

Ampicilina (Cápsula 500 mg) (Bula do profissional de saúde)
EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
ampicilina
Cápsula 500 mg
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Cápsula dura
Embalagem com 12 cápsulas
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO:
Cada cápsula contém:
ampicilina (na forma anidra) | 500 mg |
excipiente q.s.p. | 1 cápsula |
Excipientes: lactose1, metilcelulose, ácido esteárico e estearato de magnésio.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE2
INDICAÇÕES
A ampicilina está indicada no tratamento de infecções3 causadas por microrganismos sensíveis à ampicilina, tais como infecções3 do trato urinário4, respiratório, digestivo e biliar. Infecções3 localizadas ou sistêmicas especialmente as causadas por microrganismos do grupo esterococos, infecções3 por bacilos gram-negativos como Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus, Shigella, Salmonella e E. coli. Também indicada nas infecções3 bucais, extrações infectadas e outras intervenções cirúrgicas.
RESULTADOS DE EFICÁCIA
Gold e cols. realizaram um grande estudo clínico para comparar a eficácia e segurança da ampicilina com a ciclacilina, ambas por via oral, para o tratamento de infecções3 geniturinárias, de partes moles, respiratórias e otites5 em pacientes adultos e pediátricos (N=2.581). A eficácia dos antibióticos para erradicação dos patógenos e promoção de cura clínica foi igual, tanto para bactérias Gram + quanto para Gram -. A ampicilina resultou em resposta clínica em mais de 90% das infecções3 de partes moles e das otites5 médias. A incidência6 de diarreia7 e rash8 cutâneo9 foram maiores nos pacientes tratados com ampicilina em comparação com a ciclacilina.1
A ampicilina oral foi comparada com a claritromicina oral no tratamento de infecções3 respiratórias em pacientes com DPOC, num estudo publicado por Aldons. 125 pacientes com bronquite infectada foram randomizados para tratamento com claritromicina (250mg 12/12 horas) ou ampicilina (250mg 6/6 horas), durante 7 a 14 dias. As taxas de cura clínica foram de 96% para a claritromicina e 91% para a ampicilina (p = NS), enquanto a cura bacteriológica foi de 96% para a claritromicina e 100% para a ampicilina (p = NS). Os principais eventos adversos foram relacionados ao trato digestivo, e foram reportados em 7–11% dos pacientes tomando claritromicina e 1-5% dos pacientes tomando ampicilina. O estudo concluiu pela equivalência entre os antibióticos para o tratamento das bronquites infectadas.2
Nesta mesma indicação (tratamento de bronquite infectada), a ampicilina foi comparada com a cefalexina num estudo envolvendo 111 pacientes. Observou-se resposta clínica em 91% dos pacientes recebendo cefalexina e em 96% daqueles tratados com ampicilina. Os eventos adversos foram leves e semelhantes nos dois grupos, levando aos autores a concluírem pela equivalência entre os antibióticos com eficácia e segurança.3
- Gold JA, Hegarty CP, Deitch MW, Walkdr BR. Couble-blind clinical trials of oral cyclacillin and ampicillin. Antimicrob Agents Chemother 1979; 15(1):55-8.
- Aldons PM. A comparison of clarithromycin with ampicillin in the treatment of outpatients with acute bacterial exacerbation of chronic bronchitis. J Antimicrob Chemother 1991; 27 Suppl A: 101-8.
- Cooke DM, Garrett RT. A double-blind comparison of cephalexin and ampicillin in the treatment of bronchitis. J Antimicrob Chemother 1975; 1(3 Suppl):99-103.
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
Farmacodinâmica
Ampicilina ou ácido 6[D(-)alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida10, semi-sintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-aminopenicilânico. Relatos de estudos in vitro demonstraram sensibilidade à ampicilina para os seguintes microrganismos:
- Gram-positivos: estreptococos alfa e beta-hemolíticos; Streptococcus pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae); estafilococos não produtores de penicilinase; Bacillus anthracis, Clostridia sp; Corynebacterium xerosis e a maioria das cepas11 de enterococos.
- Gram-negativos: Haemophylus influenzae; Proteus mirabilis e muitas cepas11 de Salmonella (incluindo Salmonella typhosa); Shigella e Escherichia coli.
Farmacocinética
A ampicilina é estável na presença do ácido gástrico12, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Difunde-se rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor13 e no cérebro14, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação15 meníngea16.
A ampicilina é largamente excretada sob a forma ativa na urina17. De todas as penicilinas é a que se fixa em menor grau às proteínas18 plasmáticas. Níveis séricos de aproximadamente 2,0 mcg/mL foram alcançados 1 a 2 horas após a administração oral de 250 mg de ampicilina para indivíduos adultos. Níveis significativos foram detectados por 6 horas.
CONTRAINDICAÇÕES
A ampicilina é contraindicada para pacientes19 com história de reações de hipersensibilidade às penicilinas e/ou demais componentes da formulação. Não deve ser administrada a pacientes sensíveis às cefalosporinas devido a ocorrência de reação alérgica20 cruzada.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES
Recomenda-se a realização de testes bacteriológicos para determinação dos microrganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à ampicilina, antes da instituição de qualquer medicação antimicrobiana.
Para se determinar a susceptibilidade21 relativa in vitro pelo método Kirby-Bauer, deve-se utilizar discos de ampicilina de 10 mcg.
Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Ainda que a anafilaxia22 seja mais frequente como consequência da terapêutica23 injetável, há casos em que ocorre com a administração oral de penicilinas. Indivíduos com hipersensibilidade a múltiplos alérgenos24 são mais susceptíveis a estas reações. Têm sido descritos casos de indivíduos com história de hipersensibilidade a penicilinas os quais apresentaram reações intensas quando tratados com cefalosporinas.
Antes de se iniciar terapêutica23 com penicilinas deve-se realizar anamnese25 criteriosa sobre história de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos24. Caso ocorram reações alérgicas, deve-se instituir tratamento adequado e considerar a interrupção do uso da ampicilina. Reações anafiláticas26 intensas requerem tratamento de emergência27 com adrenalina28, oxigênio, corticosteróides endovenosos e controle respiratório, incluindo entubação, se necessário.
A possibilidade de superinfecção29 por patógenos micóticos ou bacterianos deve ser avaliada quando o produto for utilizado por tempo prolongado. Nestes casos, deve-se instituir terapêutica23 adequada.
Sugere-se maior espaçamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções3 sistêmicas, embora doses usuais possam ser empregadas para infecções3 do trato urinário4.
Gravidez30 e Lactação31
Categoria B de risco na gravidez30: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Pequenas concentrações de ampicilina foram detectadas no leite materno. Os efeitos para o lactente32, caso existam, não são conhecidos. A ampicilina deve ser administrada com cautela para mulheres que estão em fase de amamentação33.
Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade
A ampicilina demonstrou-se não mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são conhecidos.
Efeitos na habilidade de dirigir e usar máquinas
Não há evidências de que a ampicilina diminua a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas.
Exames laboratoriais
Assim como para qualquer fármaco34 potente, avaliações periódicas das funções renal35, hepática36 e hematopoética deveriam ser realizadas, durante tratamentos prolongados.
Populações especiais
Uso em portadores de insuficiência hepática37 e/ou renal35: Pode haver acúmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da função renal35 (clearance de creatinina38 menor que 30 mL/minuto).
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Pacientes recebendo alopurinol para o tratamento de hiperuricemia parecem estar predispostos ao desenvolvimento de erupções cutâneas39 induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada com uma redução na excreção urinária de estrógenos endógenos em pacientes grávidas e casos isolados de irregularidade menstrual e gravidez30 não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos.
Interação com testes de laboratório
As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria40 realizada com o método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose41 oxidase.
CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO
Cuidados de conservação
Conservar em temperatura ambiente (15–30°C). Proteger da luz e umidade. O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas do produto
As cápsula de ampicilina possuem coloração verde(tampa) e creme (corpo da cápsula), contendo pó branco-amarelo claro.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
As cápsulas de ampicilina devem ser deglutidas com um pouco de líquido. A ingestão de alimentos interfere na absorção de ampicilina, portanto recomenda-se sua tomada 30 minutos a 1 hora antes das refeições.
Posologia
A garantia de níveis sanguíneos eficazes em virtude de sua estabilidade no meio gastrintestinal indica a via oral para a administração da ampicilina. Quando não é possível a administração por via oral, usar a via injetável, passando à via oral assim que possível.
A critério médico e de acordo com a maior ou menor gravidade da infecção42 recomenda-se a seguinte posologia:
Infecção42 |
Posologia* |
Vias respiratórias |
200–500 mg a cada 6 horas |
Trato gastrintestinal |
500 mg a cada 6 horas |
Vias geniturinárias |
500 mg a cada 6 horas |
Meningite43 bacteriana |
8 a 14 g a cada 24 horas |
(*) Podem ser necessárias doses maiores para infecções3 graves.
Doses menores que as recomendadas na tabela acima não devem ser utilizadas. Em infecções3 graves o tratamento poderá ser prolongado por várias semanas, e mesmo doses mais elevadas poderão ser necessárias. Os pacientes devem continuar o tratamento pelo menos por 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas44 ou tornarem-se negativas as culturas. As infecções3 por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática45 ou glomerulonefrite46. Nas infecções3 crônicas das vias geniturinárias e gastrintestinais são necessárias frequentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como exames pós-tratamento repetidos por vários meses, para confirmação de cura bacteriológica.
Infecção42 por Neisseria gonorrhoeae: infecções3 uretrais, cervicais, retais e faringeanas em adultos podem ser tratadas com dose única de 3,5 g de ampicilina associada a 1,0 g de probenecida administradas simultaneamente. Deve-se realizar seguimento, por meio de culturas, de 4 a 7 dias em homens e de 7 a 14 dias em mulheres, após o tratamento. Todos os pacientes com gonorreia47 deveriam possuir testes sorológicos para sífilis48 na época do diagnóstico49. Pacientes com posologia negativa, que não apresentem lesão50 suspeita de sífilis48 deveriam fazer seguimento de controle com sorologia mensal durante 4 meses, para detectar possível sífilis48 mascarada pelo tratamento da gonorreia47. Pacientes com gonorreia47, que apresentam sífilis48 concomitante, devem receber tratamento adicional apropriado para sífilis48 de acordo com seu estágio.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
REAÇÕES ADVERSAS
Assim como com outras penicilinas, a maioria das reações adversas está essencialmente limitada a reações de hipersensibilidade. Estas ocorrem com maior probabilidade em indivíduos que demonstraram reações prévias de hipersensibilidade a penicilinas, ou naqueles com história de alergia51, asma52, febre do feno53 ou urticária54.
Podem ser atribuídas ao uso da ampicilina as seguintes reações adversas:
Reações comuns (>1/100 e <1/10):
- Sistema Nervoso Central55: cefaleia56;
- Sistema digestivo57: estomatite58 por Candida, náusea59, vômito60, diarreia7;
- Sistema geniturinário: vulvovaginite61 por Candida.
Reações incomuns (>1/1000 e <1/100):
- Sistema cardiovascular62: hipotensão arterial63;
- Pele64: erupção65 cutânea66 generalizada, prurido67, urticária54, reações de hipersensibilidade, reações semelhantes à doença do soro68;
- Equilíbrio hidroeletrolítico69: edema70 por retenção hídrica; Sistema respiratório71: dispneia72;
- Sistema digestivo57: dor epigástrica.
Reações raras (>1/10000 e < 1/1000):
- Sistema circulatório73: trombose74 venosa, tromboflebite75;
- Sistema digestivo57: doença hepática36, colite76 pseudomembranosa;
- Sistema geniturinário: nefrite77 intersticial78, insuficiência renal79 aguda, cristalúria;
- Pele64: necrose80 epidérmica tóxica, eritema multiforme81, síndrome de Stevens-johnson82;
- Sistema nervoso central55: confusão mental sem outra especificação, convulsões, febre83;
- Equilíbrio hidroeletrolítico69: hipopotassemia84;
- Hematológica: anemia hemolítica85, hipoplasia86 medular, distúrbio da coagulação87, trombocitopenia88, agranulocitose89, leucopenia90, eosinofilia91, púrpura92 trombocitopênica;
- Imunológicas: anafilaxia22;
- Osteomuscular: exacerbação de miastenia93 gravis;
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
As penicilinas apresentam toxicidade94 direta mínima ao homem. É improvável que efeitos tóxicos graves resultem de ingestão, mesmo que em largas doses. Pacientes com disfunção renal35 são mais susceptíveis a alcançar níveis sanguíneos tóxicos. Não havendo antídoto95 específico, o tratamento, quando necessário, deve ser de suporte. A ampicilina pode ser removida por hemodiálise96, mas não por diálise peritoneal97.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
DIZERES LEGAIS
DIZERES LEGAIS
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
M.S.: 1.0043.0755
Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró – CRF-SP 19.258
Registrado por:
EUROFARMA LABORATÓRIOS S.A.
Av. Vereador José Diniz, 3.465 - São Paulo - SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira
Fabricado por:
MOMENTA FARMACÊUTICA LTDA.
Rua Enéas Luis Carlos Barbanti, 216 - São Paulo/SP
SAC 0800 704 3876
