Inspra
UPJOHN BRASIL IMPORTADORA E DISTRIBUIDORA DE MEDICAMENTOS LTDA.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Inspra
eplerenona
Comprimidos 25 mg e 50 mg
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Comprimido revestido
Embalagens contendo 10, 20, 30 ou 50 comprimidos
VIA DE ADMINISTRAÇÃO: USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada comprimido de Inspra® 25 mg contém:
eplerenona | 25 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: lactose1 monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, hipromelose, laurilsulfato de sódio, talco, estearato de magnésio, Opadry® amarelo (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, polissorbato 80, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho).
Cada comprimido de Inspra® 50 mg contém:
eplerenona | 50 mg |
excipiente q.s.p. | 1 comprimido |
Excipientes: lactose1 monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, hipromelose, laurilsulfato de sódio, talco, estearato de magnésio, Opadry® amarelo (hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, polissorbato 80, óxido de ferro amarelo, óxido de ferro vermelho).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Inspra® é indicado para o tratamento da hipertensão2; para insuficiência cardíaca3 após um episódio de infarto4 agudo5 do miocárdio6 em pacientes estáveis e com evidências clínicas de disfunção cardíaca; e para tratamento da insuficiência cardíaca3 crônica classe II da NYHA (classificação da extensão da doença) [NYHA - New York Heart Association].
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Inspra® causa aumento das quantidades de sódio e água a serem excretados, enquanto o potássio é retido. Devido esse mecanismo atua como diurético7 e como anti-hipertensivo. A concentração máxima de Inspra® no sangue8 é alcançada após 1,5 a 2 horas após a ingestão do comprimido e o estado de equilíbrio é alcançado em dois dias. A absorção de Inspra® não é afetada por alimentos.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Inspra® é contraindicado em todos os pacientes com as seguintes condições:
- hipersensibilidade à eplerenona (substância ativa de Inspra®) ou a qualquer componente deste medicamento;
- nível de potássio no sangue8 aumentado de forma clinicamente significativa ou com condições associadas que levam ao aumento do potássio;
- nível de potássio no sangue8 >5,0 mmol/L9 (mEq/L) no início do tratamento;
- insuficiência renal10 moderada a grave (depuração da creatinina11 <50 mL/min) na insuficiência cardíaca3 após infarto4 agudo5 do miocárdio6 ou depuração da creatinina11 <30 mL/min na insuficiência cardíaca3;insuficiência hepática12 grave uso concomitante com diuréticos13 poupadores de potássio ou inibidores potentes de CYP450 3A4, como cetoconazol, itraconazol e ritonavir.
Inspra® também é contraindicado em pacientes tratados para hipertensão2 com as seguintes condições:
- diabetes Tipo 214 com perda de proteína na urina15;
- creatinina11 sérica >2,0 mg/dL16 (ou >177 µmol/L) em homens, ou >1,8 mg/dL16 (ou >159 µmol/L) em mulheres;
- uso concomitante com suplementos de potássio;
- insuficiência renal10 moderada a grave (depuração da creatinina11 <50 mL/min);
- não é recomendado na população pediátrica;
- não deve ser administrado a pacientes com insuficiência renal10 grave (eTFG <30 mL/min/1,73 m2), porque o risco de acúmulo de potássio é maior com o agravamento da função renal17. A eplerenona não pode ser removida por hemodiálise18.
O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Inspra® está associado ao aumento do risco de elevação de potássio no sangue8. Pode-se minimizar o risco pela seleção de paciente, ao evitar certos tratamentos concomitantes e monitoramento. Em geral, não se deve administrar Inspra® em pacientes que recebem suplementação19 de potássio. Nos idosos, os rins20 apresentam um declínio na sua função e existe o risco de acumulação de potássio. O monitoramento periódico do potássio sérico é recomendado. Deve-se monitorar regularmente também os níveis de potássio em pacientes com função renal17 comprometida, inclusive aqueles com perda de proteína pela urina15 devido o diabetes21. A redução da dose de Inspra® demonstrou redução dos níveis de potássio sérico (vide questão “6. Como devo usar este medicamento?”). O risco de níveis elevados de potássio no sangue8 pode aumentar quando se utiliza Inspra® em combinação com um inibidor da enzima22 conversora de angiotensina e/ou um bloqueador do receptor de angiotensina.
Os anti-inflamatórios administrados com anti-hipertensivos poupadores de potássio como Inspra® demonstraram resultar em aumento de potássio em pacientes com comprometimento da função renal17.
Deve-se ter atenção ao uso de Inspra® em pacientes com função hepática23 comprometida, função renal17 comprometida, idosos e com o uso concomitante com os indutores de CYP3A4 (cetoconazol, eritromicina, saquinavir, verapamil. fluconazol).
Gravidez24 e Lactação25
Inspra® não foi estudado em gestantes e só deverá ser utilizado durante a gravidez24 sob orientação médica.
