TAMOXIFENO 10 mg e 20 mg

Comprimidos

Formas Farmacêuticas e Apresentações do Tamoxifeno

Comprimidos 10 mg e 20 mg. Embalagens com 30 unidades.

Composições do Tamoxifeno

Cada comprimido de 10 mg contém:

Citrato de Tamoxifeno .................... 15,2 mg (correspondente a 10 mg de Tamoxifeno base)

Excipiente q.s.p. .................... 1 comprimido

Cada comprimido de 20 mg contém:

Citrato de Tamoxifeno .................... 30,4 mg (correspondente a 20 mg de Tamoxifeno base)

Excipiente q.s.p. .................... 1 comprimido

USO ADULTO

Informações ao Paciente do Tamoxifeno

. Conservar o produto longe do calor excessivo e protegido da luz e umidade. O prazo de validade encontra-se impresso no cartucho; não use o produto com prazo de validade vencido.

. TAMOXIFENO é indicado para o tratamento paliativo¹ e/ou adjuvante do câncer² da mama³.

. Não deve ser administrado durante a gravidez⁴. Antes do início do tratamento, as pacientes em idade fértil devem ser cuidadosamente examinadas, para excluir gravidez⁴. Desaconselha-se o uso do produto durante a amamentação⁵.

. Podem ocorrer reações desagradáveis como: ondas de calor, sangramento vaginal, prurido⁶ vulvar, náuseas⁷ e vômitos⁸, dor localizada, cefaléia⁹, tontura¹⁰ e, ocasionalmente, retenção de fluídos.

. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

. Durante o tratamento, algumas mulheres podem ter a menstruação¹¹ suspensa. Sabe-se que raramente pode ocorrer edema¹² ovariano cístico.

. Quando TAMOXIFENO é tomado juntamente com anticoagulantes¹³, do tipo cumarínico, pode ocorrer aumento do efeito anticoagulante¹⁴.

. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE¹⁵.

- INFORMAÇÕES TÉCNICAS

O TAMOXIFENO é um agente não esteroidal que apresenta propriedades antiestrogênicas por interação com os receptores do estradiol. O TAMOXIFENO não possui propriedades androgênicas. É absorvido rapidamente, atingindo concentrações séricas máximas dentro de 4-7 horas.

A ligação da droga com a albumina¹⁶ sérica é bastante elevada (>99%). O TAMOXIFENO tem vários metabólitos¹⁷ importantes que possuem características farmacológicas semelhantes ao da droga original, contribuindo dessa forma para o efeito terapêutico. Sofre biotransformação hepática¹⁸. A excreção ocorre principalmente através das fezes. Sua meia-vida sérica é prolongada, aproximadamente de uma semana, enquanto a meia-vida do seu principal metabólito¹⁹, o N-desmetilTAMOXIFENO, é de 14 dias. É excretado principalmente nas fezes, aparecendo em pequena quantidade na urina²⁰. A resposta ao tratamento ocorre dentro de 4 a 10 semanas de tratamento.

Indicações do Tamoxifeno

Tratamento paliativo¹ e/ou adjuvante do carcinoma²¹ mamário hormonodependente e de suas- metástases²². Também é indicado no tratamento da infertilidade²³ anovulatoria.

Contra-Indicações do Tamoxifeno

Gravidez⁴ e lactação²⁴. TAMOXIFENO é contra-indicado para pacientes²⁵ com conhecida hipersensibilidade à droga.

Precauções do Tamoxifeno

Deve-se levar em consideração a relação risco-benefício quando existem os seguintes problemas médicos: cataratas ou distúrbios da visão²⁶, leucopenia²⁷, sensibilidade ao TAMOXIFENO, trombocitopenia²⁸.

As pacientes em tratamento com TAMOXIFENO poderão apresentar amenorréia²⁹. No decorrer do tratamento poderá aparecer, se bem que raramente, cisto ovariano e irregularidade menstrual nas pacientes que tomarem doses de 40 mg duas vezes ao dia, durante curtos períodos de tempo.

Pode induzir a ovulação³⁰, o que coloca as pacientes no risco de engravidar.

Durante estudos de post-marketing, foram reportadas elevações nos níveis de T4 em algumas pacientes na pós menopausa³¹, que podem ser explicadas por aumentos na ligação do hormônio³² tireiodeano à globulina³³. Essas elevações não foram acompanhadas por hipertireoidismo³⁴ clínico.

Variações no índice de cariopicnose em esfregaços vaginais e vários graus de efeito estrogênico sobre esfregaços Papa Nicolau, têm sido infreqüentemente observadas em pacientes na pós menopausa³¹.

Nos estudos post-marketing com citrato de TAMOXIFENO, têm sido reportados, sem grande freqüência, casos de hiperlipidemias. Monitorização dos triglicérides³⁵ e colesterol³⁶ plasmático podem ser indicados para pacientes²⁵ com hiperlipidemias pré-existente.

Testes sanguíneos periódicos completos, incluindo contagem de plaquetas³⁷, devem ser realizados. Recomenda-se, também, verificar periodicamente as concentrações séricas de cálcio.

Gravidez⁴ e Lactação²⁴ do Tamoxifeno

TAMOXIFENO não deve ser usado durante a gravidez⁴. TAMOXIFENO é carcinogênico e teratogênico³⁸ em animais. Pode estar associado com hiperplasia³⁹ do endométrio⁴⁰. As pacientes em idade fértil devem ser examinadas com cuidado para excluir o risco de gravidez⁴. O produto não é recomendado durante a lactação²⁴, por não se saber ao certo se o TAMOXIFENO é excretado no leite. Deve-se, portanto, considerar a descontinuação do aleitamento ou do uso da droga, de acordo com a importância do tratamento para a mãe.

Interações Medicamentosas do Tamoxifeno

Na administração concomitante de TAMOXIFENO com anticoagulantes¹³ do tipo cumarínico, pode ocorrer um aumento significativo do efeito anticoagulante¹⁴ (prolongamento ou intensificação de resposta), recomendando-se portanto controle cuidadoso da paciente.

Antiácidos⁴¹, cimetidina, famotidina ou ranitidina aumentam o pH intragástrico e podem causar sua dissolução prematura.

Estrogênios podem interferir com seu efeito terapêutico.

O metabolismo⁴² do TAMOXIFENO é afetado pelo medroxiprogesterona.

A aminoglutetimida aumenta a perda corpórea de TAMOXIFENO, além de reduzir seus níveis séricos.

O TAMOXIFENO pode causar um aumento de hepatotoxicidade⁴³ ao alopurinol.

Reações Adversas do Tamoxifeno

Foram observadas as seguintes reações adversas: ondas de calor, sangramento ou corrimento vaginal, prurido⁶ vulvar, intolerância gastrintestinal, náuseas⁷ e vômitos⁸, anorexia⁴⁴, dor localizada, cefaléia⁹, tontura¹⁰, erupção⁴⁵ cutânea⁴⁶ e pele⁴⁷ seca, e às vezes retenção de fluídos, edema¹² periférico, irregularidades menstruais, exantema⁴⁸.

Há uma tendência maior para trombo⁴⁹-embolismo⁵⁰ e para embolismo⁵⁰ pulmonar. Notou-se, também, alteração nos lipídeos sanguíneos.

Pacientes com metástases²² ósseas podem desenvolver, no início do tratamento, hipercalcemia. Pode ocorrer diminuição do número de plaquetas³⁷.

Podem ocorrer, ainda, vertigens⁵¹, dor de cabeça⁵², depressão, confusão, fadiga⁵³ e cãimbras musculares. Leucopenia²⁷ e trombocitopenia²⁸ transitórias foram observadas.

Além disso, foram observados também distúrbios visuais, inclusive alterações corneanas, catarata⁵⁴ e retinopatia. Em mulheres na pré-menopausa³¹ foram observados ocasionalmente tumores ovarianos císticos. Quando os efeitos colaterais⁵⁵ forem intensos, podem ser controlados com redução da dose sem prejuízo do controle da doença. Se os efeitos colaterais⁵⁵ persistirem poder-se-á tornar necessária a suspensão do tratamento.

Posologia do Tamoxifeno

A dose diária é de 10 mg a 20 mg em dose única ou fracionada (dois comprimidos de 10 mg). Não ocorrendo resposta satisfatória após 1 ou 2 meses, deve-se aumentar a dose para 20 mg, 2 vezes ao dia. No tratamento de infertilidade²³ anovulatória a dose usual é equivalente a 10 mg duas vezes ao dia, nos 2º, 3º, 4º e 5º dias do ciclo menstrual. Essa dose pode ser aumentada nos ciclos subseqüentes até 40 mg duas vezes ao dia. Em mulheres com menstruação¹¹ irregular o tratamento pode ser iniciado em qualquer dia e o segundo tratamento, com doses maiores, depois de 45 dias, caso não tenha havido resposta.

Conduta na Superdosagem do Tamoxifeno

Podem ocorrer dificuldades respiratórias e convulsões. Não existe antídoto⁵⁶ específico e o tratamento desta eventualidade deverá ser sintomático⁵⁷.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA