada, a não ser que a sua situação tenha sido estabilizada.

Nos pacientes com doença cardíaca isquêmica, o tratamento com um bloqueador beta-adrenérgico17 deve ser interrompido gradualmente, isto é, durante 1 - 2 semanas. Se for necessária uma terapêutica35 de substituição, esta deverá ser iniciada ao mesmo tempo para evitar exacerbação de angina48 de peito49.

Os bloqueadores beta-adrenérgicos21 podem induzir bradicardia42: se a frequência cardíaca diminuir para menos de 50-55 batimentos por minuto em repouso e/ou o paciente apresentar sintomas50 sugestivos de bradicardia42, a posologia deve ser reduzida.

Os bloqueadores beta-adrenérgicos21 devem ser usados com precaução:

  • em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos (doença ou síndrome51 de Raynaud, claudicação intermitente52), porque pode ocorrer agravamento dessas condições;
  • em pacientes com bloqueio cardíaco37 de primeiro grau, devido ao efeito negativo dos betabloqueadores sobre o tempo de condução;
  • em pacientes com angina48 de Prinzmetal devido à vasoconstrição53 da artéria54 coronária mediada pelo receptor α: os bloqueadores beta-adrenérgicos21 podem aumentar o número e a duração dos ataques anginosos.

A associação de nebivolol com bloqueadores dos canais de cálcio do tipo verapamil e diltiazem, com medicamentos antiarrítmicos de classe I e com medicamentos hipotensores de ação central não é geralmente recomendada.

Metabólico / Endocrinológico: Nebilet® não interfere nos níveis de glicose55 em pacientes diabéticos. Contudo, deve-se usar com precaução em pacientes diabéticos, porque o nebivolol pode mascarar certos sintomas50 de hipoglicemia56 (taquicardia57, palpitações58).

Os betabloqueadores podem mascarar os sintomas50 de taquicardia57 no hipertiroidismo. A suspensão abrupta pode intensificar os sintomas50.

Respiratório: Em pacientes com doenças pulmonares obstrutivas crônicas, os bloqueadores beta- adrenérgicos21 devem ser usados com precaução, porque a constrição59 das vias respiratórias pode ser agravada.

Outros: Pacientes com história de psoríase60 só devem tomar bloqueadores beta-adrenérgicos21 após cuidadosa avaliação.

Os bloqueadores beta-adrenérgicos21 podem aumentar a sensibilidade aos alérgenos61 e a gravidade das reações anafiláticas62.

O início do tratamento da insuficiência cardíaca5 crônica com nebivolol necessita de uma monitorização regular. A descontinuação do tratamento não deve ser feita abruptamente a não ser que claramente indicada. Este medicamento contém lactose1. Os pacientes com situações hereditárias raras de intolerância à galactose63, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose55-galactose63 não devem tomar este medicamento.

Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento

Atenção: contém LACTOSE1.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Estudos farmacodinâmicos mostraram que Nebilet® 5 mg não afeta a função psicomotora64. Os pacientes que conduzem veículos ou trabalham com máquinas devem considerar que, ocasionalmente, podem ocorrer tonturas65 e fadiga66.

Este medicamento deve ser administrado somente pela via recomendada para evitar riscos.

Gravidez67 e Lactação68

O nebivolol apresenta efeitos farmacológicos que podem causar efeitos prejudiciais na gravidez67 e/ou no feto69/recém-nascido. Em geral, os betabloqueadores reduzem a perfusão placentária, fato que pode estar associado com o atraso de crescimento, morte intrauterina, aborto ou parto prematuro. Podem ainda ocorrer efeitos adversos (como hipoglicemia56 e bradicardia42) no feto69 ou no recém-nascido. Se o tratamento com betabloqueadores for necessário, é preferível selecionar os bloqueadores beta-adrenérgicos21 beta-1 seletivos.

Nebivolol não deve ser usado durante a gravidez67, a não ser quando for claramente necessário. Se o tratamento com nebivolol for considerado necessário, o fluxo uteroplacentário e o crescimento do feto69 devem ser monitorizados. Em caso de efeitos prejudiciais na gravidez67 ou no feto69, deve ser considerado um tratamento alternativo. Os recém-nascidos devem ser cuidadosamente monitorizados. Geralmente, podem ser esperados sintomas50 de hipoglicemia56 e bradicardia42 nos primeiros três dias.

Categoria C - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Estudos realizados em animais mostraram que o nebivolol é excretado no leite materno. Desconhece-se se o nebivolol é excretado no leite humano. A maioria dos betabloqueadores, especialmente os compostos lipofílicos como o nebivolol e os respectivos metabolitos25 ativos, passam para o leite em uma percentagem variável.

Portanto, a amamentação70 não é recomendada durante a administração de nebivolol.

Populações especiais

Pediatria: A eficácia e segurança de Nebilet® em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não foi estabelecida. Portanto, o uso em crianças e adolescentes não é recomendada. Não existem dados disponíveis.

Geriatria (idosos): Em pacientes idosos pode ser necessário o ajuste da dose (vide item “Posologia”).

Insuficiência renal71: Em pacientes com insuficiência renal71 pode ser necessário o ajuste da dose (vide item “Posologia”).

Insuficiência hepática72: A informação disponível sobre pacientes com insuficiência hepática72 ou com função hepática33 diminuída é limitada. Por isso, o uso de Nebilet® nestes pacientes está contraindicado.

Este medicamento pode causar doping.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

As seguintes interações são as geralmente aplicáveis aos bloqueadores beta-adrenérgicos21.

Associações não recomendadas

  • Antiarrítmicos de classe I (quinidina, hidroquinidina, cibenzolina, flecaínida, disopiramida, lidocaína, mexiletina, propafenona): o efeito no tempo da condução átrio-ventricular pode ser potencializado e o efeito inotrópico negativo aumentado.
  • Bloqueadores dos canais de cálcio, por exemplo verapamil/diltiazem: influência negativa na contratilidade e condução atrio-ventricular. A administração intravenosa de verapamil em pacientes tratados com betabloqueadores pode levar a uma hipotensão73 profunda e bloqueio átrio-ventricular.
  • Anti-hipertensores de ação central (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): o uso concomitante de medicamentos anti-hipertensores de ação central pode agravar a insuficiência cardíaca5 devido a uma diminuição do tônus simpático74 central (redução da frequência cardíaca e débito cardíaco6, vasodilatação). A suspensão abrupta, principalmente se for anterior à descontinuação do betabloqueador, pode aumentar o risco de hipertensão3 reativa.

Associações que devem ser utilizadas com precaução

  • Antiarrítmicos de classe III (amiodarona): o efeito no tempo da condução átrio-ventricular pode ser potencializado.
  • Anestésicos-halogenados voláteis: o uso concomitante de bloqueadores beta-adrenérgicos21 e fármacos anestésicos pode reduzir a taquicardia57 reflexa e aumentar o risco de hipotensão73. Como regra geral, evitar a interrupção brusca do tratamento com o betabloqueador. O médico deve ser informado sempre que o paciente estiver tomando Nebilet®.
  • Fentanila: o uso concomitante com bloqueadores beta-adrenérgicos21 pode resultar em hipotensão73 grave.
  • Insulina75 e antidiabéticos orais76: embora o nebivolol não afete os níveis de glicose55, o uso concomitante pode mascarar certos sintomas50 de hipoglicemia56 (palpitações58, taquicardia57).
  • Baclofeno (antiespástico), amifostina (antineoplásico): o uso concomitante de anti-hipertensivos pode aumentar a queda da pressão arterial8. Desta forma a dose do anti-hipertensivo deve ser adequadamente ajustada.

Associações a serem consideradas

  • Glicosídeos digitálicos: o uso concomitante pode aumentar o tempo da condução átrio-ventricular. Ensaios clínicos77 com nebivolol não mostraram evidência clínica de interação. O nebivolol não influencia a cinética78 da digoxina.
  • Bloqueadores do cálcio do tipo dihidropiridina (anlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): o uso concomitante pode aumentar o risco de hipotensão73 e não pode ser excluído um aumento do risco de uma posterior deterioração da bomba ventricular em pacientes com insuficiência cardíaca5.
  • Antipsicóticos (fenotiazinas), antidepressivos tricíclicos e barbitúricos: o uso concomitante pode potencializar o efeito hipotensor dos betabloqueadores (efeito aditivo).
  • Medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs): não produzem efeito na diminuição da pressão arterial8 produzida pelo nebivolol.
  • Agentes simpaticomiméticos: o uso concomitante pode neutralizar o efeito dos bloqueadores beta- adrenérgicos21. Os agentes beta-adrenérgicos21 podem conduzir a uma atividade alfa-adrenérgica não oposta dos agentes simpaticomiméticos com efeitos alfa e beta-adrenérgicos21 (risco de hipertensão3, bradicardia42 grave e bloqueio cardíaco37).

Apesar do estudo pré-clínico demonstrar que o inibidor da fosfodiestarase tipo 5 (sildenafil) não potencializa as propriedades vasodilatadoras de nebivolol, até o momento recomenda-se que o uso concomitante deve ser evitado, pois pode resultar na redução da concentração do sildenafil no sangue79 e maior risco de hipotensão73.

Interações farmacocinéticas

Uma vez que o metabolismo26 do nebivolol envolve a isoenzima CYP2D6, a co-administração de substâncias inibidoras desta enzima80 como paroxetina, fluoxetina, tioridazina e quinidina podem levar a um aumento dos níveis plasmáticos de nebivolol associado ao aumento do risco de bradicardia42 excessiva e de efeitos adversos.

A co-administração de cimetidina aumenta os níveis plasmáticos de nebivolol, sem alterar o efeito clínico. A co-administração de ranitidina não afeta a farmacocinética do nebivolol. Desde que Nebilet® seja tomado junto as refeições e os antiácidos81 entre as mesmas, ambos os tratamentos podem ser prescritos simultaneamente.

A associação de nebivolol com nicardipina aumenta ligeiramente os níveis plasmáticos de ambos os fármacos, sem alterar o efeito clínico. A coadministração de álcool, furosemida ou hidroclorotiazida não afetou a farmacocinética do nebivolol. O nebivolol não tem efeito sobre a farmacocinética e a farmacodinâmica da varfarina.

Principais interações com alimentos

Nebilet® pode ser tomado com alimentos ou em jejum. Tome o comprimido com um pouco de água.

Principais interações com testes laboratoriais

Não há relatos de relevância clínica do efeito do uso de nebivolol nos exames laboratoriais e eletrólitos82 no sangue79.

Em estudos clínicos o nebivolol foi associado a alguns casos de aumento de ácido úrico, porém sem relevância clínica ou estatística.

Não houve alterações da glicemia83 notável.

Em estudos clínicos o nebivolol mostrou não causar qualquer alteração significativa dos triglicerídeos e do HDL84, e em alguns estudos foram relatados uma redução dos triglicerídeos.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Mantenha Nebilet® em temperatura ambiente (15–30°C) e protegido da umidade. Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Os comprimidos de Nebilet® são circulares, brancos e sulcados em cruz. Eles podem ser partidos em quatro partes iguais.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Os comprimidos devem ser administrados por via oral com um pouco de água.

POSOLOGIA

Hipertensão3 Adultos:

A dose recomendada é de 1 comprimido (5 mg) ao dia, de preferência à mesma hora do dia. Os comprimidos podem ser tomados junto com as refeições.

A redução da pressão arterial8 é evidente após 1-2 semanas de tratamento. Ocasionalmente, o efeito ótimo só é atingido ao final de 4 semanas.

Associação com outros agentes anti-hipertensivos: Os betabloqueadores podem ser utilizados isolados ou em associação com outros agentes anti- hipertensivos. 
Até o momento, apenas foi observado um efeito anti-hipertensivo aditivo quando associado 5 mg de Nebilet® com 12,5 - 25 mg de hidroclorotiazida.

Pacientes com insuficiência renal71: Nos pacientes com insuficiência renal71, a dose inicial recomendada é 2,5 mg por dia. Se necessário, a dose diária pode ser aumentada até 5 mg.

Pacientes com insuficiência hepática72: A informação disponível sobre pacientes com insuficiência hepática72 ou com função hepática33 diminuída é limitada. Por isso, o uso de Nebilet® nestes pacientes está contraindicado.

Idosos: Nos pacientes com mais de 65 anos, a dose inicial recomendada é de 2,5 mg por dia. Se necessário a dose diária pode ser aumentada para 5 mg. Contudo, devido à pouca experiência em pacientes com idade superior a 75 anos, devem ser tomadas precauções e proceder a uma monitorização rigorosa destes pacientes.

Crianças e adolescentes: A eficácia e segurança de Nebilet® em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não foi estabelecida. Não existem dados disponíveis. Portanto, o uso em crianças e adolescentes não é recomendado.

Insuficiência cardíaca5 (IC)

O tratamento da insuficiência cardíaca5 deve ser iniciado com um ajuste posológico gradual até que a dose ótima individual de manutenção seja alcançada.

Os pacientes devem ter a insuficiência cardíaca5 estável, sem manifestação de insuficiência cardíaca5 aguda nas últimas seis semanas. É recomendável que o médico tenha experiência no tratamento da insuficiência cardíaca5.

Para os pacientes já medicados com terapêutica35 cardiovascular incluindo diuréticos85 e/ou digoxina e/ou inibidores da ECA e/ou antagonistas da angiotensina II, a dose destes fármacos deve ser estabilizada duas semanas antes de se iniciar o tratamento com Nebilet®.

O ajuste posológico inicial deve ser estabelecido por fases, com intervalos de uma a duas semanas, de acordo com a tolerabilidade do paciente: 1,25 mg de nebivolol uma vez ao dia aumentando para 2,5 mg uma vez ao dia, depois para 5 mg uma vez ao dia e posteriormente para 10 mg uma vez ao dia.

A dose máxima recomendada é de 10 mg de nebivolol uma vez por dia.

O início do tratamento e cada aumento da dose devem ser monitorizados pelo médico, durante pelo menos 2 horas, a fim de assegurar que o estado clínico do paciente mantenha-se estável (sobretudo a respeito à pressão arterial8, frequência cardíaca, distúrbios da condução, sinais86 de agravamento de insuficiência cardíaca5).

A ocorrência de efeitos adversos pode impedir que todos pacientes possam ser tratados com a dose máxima recomendada. Se necessário, a dose alcançada pode ser diminuída passo a passo e reintroduzida se for adequado.

Durante a fase de ajuste posológico, em caso de agravamento da insuficiência cardíaca5 ou intolerância, recomenda-se em primeiro lugar a redução da dose de nebivolol ou a suspensão imediata, se for necessário (em caso de hipotensão73 grave, agravamento da insuficiência cardíaca5 com edema pulmonar87 agudo18, choque34 cardiogênico, bradicardia42 sintomática88 ou bloqueio átrio-ventricular).

O tratamento da insuficiência cardíaca5 com o nebivolol é geralmente um tratamento de longa duração. Não é recomendável suspender abruptamente o tratamento com nebivolol uma vez que pode originar um agravamento transitório da insuficiência cardíaca5. No caso de ser aconselhável a descontinuação do tratamento, a dose deve ser gradualmente diminuída para metade semana a semana.

Os comprimidos podem ser tomados com as refeições.

Pacientes com insuficiência renal71: Não é necessário ajuste posológico em presença de insuficiência renal71 leve a moderada, uma vez que a dose máxima tolerada é ajustada individualmente.
Não há experiência em pacientes com insuficiência renal71 grave (creatinina89 sérica ≥ 250 µmol/L), portanto, não se recomenda o uso de nebivolol nestes pacientes.

Pacientes com insuficiência hepática72: A informação disponível sobre os pacientes com insuficiência hepática72 é limitada. Por isso, o uso de Nebilet® nestes pacientes está contraindicado.

Idosos: Não é necessário ajuste posológico, uma vez que a dose máxima tolerada é ajustada individualmente.

Crianças e adolescentes: A eficácia e segurança de Nebilet® em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos não foi estabelecida. Portanto, o uso em crianças e adolescentes não é recomendada. Não existem dados disponíveis.

REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas estão listadas em separado para hipertensão3 e para IC devido às diferenças existentes entre estas.

Hipertensão3

As reações adversas relatadas, que são na maioria dos casos de intensidade leve a moderada, estão classificadas no quadro e ordenadas pela sua frequência: 

Classes de Sistemas de Orgãos

Comum (≥1/100 a <1/10)

Incomum (≥1/1000 a < 1/100)

Muito rara (≤ 1/10.000)

Desconhecido

Doenças do sistema imunológico90

 

 

 

edema angioneurótico91, hipersensibilidade

Doenças psiquiátricas

 

pesadelos, depressão

 

 

Doenças do sistema nervoso92

cefaleias93, tonturas65, parestesia94.

 

síncope95

 

Afeções oculares

 

diminuição da visão96

 

 

Cardiopatias

 

bradicardia42, insuficiência cardíaca5, redução da condução AV/bloqueio AV

 

 

Vasculopatias

 

hipotensão73, claudicação intermitente52

 

 

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino97

dispneia98

broncoespasmo99

 

 

Doenças gastrintestinais

obstipação100, náusea101 e diarreia102

dispepsia103, flatulência, vômitos104

 

 

Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

 

prurido105, erupção106 eritematosa107

agravamento da psoríase60

 

urticaria108

Doenças dos orgãos genitais e da mama109

 

impotência110

 

 

Perturbações gerais e alterações no local de administração

fadiga66, edema111

 

 

 

Com alguns bloqueadores beta-adrenérgicos21 foram ainda relatadas as seguintes reações adversas: alucinações112, psicose113, confusão, extremidades frias/cianóticas114, fenômeno de Raynaud115, olhos116 secos e toxicidade117 óculo-mucocutânea.

Insuficiência cardíaca5

A informação disponível sobre as reações adversas em pacientes com IC provém de um ensaio clínico controlado com placebo14 que envolveu 1067 pacientes medicados com nebivolol e 1061 pacientes a receber placebo14. Neste estudo, 449 pacientes medicados com nebivolol (42,1%) relataram reações adversas possivelmente relacionadas com a terapêutica35, comparativamente a 334 pacientes tratados com placebo14 (31,5%). As reações adversas mais frequentes nos pacientes medicados com nebivolol foram bradicardia42 e tonturas65, ocorrendo ambas em aproximadamente 11% dos pacientes. A frequência das reações nos pacientes que receberam placebo14 foi aproximadamente 2% e 7%, respectivamente.

Foram relatadas as seguintes incidências para reações adversas (possivelmente relacionadas com o medicamento) e que são consideradas especificamente relevantes no tratamento da insuficiência cardíaca5 crônica:

  • O agravamento da insuficiência cardíaca5 ocorreu em 5,8% dos pacientes que tomaram nebivolol contra 5,2% dos pacientes que tomaram placebo14.
  • A hipotensão73 postural foi relatada em 2,1% dos pacientes que tomaram nebivolol contra 1,0% dos pacientes que tomaram placebo14.
  • A intolerância ao medicamento ocorreu em 1,6% dos pacientes que tomaram nebivolol contra 0,8% dos pacientes que tomaram placebo14.
  • O bloqueio átrio-ventricular de primeiro grau ocorreu em 1,4% dos pacientes que tomaram nebivolol contra 0,9% dos pacientes que tomaram placebo14.
  • O edema111 dos membros inferiores foi relatado em 1,0% dos pacientes que tomaram nebivolol contra 0,2% dos pacientes que tomaram placebo14.

Os seguintes efeitos adversos foram identificados através de notificação espontânea sem estimar sua frequência ou estabelecer uma relação causal com o uso de Nebilet®: função hepática33 anormal (incluindo aumento de TGO, TGP e bilirrubina118), edema pulmonar87 agudo18, insuficiência renal71 aguda, infarto do miocárdio119, sonolência e trombocitopenia120.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema Vigimed, disponível no Portal da ANVISA.

SUPERDOSE

Não existem dados disponíveis relativos à superdose com Nebilet®.

Sintomas50

Os sintomas50 de superdose com betabloqueadores são: bradicardia42, hipotensão73, broncospasmo e insuficiência cardíaca5 aguda.

Tratamento

Se ocorrer superdose, o tratamento deve ser interrompido e devem ser consideradas medidas de suporte gerais, baseadas na farmacologia121 dos betabloqueadores para os casos de insuficiencia32 cardíaca congestiva (uso de digitálicos e diuréticos85) e broncoespasmos122 (uso de aminofilina ou beta-2 agonista123 inalatório).

Em caso de superdose ou de hipersensibilidade, o paciente deve ser mantido sob rigorosa vigilância e ser tratado numa unidade de cuidados intensivos. Devem ser determinados os níveis de glicose55 no sangue79. A absorção de qualquer resíduo do medicamento ainda presente no trato gastrintestinal deve ser evitada por lavagem gástrica124, administração de carvão ativado e um laxante125. Pode ser necessário instituir respiração artificial126. A bradicardia42 ou as reações vagais extensas devem ser tratadas por administração de atropina ou metilatropina. A hipotensão73 e o choque34 devem ser tratados com plasma27/substitutos do plasma27 e, se necessário, com catecolaminas. O efeito betabloqueador pode ser neutralizado pela administração intravenosa lenta de cloridrato de isoprenalina, começando com uma dose de aproximamente 5 μg/minuto ou dobutamina começando com uma dose de 2,5 μg/minuto até obter-se o efeito desejado. Em casos refratários127, a isoprenalina pode ser associada com dopamina128. Se ainda não houver o efeito desejado, pode ser considerada a administração intravenosa de 50-100 μg/kg de glucagon129. Se necessário, a injeção130 pode ser repetida dentro de uma hora e ser seguida, se requerida, por uma infusão I.V. de glucagon129 na dose de 70 μg/kg/h. Em casos extremos de bradicardia42 resistente ao tratamento pode-se colocar um marcapasso38. Devido à alta ligação à proteína, não se espera que a hemodiálise131 aumente a excreção de nebivolol.

Nos casos de intoxicação, onde existam sintomas50 de choque34, o tratamento deve ocorrer por períodos consistentes com a meia-vida efetiva do nebivolol (12-19 horas).

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS


VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

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Complementos

1 Lactose: Tipo de glicídio que possui ligação glicosídica. É o açúcar encontrado no leite e seus derivados. A lactose é formada por dois carboidratos menores, chamados monossacarídeos, a glicose e a galactose, sendo, portanto, um dissacarídeo.
2 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
3 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
4 Hipertensão arterial: Aumento dos valores de pressão arterial acima dos valores considerados normais, que no adulto são de 140 milímetros de mercúrio de pressão sistólica e 85 milímetros de pressão diastólica.
5 Insuficiência Cardíaca: É uma condição na qual a quantidade de sangue bombeada pelo coração a cada minuto (débito cardíaco) é insuficiente para suprir as demandas normais de oxigênio e de nutrientes do organismo. Refere-se à diminuição da capacidade do coração suportar a carga de trabalho.
6 Débito cardíaco: Quantidade de sangue bombeada pelo coração para a aorta a cada minuto.
7 Resistência periférica: A resistência periférica é a dificuldade que o sangue encontra em passar pela rede de vasos sanguíneos. Ela é representada pela vasocontratilidade da rede arteriolar especificamente, sendo este fator importante na regulação da pressão arterial diastólica. A resistência é dependente das fibras musculares na camada média dos vasos, dos esfíncteres pré-capilares e de substâncias reguladoras da pressão como a angiotensina e a catecolamina.
8 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
9 Ritmo circadiano: Também conhecido como ciclo circadiano, o ritmo circadiano representa o período de um dia (24 horas) no qual se completam as atividades do ciclo biológico dos seres vivos. Uma das funções deste sistema é o ajuste do relógio biológico, controlando o sono e o apetite. Através de um marca-passo interno que se encontra no cérebro, o ritmo circadiano regula tanto os ritmos materiais quanto os psicológicos, o que pode influenciar em atividade como: digestão em vigília, renovação de células e controle de temperatura corporal.
10 Pressão arterial diastólica: É a pressão mais baixa detectada no sistema arterial sistêmico, observada durante a fase de diástole do ciclo cardíaco. É também denominada de pressão mínima.
11 Hipertrofia: 1. Desenvolvimento ou crescimento excessivo de um órgão ou de parte dele devido a um aumento do tamanho de suas células constituintes. 2. Desenvolvimento ou crescimento excessivo, em tamanho ou em complexidade (de alguma coisa). 3. Em medicina, é aumento do tamanho (mas não da quantidade) de células que compõem um tecido. Pode ser acompanhada pelo aumento do tamanho do órgão do qual faz parte.
12 Mortalidade: A taxa de mortalidade ou coeficiente de mortalidade é um dado demográfico do número de óbitos, geralmente para cada mil habitantes em uma dada região, em um determinado período de tempo.
13 Morbidade: Morbidade ou morbilidade é a taxa de portadores de determinada doença em relação à população total estudada, em determinado local e em determinado momento.
14 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
15 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
16 Crônico: Descreve algo que existe por longo período de tempo. O oposto de agudo.
17 Adrenérgico: Que age sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
18 Agudo: Descreve algo que acontece repentinamente e por curto período de tempo. O oposto de crônico.
19 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
20 Acetilcolina: A acetilcolina é um neurotransmissor do sistema colinérgico amplamente distribuído no sistema nervoso autônomo.
21 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.

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22 Miocárdio: Tecido muscular do CORAÇÃO. Composto de células musculares estriadas e involuntárias (MIÓCITOS CARDÍACOS) conectadas, que formam a bomba contrátil geradora do fluxo sangüíneo. Sinônimos: Músculo Cardíaco; Músculo do Coração
23 Efeito colateral: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.
24 Endotélio: Camada de células que reveste interiormente os vasos sanguíneos e os vasos linfáticos.
25 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
26 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.

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27 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
28 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
29 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
30 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
31 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
32 Insuficiência: Incapacidade de um órgão ou sistema para realizar adequadamente suas funções.Manifesta-se de diferentes formas segundo o órgão comprometido. Exemplos: insuficiência renal, hepática, cardíaca, respiratória.
33 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
34 Choque: 1. Estado de insuficiência circulatória a nível celular, produzido por hemorragias graves, sepse, reações alérgicas graves, etc. Pode ocasionar lesão celular irreversível se a hipóxia persistir por tempo suficiente. 2. Encontro violento, com impacto ou abalo brusco, entre dois corpos. Colisão ou concussão. 3. Perturbação brusca no equilíbrio mental ou emocional. Abalo psíquico devido a uma causa externa.
35 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.

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36 Nó sinusal: Pequena massa de fibras musculares cardíacas modificadas, localizada na junção da VEIA CAVA SUPERIOR com o átrio direito. Os impulsos da contração provavelmente começam neste nó, propagam-se pelo átrio (ÁTRIO CARDÍACO) sendo então transmitidos pelo feixe de His (FEIXE ATRIOVENTRICULAR) para o ventrículo (VENTRÍCULO CARDÍACO).
37 Bloqueio cardíaco: Transtorno da condução do impulso elétrico no tecido cardíaco especializado, manifestado por uma diminuição variável da freqüência dos batimentos cardíacos.
38 Marcapasso: Dispositivo eletrônico utilizado para proporcionar um estímulo elétrico periódico para excitar o músculo cardíaco em algumas arritmias do coração. Em geral são implantados sob a pele do tórax.
39 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
40 Feocromocitoma: São tumores originários das células cromafins do eixo simpático-adrenomedular, caracterizados pela autonomia na produção de catecolaminas, mais freqüentemente adrenalina e/ou noradrenalina. A hipertensão arterial é a manifestação clínica mais comum, acometendo mais de 90% dos pacientes, geralmente resistente ao tratamento anti-hipertensivo convencional, mas podendo responder a bloqueadores alfa-adrenérgicos, bloqueadores dos canais de cálcio e nitroprussiato de sódio. A tríade clássica do feocromocitoma, associado à hipertensão arterial, é composta por cefaléia, sudorese intensa e palpitações.
41 Acidose metabólica: A acidose metabólica é uma acidez excessiva do sangue caracterizada por uma concentração anormalmente baixa de bicarbonato no sangue. Quando um aumento do ácido ultrapassa o sistema tampão de amortecimento do pH do organismo, o sangue pode acidificar-se. Quando o pH do sangue diminui, a respiração torna-se mais profunda e mais rápida, porque o corpo tenta liberar o excesso de ácido diminuindo o volume do anidrido carbônico. Os rins também tentam compensá-lo por meio da excreção de uma maior quantidade de ácido na urina. Contudo, ambos os mecanismos podem ser ultrapassados se o corpo continuar a produzir excesso de ácido, o que conduz a uma acidose grave e ao coma. A gasometria arterial é essencial para o seu diagnóstico. O pH está baixo (menor que 7,35) e os níveis de bicarbonato estão diminuídos (<24 mmol/l). Devido à compensação respiratória (hiperventilação), o dióxido de carbono está diminuído e o oxigênio está aumentado.
42 Bradicardia: Diminuição da freqüência cardíaca a menos de 60 batimentos por minuto. Pode estar associada a distúrbios da condução cardíaca, ao efeito de alguns medicamentos ou a causas fisiológicas (bradicardia do desportista).
43 Hipotensão arterial: Diminuição da pressão arterial abaixo dos valores normais. Estes valores normais são 90 milímetros de mercúrio de pressão sistólica e 50 milímetros de pressão diastólica.
44 Pressão arterial sistólica: É a pressão mais elevada (pico) verificada nas artérias durante a fase de sístole do ciclo cardíaco, é também chamada de pressão máxima.
45 Anestesia: Diminuição parcial ou total da sensibilidade dolorosa. Pode ser induzida por diferentes medicamentos ou ser parte de uma doença neurológica.
46 Arritmias: Arritmia cardíaca é o nome dado a diversas perturbações que alteram a frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos.
47 Insuficiência Cardíaca Congestiva: É uma incapacidade do coração para efetuar as suas funções de forma adequada como conseqüência de enfermidades do próprio coração ou de outros órgãos. O músculo cardíaco vai diminuindo sua força para bombear o sangue para todo o organismo.
48 Angina: Inflamação dos elementos linfáticos da garganta (amígdalas, úvula). Também é um termo utilizado para se referir à sensação opressiva que decorre da isquemia (falta de oxigênio) do músculo cardíaco (angina do peito).