Não se sabe se Inspra® é excretado no leite materno após administração oral. Considerando que muitos medicamentos são excretados no leite materno e, dado o potencial desconhecido de efeitos adversos nas crianças amamentadas com este leite, o médico deverá decidir pela interrupção da amamentação26 ou pela suspensão do medicamento, com base na avaliação da importância do tratamento de Inspra® para a mãe.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
Houve relatos de tontura27 e síncope28 (desmaio) em alguns pacientes. Recomenda-se cautela ao dirigir ou operar máquinas até que se determine a resposta ao tratamento inicial.
Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento
Atenção: Este medicamento contém AÇÚCAR29, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes21.
Este medicamento pode causar doping.
Interações medicamentosas
Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa. Inspra® apresenta interação medicamentosa conhecida com:
- medicamentos diuréticos13 poupadores de potássio (ex. espironolactona);
- medicamentos inibidores da enzima22 conversora de angiotensina e/ou um bloqueador do receptor de angiotensina (ex. captopril, losartana);
- antiinflamatórios não esteroides (exemplo: ácido acetilsalicílico);
- lítio;
- substratos de CYP3A4 (ex. midazolam e cisaprida);
- inibidores potentes de CYP3A4 (ex. cetoconazol, itraconazol e ritonavir) (vide questão “3. Quando não devo usar este medicamento?”);
- inibidores leves a moderados de CYP3A4 (ex. eritromicina, saquinavir, verapamil ou fluconazol);
- indutores de CYP3A4 (ex. erva de São João). Não foram observadas interações medicamentosas de Inspra® com digoxina e varfarina.
Não há estudos de interação com o lítio, porém toxicidade30 ao lítio foi reportada em pacientes recebendo lítio em combinação com diuréticos13 e inibidores da enzima22 conversora de angiotensina.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde31.
ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Cuidados de conservação
Inspra® deve ser conservado em temperatura ambiente (15–30°C).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
Comprimido revestido amarelo, em formato de losango, com gravação. As concentrações são diferenciadas por marcas de identificação da seguinte maneira:
- Inspra® comprimido de 25 mg: Em um dos lados do comprimido marcado com “Pfizer” estilizado e do outro lado marcado com “NSR” acima do número “25”.
- Inspra® comprimido de 50 mg: Em um dos lados do comprimido marcado com “Pfizer” estilizado e do outro lado marcado com “NSR” acima do número “50”.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Para o ajuste individual de dose, as concentrações de 25 mg e 50 mg estão disponíveis. O regime máximo de dose é de 50 mg ao dia para insuficiência cardíaca3 e 100 mg ao dia para hipertensão2.
Hipertensão2
Inspra® pode ser usado sozinho ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos. A dose inicial recomendada de Inspra® é de 50 mg administrada uma vez ao dia. Se a pressão arterial32 não for adequadamente controlada, a dose pode ser aumentada para 50 mg duas vezes ao dia. Doses mais altas não são recomendadas porque não têm um efeito maior sobre a pressão arterial32 e estão associadas a um risco aumentado de reações adversas, incluindo potássio aumentado. A adição de eplerenona ou placebo33 ao regime anti- hipertensivo de pacientes cuja pressão arterial32 não foi controlada com outros anti-hipertensivos resultou em reduções significativamente maiores na pressão sistólica34.
Insuficiência Cardíaca3 Classe II (Crônica) da NYHA
Para pacientes35 com insuficiência cardíaca3 crônica classe II da NYHA e eTFG ≥ 50 mL/min/1,73 m2, o tratamento deve ser iniciado com uma dose de 25 mg uma vez ao dia e, em seguida, aumentada para a dose alvo de 50 mg uma vez ao dia por 4 semanas, levando em conta o nível de potássio sérico (ver Tabela 1).
Níveis de potássio sérico
O potássio sérico deve ser medido antes de iniciar o tratamento com Inspra®, na primeira semana e um mês após o início do tratamento ou ajuste da dose. O potássio sérico deve ser avaliado periodicamente depois disso, e a dose de Inspra® ajustada com base no nível de potássio sérico (ver Tabela 1 abaixo):
Tabela 1. Ajuste de dose com base nos níveis de potássio sérico
Potássio sérico (mmol/L9 ou mEq/L) |
Ação |
Ajuste de dose |
< 5,0 |
Aumento |
25 mg em dias alternados para 25 mg uma vez por dia |
5,0–5,4 |
Manutenção |
Sem ajuste de dose |
5,5–-5,9 |
Diminuição |
50 mg uma vez por dia a 25 mg uma vez por dia |
≥ 6,0 |
Retenção |
N/A |
Após a retenção de Inspra® devido ao potássio sérico ≥ 6,0 mmol/L9 (ou> 6,0 mEq/L), a eplerenona pode ser reiniciada com uma dose de 25 mg em dias alternados quando os níveis de potássio caíram abaixo de 5,0 mmol/L9 (ou 5,0 mEq/L).
Considerações Gerais
Potássio: o potássio sérico deve ser medido antes do início do tratamento com Inspra® e, dentro de uma semana e depois de um mês após o início do tratamento ou após o ajuste de dose. Em seguida, potássio sérico deve ser avaliado periodicamente.
Alimentos: Inspra® pode ser administrado com ou sem alimentos.
Medicamentos CYP3A4 concomitantes: os pacientes que estiverem recebendo inibidores leves a moderados de CYP3A4, tais como eritromicina, saquinavir, verapamil e fluconazol, devem receber a dose de 25 mg uma vez ao dia (vide questão “4. O que devo saber antes de usar este medicamento?”).
Pacientes com insuficiência cardíaca3 NYHA Classe II (crônica) e insuficiência renal10 moderada (CrCl 30- 60 mL/min): devem iniciar o tratamento com uma dose de 25 mg em dias alternados, titulada para a dose alvo de 25 mg uma vez ao dia, de preferência dentro de 4 semanas, apenas se os níveis de potássio sérico permanecerem <5,0 mmol/L9 (ver Tabela 1). A avaliação periódica do potássio sérico é recomendada.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.
O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Caso você esqueça-se de tomar Inspra® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome à próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
É muito importante informar ao seu médico o aparecimento de qualquer reação desagradável durante o tratamento com Inspra®.
Os eventos adversos a seguir são aqueles com suspeita de relação com o tratamento de Inspra® para hipertensão2:
Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam esse medicamento): sintomas36 similares a gripe37, hipercalemia38 (quantidade de potássio no sangue8 aumentada), hipertrigliceridemia (triglicérides39 alto), hipercolesterolemia40 (colesterol41 alto), tontura27, tosse, dor abdominal, diarreia42, aumento da gamaglutamiltransferase (enzima22 do fígado43), aumento de alanina-aminotransferase (enzima22 do fígado43), albuminúria44 (presença da proteína albumina45 na urina15), fadiga46 (cansaço).
Os eventos adversos a seguir são aqueles com suspeita de relação com o tratamento de Inspra® para insuficiência cardíaca3 após um episódio de infarto4 agudo5 do miocárdio6; e para tratamento da insuficiência cardíaca3 crônica classe II da NYHA:
Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam esse medicamento): infecção47, hipercalemia38, desidratação48, síncope28 (desmaio), tontura27, infarto do miocárdio49 (morte das células50 do músculo cardíaco51 devido à diminuição da quantidade de sangue8/oxigênio), hipotensão52 (pressão baixa), tosse, diarreia42, náusea53, constipação54 (prisão de ventre), prurido55 (coceira), espasmos56 musculares (contrações involuntárias dos músculos57), dor musculoesquelética, insuficiência renal10 (perda da função dos rins20), aumento da ureia58 no sangue8.
Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam esse medicamento): faringite59 (inflamação60 da faringe61), eosinofilia62 (aumento do número de um tipo de célula63 de defesa do sangue8 chamado eosinófilo64), hipotireoidismo65 (diminuição da função da tireoide66), hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia40, hiponatremia67 (redução da concentração de sódio no sangue8), insônia, cefaleia68, hipoestesia69 (diminuição da sensibilidade), disfunção ventricular esquerda (incapacidade de uma parte específica do coração70 de bombear a quantidade adequada de sangue8), fibrilação atrial (tipo de alteração do ritmo cardíaco), hipotensão52 ortostática (diminuição da pressão arterial32 ao levantar), flatulência (gases), vômitos71, colecistite72 (inflamação60 da vesícula biliar73), hiperhidrose (transpiração74 em excesso), dor nas costas75, astenia76 (fraqueza muscular), mal-estar, aumento de creatinina11 no sangue8, redução do receptor do fator de crescimento epidérmico (da pele77), aumento de glicose78 no sangue8.
Frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis): angioedema79 (inchaço80 das partes mais profundas da pele77 ou da mucosa81, geralmente de origem alérgica), erupção82 cutânea83 (lesão84 na pele77).
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
Atenção: Este produto é um novo medicamento e uma extensa pesquisa foi conduzida que indicou segurança e eficácia aceitáveis, eventos adversos imprevistos e desconhecidos podem ocorrer mesmo se o produto for indicado e usado corretamente. Nesse caso, notifique os eventos adversos por meio do Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Não houve relatos de casos de eventos adversos associados à superdosagem de Inspra® em humanos. A manifestação mais provável de superdosagem humana seria hipotensão52 e/ou aumento dos níveis de potássio no sangue8.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
MS – 1.1535.0010
Farmacêutica Responsável: Laura Trindade Amorim - CRF-SP nº 83.163
Registrado e Importado por:
Upjohn Brasil Importadora e Distribuidora de Medicamentos Ltda.
Rua Alexandre Dumas nº1860 Sala Upjohn Térreo
CEP 04.717-904 –São Paulo – SP CNPJ: 36.674.526/0001-02
Fabricado por:
Pfizer Pharmaceuticals LLC Vega Baja – Porto Rico
Embalado por:
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Pocé-sur-Cisse – França
SAC 0800 842 8747