REDUCTIL

Forma Farmacêutica e Apresentação de Reductil

Cápsula 10 mg - Embalagem contendo 30 cápsulas.

USO ADULTO

Composição de Reductil

Cápsula 10mg
Cada comprimido contém: cloridrato monohidratado de sibutramina....................10mg

INFORMAÇÕES AO PACIENTE:

Cuidados de armazenamento: Este medicamento deve ser guardado dentro da embalagem original, a temperatura inferior a 25ºC e protegido da umidade.
Prazo de validade: Ao adquirir medicamentos confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto.

NUNCA USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Gravidez¹ e Lactação²: Informe imediatamente ao médico se houver suspeita de gravidez¹, durante ou após o uso da medicação. Informe ao médico se estiver amamentando.
Cuidados de administração: As cápsulas devem ser ingeridas pela manhã, com um pouco de líquido, durante ou após a alimentação. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações desagradáveis: Informe ao médico o aparecimento de reações desagradáveis. Pode ocorrer: dor de cabeça³, secura da boca⁴, insônia, dor nas costas⁵, taquicardia⁶, hipertensão⁷, palpitações⁸, obstipação⁹, perda do apetite ou náusea¹⁰.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias: Não ingerir sibutramina concomitantemente com bebidas alcoólicas.
Contra-indicações: Alergia¹¹ a sibutramina ou a qualquer outro componente do produto, história de anorexia nervosa¹², bulimia¹³ nervosa ou outras desordens da alimentação.
Precauções: Informe ao médico caso exista história de anorexia nervosa¹², bulimia¹³ nervosa ou outras desordens na alimentação, conhecimento ou suspeita de gravidez¹ e amamentação¹⁴, para receber uma orientação cuidadosa.
Informar ao médico sobre qualquer medicamento que esteja tomando, antes do início ou durante o tratamento.
Não deve ser utilizado durante a gravidez¹ ou lactação².
Como outros medicamentos de ação central, o uso de sibutramina pode afetar a capacidade de julgamento do paciente, durante atividades que exijam atenção.

ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E TOLERÂNCIA QUANDO
CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE¹⁵.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS:

Farmacodinâmica Clínica de Reductil

Ação farmacológica - mecanismo de ação e efeitos:Reductil é um inibidor da recaptação de serotonina (5-HT) e da noradrenalina¹⁶, o qual exerce seus efeitos in vivo através de seus metabólitos¹⁷ amina primárias e secundárias. Em modelos animais, a sibutramina reduz acentuadamente o ganho do peso corporal por uma dupla ação: diminui a ingestão calórica pelo aumento das respostas à saciedade pós-ingestão e aumenta o gasto de energia pelo aumento da taxa metabólica. Mecanicamente, é postulado que Reductil diminui a ingestão de alimentos pelo aumento da função da 5-HT e da noradrenalina¹⁶ central mediada pelos receptores 5-HT_{2A/2C e ß1, respectivamente, e aumenta a taxa metabólica pelo aumento da função da noradrenalina¹⁶ periférica, mediada pelos receptores ß3.}

Farmacocinética de Reductil

A sibutramina é bem absorvida e sofre extenso metabolismo¹⁸ de primeira passagem. Os níveis plasmáticos máximos foram obtidos 1,2 horas após uma única dose oral de 20 mg e a meia-vida do composto principal é de 1,1 horas. Os metabólitos¹⁷ farmacologicamente ativos 1 e 2 atingem Tmáx em 3 horas, com meia-vidas de eliminação de 14 e 16 horas, respectivamente. Foi demonstrada uma cinética¹⁹ linear acima da variação de dose de 10 a 30 mg, sem qualquer alteração, relacionada à dose, nas meia-vidas de eliminação e um aumento, proporcional à dose, nas concentrações plasmáticas. Sob doses repetidas, as concentrações de equilíbrio dos metabólitos¹⁷ 1 e 2 são alcançados dentro de quatro dias, com uma acumulação de aproximadamente o dobro. Em indivíduos obesos, a farmacocinética da sibutramina e de seus metabólitos¹⁷ é similar àquela em indivíduos com peso normal, não havendo evidências de uma diferença substancial na farmacocinética em homens e mulheres. O perfil farmacocinético observado em indivíduos idosos foi similar ao visto em pessoas mais jovens. O índice de ligação às proteínas²⁰
plasmáticas da sibutramina e seus metabólitos¹⁷ 1 e 2 é de 97%, 94% e 94%, respectivamente.
Eliminação: o metabolismo¹⁸ é a principal via de eliminação da sibutramina e de seus metabólitos¹⁷ ativos 1 e 2. Os metabólitos¹⁷ são excretados, preferencialmente, na urina²¹, sendo a relação urina²¹: fezes de 10:1.

Indicações de Reductil

Reductil está indicado para o tratamento da obesidade²² quando a perda de peso está clinicamente indicada; deve ser usado em conjunto com dieta e exercícios, como parte de um programa de gerenciamento de peso, quando somente a dieta e exercícios comprovam-se ineficientes.

Contra-Indicações de Reductil

Hipersensibilidade conhecida ao cloridrato monohidratado de sibutramina ou a qualquer outro componente da fórmula; história de anorexia nervosa¹², bulimia¹³ nervosa; conhecimento ou suspeita de gravidez¹ e durante a lactação².

Precauções de Reductil

Interações Medicamentosas de Reductil

A interação de Reductil com outras drogas não foi amplamente avaliada.
Um estudo in vitro no microssomo hepático humano indicou que CYP3A4 é a principal isoenzima do citocromo P450 responsável pelo metabolismo¹⁸ da sibutramina. A alta capacidade desta enzima³⁵ e as baixas concentrações de sibutramina indicariam que é improvável que ocorram interações farmacocinéticas droga-droga importantes. Entretanto, cetoconazol parece, pelos dados in vitro, ser capaz de inibir o metabolismo¹⁸ da sibutramina em concentrações terapêuticas.
Cimetidina não altera o metabolismo¹⁸ da sibutramina a um grau clinicamente relevante.
O uso de Reductil concomitante com outras drogas de ação no SNC³⁴ não foi sistematicamente avaliado.
É aconselhável cautela se Reductil for administrado com outras drogas de ação central.
Não foi constatado comprometimento no desempenho cognitivo³⁶ ou psicomotor³⁷ quando a sibutramina foi administrada em dose única, concomitante com álcool.
Entretanto, não se recomenda o uso de bebida alcoólica junto com Reductil.
A supressão da ovulação³⁸ por contraceptivo esteróide oral não foi inibida por sibutramina.
Não há evidência que sibutramina interfira nos resultados de exames laboratoriais.

Reações Adversas de Reductil

Em estudos clínicos, as seguintes reações adversas ocorreram, com freqüência igual ou superior a 1%, em pacientes obesos em tratamento com sibutramina e foram estatisticamente significativas, em comparação a placebo³⁹: dor de cabeça³, secura da boca⁴, insônia, dor nas costas⁵, vasodilatação, taquicardia⁶, hipertensão⁷, palpitações⁸, anorexia⁴⁰, constipação⁴¹, aumento do apetite, náusea¹⁰, dispepsia⁴², vertigem⁴³, parestesia⁴⁴, dispnéia⁴⁵, sudorese⁴⁶, alteração do paladar⁴⁷ e dismenorréia⁴⁸. A maioria destes eventos diminuiu de intensidade e freqüência com o tempo e, geralmente, não houve necessidade de interrupção do tratamento.
Infecções⁴⁹ e eventos os quais podem ser relacionados, tais como resfriado comum, sinusite⁵⁰, doenças do aparelho auditivo, foram, com significância estatística, mais freqüêntes em pacientes tratados com sibutramina do que com placebo³⁹. Estes eventos foram, geralmente, de intensidade leve a moderada, de duração limitada, não conduzindo a uma interrupção prematura do tratamento e não foram associados a qualquer alteração na contagem de leucócitos⁵¹.
O tratamento com sibutramina foi associado a um aumento da pressão arterial²⁵ em alguns pacientes, durante estudos clínicos. Raramente foi observada hipotensão⁵² postural durante o tratamento com Reductil.
Aumentos reversíveis nas enzimas hepáticas⁵³, sem alterações clínicas associadas, foram observados em um pequeno número de pacientes, durante estudos clínicos.
Foram relatadas convulsões em três pacientes (< 0,1%) em uso de sibutramina nos estudos clínicos. Reações alérgicas, incluindo urticárias, ocorreram em um número pequeno de pacientes.
Em pacientes obesos tratados com sibutramina foi relatado, em apenas 1% deles, o aparecimento de equimoses⁵⁴. Apesar de associação causal não ser comprovada, interferência com a função 5-HT plaquetária pode explicar este evento. Não foi reportado nenhum episódio hemorrágico⁵⁵ sério e, nos pacientes que continuaram o
tratamento, a equimose⁵⁶ resolveu espontaneamente.

Posologia de Reductil

Adultos:
Inicialmente, 1 cápsula de 10 mg por dia, pela manhã, com ou sem alimentação. A perda de peso deverá ser evidente dentro de 4 semanas.

Pacientes idosos:
Reductil não é recomendado para pacientes⁵⁷ idosos com mais de 65 anos, tendo em vista a ausência de estudos clínicos.

Superdosagem de Reductil

A experiência de superdosagem com Reductil é muito limitada.
Não há uma terapia específica recomendada e não há um antídoto⁵⁸ específico para sibutramina. O tratamento deve consistir do emprego de medidas gerais para o manuseio da superdosagem. Monitorização respiratória, cardíaca e dos sinais vitais⁵⁹, além das medidas gerais de suporte, devem ser instituídas.
A administração precoce de carvão ativado pode retardar a absorção da sibutramina; lavagem gástrica⁶⁰ pode ser um benefício. Estimulação excessiva do SNC³⁴ ou convulsões podem requerer tratamento com anticonvulsivantes.
Uso cauteloso no uso de betabloqueadores pode ser indicado para controlar a pressão sangüínea⁶¹ elevada ou taquicardia⁶.