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49 Peito: Parte superior do tronco entre o PESCOÇO e o ABDOME; contém os principais órgãos dos sistemas circulatório e respiratório. (Tradução livre do original
50 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
51 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
52 Claudicação intermitente: Dor que aparece e desaparece nos músculos da perna. Esta dor resulta de uma falta de suprimento sanguíneo nas pernas e geralmente acontece quando a pessoa está caminhando ou se exercitando.
53 Vasoconstrição: Diminuição do diâmetro dos vasos sanguíneos.
54 Artéria: Vaso sangüíneo de grande calibre que leva sangue oxigenado do coração a todas as partes do corpo.
55 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
56 Hipoglicemia: Condição que ocorre quando há uma queda excessiva nos níveis de glicose, freqüentemente abaixo de 70 mg/dL, com aparecimento rápido de sintomas. Os sinais de hipoglicemia são: fome, fadiga, tremores, tontura, taquicardia, sudorese, palidez, pele fria e úmida, visão turva e confusão mental. Se não for tratada, pode levar ao coma. É tratada com o consumo de alimentos ricos em carboidratos como pastilhas ou sucos com glicose. Pode também ser tratada com uma injeção de glucagon caso a pessoa esteja inconsciente ou incapaz de engolir. Também chamada de reação à insulina.
57 Taquicardia: Aumento da frequência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações.
58 Palpitações: Designa a sensação de consciência do batimento do coração, que habitualmente não se sente. As palpitações são detectadas usualmente após um exercício violento, em situações de tensão ou depois de um grande susto, quando o coração bate com mais força e/ou mais rapidez que o normal.
59 Constrição: 1. Ação ou efeito de constringir, mesmo que constrangimento (ato ou efeito de reduzir). 2. Pressão circular que faz diminuir o diâmetro de um objeto; estreitamento. 3. Em medicina, é o estreitamento patológico de qualquer canal ou esfíncter; estenose.
60 Psoríase: Doença imunológica caracterizada por lesões avermelhadas com descamação aumentada da pele dos cotovelos, joelhos, couro cabeludo e costas juntamente com alterações das unhas (unhas em dedal). Evolui através do tempo com melhoras e pioras, podendo afetar também diferentes articulações.
61 Alérgenos: Substância capaz de provocar reação alérgica em certos indivíduos.
62 Reações anafiláticas: É um tipo de reação alérgica sistêmica aguda. Esta reação ocorre quando a pessoa foi sensibilizada (ou seja, quando o sistema imune foi condicionado a reconhecer uma substância como uma ameaça ao organismo). Na segunda exposição ou nas exposições subseqüentes, ocorre uma reação alérgica. Essa reação é repentina, grave e abrange o corpo todo. O sistema imune libera anticorpos. Os tecidos liberam histamina e outras substâncias. Esse mecanismo causa contrações musculares, constrição das vias respiratórias, dificuldade respiratória, dor abdominal, cãimbras, vômitos e diarréia. A histamina leva à dilatação dos vasos sangüíneos (que abaixa a pressão sangüínea) e o vazamento de líquidos da corrente sangüínea para os tecidos (que reduzem o volume de sangue) o que provoca o choque. Ocorrem com freqüência a urticária e o angioedema - este angioedema pode resultar na obstrução das vias respiratórias. Uma anafilaxia prolongada pode causar arritmia cardíaca.
63 Galactose: 1. Produção de leite pela glândula mamária. 2. Monossacarídeo usualmente encontrado em oligossacarídeos de origem vegetal e animal e em polissacarídeos, usado em síntese orgânica e, em medicina, no auxílio ao diagnóstico da função hepática.
64 Psicomotora: Própria ou referente a qualquer resposta que envolva aspectos motores e psíquicos, tais como os movimentos corporais governados pela mente.
65 Tonturas: O indivíduo tem a sensação de desequilíbrio, de instabilidade, de pisar no vazio, de que vai cair.
66 Fadiga: 1. Sensação de enfraquecimento resultante de esforço físico. 2. Trabalho cansativo. 3. Redução gradual da resistência de um material ou da sensibilidade de um equipamento devido ao uso continuado.
67 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
68 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.

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69 Feto: Filhote por nascer de um mamífero vivíparo no período pós-embrionário, depois que as principais estruturas foram delineadas. Em humanos, do filhote por nascer vai do final da oitava semana após a CONCEPÇÃO até o NASCIMENTO, diferente do EMBRIÃO DE MAMÍFERO prematuro.
70 Amamentação: Ato da nutriz dar o peito e o lactente mamá-lo diretamente. É um fenômeno psico-sócio-cultural. Dar de mamar a; criar ao peito; aleitar; lactar... A amamentação é uma forma de aleitamento, mas há outras formas.
71 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
72 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
73 Hipotensão: Pressão sanguínea baixa ou queda repentina na pressão sanguínea. A hipotensão pode ocorrer quando uma pessoa muda rapidamente de uma posição sentada ou deitada para a posição de pé, causando vertigem ou desmaio.
74 Simpático: 1. Relativo à simpatia. 2. Que agrada aos sentidos; aprazível, atraente. 3. Em fisiologia, diz-se da parte do sistema nervoso vegetativo que põe o corpo em estado de alerta e o prepara para a ação.
75 Insulina: Hormônio que ajuda o organismo a usar glicose como energia. As células-beta do pâncreas produzem insulina. Quando o organismo não pode produzir insulna em quantidade suficiente, ela é usada por injeções ou bomba de insulina.
76 Antidiabéticos orais: Quaisquer medicamentos que, administrados por via oral, contribuem para manter a glicose sangüínea dentro dos limites normais. Eles podem ser um hipoglicemiante, se forem capazes de diminuir níveis de glicose previamente elevados, ou um anti-hiperglicemiante, se agirem impedindo a elevação da glicemia após uma refeição.
77 Ensaios clínicos: Há três fases diferentes em um ensaio clínico. A Fase 1 é o primeiro teste de um tratamento em seres humanos para determinar se ele é seguro. A Fase 2 concentra-se em saber se um tratamento é eficaz. E a Fase 3 é o teste final antes da aprovação para determinar se o tratamento tem vantagens sobre os tratamentos padrões disponíveis.
78 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.

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79 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
80 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
81 Antiácidos: É uma substância que neutraliza o excesso de ácido, contrariando o seu efeito. É uma base que aumenta os valores de pH de uma solução ácida.
82 Eletrólitos: Em eletricidade, é um condutor elétrico de natureza líquida ou sólida, no qual cargas são transportadas por meio de íons. Em química, é uma substância que dissolvida em água se torna condutora de corrente elétrica.
83 Glicemia: Valor de concentração da glicose do sangue. Seus valores normais oscilam entre 70 e 110 miligramas por decilitro de sangue (mg/dl).
84 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterolâ€. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
85 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
86 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
87 Edema pulmonar: Acúmulo anormal de líquidos nos pulmões. Pode levar a dificuldades nas trocas gasosas e dificuldade respiratória.
88 Sintomática: 1. Relativo a ou que constitui sintoma. 2. Que é efeito de alguma doença. 3. Por extensão de sentido, é o que indica um particular estado de coisas, de espírito; revelador, significativo.
89 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.

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90 Sistema imunológico: Sistema de defesa do organismo contra infecções e outros ataques de micro-organismos que enfraquecem o nosso corpo.
91 Edema angioneurótico: Ataques recidivantes de edema transitório que aparecem subitamente em áreas da pele, membranas mucosas e ocasionalmente nas vísceras, geralmente associadas com dermatografismo, urticária, eritema e púrpura.

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92 Sistema nervoso: O sistema nervoso é dividido em sistema nervoso central (SNC) e o sistema nervoso periférico (SNP). O SNC é formado pelo encéfalo e pela medula espinhal e a porção periférica está constituída pelos nervos cranianos e espinhais, pelos gânglios e pelas terminações nervosas.
93 Cefaléias: Sinônimo de dor de cabeça. Este termo engloba todas as dores de cabeça existentes, ou seja, enxaqueca ou migrânea, cefaléia ou dor de cabeça tensional, cefaléia cervicogênica, cefaléia em pontada, cefaléia secundária a sinusite, etc... são tipos dentro do grupo das cefaléias ou dores de cabeça. A cefaléia tipo tensional é a mais comum (acomete 78% da população), seguida da enxaqueca ou migrânea (16% da população).
94 Parestesia: Sensação cutânea subjetiva (ex.: frio, calor, formigamento, pressão, etc.) vivenciada espontaneamente na ausência de estimulação.
95 Síncope: Perda breve e repentina da consciência, geralmente com rápida recuperação. Comum em pessoas idosas. Suas causas são múltiplas: doença cerebrovascular, convulsões, arritmias, doença cardíaca, embolia pulmonar, hipertensão pulmonar, hipoglicemia, intoxicações, hipotensão postural, síncope situacional ou vasopressora, infecções, causas psicogênicas e desconhecidas.
96 Visão: 1. Ato ou efeito de ver. 2. Percepção do mundo exterior pelos órgãos da vista; sentido da vista. 3. Algo visto, percebido. 4. Imagem ou representação que aparece aos olhos ou ao espírito, causada por delírio, ilusão, sonho; fantasma, visagem. 5. No sentido figurado, concepção ou representação, em espírito, de situações, questões etc.; interpretação, ponto de vista. 6. Percepção de fatos futuros ou distantes, como profecia ou advertência divina.
97 Mediastino: Região anatômica do tórax onde se localizam diversas estruturas, dentre elas o coração.
98 Dispnéia: Falta de ar ou dificuldade para respirar caracterizada por respiração rápida e curta, geralmente está associada a alguma doença cardíaca ou pulmonar.
99 Broncoespasmo: Contração do músculo liso bronquial, capaz de produzir estreitamento das vias aéreas, manifestado por sibilos no tórax e falta de ar. É uma contração vista com freqüência na asma.
100 Obstipação: Prisão de ventre ou constipação rebelde.
101 Náusea: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc.
102 Diarréia: Aumento do volume, freqüência ou quantidade de líquido nas evacuações.Deve ser a manifestação mais freqüente de alteração da absorção ou transporte intestinal de substâncias, alterações estas que em geral são devidas a uma infecção bacteriana ou viral, a toxinas alimentares, etc.
103 Dispepsia: Dor ou mal-estar localizado no abdome superior. O mal-estar pode caracterizar-se por saciedade precoce, sensação de plenitude, distensão ou náuseas. A dispepsia pode ser intermitente ou contínua, podendo estar relacionada com os alimentos.
104 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
105 Prurido: 1.    Na dermatologia, o prurido significa uma sensação incômoda na pele ou nas mucosas que leva a coçar, devido à liberação pelo organismo de substâncias químicas, como a histamina, que irritam algum nervo periférico. 2.    Comichão, coceira. 3.    No sentido figurado, prurido é um estado de hesitação ou dor na consciência; escrúpulo, preocupação, pudor. Também pode significar um forte desejo, impaciência, inquietação.
106 Erupção: 1. Ato, processo ou efeito de irromper. 2. Aumento rápido do brilho de uma estrela ou de pequena região da atmosfera solar. 3. Aparecimento de lesões de natureza inflamatória ou infecciosa, geralmente múltiplas, na pele e mucosas, provocadas por vírus, bactérias, intoxicações, etc. 4. Emissão de materiais magmáticos por um vulcão (lava, cinzas etc.).
107 Eritematosa: Relativo a ou próprio de eritema. Que apresenta eritema. Eritema é uma vermelhidão da pele, devido à vasodilatação dos capilares cutâneos.
108 Urticária: Reação alérgica manifestada na pele como elevações pruriginosas, acompanhadas de vermelhidão da mesma. Pode afetar uma parte ou a totalidade da pele. Em geral é autolimitada e cede em pouco tempo, podendo apresentar períodos de melhora e piora ao longo de vários dias.

