EQUILID ® - 200 mg

Sulpirida

MERRELL LEPETIT

Forma Farmacêutica e Apresentação de Equilid

Comprimidos. Caixas com 20.

 USO ADULTO

Composição de Equilid

Comprimidos 200 mg

Cada comprimido contém:

Sulpirida.................... 200 mg
                                                                                                             

Informações ao Paciente de Equilid

Conservar em lugar fresco e ao abrigo da luz.

Prazo de validade: 5 anos. Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Siga corretamente as instruções de seu médico quanto ao emprego do produto, não interrompendo ou modificando o tratamento sem antes consultá-lo. Informe-o se estiver grávida, amamentando ou se engravidar durante o tratamento.

Qualquer reação desagradável deve ser comunicada ao médico. Podem ocorrer raramente: tontura¹ ou desmaio ao ficar em pé, sonolência exagerada, aumento ou engurgitamento de mamas², secreção de leite inexplicada, distúrbios menstruais, febre³ inexplicada ou distúrbios musculares. Estes distúrbios são passageiros e desaparecem com a suspensão da droga.

Evite ingerir bebidas alcoólicas e informe ao seu médico se estiver tomando outros medicamentos.

Evite dirigir veículos ou executar atividades arriscadas que exijam atenção, até que se verifique sua resposta individual ao medicamento. Informe ao seu médico caso você tenha algum dos seguintes problemas: feocromocitoma⁴, síndrome⁵ neuroléptica maligna, epilepsia⁶, doença de Parkinson⁷, pressão alta, distúrbios endócrinos, problemas de rim⁸ ou tumores nas mamas².

Os idosos são mais sensíveis ao medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE⁹.

Indicações de Equilid

Esquizofrenia¹⁰.

Propriedades de Equilid

EQUILID é um neuroléptico¹¹ do grupo das benzamidas, antagonista¹² farmacológico da dopamina¹³, estruturalmente distinto dos fenotiazínicos, butirofenonas e tioxantenos. EQUILID atua de forma bimodal: bloqueia os receptores dopaminérgicos pós-sinápticos,  como os neurolépticos¹⁴ convencionais, porém de forma seletiva, bloqueando somente receptores não-dependentes da adenilciclase (receptores D2). EQUILID bloqueia também os receptores dopaminérgicos auto-inibitórios pré-sinápticos, aumentando a quantidade de neuro-transmissor na fenda sináptica. Tal ação pré-sináptica é dominante em baixas concentrações teciduais da droga, o que pode explicar seu efeito antidepressivo em baixa posologia.

EQUILID também difere dos neurolépticos¹⁴ convencionais em relação aos efeitos observados em testes experimentais em animais; é inativo em alguns testes rotineiramente utilizados para avaliação da atividade neuroléptica. Tais efeitos, aliados a uma fraca lipofilicidade, podem explicar sua baixa atividade sedante em uso clínico.

Em baixas posologias EQUILID apresenta um efeito predominantemente antidepressivo, devido a seu mecanismo de ação bimodal.Esta ação estimulante simula um efeito dopaminérgico e pode explicar o desencadeamento de crises hipertensivas (paralelamente a um aumento da excreção urinária de ácido vanilmandélico) observado em alguns pacientes hipertensos tratados com EQUILID, ou de feocromocitomas em pacientes em que esta patologia¹⁵ é latente.

A esquizofrenia¹⁰, caracterizada por perda de contato social, pode se beneficiar da ação estimulante de EQUILID. Em pacientes esquizofrênicos, em geral se observa uma melhor contactuação após alguns dias de tratamento, seguida pela regressão dos sintomas¹⁶.

EQUILID exerce uma ação depressora direta sobre as funções vestibulares¹⁷. Vários estudos constataram sua eficácia no tratamento de vertigens¹⁸ de origens diversas: pós-traumáticas, Menière, de origem cervical, pós-operatórias, vasculares¹⁹, neurológicas, psicossomáticas, iatrogênicas²⁰ e outras.

 Como outros neurolépticos¹⁴, que também são inibidores da dopamina¹³, EQUILID pode produzir reações extrapiramidais, sedação²¹,
 inibição central da emese²² e induzir a liberação de prolactina²³.

A sulpirida, na apresentação do EQUILID, é absorvida em 4,5 horas. A biodisponibilidade da droga é de 25 a 35%, com variações individuais significantes. Suas concentrações plasmáticas são proporcionais às doses administradas, ocorrendo baixa difusão ao sistema nervoso central²⁴, onde é encontrada em maior proporção na hipófise²⁵. Sua taxa de ligação protéica é inferior a 40% e sua vida plasmática é de 7 horas.

