Aloff

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Aloff
desloratadina
Comprimido 5 mg

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Comprimido revestido
Embalagens com 5 ou 10 comprimidos

COMPOSIÇÃO:

Cada comprimido de Aloff contém:

Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, talco, dióxido de silício, estearato de cálcio, hipromelose, macrogol e dióxido de titânio.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE¹

INDICAÇÕES

Aloff é indicado para o alívio rápido dos sintomas² associados à rinite³ alérgica (incluindo rinite³ alérgica intermitente⁴ e persistente), entre eles: espirro; rinorreia⁵; prurido⁶ e congestão nasal; prurido⁶ ocular, lacrimejamento e vermelhidão dos olhos⁷; prurido⁶ do palato⁸ e tosse.

Aloff é indicado também para o alívio dos sintomas² associados à urticária⁹, como prurido⁶, e para redução do tamanho e número de erupções cutâneas¹⁰.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em pacientes adultos e adolescentes com rinite³ alérgica, desloratadina comprimidos foi eficaz no alívio de sintomas², como espirro, rinorreia⁵, prurido⁶ e congestão nasal, assim como prurido⁶, lacrimejamento e vermelhidão dos olhos⁷ e prurido⁶ do palato⁸. A desloratadina comprimidos controlou os sintomas² de modo eficaz por 24 horas.

Além das classificações estabelecidas de sazonal e perene, a rinite³ alérgica pode ser classificada alternativamente como rinite³ alérgica intermitente⁴ e rinite³ alérgica persistente de acordo com a duração dos sintomas². A rinite³ alérgica intermitente⁴ é definida como a presença de sintomas² por menos de 4 dias por semana ou menos de 4 semanas por ano. A rinite³ alérgica persistente é definida como a presença de sintomas² por 4 dias ou mais por semana e por mais de 4 semanas durante o ano.

Em dois estudos de 4 semanas em pacientes com rinite³ alérgica (RA) e asma¹¹ concomitante, a desloratadina foi eficaz na redução dos sintomas² de RA e asma¹¹, reduzindo o uso de beta 2-agonista¹² e sem ação adversa sobre o VEF1. A melhoria nos sintomas², sem nenhuma diminuição na função pulmonar, sustenta a segurança da administração de desloratadina a pacientes com RA sazonal e asma¹¹ leve a moderada concomitante.

A urticária⁹ idiopática¹³ crônica foi estudada como modelo clínico de todas as formas de urticária⁹, uma vez que a fisiopatologia¹⁴ subjacente é similar, independentemente da etiologia¹⁵ e, pelo fato de os pacientes poderem ser mais facilmente recrutados prospectivamente. Já que a liberação de histamina¹⁶ é um fator causal comum, espera-se que a desloratadina seja eficaz em proporcionar alívio sintomático¹⁷ para as outras formas, além da urticária⁹ idiopática¹³ crônica, conforme aconselhado nas diretrizes clínicas.

Em estudos clínicos conduzidos em adultos e adolescentes com urticária⁹ idiopática¹³ crônica, a desloratadina comprimidos foi eficaz no alívio do prurido⁶ e na redução do tamanho e número de erupções cutâneas¹⁰, um dia após o início do tratamento. Em cada estudo, os efeitos foram sustentados pelo período de 24 horas. O tratamento com desloratadina comprimidos também melhorou a função diurna e o sono, avaliados pela redução da interferência no sono e nas atividades rotineiras diárias.

A desloratadina foi eficaz no alívio do desconforto da rinite³ alérgica, como demonstrado pelo escore total do questionário de qualidade de vida das rinoconjuntivites. A grande melhora foi demonstrada nos domínios relacionados a situações rotineiras e atividades diárias limitadas pelos sintomas².

Referências bibliográficas:

• C98-001 Dose-Ranging Study of SCH 34117 in the Treatment of Patients with Seasonal Allergic Rhinitis
• C98-223 The Efficacy and Safety of SCH 34117 in the Treatment of Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis
• C98-224 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis
• C98-225 Efficacy and Safety of SCH 34117 in Subjects with Seasonal Allergic Rhinitis (Four Weeks of Treatment)

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

A desloratadina é um antagonista¹⁸ não-sedante da histamina¹⁶, de ação prolongada, com potente atividade antagonista¹⁸ seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina¹⁶. A desloratadina tem demonstrado atividades antialérgica, anti-histamínica e anti-inflamatória.

Além da atividade anti-histamínica, a desloratadina tem demonstrado atividades antialérgica e anti-inflamatória em vários estudos in vitro (a maioria conduzida em células¹⁹ de origem humana) e in vivo. Estes estudos têm demonstrado que a desloratadina inibe a grande cascata de eventos que inicia e propaga a inflamação²⁰ alérgica, entre eles:

• Liberação das citocinas²¹ pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;
• Liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como RANTES (regulador da atividade normal de célula²² T expressa e secretada);
• Produção do ânion superóxido pelos neutrófilos²³ polimorfonucleares²⁴ ativados;
• Adesão e quimiotaxia²⁵ de eosinófilos²⁶;
• Expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;
• Liberação de histamina¹⁶, prostaglandina²⁷ (PGD2) e leucotrieno²⁸ (LTC4), dependentes da IgE;
• Resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais.

Propriedades farmacodinâmicas: após administração oral, a desloratadina bloqueia seletivamente os receptores H1 periféricos, uma vez que a droga é efetivamente excluída da entrada do sistema nervoso central²⁹ (SNC³⁰).

Em um estudo com doses múltiplas, com administração diária de até 20 mg de desloratadina, durante 14 dias, não foram observados efeitos cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes. Em um estudo farmacológico em que a desloratadina foi administrada numa dose de 45 mg diariamente (nove vezes a dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.

A desloratadina não penetra facilmente no sistema nervoso central²⁹. Na dose recomendada de 5 mg diários, não houve incidência³¹ excessiva de sonolência em comparação ao placebo³². Até na dose de 7,5 mg diários, a desloratadina não afetou o desempenho psicomotor³³ nos estudos clínicos.

Em uma dose única de 5 mg, a desloratadina não interferiu nas medidas de avaliação sobre desempenho em voos, incluindo exacerbação da sonolência subjetiva ou tarefas relativas ao voo.

Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas concentrações plasmáticas da desloratadina, nos estudos de interações farmacológicas de doses múltiplas realizados com cetoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.

Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do desempenho induzido pelo álcool e nem a sonolência. Não houve diferenças significativas nos resultados de testes psicomotores entre os grupos que receberam a desloratadina e o placebo³² administrados isoladamente ou com álcool.

Propriedades farmacocinéticas: concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas dentro de 30 minutos após sua administração. A desloratadina é bem absorvida com pico de concentração plasmática obtido aproximadamente após 3 horas; a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27 horas. O nível de acúmulo de desloratadina foi consistente com a sua meia-vida (aproximadamente 27 horas) e com a frequência de dose de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a biodisponibilidade foi proporcional em relação à dose na faixa de 5 mg até 20 mg.

A desloratadina é moderadamente ligada às proteínas³⁴ plasmáticas (83% - 87%). Não há evidência clinicamente relevante de acúmulo da droga após doses únicas diárias de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 dias.

A enzima³⁵ responsável pelo metabolismo³⁶ da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, não se pode excluir totalmente a possibilidade de algumas interações com outras drogas. Estudos in vivo com inibidores da CYP3A4 e CYP2D6 específicos demonstraram que estas enzimas não são importantes no metabolismo³⁶ da desloratadina. A desloratadina não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e também não é substrato nem inibidor da glicoproteína-P.

Em um estudo de dose única com 7,5 mg de desloratadina, não houve efeito da alimentação (café da manhã altamente gorduroso e calórico) na distribuição da desloratadina.

Em uma única dose, em um ensaio cruzado com desloratadina, as formulações comprimido e xarope foram bioequivalentes e não foram afetadas pela presença de alimentação.

Em estudos separados de dose única, dentro das doses recomendadas, pacientes pediátricos tiveram valores de AUC³⁷ e Cmáx de desloratadina comparáveis aos dos adultos que receberam 5 mg de desloratadina xarope.

CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos seus componentes.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

De acordo com estudos clínicos, desloratadina comprimidos tem pouca ou nenhuma influência sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas. Os pacientes devem ser informados de que a maioria das pessoas não apresenta sonolência com o uso deste medicamento. No entanto, como existe uma variação individual da resposta a todos os medicamentos, é recomendado aconselhar os pacientes a não realizar atividades que exigem agilidade mental, como dirigir um carro ou operar máquinas, até que eles tenham estabelecido a sua própria resposta ao medicamento.

Gravidez³⁸ e Lactação³⁹

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Categoria C – Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais⁴⁰ no feto⁴¹, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez³⁸.

Não foram observados efeitos da desloratadina sobre a fertilidade em ratas, em uma exposição 34 vezes maior que a exposição em ser humano na dose clínica recomendada. Não foram observados efeitos teratogênicos⁴², nem mutagênicos nos estudos realizados em animais com a desloratadina. Como não há dados clínicos de gestantes expostas à desloratadina, o uso de desloratadina durante a gravidez³⁸ não foi estabelecido.

Aloff não deve ser usado durante a gravidez³⁸, a não ser que os benefícios potenciais sejam maiores que o risco.

A desloratadina é excretada no leite materno. Desse modo, o uso de Aloff não é recomendado para mulheres que estejam amamentando.