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109 Mama: Em humanos, uma das regiões pareadas na porção anterior do TÓRAX. As mamas consistem das GLÂNDULAS MAMÁRIAS, PELE, MÚSCULOS, TECIDO ADIPOSO e os TECIDOS CONJUNTIVOS.
110 Impotência: Incapacidade para ter ou manter a ereção para atividades sexuais. Também chamada de disfunção erétil.
111 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
112 Alucinações: Perturbações mentais que se caracterizam pelo aparecimento de sensações (visuais, auditivas, etc.) atribuídas a causas objetivas que, na realidade, inexistem; sensações sem objeto. Impressões ou noções falsas, sem fundamento na realidade; devaneios, delírios, enganos, ilusões.
113 Psicose: Grupo de doenças psiquiátricas caracterizadas pela incapacidade de avaliar corretamente a realidade. A pessoa psicótica reestrutura sua concepção de realidade em torno de uma idéia delirante, sem ter consciência de sua doença.
114 Cianóticas: Relativo à cianose, ou seja, à coloração azul violácea da pele e das mucosas devida à oxigenação insuficiente do sangue e ligada a várias causas (distúrbio de hematose, insuficiência cardíaca etc.).
115 Fenômeno de Raynaud: O fenômeno de Raynaud (ou Raynaud secundário) ocorre subsequentemente a um grande grupo de doenças, como artrite, vasculite, esclerodermia, dentre outras. Esta forma de Raynaud pode progredir para necrose e gangrena dos dedos.

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116 Olhos:
117 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
118 Bilirrubina: Pigmento amarelo que é produto da degradação da hemoglobina. Quando aumenta no sangue, acima de seus valores normais, pode produzir uma coloração amarelada da pele e mucosas, denominada icterícia. Pode estar aumentado no sangue devido a aumento da produção do mesmo (excesso de degradação de hemoglobina) ou por dificuldade de escoamento normal (por exemplo, cálculos biliares, hepatite).
119 Infarto do miocárdio: Interrupção do suprimento sangüíneo para o coração por estreitamento dos vasos ou bloqueio do fluxo. Também conhecido por ataque cardíaco.
120 Trombocitopenia: É a redução do número de plaquetas no sangue. Contrário de trombocitose. Quando a quantidade de plaquetas no sangue é inferior a 150.000/mm³, diz-se que o indivíduo apresenta trombocitopenia (ou plaquetopenia). As pessoas com trombocitopenia apresentam tendência de sofrer hemorragias.
121 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
122 Broncoespasmos: Contrações dos músculos lisos bronquiais, capazes de produzir estreitamento das vias aéreas, manifestado por sibilos no tórax e falta de ar. São contrações vistas com frequência na asma.
123 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
124 Lavagem gástrica: É a introdução, através de sonda nasogástrica, de líquido na cavidade gástrica, seguida de sua remoção.
125 Laxante: Que laxa, afrouxa, dilata. Medicamento que trata da constipação intestinal; purgante, purgativo, solutivo.
126 Respiração artificial: Tipo de apoio à função respiratória que utiliza um instrumento eletromecânico (respirador artificial), capaz de insuflar de forma cíclica volumes pré-determinados de ar com alta concentração de oxigênio através dos brônquios.
127 Refratários: 1. Que resiste à ação física ou química. 2. Que resiste às leis ou a princípios de autoridade. 3. No sentido figurado, que não se ressente de ataques ou ações exteriores; insensível, indiferente, resistente. 4. Imune a certas doenças.
128 Dopamina: É um mediador químico presente nas glândulas suprarrenais, indispensável para a atividade normal do cérebro.
129 Glucagon: Hormônio produzido pelas células-alfa do pâncreas. Ele aumenta a glicose sangüínea. Uma forma injetável de glucagon, disponível por prescrição médica, pode ser usada no tratamento da hipoglicemia severa.
130 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
131 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.

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