

FLUTAMIDA
BIOSINTETICA
FLUTAMIDA
250 mg Comprimidos
Biosintética
Formas Farmacêuticas e Apresentações da Flutamida
Comprimidos. Embalagem com 20 comprimidos.
Composição da Flutamida
Cada comprimido contém:
Flutamida .................... 250 mg
Excipiente q.s.p. .................... 1 comprimido
Excipientes: Lactose1 1 H2O, lauril sulfato de sódio, celulose microcristalina, amido de milho, dióxido de silício, estearato de magnésio
Informações ao Paciente da Flutamida
.Ação esperada do Medicamento: FLUTAMIDA Biosintética é indicada para o tratamento paliativo2 e/ou adjuvante das neoplasias3 da próstata4, em pacientes que não receberam ou não responderam à terapia hormonal.
.Cuidados de Armazenamento: Conservar o produto protegido do calor excessivo, da luz e umidade.
.Prazo de Validade: Flutamida Biosintética apresenta o prazo de validade de 36 meses. Não use o produto com prazo de validade vencido.Gravidez5 e Lactação6: O uso de Flutamida Biosintética esta indicado exclusivamente para pacientes7 do sexo masculino.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: "Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico"
.Reações Adversas: Podem ocorrer reações desagradáveis como aumento das mamas8 no homem (ginecomastia9), diarréia10, náuseas11, vômitos12, aumento do apetite, insônia, cansaço, problemas de fígado13. Raramente podem-se observar diminuição da libido14, perda de apetite, dor de estômago15, azia16, prisão de ventre, inchaços, dor de cabeça17, coceiras, tontura18, fraqueza, mal-estar, visão19 turva, ansiedade e depressão.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe seu médico a respeito do uso simultâneo de outros medicamentos.
.Precauções: Possíveis efeitos colaterais20, como tonturas21 e confusão mental, podem prejudicar a capacidade de dirigir carro e manejar máquinas.
Aviso aos diabéticos: contém hidratos de carbono, correspondendo a 0,032 BE por comprimido.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE22.
Informações Técnicas da Flutamida
FLUTAMIDA Biosintética apresenta como princípio ativo a flutamida (uma acetanilida), um agente antiandrogênico puro, não esteróide, ativo por via oral. Este agente exerce sua ação androgênica através da inibição da captação e ou inibindo as ligações nucleares dos andróginos nos tecidos alvo. FLUTAMIDA Biosintética é rápida e completamente absorvida e metabolizada, sendo que o principal metabólito23 ativo é a ÿ-hidroxiflutamida que atinge sua concentração máxima em aproximadamente 2 horas após a administração. A meia-vida de eliminação é de cerca de 6 horas em indivíduos jovens, e de 8 horas em pacientes mais idosos. É excretada principalmente na urina24, sendo somente 4,2% excretada nas fezes, num período de 72 horas.
Indicações da Flutamida
No tratamento de pacientes com tumor25 progressivo de próstata4, para os quais está indicada a supressão da ação do hormônio26 sexual masculino (testosterona). Terapia inicial em combinação com um análogo LH-RH, ou em associação com a retirada dos testículos27 (bloqueio total do hormônio26 sexual masculino), bem como em pacientes já tratados com um análogo LH-RH como naqueles em que já foi feita a retirada cirúrgica do testículo28 (retirada da glândula29 masculina).
Contra-Indicações da Flutamida
FLUTAMIDA Biosintética é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade à flutamida ou a qualquer outro componente da fórmula.
No caso de insuficiência30 das funções hepáticas31, o tratamento a longo prazo com Flutamida, deve ser avaliado em cada caso, após consideração cuidadosa dos riscos e benefícios. O uso de flutamida deve ser interrompido quando os exames laboratoriais apresentem indicações de lesão32 hepática33 ou ictírícia cuja as origens não são metastáses, segundo os exames dos tecidos lesados.
Flutamida pode elevar os níveis plasmáticos de testosterona e estradiol e com isso provocar retenção de líquidos, razão pela qual este medicamento deve ser usado com cuidado na vigência de uma doença cardiovascular.
Precauções da Flutamida
FUNÇÕES HEPÁTICAS31: Durante o uso crônico34 de FLUTAMIDA Biosintética, deve-se realizar um controle periódico das funções hepáticas31, pois foram identificadas alterações de TGO e TGP, icterícia35 colestásica, necrose36 hepática33 e encefalopatia37 hepática33 com uso da flutamida, reações estas reversíveis após a suspensão do medicamento. Pode ocorrer aumento do nitrogênio uréico e da creatinina38 sérica. Se o paciente apresentar evidência clínica de icterícia35, sem confirmação da ausência de metástases39 no fígado13, a terapia com Flutamida Biosintética deve ser descontinuada. Em pacientes clinicamente assintomáticos, se as transaminases estiverem aumentadas de 2 a 3 vezes além do limite normal, o tratamento também deve ser descontinuado. Os danos hepáticos geralmente são reversíveis após a suspensão do tratamento ou em alguns pacientes após a diminuição da dose.FUNÇÃO RENAL40: A correlação entre o clearance da creatinina38 e o C (max) e o (AUC) da flutamida parece não existir. Problemas na função renal40 parece não afetar o AUC e o C(max) do metabólito23 ativo . Em estudos de Clearance de creatinina38 de 29 ml/min, a meia vida do metabólito23 ativo estava ligeiramente aumentada. Tanto a flutamida como o metabólito23 ativo não são filtrados na diálise41. Ajustes na dose em pacientes com insuficiência30 crônica não estão garantidos.
Níveis de Metahemoglobina devem ser monitorados em pacientes suscetíveis á toxicidade42 da anilina, pessoas com deficiência de glicose43-6-fosfato- desidrogenase, hemoglobina44 M como também pacientes que fumam.
Aviso aos diabéticos: contém hidratos de carbono, correspondendo a 0,032 BE por comprimido.
Gravidez5 e Lactação6 da Flutamida
O uso de Flutamida Biosintética esta indicado exclusivamente para pacientes7 do sexo masculino.
Não foram realizados estudos em mulheres grávidas ou lactantes45. Assim sendo, deve ser considerada a possibilidade da Flutamida causar dano fetal. Mulheres em idade fértil devem ser avisadas sobre o risco potencial da droga e evitar a gravidez5.
Deve-se evitar a lactação6 durante o tratamento pois não se sabe se a flutamida é excretada no leite materno.
Interações Medicamentosas da Flutamida
No tratamento concomitante com varfarina, observou-se aumento no tempo de protrombina46, sendo indicado, neste caso, acompanhamento com exames laboratoriais e reajustes das doses do anticoagulante47 se necessário.Reações Adversas da Flutamida
As reações adversas mais freqüentemente reportadas com o uso da flutamida foram: ginecomastia9 ou sensibilidade mamaria, galactorréia48, diarréia10, náuseas11, vômitos12, hiperfagia49, insônia, cansaço, disfunções hepáticas31 e hepatite50. Estas reações desaparecem com a interrupção do tratamento ou com a diminuição s da dosagem.
Flutamida demonstra baixo potencial de interferência no sistema cardiovascular51, que é significativamente mais baixo quando comparado ao DES ( dietilestilbestrol).
No tratamento com Flutamida, comprimidos de 250 mg, é possível ocorrer inicialmente um aumento passageiro da testosterona sérica (hormônio26 sexual masculino), podendo surgir, além disso, rubor cutâneo52 com sensação de calor, assim como uma alteração no tipo de cabelo53.
As reações adversas menos freqüentes são: diminuição da libido14, impotência54, anorexia55, dor epigástrica, pirose56, obstipação57, edemas58, equimoses59, herpes zoster60, cefaléias61, pruridos, vertigens62, mal-estar indefinido, visão19 "borrada", dor torácica, ansiedade, nervosismo, depressão, linfedema e hipertensão63. Muito raramente foram relatados casos de anemia64, leucopenia65, trombocitopenia66, metehemoglobinemia, reações de fotosensibilidade, alterações na cor da urina24, icterícia35 colestática, necrose36 hepática33 e diminuição da contagem de espermatozóides67.
Terapia combinada68: Não se deve esquecer a possibilidade de se manifestarem efeitos concomitantes causados por outro fármaco69, quando da associação de FLUTAMIDA Biosintética com antagonistas do LHRH. Os efeitos colaterais20 mais comumente observados na combinação com um agonista70 LHRH foram ondas de calor, diminuição da libido14, impotência54 diarréia10 e vômitos12.
Com exceção da diarréia10, estes efeitos colaterais20 ocorrem na mesma freqüência com o uso do agonista70 LHRH isoladamente.
Outras reações adversas - anemia hemolítica71, anemia64 macrocítica, reações de fotosensibilidade incluindo eritema72 ulcerações73, erupções vesiculares e necrólise epidérmica, além da mudança da cor da urina24 para âmbar ou aparência verde-amarela que pode ser atribuída a flutamida e ou a seus metabólitos74. Também foram observadas icterícia35 colestática, encefalopatia37 hepática33 e necrose36 hepática33. As alterações hepáticas31 foram usualmente reversíveis após a interrupção da terapia; entretanto, houve casos fatais posteriores a severa injúria hepática33 associada ao uso de flutamida.
Alterações Laboratoriais incluem modificações na função hepática33, apresentando elevação nos valores da creatinina38 sérica, SGOT, SGPT, SGGT, BUN e bilirrubina75 . Foram relatados dois casos de neoplasia76 maligna de mama77 em pacientes do sexo masculino que faziam uso de flutamida. Um deles consistiu na piora de um nódulo78 preexistente que foi detectado três a quatro meses antes do início da monoterapia com flutamida em paciente com hipeplasia prostática begnina. Após a extirpação foi diagnosticado como carcinoma79 ductal pouco diferenciado. O outro caso apresentou ginecomastia9 e um nódulço detectado dois a seis meses, respectivamente, após o inicio com a monoterapia com flutamida para o tratamento do cancer80 avançado da próstata4. Nove meses após o ínicio da terapia, o nódulo78 foi extirpado e diagnosticadocomo tumor25 ductal invasivo moderadamente diferenciado, estágio T4nomo, G3, sem metástases39.
Avaliação regular do título de PSA (Prostate Specifc Antigen) é útil na monitoração da resposta do paciente . Se os níveis de PSA aumentarem significativamente durante a terapia com Flutamida Biosintética deve-se avaliar a progressão clínica . Para pacientes7 que não tiveram objetivamente a progressão da doença acompanhada de um elevado PSA, pode ser considerado um período livre do antiandrogênico enquanto continua-se um análago de LHRH.
Os valores de estradiol e testosterona foram observados após a administração de flutamida.
Diminuição na contagem de espermatozóides67 foi observada durante um estudo de 6 semanas de monoterapia com flutamida em voluntários normais.
Posologia da Flutamida
Indicações para terapia de combinação:
Durante uma terapia inicial com um análogo LH-RH, e com um tratamento por meio de Flutamida há redução da ocorrência e intensidade de um fenômeno de aumento do tumor25 (Tumor25-Flare Phänomens)(ativação passageira da doença tumoral). Por isso é recomendado começar com a ingestão de 1 comprimido de 250 mg de Flutamida 3 vezes ao dia, no mínimo 3 dias antes da primeira administração do análogo LH-RH, mantendo essa dosagem a seguir.
Os comprimidos devem ser ingeridos com um pouco de líquido, de preferência após as refeições.
A duração do tratamento é de competência do médico responsável. Ele se orienta pelo tipo, gravidade e evolução da doença.
Conduta na Superdose da Flutamida
Até agora não foi determinada a dose de Flutamida considerada como causadora de sintomas81 clínicos de superdoseo ou lesiva ao fígado13. Um paciente sobreviveu à ingestão de mais de 5 g em dose única, não tendo sido constatados quaisquer efeitos colaterais20.
Como Flutamida é um derivado da anilin, teoricamente existe a possibilidade de que provoque metemoglobinemia. Em conseqüência, um paciente com intoxicação aguda pode ficar cianótico82 Os sinais83 de superdosagem são hipoatividade, respiração lenta, ataxia84 e/ou lacrimejamento, anorexia55, emese85 e metemoglobinemia. Desde que a flutamida é altamente acoplada às proteínas86 plasmáticas, uma diálise41 não seria de utilidade em caso de superdosagem. Pode-se induzir o paciente ao vômito87, se a intoxicação se deu pouco tempo antes da intervenção, ou fazer-se lavagem gástrica88. A terapêutica89 deve ser sintomática90, não se conhecendo antídoto91 para a flutamida.
São indicados cuidados de suporte em geral, inclusive checagem dos sinais vitais92 e observação minunciosa do paciente.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
FLUTAMIDA - Laboratório
BIOSINTETICA
Rua Periquito, 236 - Vl. Uberabinha
São Paulo/SP
- CEP: 04514-050
Tel: 55 (011) 5561-2614
Fax: 55 (011)5561-2072
Site: http://www.biosintetica.com.br/
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