Contrariamente ao que se observa em animais, a sulpirida é muito pouco metabolizada no homem - 92% de doses intramusculares
são excretadas não-metabolizadas na urina²⁶. A eliminação da droga é essencialmente renal²⁷.

Contra-Indicações de Equilid

EQUILID é contra-indicado em pacientes com diagnóstico²⁸ ou suspeita de feocromocitoma⁴.

Precauções e Advertências de Equilid

Uso na Gravidez²⁹: Embora estudos clínicos de teratogenicidade não tenham demonstrado toxicidade³⁰ fetal e não tenha havido registro de malformações³¹ durante anos de uso clínico, deve-se evitar a administração de EQUILID nas primeiras 16 semanas de gravidez²⁹.

Síndrome⁵ neuroléptica maligna: como todo neuroléptico¹¹, a presença de hipertermia inexplicada pode indicar a ocorrência da síndrome⁵ neuroléptica maligna. Neste caso, deve-se suspender a medicação, até que a origem da febre³ seja identificada.

Deve-se administrar com precaução a pacientes com:

Epilepsia⁶ (a sulpirida reduz o limiar convulsionante e produz leve alteração do EEG).

Doença de Parkinson⁷ (a sulpirida agrava os sintomas¹⁶ da doença e interfere na ação da levodopa).

Hipertensão arterial³² (a sulpirida pode produzir crises hipertensivas devido ao potencial efeito dopaminérgico).

Distúrbios endócrinos (especialmente distúbios hipofisários).

Insuficiência renal³³ (devido a sua eliminação renal²⁷).

Em idosos (a sensibilidade ao produto está aumentada).

Neoplasia³⁴ mamária (devido à potencial estimulação do tecido³⁵ mamário por um aumento de prolactina²³).

Reações Adversas de Equilid

Neurológicas: sedação²¹ ou sonolência, discinesia precoce (torcicolo³⁶ espasmódico, crises oculogíricas, trismo) e síndrome⁵ extrapiramidal, que diminuem com a administração de um antiparkinsoniano anticolinérgico; discinesia tardia³⁷, que pode ocorrer em todo tratamento prolongado com neurolépticos¹⁴; não é controlável com anticolinérgicos, que podem exacerbar os sintomas¹⁶.

Endócrinas e metabólicas: hiperprolactinemia, que pode causar amenorréia³⁸, galactorréia³⁹, ginecomastia⁴⁰, impotência⁴¹ ou frigidez.

Autonômicas: crises hipertensivas (em hipertensos ou portadores de feocromocitomas), hipotensão⁴² ortostática.

Interações Medicamentosas de Equilid

EQUILID pode potencializar os efeitos sedativos de álcool, hipnóticos, tranquilizantes, anestésicos, anti-histamínicos e apresentar efeito aditivo ao dos anti-hipertensivos (produzindo ocasionalmente hipotensão⁴² ortostática). É desaconselhável sua associação à  levodopa, por ser antagonista¹² da mesma.

Posologia de Equilid

Esquizofrenia¹⁰: 400 a 800 mg ao dia, em duas tomadas. A posologia pode ser aumentada, se necessário, até o máximo de 1200 mg ao dia.

Sintomas¹⁶ predominantemente excitatórios (delírios, alucinações⁴³) respondem melhor a doses maiores, iniciando-se o tratamento com 400 mg 2 vezes ao dia e aumentado-se até 1200 mg ao dia, se necessário.

Sintomas¹⁶ predominantemente depressivos respondem melhor a doses iguais ou inferiores a 800 mg ao dia.

Pacientes com sintomatologia mista respondem geralmente a uma posologia de 400 - 600 mg duas vezes ao dia.

Superdosagem e Tratamento de Equilid

As manifestações clínicas de superdosagem variam de acordo com a quantidade de droga ingerida. Abrangem desde agitação e obnubilação mental, sintomas¹⁶ extrapiramidais de variados graus, até hipotensão⁴² e coma⁴⁴.

O tratamento inclui monitoração apropriada, diurese⁴⁵ osmótica⁴⁶ alcalina e, se necessário, drogas antiparkinsonianas.

Tentativas de indução de emese²² são ineficazes devido à ação antiemética central da sulpirida.

Há registros de superdosagem com até 16 g, sem morte do paciente.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. "SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA".