LANEXAT

ROCHE

Atualizado em 09/12/2014


Flumazenil

ANTAGONISTA1 DE BENZODIAZEPINAS

Para quebrar a ampola, segure no corpo
da mesma e pressione no ponto indicado.

Identificação do Produto de Lanexat

Nome genérico

Flumazenil

Forma Farmacêutica e Apresentação de Lanexat

Solução injetável - ampola de 5 ml com 0,5 mg - caixas com 5 ampolas.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição de Lanexat

8-fluoro-5,6-diidro-5-metil-6-oxo-4H-imidazol[1,5a][1,4] benzodiazepina -3-carboxilato de etila. Ampola contendo 0,5 mg de substância ativa em 5 ml de solução aquosa (para administração intravenosa) com os seguintes excipientes: ácido etilenodiaminotetracético, ácido acético, cloreto de sódio, hidróxido de sódio e água destilada.

Informação Técnica de Lanexat

Propriedades de Lanexat

O Lanexat® imidazo-benzodiazepina é um antagonista1 benzodiazepínico que bloqueia especificamente, por inibição competitiva, os efeitos centrais das substâncias que agem ao nível dos receptores benzodiazepínicos. Lanexat® não influenciou em experimentação animal, os efeitos de substâncias que não demonstram afinidades pelos receptores benzodiazepínicos como por exemplo, barbitúricos, etanol, meprobamato, GABA2-miméticos e agonistas de receptores de adenosina. Entretanto, são bloqueados os efeitos de agonistas não benzodiazepínicos dos receptores benzodiazepínicos, tais como as ciclopirrolonas (zopiclone, por exemplo) e as triazolopiridazinas. Os efeitos hipnótico e sedativo dos benzodiazepínicos são rapidamente neutralizados após administração intravenosa (30-60 segundos) de Lanexat®. Esses efeitos podem reaparecer em poucas horas, dependendo da meia-vida das substâncias benzodiazepínicas utilizadas e da relação existente entre as doses de agonista3 e antagonista1 administradas. O Lanexat® é bem tolerado mesmo em elevadas doses.

Estudos toxicológicos em animais demonstraram que Lanexat® apresenta baixa toxicidade4 sendo desprovido de atividade mutagênica.

O Lanexat® pode apresentar uma fraca atividade agonista3 intrínseca, como por exemplo, atividade
anticonvulsivante.

Em animais tratados com elevadas doses de benzodiazepínicos, por várias semanas, o Lanexat® produziu
sintomas5 de retirada.

Farmacocinética de Lanexat

Lanexat®, base levemente lipofílica, apresenta taxa de ligação às proteínas6 plasmáticas na ordem de 50%. Cerca de dois terços ligam-se à albumina7. Em média a meia-vida de eliminação é de 53 minutos. O volume médio de distribuição quando se atinge o estado de equilíbrio (Vss = 0,95 litro/kg) é próximo ao das benzodiazepinas de estrutura química semelhante e indica fixação tissular8 e/ou repartição tissular8 da substância.

O Lanexat® é eliminado quase que completamente (99%) por via extra-renal9. O ácido carboxílico, seu principal metabólito10, foi identificado sob forma livre e conjugada na urina11 humana. Nos testes farmacológicos este metabólito10 demonstrou ser inativo tanto como agonista3 como antagonista1.

O clearance plasmático total do Lanexat® é em média de 1 litro/minuto e pode ser atribuído essencialmente ao clearance hepático. O baixo índice de clearance renal9 sugere uma reabsorção eficaz da droga após filtração glomerular. Os parâmetros farmacocinéticos básicos do Lanexat® não foram alterados quando da administração concomitante com midazolam, flunitrazepam ou lormetazepam.

Indicações de Lanexat

O Lanexat® está indicado para neutralizar os efeitos sedativos exercidos pelas benzodiazepinas sobre o sistema nervoso central12. Deve, portanto, ser usado em anestesiologia e em tratamento intensivo nas seguintes indicações:

Em anestesiologia

Encerramento de anestesia13 geral induzida e mantida com benzodiazepinas em pacientes hospitalizados.

Neutralização do efeito sedativo dos benzodiazepínicos em procedimentos diagnósticos e terapêuticos de
curta duração em pacientes hospitalizados e de ambulatório.

Neutralização de reações paradoxais dos benzodiazepínicos.

Em tratamento intensivo

Diagnóstico14 e tratamento de superdosagem com benzodiazepinas. Para determinar, nos casos de inconsciência15 de causa desconhecida, se a droga envolvida é uma benzodiazepina, outro medicamento ou ainda se é devido a lesão16 cerebral.

Para neutralizar, especificamente, os efeitos exercidos sobre o sistema nervoso central12 por doses excessivas de benzodiazepinas (restabelecimento da respiração espontânea e da consciência a fim de evitar a intubação e extubação conseqüentes).

