Zoladex

Zoladex 3,6 mg é indicado para:

• Controle de câncer⁵ de próstata⁶ passível de manipulação hormonal;
• Controle de câncer⁵ de mama⁷ passível de manipulação hormonal, em mulheres em pré e perimenopausa (período que antecede a menopausa⁸);
• Controle da endometriose⁹ (alteração do endométrio¹⁰, membrana que reveste a parede do útero¹¹) com alívio dos sintomas¹², inclusive da dor, e redução do tamanho e do número das lesões¹³ endometriais;
• Controle de leiomioma¹⁴ uterino (tumor¹⁵ uterino benigno), com redução do tamanho das lesões¹³, melhora do estado hematológico (do sangue¹⁶) da paciente e redução dos sintomas¹², inclusive da dor. É utilizado como adjuvante à cirurgia para facilitar as técnicas operatórias e reduzir a perda sanguínea durante a cirurgia;
• Diminuição da espessura do endométrio¹⁰ utilizado antes da ablação¹⁷ (remoção) endometrial;
• Fertilização¹⁸ assistida: bloqueio da hipófise¹⁹ na preparação para a superovulação.

Zoladex LA 10,8 mg é indicado para:

• Controle de câncer⁵ de próstata⁶ passível de manipulação hormonal;
• Controle da endometriose⁹ (alteração do endométrio¹⁰, membrana que reveste a parede do útero¹¹), com alívio dos sintomas¹², inclusive da dor, e redução do tamanho e do número das lesões¹³ endometriais;
• Controle de leiomioma¹⁴ uterino (tumor¹⁵ uterino benigno), com redução do tamanho das lesões¹³, melhora do estado hematológico da paciente e redução dos sintomas¹², inclusive da dor. É utilizado como adjuvante à cirurgia para facilitar as técnicas operatórias e reduzir a perda sanguínea durante a cirurgia.

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

A administração contínua de Zoladex resulta na inibição da liberação do hormônio²⁰ luteinizante (LH) pela glândula²¹ hipófise¹⁹, o que leva a uma queda nas concentrações no sangue¹⁶ de testosterona nos homens e de estradiol nas mulheres. Em homens, por volta do 21º dia após a primeira injeção²² do depot, as concentrações de testosterona são reduzidas e permanecem suprimidas com o tratamento contínuo a cada 28 dias, com Zoladex 3,6 mg, e com o tratamento a cada 3 meses, com Zoladex LA 10,8 mg. Em mulheres, as concentrações de estradiol no sangue¹⁶ são suprimidas por volta do 21º dia após a primeira injeção²² do depot de Zoladex 3,6 mg e, com o tratamento contínuo a cada 28 dias, permanecem diminuídas a níveis comparáveis àqueles observados em mulheres na pós menopausa⁸. Esta supressão está associada: à diminuição da espessura do endométrio¹⁰, à supressão do desenvolvimento folicular no ovário²³, e a uma resposta do câncer⁵ de mama⁷ dependente de hormônio²⁰, à endometriose⁹ e ao leiomioma¹⁴ uterino. A supressão de estradiol resulta em amenorreia²⁴ (interrupção da menstruação²⁵) na maioria das pacientes.

Em mulheres, as concentrações de estradiol no sangue¹⁶ são suprimidas ao redor de 4 semanas após a primeira injeção²² do depot de liberação prolongada de Zoladex LA 10,8 mg e permanecem diminuídas até o final do período de tratamento. A supressão do estradiol está associada com uma resposta da endometriose⁹ e do leiomioma¹⁴ uterino, e resultará em amenorreia²⁴ (interrupção da menstruação²⁵) na maioria das pacientes.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Zoladex é contraindicado para pacientes²⁶ com hipersensibilidade (alergia²⁷) grave conhecida à gosserrelina ou a qualquer componente do produto. Zoladex também é contraindicado para grávidas e lactantes²⁸.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

O tratamento deve ser realizado sob a supervisão de médico experiente em quimioterapia²⁹ antineoplásica.

Eventos no local da injeção²² foram reportados com Zoladex, incluindo dor, hematoma³⁰, hemorragia³¹ e dano vascular³². O médico deve monitorar os pacientes afetados para sinais³³ e sintomas¹² de hemorragia³¹ abdominal. Em casos muito raros, erros de administração resultaram em dano vascular³² e choque³⁴ hemorrágico³⁵, demandando transfusões de sangue¹⁶ e intervenção cirúrgica. Cuidados adicionais devem ser tomados na administração de Zoladex a pacientes com baixo IMC³⁶ (índice de massa corpórea) e/ou que estejam recebendo medicamentos anticoagulantes³⁷ de longa duração.

Inicialmente o acetato de gosserrelina, como outros agonistas do LHRH, acarreta aumento temporário dos níveis séricos de testosterona. Pode ocorrer piora temporária dos sintomas¹² ou ocorrência adicional de sinais³³ e sintomas¹² de câncer⁵ de próstata⁶ durante as primeiras semanas de tratamento.

O uso de Zoladex em homens com risco particular de desenvolver obstrução ureteral ou compressão da medula espinhal³⁸ deve ser cuidadosamente avaliado e os pacientes devem ser acompanhados de perto durante o primeiro mês de tratamento.

O médico deve levar em consideração a relação risco/benefício quando existem os seguintes problemas médicos: metástases³⁹ vertebrais, sensibilidade ao fármaco⁴⁰ e uropatia obstrutiva.

O uso de agonistas de LHRH, como Zoladex, pode causar redução da densidade mineral óssea.

Uma redução na tolerância à glicose⁴¹ foi observada em homens recebendo agonistas do LHRH. Isso pode manifestar diabetes⁴² ou perda do controle glicêmico em casos de diabetes mellitus⁴³ pré- existente. A taxa de glicose⁴¹ (açúcar⁴⁴) no sangue¹⁶ deve ser monitorada durante o uso de Zoladex.

Pacientes do sexo feminino que estejam fazendo o uso de Zoladex devem adotar métodos anticoncepcionais não hormonais durante o tratamento.

Após a interrupção da terapia com Zoladex LA 10,8 mg, o tempo para o retorno da menstruação²⁵ pode ser prolongado em algumas pacientes.

O uso de Zoladex pode causar um aumento da resistência cervical e deve-se ter cautela ao dilatar a cérvix.

Até o momento não há dados clínicos sobre a eficácia do tratamento de afecções⁴⁵ ginecológicas benignas com

Zoladex por períodos superiores a seis meses.

A terapia de privação de andrógeno⁴⁶ pode prolongar o intervalo QT, embora uma relação causal com Zoladex não tenha sido estabelecida. Em pacientes com histórico ou que possuem fatores de risco para o prolongamento QT e pacientes que recebem concomitantemente medicamentos que podem prolongar o intervalo QT, os médicos devem avaliar a razão de risco benefício, incluindo potencial para Torsade de Pointes, antes de iniciar o uso de Zoladex.

Uso pediátrico

Zoladex não é indicado para o uso em crianças, pois a segurança e eficácia não foram estabelecidas neste grupo de pacientes.

Reprodução⁴⁷ assistida

Zoladex 3,6 mg deve ser apenas administrado como parte de um regime para a reprodução⁴⁷ assistida, sob supervisão de um especialista experiente nesta área.

Uso durante a gravidez⁴⁸ e amamentação⁴⁹

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para mulheres que estejam amamentando.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde⁵⁰.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não há evidência de que a administração de Zoladex resulte em comprometimento da habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Interações Medicamentosas

Não são conhecidas até o momento.

Como o tratamento de privação de andrógeno⁴⁶ pode prolongar o intervalo QT, o uso concomitante de Zoladex com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT ou medicamentos que podem induzir Torsade de Pointes deve ser cuidadosamente avaliado pelo seu médico.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Cuidados de conservação

Zoladex deve ser conservado em temperatura inferior a 25ºC. Não congelar. O conteúdo da embalagem é estéril até sua abertura. Portanto, não utilize o produto caso sua embalagem interna esteja aberta.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Atenção: seringa¹ com sistema de proteção da agulha.

Características físicas e organolépticas do produto

Zoladex é um depot cilíndrico esbranquiçado, que pode ser visualizado através da parede transparente da seringa¹.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Administração

Seu médico deve utilizar o método adequado para a administração de Zoladex.

Zoladex 3,6 mg

Adultos: um depot de Zoladex 3,6 mg, injetado por via subcutânea³ na parede abdominal⁵¹ inferior a cada 28 dias.

• Controle de câncer⁵ prostático passível de manipulação hormonal;
• Controle de câncer⁵ de mama⁷ passível de manipulação hormonal;
• Controle da endometriose⁹;
• Controle de leiomioma¹⁴ uterino;
• Diminuição da espessura do endométrio¹⁰: para diminuição da espessura do endométrio¹⁰ antes da ablação¹⁷ (remoção) endometrial devem ser administrados dois depots de Zoladex 3,6 mg, com uma diferença de quatro semanas entre um e outro, com cirurgia planejada entre zero e duas semanas após a administração do segundo depot;
• Fertilização¹⁸ assistida: uma vez atingido o bloqueio hipofisário com Zoladex 3,6 mg, a superovulação e a captação de oócito⁵² devem ser realizadas de acordo com as práticas normais.

Zoladex 10,8 mg

Adultos: um depot de liberação prolongada de Zoladex LA 10,8 mg injetado por via subcutânea³ na parede abdominal⁵¹ inferior a cada 12 semanas.

• Controle de câncer⁵ prostático passível de manipulação hormonal;
• Controle da endometriose⁹;
• Controle de leiomioma¹⁴ uterino.

Idosos: não é necessário o ajuste da dose para pacientes²⁶ idosos.

Insuficiência renal⁵³: não é necessário o ajuste da dose para pacientes²⁶ com insuficiência renal⁵³. Insuficiência hepática⁵⁴: não é necessário o ajuste da dose para pacientes²⁶ com insuficiência hepática⁵⁴. Crianças: não é recomendado o uso de Zoladex em crianças.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

Siga sempre as instruções dadas pelo seu médico, respeitando sempre o ciclo de doses por ele estabelecido.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião- dentista.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Durante os estudos clínicos e após a comercialização de Zoladex e Zoladex LA foram relatadas as seguintes reações adversas:

Mulheres

Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento): diminuição da libido⁵⁵, fogachos (ondas de calor), hiperidrose⁵⁶ (transpiração⁵⁷ anormalmente aumentada), acne⁵⁸, ressecamento vaginal, aumento no tamanho da mama⁷, reações no local da injeção²².

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): alterações no humor, depressão, parestesia⁵⁹ (sensação de adormecimento, formigamento localizado), dor de cabeça⁶⁰, pressão sanguínea alterada, rash⁶¹ (lesões¹³ na pele⁶² com vermelhidão), alopecia⁶³ (queda de cabelo⁶⁴), artralgia⁶⁵ (dor nas articulações⁶⁶), “flare” tumoral (piora transitória dos sintomas¹² relacionados à doença devido a um aumento hormonal transitório), dor tumoral, diminuição da densidade mineral óssea e aumento de peso.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): hipersensibilidade (alergia²⁷) ao medicamento, hipercalcemia (elevação da concentração de cálcio no sangue¹⁶, observada com o uso de Zoladex 3,6 mg).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reação anafilática⁶⁷ (reação alérgica⁶⁸ intensa), cisto ovariano, síndrome⁶⁹ da hiperestimulação ovariana (observada com o uso de Zoladex 3,6 mg).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): tumor¹⁵ na hipófise¹⁹, sangramento da hipófise¹⁹, alterações psicóticas.

Reação com frequência desconhecida: degeneração⁷⁰ de leiomioma¹⁴ uterino (tumor¹⁵ uterino benigno).

Homens

Reação muito comum (ocorre em 10% ou mais dos pacientes que utilizam este medicamento): diminuição da libido⁵⁵, fogachos, hiperidrose⁵⁶, disfunção erétil.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): diminuição da tolerância à glicose⁴¹, alterações do humor, parestesia⁵⁹ (sensação de adormecimento, formigamento localizado), compressão da medula espinhal³⁸, insuficiência cardíaca⁷¹, infarto do miocárdio⁷², pressão sanguínea alterada, rash⁶¹ (lesões¹³ na pele⁶² com vermelhidão), dor óssea, ginecomastia⁷³ (crescimento anormal das mamas⁷⁴), reações no local da injeção²², diminuição da densidade mineral óssea e aumento de peso.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): hipersensibilidade (alergia²⁷) ao medicamento, artralgia⁶⁵ (dor nas articulações⁶⁶), obstrução da uretra⁷⁵, sensibilidade nas mamas⁷⁴.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reação anafilática⁶⁷ (reação alérgica⁶⁸ intensa).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): tumor¹⁵ na hipófise¹⁹, sangramento da hipófise¹⁹, alterações psicóticas.

Reação com frequência desconhecida: alopecia⁶³ (queda de cabelos).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?