Hora H Uno

(Bula do profissional de saúde)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Hora H Uno
levonorgestrel
Comprimido 1,5 mg

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

USO ORAL
USO ADULTO

Comprimido
Embalagem com 1 comprimido

COMPOSIÇÃO:

Cada comprimido de Hora H Uno contém:

Excipientes: amidoglicolato de sódio, lactose¹ monoidratada, celulose microcristalina, amido, dióxido de silício, talco e estearato de magnésio.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE²

INDICAÇÕES

Este medicamento é destinado à prevenção de gravidez³, após uma relação sexual sem proteção por método contraceptivo, ou quando há suspeita de falha do método anticoncepcional rotineiramente utilizado.

Hora H Uno é um contraceptivo de emergência⁴ e deve ser utilizado apenas nas seguintes situações:

• em casos de suspeita de falha do método contraceptivo normalmente utilizado (por exemplo: ruptura ou deslocamento do preservativo masculino ou feminino, que tenha permitido contato do esperma⁵ na genitália feminina⁶; deslocamento, ruptura ou remoção antecipada do diafragma⁷ ou capuz cervical; falha na interrupção o coito com contato do esperma⁵ na genitália feminina⁶, cálculo⁸ incorreto do método periódico de abstinência; expulsão/extrusão⁹ de D.I.U ou implante¹⁰ subcutâneo¹¹; em caso de ter ocorrido relação sexual desprotegida em momento de uso incorreto da pílula anticoncepcional rotineira);
• em casos de relação sexual sem proteção por método contraceptivo;
• em casos de agressão sexual por meio de força física.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Após um coito único, a probabilidade de ocorrer gravidez³, desde que nenhum método contraceptivo tenha sido utilizado, é de aproximadamente 8%, considerando um ciclo menstrual regular, sendo que com a substância ativa levonorgestrel (1,5 mg em uma única dose e utilizado dentro de 72 horas após coito desprotegido) é de 2%. Quanto mais tardio for o uso em relação ao ato sexual desprotegido, maior o índice de falha. Dessa forma, após um único ato de coito desprotegido, o levonorgestrel pode falhar em cerca de 2% das mulheres que o usam corretamente (as chances de gravidez³ são aproximadamente quatro vezes maiores quando nenhum contraceptivo de emergência⁴ é usado).

Após um único ato de coito desprotegido, o tratamento pode falhar em cerca de 2% das mulheres que usam Hora H Uno mesmo dentro do prazo de administração de 72 horas após o coito. O índice de falha de Hora H Uno está baseado em uma única utilização do medicamento. Caso Hora H Uno seja usado em mais que uma ocasião, o índice de falha cumulativo poderá ser mais elevado.

Em geral, as pílulas contraceptivas de emergência⁴ são menos eficazes que os métodos contraceptivos regulares. Uma vez que o índice de gravidez³ é baseado em uma única utilização, tais índices não podem ser comparados com os índices de falha dos contraceptivos usados regularmente, os quais são baseados em um ano completo de uso. Se as pílulas utilizadas para contracepção¹² de emergência⁴ tivessem a indicação para serem usadas frequentemente, o índice de falha durante um ano completo de uso seria mais elevado do que o dos contraceptivos hormonais regulares. Portanto, as pílulas contraceptivas de emergência⁴ são inapropriadas para uso regular, não devendo ser utilizadas como método contraceptivo de rotina. O tratamento não deve ser desnecessariamente tardio já que a eficácia pode declinar com o tempo.

Não há recomendação para aumento da dose de Hora H Uno em mulheres obesas ou com sobrepeso¹³.

Até o momento, não foram observados maiores índices de falhas com Hora H Uno nesse subgrupo populacional, de acordo com dados clínicos de farmacovigilância pós-comercialização do produto.

Os métodos de contracepção¹² de emergência⁴ em dose única ou duas doses de levonorgestrel foram avaliados em estudo randomizado¹⁴ com 118 voluntárias alocadas entre dois grupos: levonorgestrel, duas doses de 0,75 mg, em intervalo de 12 horas (grupo A) e levonorgestrel, dose única de 1,5 mg (grupo B).

Onze casos de gestação (1,0%) foram relatados (7 no grupo A e 4 no grupo B). O risco relativo bruto de gestações foi similar nos dois grupos (RR = 0,71, 95% CI = 0,32-1,55, p> 0,05). Por outro lado, a taxa de eficácia estimada de 86,80% no grupo A foi significativamente inferior ao de 92,99% (p <0,05) do grupo B. As taxas de gravidez³ aumentaram com atraso no início do tratamento e se atos de relação sexual desprotegida ocorreram após o tratamento. Concluiu-se que ambos os regimes eram eficazes e seguros.

O levonorgestrel foi comparado ao acetato de ulipristal na prevenção da gravidez³, quando administrado 72 horas após coito desprotegido, de acordo com um estudo randomizado¹⁴, simples-cego (n=2221). O estudo era cego para os participantes, mas não para os investigadores. As pacientes foram randomizadas, baseadas no local do estudo e no tempo do coito desprotegido (dentro de 72 horas e de 72 a 120 horas), para receberem acetato de ulipristal 30 mg (n=844) ou levonorgestrel 1,5 mg (n=852). Na análise de eficácia avaliável da população que recebeu contracepção¹² de emergência⁴ dentro de 72 horas após o coito (endpoint primário), houve 22 casos de gravidez³ (2,6%; 95% de intervalo de confiança, 1,7 a 3,9) no grupo de levonorgestrel. Ambos os grupos de tratamento tiveram taxas significativamente baixas observadas em comparação com a taxa esperada de gravidez³ na ausência de contracepção¹² de emergência⁴ dentro de 72 horas do coito desprotegido; sendo de 2,6% taxa de gravidez³ observada VS 5,4% de taxa de gravidez³ esperada, para o grupo de levonorgestrel (p=0,001). A menstruação¹⁵ apresentou atraso após a contracepção¹² de emergência⁴ em 2,1 +/- 8,2 dias no grupo de ulipristal e ocorreu 1,2 +/- 7,9 dias mais cedo que o esperado no grupo de levonorgestrel (p=0,001). A duração do sangramento não foi afetada.

Um estudo esclareceu se o levonorgestrel possui efeito sobre a fertilização¹⁶ ou implantação. Nesse estudo, 99 mulheres participaram, sendo recrutadas no momento em que precisaram de contracepção¹² de emergência⁴. Todas as mulheres receberam levonorgestrel 1,5 mg em dose única durante a consulta clínica. Amostras sanguíneas foram colhidas imediatamente antes da ingestão do comprimido para estimativa do LH sérico, níveis de estradiol e progesterona para o cálculo⁸ do dia da ovulação¹⁷. Baseando-se nos dados endócrinos, os autores estimaram que o tempo de ovulação¹⁷ se manteve em torno do período de ± 24 horas com acurácia em torno de 80%. As mulheres foram seguidas por 4 a 6 semanas para averiguação da ocorrência de gravidez³. A efetividade do método contraceptivo, quando tomado antes e após a ovulação¹⁷, foi determinada. Três mulheres engravidaram, apesar do uso de levonorgestrel (taxa de gravidez³: 3,0%). O dia 0 foi determinado como dia da ovulação¹⁷. As três mulheres que engravidaram tiveram ato sexual desprotegido entre os dias 1 e 0 e tomaram o levonorgestrel no dia 2, baseados nos dados endócrinos. Entre as 17 mulheres que tiveram o ato no período fértil do ciclo e que utilizaram o levonorgestrel após a ovulação¹⁷ (dia 1 a 2), os autores puderam esperar três ou quatro casos de gravidez³, sendo constatados três casos. Entre as 34 mulheres que se submeteram ao intercurso sexual nos dias -5 e -2 do período fértil e que utilizaram o levonorgestrel antes ou no dia da ovulação¹⁷, quatro casos de gravidez³ foram esperados, mas não foram observados. Concluindo, o fato de que todos os três casos de gravidez³ deste estudo ocorreram quando as mulheres utilizaram o levonorgestrel por volta de 2 dias após a ovulação¹⁷ sugerem que o levonorgestrel pode ser menos eficaz ou ineficaz se tomado no período pós-fertilização¹⁶.

• AROWOJOLU AO, OKEWKIE IA, et al. Comparative evaluation of the effectiveness and safety of two regimens of levonorgestrel for emergency contraception in Nigerians. Contraception. 2002: 66(4); 269-73.
• GLASIER AF, CAMERON ST, FINEPM, et al: Ulipristal acetate versus levonorgestrel for emergency contraception: a randomised non-inferiority trial and meta-analysis. Lancet 2010; 375(9714):555-562.
• NOVIKOVA N, WEISBERG E, STANCZYK FZ, CROXATTO HB, FRASER IS: Effectiveness of levonorgestrel emergency contraception given before or after ovulation – a pilot study. Contraception 75 (2007) 112-118.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas

O mecanismo de ação do levonorgestrel quando usado na contracepção¹² de emergência⁴ pode variar dependendo da fase do ciclo menstrual em que for utilizado. Sua ação pode se dar: inibindo ou retardando a ovulação¹⁷; alterando a motilidade tubária e, com isso, dificultando a passagem do óvulo¹⁸ e/ou do espermatozoide¹⁹ pela mesma; dificultando a penetração do espermatozóide¹⁹ no muco cervical. O levonorgestrel não exerce efeitos de interrupção sobre uma gravidez³ após a implantação da blástula no endométrio²⁰.

Propriedades Farmacocinéticas

Quimicamente o levonorgestrel é a d(-)-13-beta-etil-17-alfa-etinil-17-beta-hidroxigon-4-en-3-ona, um progestogênio totalmente sintético. Sua absorção é rápida e completa após administração oral com biodisponibilidade de quase 100%.

Diferentemente do norgestrel, o levonorgestrel não sofre efeito de primeira passagem, um importante contribuidor para a variabilidade interindividual, e apresenta alta taxa de ligação às proteínas²¹ plasmáticas (97,5%).

Após uma única dose de levonorgestrel (1,5 mg), os parâmetros farmacocinéticos obtidos foram: Cmáx = 39,3 nmol/l; Tmáx = 2,5 horas; Vd = 260,0 L; T1/2 = 43,3 horas; AUC²² nas primeiras 12 horas foi de 282,4 nmol/L/h e nas primeiras 24 horas foi de 415,9 nmol/L/h.

O levonorgestrel apresenta vários metabólitos²³, sendo os principais, 3a, 5b e 3a,5a-tetraidrolevonorgestrel, que são excretados principalmente pela urina²⁴ e, em menor proporção, pelas fezes. Não está ainda determinado se seus metabólitos²³ são biologicamente ativos ou não. O levonorgestrel radiomarcado penetra no leite materno.

O tempo médio estimado para início da ação terapêutica²⁵ após a administração de Hora H Uno é de 1 hora.

CONTRAINDICAÇÕES

Hora H Uno não deve ser utilizado quando houver sangramento genital anormal ou de origem desconhecida ou quando há hipersensibilidade a quaisquer dos componentes de sua fórmula.

Hora H Uno não deve ser administrado em casos de gravidez³ confirmada ou suspeita.

Categoria de risco na gravidez³: X.

Em estudos em animais e mulheres grávidas, o fármaco²⁶ provocou anomalias fetais, havendo clara evidência de risco para o feto²⁷ que é maior do que qualquer benefício possível para a paciente.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para uso por homens.

ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Hora H Uno não deve ser utilizado como método anticoncepcional de rotina.

Hora H Uno tem taxas elevadas de hormônio²⁸ e seu uso repetido ainda não têm sua segurança estabelecida. Para uso rotineiro há outros métodos anticoncepcionais mais eficazes.

Hora H Uno não protege para risco de gravidez³ por relações sexuais sem proteção anticoncepcional que tenham ocorrido antes do período para o qual foi indicado, e nem protege para relações sexuais desprotegidas que ocorram após seu uso.

Após o uso do Hora H Uno deve-se usar outros métodos anticoncepcionais (por exemplo, o preservativo) até a próxima menstruação¹⁵.

Hora H Uno não protege contra doenças sexualmente transmissíveis.

Gravidez³ e Lactação²⁹

Antes de iniciar o tratamento é aconselhável fazer exame de laboratório para verificar se já existe gravidez³.

Este medicamento causa malformação³⁰ ao bebê se usado durante a gravidez³.

Hora H Uno não deve ser usado em casos de gravidez³ confirmada ou suspeita. Nestes casos ele não impede a evolução da gravidez³.

O levonorgestrel pode passar para o leite humano. O uso durante a lactação²⁹ é contra-indicado nas primeiras 6 semanas após o parto. Em caso de uso do Hora H Uno é recomendável suspender a amamentação³¹ temporariamente.

Estudo em lactentes³² de usuárias portadoras de implantes de levonorgestrel não evidenciou alterações nos bebês³³. Entretanto, não foram estudados os efeitos sobre o lactente³⁴ e sobre a lactação²⁹ em usuárias de levonorgestrel no esquema posológico empregado para contracepção¹² de emergência⁴. Recomenda-se interrupção temporária da amamentação³¹ em caso de uso do Hora H Uno.

Se após o uso do Hora H Uno a menstruação¹⁵ atrasar mais de sete dias da data prevista, deve-se avaliar a possibilidade de ocorrência de gravidez³.

Em caso de falha da contracepção¹² de emergência⁴, com ocorrência de gravidez³, recomenda-se avaliação por exame complementar para verificar a posição normal da gravidez³ (gestação tópica ou ectópica³⁵).

Se após o uso de Hora H Uno houver atraso ou irregularidade menstrual acompanhados de dor no abdômen inferior, a possibilidade de gravidez ectópica³⁶ deverá ser excluída.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

O uso de Hora H Uno pode causar tontura³⁷. Nestes casos deve-se evitar dirigir veículos ou operar máquinas.

Populações especiais

Este medicamento é para uso em mulheres adultas em idade fértil. Os dados de segurança obtidos com emprego deste medicamento em mulheres jovens com potencial para engravidar e menores de 17 anos de idade são limitados, não estando definida a segurança quanto ao emprego nesta faixa etária.

Em pacientes portadoras ou com história de doenças hepáticas³⁸ ativas ou tumores hepáticos; em doenças da vesícula biliar³⁹; carcinoma⁴⁰ de mama⁴¹, útero⁴² ou ovário⁴³; tromboflebite⁴⁴ ativa ou doenças tromboembólicas, cardiopatia isquêmica⁴⁵, acidente vascular cerebral⁴⁶, trombose⁴⁷ de retina⁴⁸, embolia⁴⁹ pulmonar prévia; diátese hemorrágica⁵⁰; história prévia de hipertensão⁵¹ intracraniana idiopática⁵², de gestação ectópica³⁵, de icterícia⁵³ gravídica ou decorrente do uso de anticoncepcionais, Hora H Uno deve ser administrado após consideração cautelosa da relação risco/benefício.

Outras condições que também requerem observação cautelosa são: asma⁵⁴, pressão arterial⁵⁵ alta, enxaqueca⁵⁶, epilepsia⁵⁷, doenças renais, diabetes mellitus⁵⁸, hiperlipidemias (hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia⁵⁹) e história de estados depressivos graves.

A eficácia de Hora H Uno pode ficar reduzida nas seguintes situações:

• se ocorrer vômitos⁶⁰ dentro de 4 horas da ingestão do medicamento;
• nos casos de síndromes malabsortivas (como Doença de Chron e retocolite ulcerativa);
• com o uso concomitantes com medicamentos que interagem com o levonorgestrel (vide item 6 “INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS”);
• se utilizado de maneira não adequada (após 72 horas do intercurso sexual, antes de intercurso sexual desprotegido, após a ocorrência de concepção⁶¹ – vide item 8 “POSOLOGIA E MODO DE USAR”).

O tratamento não deve ser tardio já que a eficácia pode declinar se o mesmo for iniciado após as primeiras 24 horas.

Hora H Uno é recomendado somente para as situações de emergência⁴ listadas acima (vide “Indicações”), não sendo indicado para o uso rotineiro como contraceptivo.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

– Medicamento-medicamento:

Gravidade: Moderada

Efeito da interação: aumento da exposição aos contraceptivos orais.
Medicamentos: barbitúricos, fenitoína, fenilbutazona, rifampicina, griseofulvina, determinados antibióticos das classes de penicilâmicos, cefalosporinas e tetraciclinas (amoxicilina, ampicilina, oxacilina, penicilina G, penicilina G procaína, penicilina V, ticarcilina, ácido clavulâmico, cefaclor, cefadroxil, cefixime, ceftazidime, cefuroxime, tetraciclina, oxitetraciclina, cloxacilina, dicloxacilina, doxiciclina, eritromicina, limeciclina, tigeciclina ou minociclina), oxcarbazepina, carbamazepina, primidona, clobazam, antirretrovirais (delavirdina, efavirenz, nelfinavir, nevirapina, ritonavir), griseofulvina, goma guar, isotretinoína, micofenolato mofetil e aminoglutetimida.

Efeito da interação: aumento da exposição aos contraceptivos orais.
Medicamentos: amiodarona, teriflunomida.

Efeito da interação: aumento da exposição ao medicamento e sua toxicidade⁶² (não contraceptivo).
Medicamentos: ciclosporina, fentanil.

Efeito da interação: aumento do risco tromboembólico.
Medicamento: ácido trenaxêmico.

Efeito da interação: aumenta do medicamento (não contraceptivo).
Medicamento: betametasona, hidrocortisona, prednisona, prednisolona, clomipramina, lamotrigina, metoprolol.

Efeito da interação: aumenta ou diminui a eficácia anticoagulante⁶³.
Medicamento: dicumarol, varfarina.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de conservação

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta validade de 24 meses a contar da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas do produto

Comprimido circular de cor branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

POSOLOGIA E MODO DE USAR

O comprimido de Hora H Uno deve ser administrado por via oral o mais breve possível após a relação sexual desprotegida, não ultrapassando 72 horas, pois ocorre diminuição da eficácia significativa quando há demora para a administração do comprimido. Quanto mais longe do momento do intercurso sexual desprotegido for a administração do medicamento, menor será sua eficácia.

Se ocorrer vômito⁶⁴ dentro de 3-4 horas após a ingestão do comprimido, deve-se repetir a dose. A segurança e eficácia de Hora H Uno somente são garantidas na administração por via oral.

Hora H Uno deve ser administrado no limite máximo de um comprimido de 1,5 mg ao dia e em dose única.

REAÇÕES ADVERSAS

Reações adversas muito comuns (> 1/10):

Sangramento uterino irregular (alterações do padrão menstrual, menstruação¹⁵ irregular, menorragia⁶⁵). Alterações no volume ou duração do fluxo menstrual ou na data esperada para o início do ciclo menstrual seguinte ao uso do Hora H Uno. Algumas mulheres podem experimentar pequenos sangramentos de escape após tomar Hora H Uno.

A maioria das mulheres terá seu período menstrual seguinte ao uso do Hora H Uno na data esperada ou mais cedo. A menstruação¹⁵ pode se alterar após a utilização de Hora H Uno. Em geral, o fluxo menstrual será semelhante ao habitual, porém em alguns casos, o fluxo poderá ser maior ou menor. Os padrões de menstruação¹⁵ podem ser irregulares entre as mulheres que fizeram uso da medicação. A maioria das mulheres terá sua menstruação¹⁵ ocorrendo dentro do prazo previsto. Em 57% dos casos, a menstruação¹⁵ ocorrerá dentro de um intervalo de 2 dias em relação ao dia esperado. Em 5% dos casos, pode ocorrer atraso superior a 7 dias. Em casos de atraso menstrual superior a uma semana, deve-se considerar a possibilidade de ocorrência de gravidez³. Antecipação da menstruação¹⁵ também pode ocorrer.

Outras reações adversas muito comuns: náusea⁶⁶, fadiga⁶⁷, dor abdominal inferior, cefaleia⁶⁸ e tontura³⁷.

Reações adversas comuns (> 1/100 e < 1/10): Sensibilidade mamária, diarreia⁶⁹ e vômito⁶⁴.

Reações adversas sem frequência conhecida: Aumento de peso, icterícia⁵³, elevação da pressão arterial⁵⁵, elevação do colesterol⁷⁰, elevação da glicemia⁷¹, gestação ectópica³⁵.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

SUPERDOSE

Efeitos adversos graves não têm sido relatados após a ingestão aguda de doses grandes de contraceptivos orais. A superdose pode causar náusea⁶⁶ e pode acarretar hemorragia⁷² genital.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

DIZERES LEGAIS

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
 

MS – 1.0573.0774
Farmacêutica Responsável: Gabriela Mallmann CRF-SP nº 30.138

Registrado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Av. Brigadeiro Faria Lima, 201 - 20º andar
São Paulo - SP
CNPJ 60.659.463/0029-92
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Anápolis - GO

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