Restrições de Uso de Lanexat

Precauções de Lanexat

Pacientes com traumatismo17 craniano severo (e/ou pressão intracraniana instável) tratados com Lanexat® para reverter os efeitos dos benzodiazepínicos, poderão desenvolver um aumento da pressão intracraniana.

O uso de Lanexat® não é recomendado em pacientes epiléticos, que venham recebendo tratamento
benzodiazepínico por um período prolongado. Apesar de Lanexat® exercer um leve efeito intrínseco
anticonvulsivante, a supressão abrupta dos efeitos protetores de um agonista3 benzodiazepínico, pode levar a quadros de convulsão18 em pacientes epiléticos.

Contra-Indicações de Lanexat

O Lanexat® está contra-indicado em pacientes com reconhecida hipersensibilidade ao flumazenil. Interfere
na capacidade para dirigir e outras atividades psicomotoras de ambulatório. Embora após administração
intravenosa de Lanexat® os pacientes tornem-se despertos e conscientes, eles devem ser alertados para não operar máquinas perigosas ou dirigir veículos durante as primeiras 24 horas após a administração, uma vez que o efeito do benzodiazepínico inicialmente ingerido pode reaparecer.

Em intoxicações mistas com benzodiazepínicos e antidepressivos cíclicos, a toxicidade4 dos antidepressivos pode ser mascarada pelos efeitos protetores dos benzodiazepínicos. Na presença de sintomas5 autonômicos  (anticolinérgicos), neurológicos (anormalidades motoras) ou cardiovasculares causados por uma intoxicação severa com tricíclicos/tetracíclicos, Lanexat® não deve ser usado para reverter os efeitos dos benzodiazepínicos.

Similarmente, usuários crônicos de benzodiazepínicos podem ter convulsões após o uso de Lanexat® o que pode representar uma severa manifestação de síndrome19 aguda de retirada. No caso de aparecimento desses sintomas5, injeções de pequenas doses de benzodiazepínicos revertem o quadro. Esses efeitos colaterais20 poderão ser evitados com a utilização lenta de pequenas doses de Lanexat®, que serão aumentadas cautelosamente dependendo da necessidade do paciente.

Uso Durante a Gravidez21 e Lactação22 de Lanexat

Embora estudos em animais tratados com altas doses de Lanexat® não tenham revelado evidência de embriotoxicidade ou teratogenicidade, deve-se observar o princípio médico de não se administrar
medicamentos nos primeiros meses da gravidez21, exceto quando absolutamente necessário.

A administração de Lanexat® em situações de emergência23 não está contra-indicada durante a lactação22.

Interações Medicamentosas de Lanexat

O Lanexat® bloqueia os efeitos centrais das benzodiazepinas por interação competitiva a nível de receptor, os efeitos de agonistas não benzodiazepínicos tais como o zopiclone, triazolopiridazinas e outros, são igualmente bloqueados pelo Lanexat®

Não foram observadas interações com outros depressores do SNC24. A farmacocinética das benzodiazepinas permanece inalterada em presença do Lanexat®.

Cuidado especial é necessário quando da utilização de Lanexat® em casos de superdosagem por uma mistura de medicamentos, uma vez que os efeitos tóxicos (como as convulsões e disritmias cardíacas) de outros medicamentos tomados na superdosagem (especialmente antidepressivos cíclicos) poderão aparecer com a reversão do efeito benzodiazepínico pelo Lanexat®.

Tolerabilidade de Lanexat

O Lanexat® é bem tolerado mesmo quando da administração de elevadas doses de até 100 mg. Nenhuma alteração de função hepática25 ou renal9 foi observada.

Em alguns casos foram relatadas ocorrências de náusea26 e/ou vômitos27 durante o uso em anestesiologia.
Queixas foram observadas após administração rápida de Lanexat®: sensação de ansiedade, palpitação28, medo.
Os efeitos indesejáveis mencionados usualmente não necessitaram tratamento especial.

Posologia Padrão de Lanexat

O Lanexat® deve ser administrado por via intravenosa por anestesiologista ou médico experiente.

O Lanexat® pode ser administrado por infusão i.v. diluído em solução de glicose29 a 5% ou de cloreto de sódio a 0,9%, concomitantemente com outros procedimentos de reanimação.

Em Anestesiologia de Lanexat

A dose inicial recomendada é de 0,2 mg administrada por via i.v. em 15 segundos. Se o desejado grau de consciência não é obtido em 60 segundos, uma segunda dose (0,1 mg) pode ser administrada. Doses
subseqüentes (0,1 mg) podem ser repetidas a intervalos de 60 segundos, se necessário, até a dose total de 1 mg. A dose usual é de 0,3-0,6 mg.

A administração de Lanexat® em pacientes tratados durante várias semanas com benzodiazepinas deve ser lenta pois podem surgir sintomas5 de retirada. Em casos de surgimento desses sintomas5, deve-se administrar 5 mg de diazepam ou 5 mg de midazolam por via intravenosa, lentamente.

Em Unidade de Tratamento Intensivo de Lanexat

A dose inicial recomendada é de 0,3 mg IV. Se o desejado grau de consciência não é obtido em 60 segundos, doses subseqüentes de Lanexat® podem ser feitas até o paciente ficar desperto ou até a dose de 2 mg. Se a sonolência retorna, tem-se mostrado útil infusão de 0,1-0,4 mg/hora. A velocidade de infusão deve ser ajustada individualmente até o desejável nível de despertar.

Em unidade de tratamento intensivo, não se observaram sintomas5 de retirada quando o Lanexat® foi
administrado lentamente a pacientes tratados durante várias semanas com elevadas doses de benzodiazepinas.
Se ocorrem inesperados sintomas5 de hiperexcitabilidade, deve-se administrar 5 mg de diazepam ou 5 mg de
midazolam IV.

Caso uma melhora significativa no estado de consciência e na função respiratória não é obtida após doses
repetidas de Lanexat®, deve-se pensar numa etiologia30 não benzodiazepínica.

Conduta na Superdosagem de Lanexat

Mesmo quando administrado em doses de até 100 mg não foram observados sintomas5 de superdosagem.
Quanto aos sintomas5 de retirada atribuídos ao agonista3, vide Posologia padrão.

Atenção: Quando usado em anestesiologia ao final da cirurgia, o Lanexat® não deve ser administrado antes do desaparecimento do efeito miorrelaxante31 periférico.

ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS
TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM
OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM
CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

SÓ PODE SER VENDIDO COM A RETENÇÃO DA RECEITA

USO RESTRITO A HOSPITAIS

LANEXAT - Laboratório

ROCHE
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Complementos

1 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
2 GABA: GABA ou Ácido gama-aminobutírico é o neurotransmissor inibitório mais comum no sistema nervoso central.
3 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
4 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
5 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
6 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
7 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
8 Tissular: Relativo a tecido orgânico.
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
10 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
11 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
12 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
13 Anestesia: Diminuição parcial ou total da sensibilidade dolorosa. Pode ser induzida por diferentes medicamentos ou ser parte de uma doença neurológica.
14 Diagnóstico: Determinação de uma doença a partir dos seus sinais e sintomas.
15 Inconsciência: Distúrbio no estado de alerta, no qual existe uma incapacidade de reconhecer e reagir perante estímulos externos. Pode apresentar-se em tumores, infecções e infartos do sistema nervoso central, assim como também em intoxicações por substâncias endógenas ou exógenas.
16 Lesão: 1. Ato ou efeito de lesar (-se). 2. Em medicina, ferimento ou traumatismo. 3. Em patologia, qualquer alteração patológica ou traumática de um tecido, especialmente quando acarreta perda de função de uma parte do corpo. Ou também, um dos pontos de manifestação de uma doença sistêmica. 4. Em termos jurídicos, prejuízo sofrido por uma das partes contratantes que dá mais do que recebe, em virtude de erros de apreciação ou devido a elementos circunstanciais. Ou também, em direito penal, ofensa, dano à integridade física de alguém.
17 Traumatismo: Lesão produzida pela ação de um agente vulnerante físico, químico ou biológico e etc. sobre uma ou várias partes do organismo.
18 Convulsão: Episódio agudo caracterizado pela presença de contrações musculares espasmódicas permanentes e/ou repetitivas (tônicas, clônicas ou tônico-clônicas). Em geral está associada à perda de consciência e relaxamento dos esfíncteres. Pode ser devida a medicamentos ou doenças.
19 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
20 Efeitos colaterais: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.
21 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
22 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
23 Emergência: 1. Ato ou efeito de emergir. 2. Situação grave, perigosa, momento crítico ou fortuito. 3. Setor de uma instituição hospitalar onde são atendidos pacientes que requerem tratamento imediato; pronto-socorro. 4. Eclosão. 5. Qualquer excrescência especializada ou parcial em um ramo ou outro órgão, formada por tecido epidérmico (ou da camada cortical) e um ou mais estratos de tecido subepidérmico, e que pode originar nectários, acúleos, etc. ou não se desenvolver em um órgão definido.
24 SNC: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
25 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
26 Náusea: Vontade de vomitar. Forma parte do mecanismo complexo do vômito e pode ser acompanhada de sudorese, sialorréia (salivação excessiva), vertigem, etc.
27 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
28 Palpitação: Designa a sensação de consciência do batimento do coração, que habitualmente não se sente. As palpitações são detectadas usualmente após um exercício violento, em situações de tensão ou depois de um grande susto, quando o coração bate com mais força e/ou mais rapidez que o normal.
29 Glicose: Uma das formas mais simples de açúcar.
30 Etiologia: 1. Ramo do conhecimento cujo objeto é a pesquisa e a determinação das causas e origens de um determinado fenômeno. 2. Estudo das causas das doenças.
31 Miorrelaxante: Produto farmacológico com função de reduzir contratura muscular.

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