Populações especiais

Uso em crianças: Aloff comprimidos: a eficácia e segurança da desloratadina não foram estabelecidas em pacientes menores de 12 anos de idade.

A desloratadina deve ser administrada com cautela em pacientes com histórico médico ou familiar de convulsões. Em particular, crianças jovens podem ser mais suscetíveis ao desenvolvimento de novas convulsões sob tratamento com desloratadina. Os profissionais de saúde¹ podem considerar a descontinuação de desloratadina em pacientes que apresentem convulsão⁴³ durante o tratamento.

Informações importantes sobre um dos componentes do medicamento

Aloff não contém CORANTES.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Não foram observadas interações medicamentosas clinicamente significativas com desloratadina comprimidos nos estudos clínicos. Não houve alteração na disponibilidade da desloratadina na presença de alimentos ou suco de grapefruit.

Aloff administrado concomitantemente com álcool não potencializa os efeitos prejudiciais sobre o desempenho causados pelo álcool.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da umidade.

O prazo de validade do medicamento é de 22 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

O comprimido de Aloff é revestido, circular, biconvexo, branco a levemente rosa e sem vinco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

Adultos e adolescentes (maior ou igual a 12 anos de idade): um comprimido revestido de 5 mg de Aloff uma vez por dia, independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas² associados com a rinite³ alérgica (incluindo rinite³ alérgica intermitente⁴ e persistente) e urticária⁹.

Rinite³ alérgica intermitente⁴: presença dos sintomas² durante menos de 4 dias por semana ou por menos de 4 semanas por ano. O paciente deve ser tratado de acordo com a avaliação do histórico da doença do paciente e o tratamento pode ser descontinuado após a resolução dos sintomas² e reiniciado com o reaparecimento dos mesmos.

Rinite³ alérgica persistente: presença de sintomas² durante 4 dias ou mais por semana por mais de 4 semanas ao ano. Pode ser proposto tratamento contínuo aos pacientes durante períodos de exposição aos alérgenos⁴⁴.

O paciente deve ser orientado a utilizar Aloff conforme indicado.

O paciente deve ser aconselhado a não aumentar a dose ou a frequência da dose, uma vez que não há estudos que demonstrem aumento da efetividade em doses maiores e sonolência pode ocorrer.

Aloff comprimidos não deve ser partido, aberto ou mastigado.

REAÇÕES ADVERSAS

Em estudos clínicos com indicações, incluindo rinite³ alérgica e urticária⁹ idiopática¹³ crônica, na dose recomendada de 5 mg diários, 3% a mais dos pacientes tratados com desloratadina comprimidos relataram reações adversas em relação aos pacientes tratados com placebo³². Os efeitos adversos mais frequentes superiores aos do placebo³² foram fadiga⁴⁵ (1,2%), boca⁴⁶ seca (0,8%) e cefaleia⁴⁷ (0,6%).

Outras reações adversas podem ocorrer com o uso de Aloff:

• Muito raras (ocorrem em até 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): casos de reações de hipersensibilidade (incluindo anafilaxia⁴⁸ e erupções cutâneas¹⁰), taquicardia⁴⁹, palpitações⁵⁰, convulsões, hiperatividade psicomotora⁵¹, sonolência, enzimas hepáticas⁵² e bilirrubina⁵³ elevadas, hepatite⁵⁴, aumento do apetite, alucinações⁵⁵, dor abdominal, náusea⁵⁶, vômitos⁵⁷, dispepsia⁵⁸ e mialgia⁵⁹;
• Frequência desconhecida: alteração de comportamento, agressão, prolongamento do intervalo QT, fotossensibilidade e astenia⁶⁰.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

SUPERDOSE

De acordo com o verificado no uso pós comercialização, o perfil de eventos adversos associados à superdose é similar àquele observado com doses terapêuticas, embora a magnitude dos efeitos possa ser maior.

Tratamento

Em caso de superdose, considerar as medidas estabelecidas para remoção de substâncias ativas não absorvidas. O tratamento auxiliar dos sintomas² é recomendado. Desloratadina não é eliminada via hemodialise⁶¹; não se sabe se é eliminada via diálise peritoneal⁶².

Sintomas²

Em um ensaio clínico de dose múltipla, em que até 45 mg de desloratadina foram administrados (nove vezes a dose clínica), não foram observados efeitos clinicamente relevantes.

População pediátrica

De acordo com o verificado no uso pós comercialização, o perfil de eventos adversos associados à superdose é similar àquele observado com doses terapêuticas, embora a magnitude dos efeitos possa ser maior.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas² procure orientação médica.
 

M.S.: 1.9427.0086
Farm. Resp.: Dra. Camila Aleixo de Lima Cardoso Ditura – CRF-SP 43.514

Fabricado por:
EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, km 35,6 - Itapevi – SP
Indústria Brasileira

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